Obat Antiadrenergik

Antiadrenergik
Kelompok 7
Disusun Oleh :
Munawwarah
Muhammad Ahyar saputra
Muhammad Zulfikri
Metade Putri
Riski Ramadhan
Pengertian Antiadrenergik
Penghambat adrenergik ialah
golongan obat yang menghambat
perangsangan adrenergik.
Kelompok Obat Antiadrenergik
Berdasarkan cara kerjanya obat ini
dibedakan menjadi :
1. Antagonis adrenoseptor ( Alfa Bloker)
2. Antagonis adrenoseptor ( Beta Bloker)
3. Penghambat Saraf Adrenergik
1. Golongan Alfa Blocker
Alfa bloker menduduki adrenoseptor alfa sehingga
menghalangi untuk berinteraksi dengan obat adrenergik
atau rangsangan adrenergik
Alfa Blocker di bagi 2 :
1. Alfa blocker Non selektif
2. Alfa blocker Selektif
1. Alfa bloker Nonselektif ada 3 kelompok
yaitu :
1. Derivat haloalkilamin
2. Derivat imidazolin
3. Alkaloid ergot
1.Derivat haloalkilamin
 Mekanisme Kerja:
Ikatan kovalen yang stabil dengan adrenoreseptor α dan menghasilkan hambatan
yang ireversibel. Disebut juga α bloker yang nonkompetitif dan kerja yang
panjang.
 Indikasi
Hipertensi ringan sampai dengan sedang, hiperplasia prostatik jinak. Hiperplasia prostatik
jinak diterapi dengan pembedahan atau menggunakan alfa bloker atau dengan anti
androgen finasteride.
 Kontra Indikasi
Alfabloker harus dihindari pada pasien dengan riwayat hipotensi postural dan micturition
syncope
 Efek samping:
hipotensi postural
2.Derivat imidazolin
 Fentolamin dan tolazolin adalah α bloker nonselektif yang kompetitif.
Obat obat ini menghambat reseptor serotonin , melepaskan histamin
dari sel mast , meragsang reseptor muskarinik di saluran cerna ,
merangsang sekresi asam lambung , saliva air mata dan keringat.
 Penggunaan terapi : mengatasi episode akut hipotensi, mengatasi
pseudo-obstruksi usus, nekrosis kulit, disungsi eksresi
 Fentolamin tersedia dalam vial 5 mg untuk pemberian IV atau IM,
sedangkan tolazolin dalam kadar 25 mg/ml untuk suntikan IV
 efek samping : hipotensi
3.Alkaloid ergot
 Adalah α bloker yang pertama ditemukan , sebagai agonis atau
antagonis parsial pada reseptor α adrenergik, reseptor dopamin, dan
reseptor serotonin.
 Farmakodinamik:
Vasodilatasi
 Farmakokinetik :
Absorbsi baik pada pemberian oral
 Efek samping:
Pusing, sakit kepala, ngantk, palpitasi, edema perifer dan mual
2. Alfa Blocker Selektif :
1. Prazosin
2. Terazosin
3. Doksazosin
Contoh obat Alfa blocker selektif
1. Prazosin (minipress)
Mekanisme Kerja :Antagonis adrenergik alfa-1 perifer
mendilatasi arteri maupun vena.
Indikasi : Hipertensi,gagal jantung kongestif.
Efek Samping : sakit kepala,hipotensi postural,gangguan
saluran pencernaan,gatal-gatal,mulut kering.
Dosis : 0,5 mg 2 kali sehari.selanjutnya dosis di tingkatkan
1 mg 2 kali sehari.
Lanjutan…
2. Doxazosin.
Mekanisme Kerja : Antagonis adrenergik alfa-1
perifer mendilatasi arteri maupun vena.
Indikasi : Hipertensi.
Kontraindikasi : Hipersentitif
Efek Samping : Hipotensi postural,sakit
kepala, kelelahan,vertigo,dan edema.
Dosis : 1 Mg sehari.
2.Golongan Beta Blocker
 Menghambat secara kompetitif obat adrenergik NE dan
Epi (eksogen dan endogen) pada adrenosptor beta.
 Asebutolol, metoprolol, atenolol dan bisoprolol → beta
bloker kardioselektif (afinitas lebih tinggi pada reseptor
beta1 daripada beta2)
 Efek: denyut dan kontraksi jantung ↓,
TD ↓,
Berdasarkan Farmakonetik Terbagi atas 3 golongan :
1. žβ-bloker yang mudah larut dalam lemak
 Semuanya diabsorbsi dengan baik disaluran cerna, tetapi memiliki bioavailabilitas
rendah(>50%). Eliminasinya melalui metabolisme di hati dan diekresikan di gnijal
dalam jumlah yang sedikit (10%).
Contohnya propranolol,metoprolol,oksprenolol,labetalol dan karvedilol.
2. β-bloker yang mudah larut dalam air.
 Contohnya sotalol,nadolol dan atenolol.sotanol diabsorbsi dengan baik di saluran
cerna dan memiliki bioavaibilitas tinggi.sedangkan nadolol dan atenolol kurang
baik di absorbs di saluran cerna dan memiliki bioavaibilitas rendah.ketiga obat ini
tidak mengalami metabolism sehingg seluruhnya dieksresi utuk melalui ginjal.
3. β-bloker yang kelarutannya terletak diantara golongan 1 dan 2.
 di absorbsi baik disaluran cerna.eliminasi melalui hati dan ginjal.contohnya
timolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol dan karteolol.
Contoh Obat Gol Beta Blocker
 1. Asebutolol (Sectral)
Mekanisme kerja : menghambat efek isoproterenol,
menurunkan aktivitas renin, menurunka outflow simpatetik
perifer.
Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia,feokromositoma,
kardiomiopati obtruktif hipertropi, tirotoksitosis.
Efek samping : mual, kaki tangan dingin, insomnia, mimpi
buruk, lesu.
Dosis : 2 x 200 mg/hr (maksimal 800 mg/hr).
Lanjutan….
2. Atenolol (Tenormin)
Mekanisme kerja : pengurahan curah jantung disertai
vasodilatasi perifer, efek pada reseptor adrenergic di SSP,
penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor di ginjal.
Indikasi : hipertensi ringan – sedang, aritmia.
Efek samping : nyeri otot, tangan kaki rasa dingin, lesu,
gangguan tidur, kulit kemerahan, impotensi.
Dosis : 2 x 40 – 80 mg/hr.
3. Golongan penghambat saraf adrenergik
Yaitu obat yang mengurangi respons sel efektor terhadap
perangsangan saraf adrenergik. Obat ini bekerja dengan cara menghambat
sintesis, penyimpanan, dan pelepasan neurotransmitter. Obat yang termasuk
penghambat saraf adrenergik adalah guanetidinbetanidin, guanadrel,
bretilium, dan reserpin. Semua obat golongan ini umumnya dipakai
sebagai antihipertensi.
Contoh obat penghambat saraf
adrenergik :
1. Reserpin (Serpasil)
Mekanisme Kerja : Mendeplesi simpanan katekolamin dan
5-hidroksitriptamin pada berbagai organ seperti pada otak
dan medula adrenal.
Indikasi : Hipertensi esensial ringan,juga digunakan sebagai terapi
tambahan dengan obat hipertensi lain pada kasus
hipertensi yang lebih berat.
Kontraindikasi :
Riwayat depresi mental, ulkus peptikum aktif, kolitis ulseratif, hamil,
menyusui.
Efek Samping : infeksi saluran cerna dan infeksi saluran nafas.
Dosis : 0,25-0,5 mg sehari dibagi dalam 2-3 dosis.
Lanjutan….
2. Guanetidin
Mekanisme kerja : Menghambat respons terhadap stimulasi
saraf adrenergik dan obat adrenergik yang bekerja tidak
langsung.
Indikasi :Penggunaan utama satu-satunya untuk hipertensi.
Efek samping: hipotensi ortotatik