- Free Documents

BAB I PENDAHULUAN .
LATAR BELAKANG Obat analgesic anti pereti serta obat anti inflamsasi nonsteroid AINS
merupakan salah satu kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa
resep dokter. Obatobat ini merupakan suatu kelompok obat yang keterogen, secara kimia.
Walaupun demikian obatobat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi
maupun efek sampuing. Protatip obat golongan ini adalah aspirin, karena itu obat golongan
ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin. . TUJUAN Makalah ii disusun untuk
mengetahui tentang golongan obat anti inglasnasi non steroid dan kemajuan penelitian
dalam dasawarsa terakhir ini memberi penjelasan efek terapi dan efek samping.
BAB II PEMBAHASAN . SALISILAT Asam asetil saksilal yang lebih dikenal sebagai asetosal
atau aspirin adalah analgesic antiperetik dan antiinflasmasi yang sangat luas. Digunakan
dan digolongkan dalam obat bebas. Selain sebagai protatip, oabat ini merupakan standar
dalam menilai efek obat sejenis. FAMAKODINAMIK saksilal khususnya merupakan obat
yang peluang banyak digunakan sebagai analgesic antiperetik dan anti inflmasi aspirin dosis
terapi bekerja cepat dan efektif sebagai anti peretik dan antiflamasi dosis toksis ini justru
memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi demam hiperhidrosis.
FARMAKOKINETIK pada pemberian obat, sebagian saksilat diabsorbsi dengan cepat dalam
bentuk utuh dilambung, tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas kadar ti nggi dicapai
kirakira jam setelah pemberian kecepatan absobsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi
dan disolusi tablet PH pemakain mukosa dan waktu pengosongan lambung. INDIKASI anti
peretik dosis siksilat untuk dewasa ialah mg diberikan secara oral tiap atau jam, untuk
anakanak mg/kg BB diberikan tiap jam den gan dosis total melebihi , gr per hari.
ANALGESIK salisilat bermanfaat untuk mengebati nyeri tidak spsifik misalnya sakit kepala,
nyeri sendi, nyeri haid, neuralgia, dan mialgia. DEMAM REMATIK AKUT dalam watu jam
setelah pemberian obat yang cukup terjadi pengurangan nyeri, kekakuan, pembengkakan,
rasa panas dan memerahi jaringan setempat. ATRITIS REUMATOID walaupun telah banyak
ditemukan obat anti rheumatoid baru, salisilat amsih dianggap obat standar pada studi
perbandingan dengan obat antireumatikal lain. PENGGUNAAN LAIN aspirin digunakan
untuk mencegah thrombus vena dalam berdasarkan efek pengahambatan agregasi
trombosit, mengurangi pada pasien angina tidak stabil. INTOSIKASI sasilat sering digunakan
untuk mengobati segala keluhan ringan dan tidak berarti sehingga banyak terjadi pengguna
salahan misuse atau penalahgunaan abuse obat bebas ini. SEDIAAN aspirin asam asetil
saksilat dan natrium saksilat merupakan sedician yang paling banyak digunakan. Aspirin
tersedia dalam bentuk tablet mg, untuk anak dan mg untuk dewasa. Metal silsilat minyak
mintegreen hanya
digunakan sebagai obat luar, dalam bentuk salep atau lunimen dan dimasukkan sebagai
coumer irritant bagi kulit. Asam saksilat dalam bentuk bubuk, digunakan sebagai keratolik
dengan dosis tergantung dari penyakit yang akan di obati.
. BENORILAT . DIFLUNISAL Obat ini merupakan devirat diflnorofeml dari asam salisilat
tetapi invivo tidak diubah menjadi asam salisilat bersifat analgesic dan anti inflamasi tetapu
hampir tidak brsifat antiperetik. Setelah pemberian oral, kadar puncak diperoleh dalam jam,
sembilan puluh sembilan persen diflumisal terikat albumin plasma dan dalam waktu parah
berkisar . Indikasi diflumisal hanya sebagai analgesic ringan sampai sedang dengan dosis
awal mg di susal mg tiap jam. Untuk esteoartritis dosis awal x mg per hari. Dengan dosis
pemeliharaan tidak melampaui , gram s ehari. Efek samping lebih ringan dari pada asetotal
dan tidak dilaporkan menyebabkan gangguan pendengaran. . . SALSALAT DERIVAT ASAM
PROPIONAT Asam Tiaprofenat Asam tiaprofenat memperlihatkan sifat sama seperti
derivate asam propionate lainnya. Waktu penuh dalam plasma kirakira jam dan ekskresi
terutama efek samping sama seperti obat airis lainnya. Dosis kali sehari. Fenbufen Berbeda
dengan obat Airis lainya, fenbufen merupakan suatu produg jadi fenbufen sendiri bersifat
inaktif dan metabolic aktifnya adalah asam bifenik asetat zat ini memiliki waktu penuh jam
sehingga cukup diberikan satu atau dua kali sehari.
Absorpsi obat melalui lambung baik, dan a d ar puncak metabolic aktif dicapai dalam , jam
efek samping obat ini sama seperti obat Airis lainnya, pemakaian pada pasien tukak
lambung harus berhatihati. Pada gangangguna penyakit reumatik sendi adalah dua kali mg
sehari dan dosis pemeliharaan satu kali sehari mg sebelum tidur. Fenoprefen Ibuprofen
Ibuprofen merupakan derivate asam propionate yang diperkenalkan pertama kali dibanyak
Negara. Obat ini bersifat analgesic dengan daya anti inflamasi yang tidak terlalu kuat, efek
analgesiknya sama seperti aspirin, efek anti inflamasinya terlihat dengan dosis mg per hari.
Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksumum dalam plasma dicapai
setelah jam. Waktu penuh dalam plasma sekitar jam. Sembilan puluh p ersen ibuprofen
terikat dalam protein plasma. Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap kirakira dari dosis
atau konjugatnya. Metabolit utama merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi. Obat Ains
derivat asam prpionat hamper seluruhnya terikat pada protein plasma, efek intekrasi
misalnya penggerakan obat warfarin dan oral hipolekemik hamper tidak ada, tetapi pada
pemberian bersama dengan warfarin, tetap harus waspada karena adanya gangguan
fungsinya trombosit yang memperpanjang masa perdarahan. Devivat asam propionate dapat
mengurangi efek antihipertensi obat Bbloer. Prozosin dan kaptropil efek ini mungkin akibat
hambatan bisintesis pada ginjal. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan
dibandingkan dengan aspirin, indametasin atau naproksen , efek samping lainnya yang
jarang adalah eritema kulit, sakit kepala trombosipenia
ambliopra toksik yang reversible, dosis sebagai analgesic kali mg sehari tetapi sebaliknya
dosis optimal pada tiap diminum oleh wanita hamil dan menyusul dengan alas an bahwa
ibuprofen relative lebih lama dikenal dengan tidak menimbulkan efek samping serius pada
dosis analgesic, maka ibuprofen dijual sebagai obat genetic bebas dibeberapa Negara
antara lain Amerika Serikat dan Inggris. Ketoprofen. Drivat asam propionate ini memiliki
efektivitas seperti ibuprofen dengan sifatsifat anti inflamasi sedang. Absorpsi berlangsung
baik dari lambung dan waktu penuh plasma sekitar jam efek samping sama dengan Ains lain
terutama menyebabkan gangguan saluran cerna dan reaksi hipersensitivitas. Dosis kali mg
sehari, tetapi sebaiknya ditentukan secara individual. Naproksen Merupakan salah satu
derivate asam propional yang efektif dan inside efek samping obat ini lebih rendah
dibandingkan derivate asam propional lain. Absorpsi obat ini berlangsung baik melalui
lambung dan kadar puncak plasma dicapai selama jam bila diberikan dalam bentuk gram
natrium naproksen kadar puncak plasma dicapai lebih cepat. Waktu penuh obat ini jam,
sehingga cukup diberikan dua kali sehari. Tidak terdapat korelasi antara efektivitas dan
kadar plasma baik dalam bentuk utuh maupun sebagai konjugat glukoronida. Dan demietilat
interaksi obat sama seperti ibuprofen. Naproksen kadar puncak plasma dicapai lebih cepat.
Waktu penuh
berobat ini jam, sehingga cukup di berikan dua kali sehari, tidak terdapat korelasi antara
efektivitas dan kadar plasma. Ikatan obat ini dengan protein plasma mencapai
ekresi terutama dalam
urin dan demetilat. Intraksi obat sama seperti
ibuprofen. Naprosien bersama ibuprofen dianggap yang paling tidak toksik diantara derivate
asam propionate. Efek samping terhadap SSP berupa sakit kepala, pusing, rasa lelah dan
otoksisitas. Gangguan terhadap hepar dan ginjal pernah dilaporkan dosis untuk terapi
penyakit reumatik sendi adalah kali mg sehari. Bila perlu dapat diberikan kali mg sehari. .
DERIVATE ASAM FENAMAT Asam Mefenamat Dan Melelo Fenamat Derivate mefenamal
digunakan sebagai analgesic, sebagai anti inflamasi mefenamat kurang efektif dibandingkan
aspirin. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti inflamasi pada terapi arthris rheumatoid
dan asteoartitis. Asam mefenamat terikat sangat kuat pada protein plasma, dengan demikian
intraksi terhadap obat anti koogulen harus diperhatikan,efek samping terhadap saluran cerna
sering timbul misalnya dyspepsia, diare sampai diare berdarah dan segala iritasi lain
terhadap mukosa lambung. Pada usia lanjut efek samping diare hebat sering dilaporkan efek
samping lain yang berdasarkan hipersensitivitas ialah eriterna kulit dan bronkoostriksi
anemia hemolitik pernah dilaporkan dosis asam mefenamat adalah kali mg sehari. Karena
efek toksiknya maka di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan untuk diberikan kepada
anak dibawaj tahun dan waktu hamil dan pemberian tidak melebihi hari. Penelitian klinis
menyimpulkan bahwa penggunaan selama haid mengurangi kehilangan darah secara
bermakna.
.
PIROZOLON DAN DERIVATE Dalam kelompok ini termasuk dipiron, fenilbutazon, oksifen
butazon, antipirin dan aminopirin. Antippirin fenozon adalah oksofenil, dimetilpirazolidin.
Amiopirin amidopirin adalah derivate dimetilamino dari aminopirin yang larut baik dalam air
dan dapat diberikan secara suntikan. Indikasi Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai
analgesic antipirin karena efek atau inflamasinya lemah sedangkan antipirin dan aminopirin
tidak dianjurkan digunakan lagi karena dipiron sebaiknya dipiron hanya diberikan bila
dibuthkan analgesic. Antiperetik suntikan atau bila pasien tidak tahan analgesic antipiretik
yang lebih aman, pada beberapa kasus penyakit Hodgkin dan pariarteritis nodosa, dipiron
merupakan obat yang masih dapat digunakan untuk meredakan demam yang sukar diatasi
dengan obat lain. Dosis untuk dipiron adalah tiga kali , gram sehari. Dipiron tersedia dalam
bentuk tablet mg dan larutan obat suntik yang mengandung mg/ml Efek Samping Semua
devirat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan tromsitopenia
dibeberapa Negara misalnya Amerika Serika efek samping dan trombositopenia terjadi dan
bersifat fatal. Sehingga pemakaiannya sangat dibatasi atau dilarang sama sekali. Di
Indonesia frekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi dan agranulositosis telah dilaporkan
pada pemakaian obat ini, tetapi belum ada data tentang angka kejadiannya,
kesan bahwa orang Indonesia tahan terhadap dipiron tidak dapat diterima belum menandai
sehingga mungkin kematian oleh agranulositosis tercatat sebagai akibat penyakit infeksi. .
FENILBULBUTAZON DAN OKSIFENBUTAZON Fenilbutazon adalah sisdiokso,difenilbutil
firazodin dan oksibutazon adalah derivate oksifenilnya. Dengan adanya Ains yang lebih
aman, fenilbutazon dan oksifenbutazon tidak lagi diajurkan digunakan sebagai anti inflamasi
kecuali obat laintidak efektif. . DERIVAT OKSIKAM Piroksikam dan Meloksikam Piroksikam
adalah merupakan salah Ains dengan struktur baru yaitu oksikam, derivate asam enolat,
waktu paruh dalam plasma lebih dari jam sehingga dapat diberikan hanya sekali sehari.
Absorpsi berlangsung cepat dilambung terikat pada protein plasma obat ini menjalani hari
dan kadar dalam plasma kirakira sama dengan kadar cairan sinovia. Frekuensi kejadian efek
samping dengan piroksikam mencapai dan dari jumlah pasien terpaksa menghentikan obat
ini. Efek samping tersering adalah gangguan saluran cerna, antara lain yang berat adalah
tukak lambung. Efek samping lain adalah pusing, tinitas, nyeri kepala dan eritema kulit.
Piroksikam tidak dianjurkan diberikan pada wanita hamil, pasien terkak lambung dan pasien
yang sedang minum.
Antikoagulan indikasi piroksikam hanya untuk penyakit inflamasi sendi misalnya arthritis
rheumatoid, osteoarthritis, spondilitis ankilosa dosis mg sehari diberikan pada pasien yang
tidak memberikan respons cukup dengan Ains yang lebih aman. Meloksikan cenderung
menghambat KOKS lebih dari KOKS tetapi
penghambatan KOKS pada dosis terapi tetap nyata,
penelitian terbatas
menyimpulkan efek samping meloksikam , mg per hari terhadap saluran cerna urang dari
piroksikam mg sehari. Meloksikam diberikan dengan dosis , ng sekali sehari, efektivitas dan
keamanan devirat oksikam lainnya larnoksikam, sinoksikam, sidoksikam dan tenoksikam
dianggap sama dengan piroksikam. . DEVIRAT ASAM FENILASETAT Diklofenak Absorpsi
obat ini melalui saluran cerna berlangsung cepat dan lengkap obat ini terikat pada protein
plasma dan mengalami efek metabolisme lintas pertama firstpars sebesar . Walaupun waktu
paruh si ngkat yakni jam diklopenak diakumulasi dicairan sinovial yang menjelaskan efek
terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paru obat tersebut. Efek samping yang lajim
ialah mual, gastritis, eritema kulit dan sakit kepala dan sakit kepala sama seperti semua obat
Ains, p emakaian obat ini harus berhatihati pada pasien tukak lambung. Peningkatan enzim
transminase dapat terjadi pada pasien dan umumnya kembali ke normal.
Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan dosis orang dewasa sehari terbagi dua atau
tiga dosis. . FENKLOFENAK Derivate Asam Asetat Inden Indol Indometasin Merupakan
derivate indoasam aseat, obat ini sudah dikenal sejak untuk pengobatan arthritis dan
sejenisnya. Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi.
Indometasin memiliki efek anti inflomasi dan analgesicantipiretik yang kirakira sebanding
dengan asipirin. Telah terbukti bahwa indometasin memiliki efek analgesic perifer maupun
sentral invitra indometasin menghambat enzim siklooksigenase seperti kolklosin,
indometasin menghambat motilitas polimorfonuklaes. Absorpsi indomekasin setelah
pemberian oral cukup baik, indometasin terikat pada protein plasma metabolismenya terjadi
di hati. Indometasin dieksresi dalam bentuk asal maupun metabolic melalui urin dan
empedu, waktu paruh plasma kirakira jam. Efek samping indometasin tergantung dosis dan
insidensnya cukup tinggi, pada dosis terapi, sepertiga pasien menghentikan pengobatan
karena efek samping, efek samping saluran cerna berupa nyeri obdomen, diare, perda rahan
lambung dan pankreatitis. Sakit kepala hebat dialami oleh kirakira pasien dan rasa bingung.
Halusinasi dan psikosis pernah dilaporkan indometasin juga dilaporkan menyebabkan
agranulosistosis, anemia aplastik dan trombosikopenia vasokontriksi pembuluh
koroner pernah dilaporkan hiperkalernia dapat terjadi akibat hambatan yang kuat terhadapi
biosintesis pada ginjal. Alergi dapat pula timbul dengan manifestasi urtikaria, gatal dan
serangan asma. Obat ini mengurangi efek natriuretik dari diuretiktiazid dan furosemid serta
memperlemah efek hipotensif obat Bbloker. Karena toksisitasnya, indometasin tidak
dianjurkan diberikan kepada anak, wanita hamil, pasien dengan gangguan psikiatri dan
pasien dengan penyakit lambung. Penggunaannya kini dianjurkan hanya bila Ains lain
kurang berhasil misalnya pada spondilitis ankolosa, arthritis pirai akut dan osteoarthritis
tungkai. Indometasin tidak berguna pada penyakit pirai kronik karena tidak berefek
urikorusik. Dosis indometasin yang lazim ialah jali mg sehari. Untuk mengurangi gejala
reumatik dimalan hari, indometasin diberikan mg sebelum tidur.
BAB III PENUTUP Dari uraian diatas jelaslah bahwa untuk memilik anti piretik analgesit tidak
banyak masalah karena obat yang tersedia tidak banyak jenisnya sebagai anti
piretikanalgesik untuk anak pilihan sebaiknya antara aspirin atau paracetamol, keda obat ini
praktis sama efektifitasnya dan yang perlu di pertimbangkan adalah kemungkinan efek
samping terhadap kondisi tubuh anak. Untuk mengatasi nyeri inflamasi seperti pada penyakit
reumatik tersedia banyak pilihan obatantiinflamasi stroid. Secara klinis sebenarnya
pertimbangan lamanya waktu paruh, bentuk lepas lambat dan perbedaan jenis efek samping
menentukan pilihan Ains untuk pasien tertentu. Ternyata fariasi respon antara pasien
terhadap Ains tidak begitu saja dapat dikaitkan berbdasarkan klasifikasi kimiawi, dosis atau
beratnya penyakit reumatik, untuk mengatasi ini dianjurkan agar dokter paling tidak
mengenal secara obat Ains yang berbeda sehingga dapat melakukan pemilihan sesuai
dengan kondisi pasien, dalam obat Ains tersebut harus termasuk satu obat Ains dengan
waktu parah panjang satu dengan waktu paruh singkat dan minimal ditambah jenis obat Ains
dari kelas kimiawi yang lain.
DAFTAR PUSTAKA
Mardjono, Mahar, . Farmakologi dan Terapi. Jakarta Gaya baru www.google.com
KATA PENGANTAR Puji syukur kami ucapkan kaharidirat Allah SWT yang telah
memberikan rahmat dan hidayahNya terutama nikamat kesehatan dan kesempatan
sehingga kami dapat menyelesaikan makalah mata kuliah Farmakologi tentang golongan
obat anti inflamasi nonsteroid AINS. Penyusunan makalah ini telah selesai atas kekompakan
dan kerja sama kelompok serta bantuan dari berbagai pihak, oleh karena itu kami
mengucapkan terimakasih atas bantuan dan dorongan dari awal kerja hingga tersusunya
makalah ini. Dalam penulisan makalah ini, kami menyadari bahwa masih jauh dari
kesempurnaan, oleh karena itu saran dan kritik dari pembaca sangat kami harapkan.
Akhirnya kepada Allah SWT jualah kami memohon sehingga kita semua mendapat ridho dan
semoga keberadaan makalah kami bermanfaat bagi kami dan bagi pembaca umumnya.
Medan, Desember
Tim Penulis
DAFTAR ISI
Halaman
KATA PENGANTAR .............................................................................. DAFTAR ISI
.............................................................................................. BAB I PENDAHULUAN
............................................................. .. Latar Belakang ........................................................
.. Tujuan ......................................................................... BAB II PEMBAHASAN
................................................................ . . . . . . . . .
Salisilat........................................................................
Benorilat......................................................................
Benorilat......................................................................
Salsalat........................................................................ Derivat asam
propionat............................................... Derivate asam fenamat................................................
Pirozolon dan derivate................................................ Fenilbulbutazon dan
oksifenbutazon.......................... Derivat Oksikam.........................................................
i ii
i
. Devirat Asam Fenilasetat............................................ .
Fenklofenak................................................................. BAB III
PENUTUP...........................................................................
DAFTAR PUSTAKA
ii
GOLONGAN OBAT ANTI INFLAMASI NON STEROID
Dosen Pembimbing Regina
DI SUSUN OLEH Kelas II
. . . . . . . NURMALA SARI SITI AISYAH SRI WATI SANDRA HANDAYANI SHELLA
MAHARANI YATI MELIA SEPTINA TITIN SUHAINI
AKADEMI KEBIDANAN SEHAT MEDAN T. A. /
OBAT AINS
ASAM KARBOKSILAT
ASAM ENOLAS
Asam Aselat
Derivat asam Salisilat Derivat asam Provionat Aspirin As. tiaprofenat Benorilat Fembufen
Diflumisal Fenoprofen Salsalat Ibufropen Ketofropen Naproksen
Derivat asam Fenamat Asam mefenamat Meklofenamat
Derivat Pirozolon Azapropazon Fenilbutazon Oksifinbutazon
Derivat Oksikam Piroksikam Temoksikam
Derivat Fenilasetat Diklofenak Finklofinak
Derivat asam aselat inden/indol Indometasin Sulindak Tolmetin