OBAT-OBAT SUSUNAN SARAF OTONOM Ida Mukhlisa,s.farm.Apt Obat-obat otonom yaitu obat yang bekerja pada berbagai bagian susunan saraf otonom, mulai dari sel saraf sampai ke efektor. THE NERVOUS SYSTEM Pheripheral Nervous System Autonomic Nervous System Parasympathetic Nervous System Central Nervous System Somatic Nervous System Sympathetic Nervous System SARAF OTONOM Merupakan saraf-saraf yang bekerjanya tidak dapat disadari dan bekerja secara otomatis disebut juga otot tak sadar. Simpatis Parasimpatis Saraf Otonom SISTIM SIMPATIS DAN PARA SIMPATIS KOLINERGIK DAN ADRENERGIK PENGGOLONGAN OBAT OTONOM Obat adrenergik ( Simpatomimetik) Obat penghambat adrenergik (Simpatolitik) Obat kolinergik ( Parasimpatomimetik) Obat penghambat kolinergik (Parasimpatolitik) Obat ganglion OBAT ADRENERGIK ( SIMPATOMIMETIK) Efeknya mirip dengan perangsangan aktifitas susunan saraf simpatik Obat-obat ini bekerja pada suatu reseptor adrenergic yang terdapat pada sel-sel otot polos, seperti pada jantung, dinding bronkiolus saluran gastrointestinal, kandung kemih dan otot siliaris pada mata. Reseptor adrenergic meliputi alfa1, alfa2, beta1 dan beta2 Penggolongan Adrenergik Katekolamin (Endogen: epineprin, norepineprin dan dopamine; Sintetik: isoprotenol hidroklorida dan dobutamine) Non katekolamin (fenileprin, meteprotenol dan albuterol) Farmakodinamik Adrenergic Bersifat inotropik Bronkodilator Hipertensi Tremor dan gelisah Efek Samping Efek samping sering kali muncul apabila dosis ditingkatkan atau obat bekerja non selektif (bekerja pada beberapa reseptor). Efek samping yang sering timbul pada obat-obat adrenergic adalah, hipertensi, takikardi, palpitasi, aritmia, tremor, pusing, kesulitan berkemih, mual dan muntah. OBAT PENGHAMBAT ADRENERGIK (SIMPATOLITIK) Efeknya menghambat aktifitas susunan saraf simpatik umumnya menghambat efek neurotransmitter adrenergic dengan menempati reseptor alfa dan beta baik secara langsung maupun tidak langsung. Berdasar tempat kerjanya, golongan obat ini dibagi atas antagonis adrenoreseptor (adrenoreseptor bloker) dan penghambat saraf adrenergic. Antagonis reseptor atau adrenoreseptor blocker ialah obat yang menduduki adrenoreseptor sehingga menghalanginya untuk berinteraksi dengan obat adrenergic, dengan demikian menghalangi kerja obat adrenergic pada sel efektornya. Untuk masing-masing adrenoreseptor α dan β memiliki penghambat yang efektif yakni αblocker dan β-blocker. α - Blocker Penggolongan dan Indikasi Obat α - Blocker a. α – Blocker Nonselektif: Derivat haloalkilamin (dibenamin dan fenoksibenzamin) : untuk pengobatan feokromositoma, pengobatan simtomatik hipertofi prostat benigna dan untuk persiapan operasi, Derivat imidazolin (fentolamin dan telazolin) : mengatasi hipertensi, pseudo-obstruksi usus dan impotensi. Alkaloid ergot (ergonovin, ergotamine dan ergotoksin) : meningkatkan tekanan darah, untuk stimulasi kontraksi uterus setelah partus, mengurangi nyeri migren dan untuk pengobatan demensia senelis. b. α1 – Blocker Selektif: Derivat kuinazolin (prazosin, terazosin, doksazosin, trimazosin danbunazosin) : untuk pengobatan hipertensi, gagal jantung kongesif, penyakit vaskuler perifer, penyakit raynaud dan hipertofi prostat benigna (BPH) c. α2 – Blocker Selektif : (Yohimbin) untuk pengobatan impotensi, meningkatkan TD, Farmakodinamik Menimbulkan vasodilatasi dan venodilatasi Menghambat reseptor serotonin Merangsang sekresi asam lambung, saliva, air mata dan keringat Kontriksi pupil - BLOCKER Jenisnya adalah propanolol yang menjadi prototype golongan obat ini. Farmakodinamik Mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard Menurunkan TD dan resistensi perifer Sebagai antiaritmia Bronkokontriksi Mengurangi efek glikemia Peningkatan asam lemak dalam darah Menghambat tremor dan sekresi renin Indikasi Angina pectoris, Aritmia, Hipertensi, Infark miokard, Kardiomiopati obstruktif hipertrofik, Feokromositoma, Tirotoksokosis, Glaucoma, tremor esensial dan Ansietas PENGHAMBAT SARAF ADRENERGIC Mengambat aktivitas saraf adrenergic berdasarkan gangguan sintesis atau penyimpanan dan penglepasan neurotransmitor di ujung saraf adrenergic. Penggolongan dan Indikasi Obat Penghambat Saraf Adrenergik a.Guanetidin dan Guanadrel (ismelin dan hylorel) : sebagai antihipertensi b. Reserpin : sebagai antihipertensi (lebih efektif bila dikombinasikan dengan obat diuretic) c. Metirosin : menghambat enzim tirosin hidroksilase, sebagai adjuvant dari fenoksibenzamin pada pengobatan feokrositoma maligna. OBAT KOLINERGIK (PARASIMPATOMIMETIK) Efeknya mirip dengan perangsangan aktifitas susunan saraf parasimpatis Reseptor kolinergik: Muskarinik: merangsang otot polos dan memperlambat denyut jantung Nikotinik/ neuromuskular → mempengaruhi otot rangka Penggolongan Kolinergik Ester kolin (asetil kolin, metakolin, karbakol, betanekol) Anti kolinestrase (eserin, prostigmin, dilsopropil fluorofosfat) Alkaloid tumbuhan (muskarin, pilokarpin, arekolin) Obat kolinergik lain (metoklopramid, sisaprid) Farmakodinamik Kolinergik Meningkatkan TD Meningkatkan denyut nadi Meningkatkan kontraksi saluran kemih Meningkatkan peristaltik Konstriksi bronkiolus (kontra indikasi asma bronkiolus) Konstriksi pupil mata (miosis) Antikolinesterase: meningkatkan tonus otot Indikasi Antikolinesterase atonia otot polos (pasca bedah, toksik), miotika (setelah pemberian atropin pd funduskopi, penyakit Alzheimer (defisiensi kolinergik sentral) Alkaloid Tumbuhan: untuk midriasis pilokarpin Obat Kolinergik Lain memperlancar jalannya kontras radiologik, mencegah dan mengurangi muntah (Metoklopramid) OBAT PENGHAMBAT KOLINERGIK (PARASIMPATOLITIK) Efeknya menghambat aktifitas susunan saraf parasimpatis Menghambat kerja asetilkolin dengan menempati reseptor-reseptor asetilkolin Obat ini mempengaruhi organ jantung, saluran pernapasan, saluran gastrointestinal, kandung kemih, mata dan kelenjar eksokrin dengan menghambat saraf parasimpatis, sehingga system saraf simpatis (adrenergic) menjadi dominan. Antikolinergik klasik alkaloid belladonna, atropine sulfat dan skopolamin Antikolinergik sintetik Propantelin Antikolinergik-antiparkisonisme triheksifenidil hidroklorida, prosiklidin, biperiden dan benztropin OBAT GANGLION Efeknya merangsang atau menghambat penerusan impuls ganglion Terdiri dari : 1.Obat perangsang ganglion Nikotin 2.Obat penghambat ganglion Heksametonium (C6),Pentolinium, dll.