hubungan struktur - aktivitas senyawa adrenergik pemblok adrenergik
advertisement
HUBUNGAN STRUKTUR - AKTIVITAS SENYAWA ADRENERGIK PEMBLOK ADRENERGIK JULAEHA, M.P.H., Apt Reseptor Adrenergik • Merupakan reseptor yang memperantarai respon “flight and fight” • Mengatur pelepasan energi dari glukosa, denyut jantung, sirkulasi perifer. • Merupakan reseptor bagi neurotransmitter katekolamin • Adrenalin/epineprin • Noradrenalin/ norepineprin Menstimulasi reseptor alfa dan beta adrenergik Biosintesis dan Degradasi Adrenalin Subtipe Reseptor Adrenergik • Merupakan jenis reseptor metabotropik β1 β2 α1 β3 α2 Mekanisme Kerja Adrenergik • Adrenomimetik yang bekerja langsung agonis • Adrenomimetik yang bekerja tidak langsung Merangsang/mempercepat pelepasan senyawa katekolamin dari vesikel di ujung saraf simpatetik • Adrenomimetik yang bekerja campuran Mekanisme kerja pemblok adrenergik • Berinteraksi langsung dengan reseptor Antagonis • Menghambat enzim yang terlibat pada proses biosintesis norepineprin • Mencegah pelepasan norepineprin dari vesikel di ujung saraf simpatetik • Mempengaruhi tempat penyimpanan katekolamin Hubungan Struktur Aktifitas 3 α 1 β 3 1 β 2 α 2 1. Inti katekol (gugus hidroksi fenolat) 2. Gugus amin 3. Gugus hidroksil alkohol Aktivasi α reseptor • Inti katekol dan gugus amin tidak tersubstitusi atau tersubtitusi dengan substituen yang tidak besar, seperti gugus metil Aktivasi β reseptor • Gugus hidroksi fenolat pada posisi meta • Gugus hidroksi alkohol berikatan reseptor β • Gugus amin dengan subtituen yang besar
