hubungan struktur - aktivitas senyawa adrenergik pemblok adrenergik

advertisement
HUBUNGAN STRUKTUR - AKTIVITAS
SENYAWA ADRENERGIK
PEMBLOK ADRENERGIK
JULAEHA, M.P.H., Apt
Reseptor Adrenergik
• Merupakan reseptor yang memperantarai
respon “flight and fight”
• Mengatur pelepasan energi dari glukosa, denyut
jantung, sirkulasi perifer.
• Merupakan reseptor bagi neurotransmitter
katekolamin
• Adrenalin/epineprin
• Noradrenalin/ norepineprin
Menstimulasi
reseptor alfa dan
beta adrenergik
Biosintesis dan Degradasi Adrenalin
Subtipe Reseptor Adrenergik
• Merupakan jenis reseptor metabotropik
β1
β2
α1
β3
α2
Mekanisme Kerja Adrenergik
• Adrenomimetik yang bekerja langsung
agonis
• Adrenomimetik yang bekerja tidak langsung
Merangsang/mempercepat pelepasan senyawa
katekolamin dari vesikel di ujung saraf
simpatetik
• Adrenomimetik yang bekerja campuran
Mekanisme kerja pemblok adrenergik
• Berinteraksi langsung dengan reseptor
Antagonis
• Menghambat enzim yang terlibat pada proses
biosintesis norepineprin
• Mencegah pelepasan norepineprin dari vesikel
di ujung saraf simpatetik
• Mempengaruhi tempat penyimpanan
katekolamin
Hubungan Struktur Aktifitas
3
α
1
β
3
1
β
2
α
2
1. Inti katekol
(gugus hidroksi
fenolat)
2. Gugus amin
3. Gugus hidroksil
alkohol
Aktivasi α reseptor
• Inti katekol dan gugus amin tidak tersubstitusi
atau tersubtitusi dengan substituen yang tidak
besar, seperti gugus metil
Aktivasi β reseptor
• Gugus hidroksi fenolat pada posisi meta
• Gugus hidroksi alkohol berikatan reseptor β
• Gugus amin dengan subtituen yang besar
Download
Random flashcards
hardi

0 Cards oauth2_google_0810629b-edb6-401f-b28c-674c45d34d87

Rekening Agen Resmi De Nature Indonesia

9 Cards denaturerumahsehat

sport and healty

2 Cards Nova Aulia Rahman

Varo.com

2 Cards Varo

Create flashcards