eritromisin dan makrolid lain

ASSALAMU ALAIKUM W.W.
ANTIMIKROBA LAIN
1. Eritromisin dan
makrolid lain
1) Eritromisin
2) Spiramisin
3) Roksitromisin dan
klaritromisin
2. Linkomisin dan
klindamisin
1) Linkomisin
2) Klindamisin
3. Golongan Polimiksin
1) Polimiksin B
2) Kolistin
4.
5.
6.
7.
8.
9.
Basitrasin
Natrium fusidal
Mupirosin
Spektinomisin
Vankomisin
Golongan kuinolon
ANTIMIKROBA LAIN …
ERITROMISIN DAN MAKROLID LAIN
• Antibiotika golongan makrolid mempunyai persamaan yaitu terdapatnya
cincin lakton yang besar dalam rumus molekulnya. Eritromisin yang
dianggap paling penting dari golongan Ini akan dibicarakan sebagai contoh
utama dan kelompok ini.
• Dalam kelompok ini termasuk juga spiramisin, roksitromisin dan
klaritromisin.
Eritromisin
ANTIMIKROBA LAIN …
1. ERITROMISIN
• ASAL DAN KIMIA
• Eritromisin dihasilkan oleh suatu strain Streptomyces erythreus.
Struktur kimia eritromisin dapat dilihat pada Gambar 1. Zat ini
berupa kristal berwarna kekuningan, larut dalam air sebanyak 2
mg/ml. Eritromisin larut lebih baik dalam etanol atau pelarut
organik.
• Antibiotik ini tidak stabil dalam suasana asam, kurang stabil
pada suhu kamar tetapi cukup stabil pada suhu rendah.
Aktivitas in vitro paling besar dalam suasana alkalis. Larutan
netral eritromisin yang disimpan pada suhu kamar akan
menurun potensinya dalam beberapa hari, tetapi bila disimpan
pada suhu 5° biasanya tahan sampai beberapa rninggu.
ANTIMIKROBA LAIN …
AKTIVITAS ANTIMIKROBA
• Golongan makrolid menghambat sintesis protein kuman dg jln
berikatan secara reversibel dg ribosom subunit 50S, dan
bersifat bakteriostatik atau bakterisid
Spektrum antimikroba.
• In vitro, efek terbesar eritromisin thd kokus gram positif, seperti
Str. pyogenes dan Str. pneumoniae.
• Batang gram positif yg peka thd eritromisin ialh Cl. perfringens,
C. diphtheriae, dan L. monocytogenes.
• Eritromisin tdk aktif thd kebanyakan kuman gram negatif,
namun ada beberapa spesies yg sangat peka thd eritromisin
yaitu N. gonorrhoeae, Campylobacter jejuni, M. pneumoniae,
Legionella pneumophila, dan C. trachomatis.
• Resistensi.
• Terjadi melalui 3 mekanisme yg diperantarai oleh plasmid yaitu:
• (1) menurunnya permeabilitas dinding sel kuman,
• (2) berubahnya reseptor obat pd ribosom kuman, dan
• (3) hidrolisis obat oleh esterase yg dihasilkan kuman tertentu
(Enterobacteriaceae)
ANTIMIKROBA LAIN …
FARMAKOKINETIK
• Basa eritromisin diserap baik oleh usus kecil bagian atas;
aktivitasnya hilang oleh cairan lambung dan absorpsi
diperlambat oleh adanya makanan dlm lambung. Utk
mencegah pengrusakan oleh asam lambung, basa eritromisin
diberi selaput yg tahan asam atau digunakan dlm btk ester
stearat atau etilsuksinat. Hanya 2-5% eritromisin yg diekskresi
dlm btk aktif melalui urin. Eritromisin mengalami pemekatan
dlm jaringan hati. Kadar obat aktif dlm cairan empedu dpt
melebihl 100 x kadar yg tercapai dlm darah.
• Masa paruh eliminasi eritromisin adalah sekitar 1,6 jam.
• Eritromisin berdifusi dg baik ke berbagai jaringan tubuh kecuali
ke otak dan cairan serebrospinal. Kadarnya dlm jaringan
prostat hanya sekitar 40% dari kadar yg tercapai dlm darah.
Pada ibu hamil, kadar eritromisin dalam sirkulasi fetus adalah
5-20% dari kadar obat dalam sirkulasi darah ibu.
• Obat ini diekskresi terutama melalui hati. Dialisis peritoneal dan
hemodialisis tidak dapat mengeluarkan eritromisin dari tubuh.
ANTIMIKROBA LAIN …
EFEK SAMPING DAN INTERAKSI OBAT
• Reaksi alergi mungkin timbul dlm btk demam, eosinofilia dan
eksantem yg cepat hilang bila terapi dihentikan.
• Hepatitis kolestatik adalah reaksi kepekaan yang terutama
ditimbulkan oleh eritromisin estolat. Reaksi ini timbul pada hari
ke 10- 20 setelah dimulainya terapi. Gejalanya berupa nyeri
perut yang menyerupai nyeri pada kolesistitis akut, mual dan
muntah. Kmd timbul ikterus, demam, leukositosis dan
eosinofilia; transaminase serum dan kadar bilirubin meninggi;
kolesistogram tdk menunjukkan kelainan.
• Ketulian sementara dapat terjadi bila eritromisin diberikan
dalam dosis tinggi secara iv.
• Eritromisin dilaporkan meningkatkan toksisitas karbamazepin,
kortikosteroid, siklosporin, digoksin, warfarin, dan teofilin.
Tabel 1. Posologi Eritromisin
Preparat *)
Kemasan
Posologi/cara pemberian
Keterangan
Eritromisin
Kapsul/tablet 250 mg
dan 500 mg
Dewasa:1-2 g/harl, dibagi dalam
4 dosis
Dosis dapat ditingkatkan 2
x lipat pada infeksi berat..
Anak: 30-50 mg/kg berat badan
sehari dibagi dalam 4 dosis
Obat diberikan sebelum
makan
Kapsul 250 rng dan
tablet 500 mg
Dewasa: 250-500 mg tiap 6 jam
atau 500 mg tiap 12 jam.
sda
Suspensi oral mengandung 250 mg/ 5 ml
Anak: 30-50 mg/kg berat badan
sehari dibagi dalam beberapa
dosis
Tablet kunyah 200 mg
Suspensi oral mengan-
Dowasa : 400-600 mg tiap 6 jam
Obat tidak perlu diberikan
atau 800 mg tiap 12 jam.
sebelum makan.
Eritromisin
stearat
Eritromisin
etilsuksinat
dung 200 mg/5 ml
dalam botol 60 ml.
Anak: 30-50 mg/kg berat badan
sehari dibagi dalam
Tetes Oral mengandung
beberapa dosis.
100 mg/2.5ml
dalam botol 30ml.
Keterangan: berat berbagal ester erItromisin ini dinyatakan dalam kesetaraannya dengan eritromisin basa.
ANTIMIKROBA LAIN …
PENGGUNAAN KLINIK
Infeksi Mycoplasma pneumoniae.
• Eritromisin mempercepat turunnya panas dan mempercepat
penyembuhan sakit.
Penyakit Legionnaire.
• Eritromisin merupakan obat yg dianjurkan utk pneumonia yg
disebabkan oleh Legionelia pneumophila.
Infeksi Klamidia.
• Eritromisin merupakan alternatif tetrasiklin utk infeksi klamidia
tanpa komplikasi yg menyerang uretra, endoserviks, rektum
atau epididimis.
Difteri.
• Eritromisin sangat efektif untuk membasmi kuman difteri baik
pada infeksi akut maupun pada carrier state.
• Dalam hal Ini yang penting antitoksin.
Pertusis.
• Bila diberikan pada awal infeksi, eritromisin dapat
mempercepat penyembuhan.
ANTIMIKROBA LAIN …
Infeksi streptokokus.
• Paringitis, scarlet fever dan erisipelas oleh Str. pyogenes dapat
diatasi dengan pemberian eritromisin, Pneumonia oleh
pneumokokus juga dapat diobati secara mernuaskan.
Infeksi stafilokokus.
• Entromisin merupakan alternatif penisilin untuk infeksi ringan
oleh S. aureus (termasuk strain yg resisten thd penisilin).
• Tetapi munculnya strain-strain yang resisten telah mengurangi
manfaat obat ini.
Infeksi Campylobacter.
• Gastroenteritis oleh Campylobacter jejuni dapat diobati dg
eritromisin.
Tetanus.
• Eritromisin dpt membasmi Cl. tetani pd penderita tetanus yg
alergi thd penisilin.
• Antitoksin, obat anti kejang dan pembersihan luka merupakan
tindakan lain yang sangat penting.
ANTIMIKROBA LAIN …
Sifilis.
• Untuk penderita sifilis stadium dini yang alergi
terhadap penisilin, dapat diberikan eritromisin
Gonore.
• Eritromisin mungkin bermanfaat untuk gonore
diseminata pd wanita hamil yang alergi terhadap
penisilin.
Penggunaan profilaksis.
• Obat terbaik untuk mencegah kambuhnya demarn
reumatik ialah penisilin.
• Sulfonamid dan eritromisin dapat dipakal bila
penderita alergi terhadap penisilin. Eritromisin juga
dapat dipakai sebagai pengganti penisilin untuk
penderita endokarditis bakterial yang akan dicabut
giginya.
ANTIMIKROBA LAIN …
ANTIMIKROBA LAIN …