KIMIA MEDISINAL II JULAEHA., M.P.H., Apt 081392932832 KONTRAK KULIAH Penilaian akhir/kelulusan mahasiswa dalam matakuliah kimia medisinal 2 mengacu pada aturan yang berlaku di universitas. 15 menit setelah dosen masuk kelas, mahasiswa tidak diperkenankan masuk. Mahasiswa tidak diperkenankan ngobrol di dalan kelas pada saat proses kuliah berlangsung, kecuali mendiskusikan materi ajar. Mahasiswa tidak diperkenankan menggunakan handphone di dalam kelas. (sebaiknya sillent/getar) MATERI KULIAH Session 1,2 Pokok Bahasan Hubungan struktur dengan obat penekan sistem saraf pusat (Anestetik sistematik, Sedative-hipnotik, Relaksan pusat, Antipsikotik, Antikejang) 3-5 Hubungan struktur dengan obat perangsang sistem saraf pusat (Analeptic, Metilzantin, Perangsang psikomotor, Halusinogen) 6 Hubungan struktur dengan aktivitas obat analgetik (analgetik narkotika dan non-narkotika) 7 Hubungan struktur dengan aktivitas obat kardiovaskular (Kardiotonik, Antiartmia, Antihipertensi, Antiangina, Vasodilator, Antilipemik ) 8 UTS 9 Hubungan struktur dengan aktivitas obat kolinergik (Kolinergik dengan efek langsung, Kolinergik dengan efek tak langsung, Reaktivator kolinesterase) L S esAsiNonJUT .......... Pokok Bahasan 10 Hubungan struktur dengan aktifitas pemblok kolinergik (Antikolinergik, Pemblok ganglionik, Pemblok saraf otot) 11 Hubungan struktur dengan aktifitas obat adrenergik (Penggolongan berdasarkan mekanisme kerja, Penggolongan berdasarkan efek farmakologis) 12 Hubungan struktur dengan aktivitas obat pemblok adrenergik (senyawa pemblok alfa adrenergik dan senyawa pemblok beta adrenergik) 13 Hubungan struktur dengan aktivitas obat diuretik 14 Hubungan struktur dengan aktivitas obat antidiabetik oral 15 Hubungan struktur dengan aktivitas anestesi lokal 16 UAS REFERENSI Siswandono, Bambang Soekardjo, 2000, Kimia Medisinal, Unair Press, Surabaya Nofraday, 1985, Medical Chemistry, A Biochemical Approach, Oxford Press, New York Foye WO, 1981, Principles of Medicinal Chemistry, 3rd ed,Lea & Febiger, Philadelphia Wolf M E , 1980, Burger’s Medicinal Chemistry, John Wilwy & Son, New York TUJUAN PEMBELAJARAN Memahami hubungan struktur dengan absorpsi, distribusi, metabolisme dan eksresi obat. Memahami hubungan kelarutan, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis. Memahami hubungan struktur dan interaksi obatreseptor. Memahami hubungan struktur aktivitas obat. Memprediksi efek farmakologis suatu obat berdasarkan struktur kimianya. M E K A N I S M E K E R J A OBAT PENEKAN SISTEM SARAF PUSAT otak Sistem saraf pusat Medula spinalis Sistem saraf Sistem saraf Somatis Sistem saraf tepi Sistem saraf Otonom Sistem saraf Simpatis (siaga) Sistem saraf Parasimpatis (rileks) L E T A K A K S I OBAT P A D A S I S T E M SARAF PUSAT Obat penekan sistem saraf pusat adalah senyawa yang dapat menghambat aktivitas sistem saraf pusat Berdasarkan tempat aksinya, aksi obat pada susunan saraf pusat terbagi menjadi 3 kategori, yaitu : aksi pada presinaptik, aksi pada celah sinaptik, aksi postsinaptik. Aksi presinaptik artinya obat bekerja mempengaruhi proses sintesi, penyimpanan, metabolisme, dan pelepasan neurotransmiter. Aksi pada celah sinaptik meliputi aksi obat setelah neurotranmiter dilepaskan namun belum beraksi pada reseptornya Aksi pascasinaptik artinya obat bekerja sebagai agonis atau antagonis pada reseptor pascasinaptik INGAT........ UNTUK MENJALANKAN FUNGSI S UAT U S I S T E M S A R A F , D I P E R LU K A N J A R I N G A N S YA R A F YA N G B E R I S I R I B UA N S E L - S E L SA R A F YA N G A K A N M E N G H A N TA R K A N I N F O R M AS I DA RI DA N K E OTA K DA RI B E R BAG A I BA G I A N T U B U H H U B U N G A N S T R U K T U R – AKTIVITAS OBAT PENEKAN SISTEM SARAF PUSAT Berdasarkan efek farmakologisnya obat penekan sistem saraf pusat dibagi menjadi lima golongan : Anestetika sistemik Sedativa dan hipnotika Relaksan pusat Antipsikotik Antikonvulsi HUBUNGAN STRUKTUR – AKTIVITAS A N E S T E T I K A S I S T E M I K Anestetika sistemik adalah senyawa yang dapat menekan aktivitas fungsional sistem saraf pusat Anestetika sistemik menekan sistem saraf pusat secara tidak selektif Aktivitas biologi lebih ditentukan oleh sifat kimia fisika, bukan oleh interaksinya dengan reseptor. Anestetika sistemik termasuk golongan senyawa yang berstruktur tidak khas CARA PEMBERIAN ANESTETIKA SISTEMIK 1. Secara inhalasi berupa gas atau cairan yang mudah menguap Diberikan bersamaan dengan oksigen, oksigen umumnya digunakan sebagai pelarut Efek samping : delirium, mual, takikardi, aritmia jantung, depresi pernapasan, kadang – kadang ada yang menimbulkan hepatotoksik, nefrotoksik, dan karsiogenik KEUNTUNGAN ANESTETIKA INHALASI Kedalaman anestesi dapat diubah dengan cepat dengan mengubah kadar obat Kemungkinan terjadinya depresi pernapasan sesudah operasi kecil karena obat dieliminasikan dengan cepat. Contoh : dietileter, vinil eter, enfluran, isofluran, metoksifluran (turunan eter) Kloroform, etil klorida, halotan, trifluorometanol. 2. Anestetika injeksi Awal kerja cepat Masa kerjanya cepat Biasanya dikombinasikan dengan anestesi inhalasi untuk operasi yang memerlukan waktu lama Efek samping: depresi pernapasan, aritmia jantung, spasma pada bronki dan laring, hipotensi, mual dan rasa pusing sesudah operasi. Contoh: tipental Na, ketamin H C l TERIMAKASIH
