dr haryanto perihal obat

PERIHAL OBAT
Oleh :
Dr. Haryanto Husein, MS., AFK., AKK
ASAL DARI OBAT
TANAMAN
- Kulit batang, buah, daun, akar, biji.
- Daun : Digitalis, seluruh daun.
- Minyak : Castor oil, Almond oil,
Valatile oil : Cinnamon, anise,
Peppermint oil.
- Alkaloid
: Atropin, Morphin.
- Getah, tepung : karbohidrat
BINATANG
•
•
•
•
•
Hormon : insulin, thyroid, corticotropin.
Pancreatin, heparin
Lanolin
Antitoksin : Tetanus
Darah : darah utuh, albumin serum,
globulin immun.
MIKROORGANISME
• Memproduksi antibiotika :
- Penicillin, Tetracycline, Neomycin
• Jamur : Vit. B12
- Streptomycin
• Vaksin : Mikroorganisme lemah
• Toksoid : toksin yang dilemahkan
MINERAL
•
•
•
•
•
Zinc Oxyd
Bentonite
Potasium iodine
Magnesium suflate
Sulfur
Banyak obat adalah produk dari Bahan
kimia sintetik beberapa diantaranya
adalah berasal dari tanaman dan
binatang dan sekarang di sintesis lebih
ekonomis, lebih murni daripada yang
diperoleh dengan ekstrasi dari sumber
alam.
Obat :
Suatu bahan atau paduan bahan-bahan yang
dimaksudkan untuk digunakan dalam
menetapkan diagnosis, mencegah,
mengurangkan, menghilangkan,
menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit,
luka atau kelainan badaniah dan rohaniah
pada manusia atau hewan dan untuk
memperindah badan atau bagian badan
manusia.
( S.K. Men-Kes R.I No. 193/Kab/13.VII/71)
Obat Baku :
Bahan obat berupa substansi yang
memenuhi syarat-syarat yang
ditentukan oleh Farmakope
Indonesia atau buku resmi lainnya
yang ditetapkan oleh pemerintah.
- obat baku dalam substansi = “bahan obat”.
Obat jadi :
Obat tunggal atau campuran dalam
bentuk sediaan tertentu dan mempunyai
nama teknis sesuai dengan Farmakope
Indonesia atau buku lainnya
yang
ditetapkan oleh pemerintah.
Obat jadi berupa komposisi yang sudah
standar, disebut “Preparat Standar”.
Obat paten :
Obat jadi dengan nama dagang yang
terdaftar atas nama pembuat (pabrik)
atau yang dikuasakannya dan dijual
dalam bungkus asli dari pabrik
Obat Asli :
Obat yang didapat langsung dari bahan
alamiah,
terolah secara sederhana
atas dasar pengalaman, untuk
pengobatan tradisional
Obat baru :
Obat yang terdiri dari satu atau
campuran beberapa bahan obat sebagai
bagian yang berkhasiat maupun tidak
berkhasiat atau komponen lain yang
belum dikenal sehingga belum diketahui
khasiat serta keamanannya.
Kegunaan Obat
Untuk menunjang keberhasilan dalam hal :
- Menetapkan diagnosis : cairan kontras
- Mencegah penyakit : vaksin
- Mengurangi dan menghilangkan
penyakit atau gejala penyakit.
- Menyembuhkan penyakit (antibiotik ).
- Memperelok dan memperindah badan
atau bagian badan : kosmetika.
Obat dalam resep.
 Inscriptio : jenis obat, bahan obat serta
jumlah obat
merupakan bagian terpenting dalam
resep.
 Jenis obat dan bahan obat :
- obat baku
- obat paten
- obat jadi atau preparat standar
- campuran komposisi sendiri
- Berupa satu zat tunggal atau
lebih yang berkhasiat sebagai “Obat
pokok ” = Remedium cardinale atau
kombinasi dengan atau tanpa obat
penunjang
(Remedium
Adjuvans),
Korigens dan vehikulum.
OBAT PATEN
KEUNTUNGAN :
- Penulisan resep cepat
- Penerimaan obat dari apotek singkat
KERUGIAN
• Relatif mahal
• Obat paten berupa produk kombinasi
sering tidak sesuai dengan kebutuhan
penderita
• Dokter : sulit mengingat isinya
• Pemberian/penulisan lebih dari satu R/
(bentuk sediaan), dapat terjadi
duplikasi dari sebagian bahan obatnya.
OBAT STANDAR / PREPARAT STANDAR
• Keuntungan dan kerugian sama
dengan obat paten
• Harga relatif lebih murah
Obat komposisi sendiri
• Keuntungan
 Bahan obat mudah disesuaikan
 Jumlah/dosis mudah disesuaikan
 Bentuk sediaan mudah disesuaikan
Menurut kebutuhan individual.
OBAT BERACUN
• Pada hakekatnya semua obat / bahan
obat adalah racun.
• Tergantung cara memberikan dan
dosisnya.
Bahan sebagai obat :
• Bahan obat yang relatif tidak beracun
• Bahan obat yang sudah pasti berupa
racun
Bila :
• Dosis yang aman relatif besar : tidak
beracun.
• Dosis yang aman relatif kecil : beracun.
- Sifat racun berbanding terbalik
dengan dosis.
- Makin kecil dosis obat, makin besar
toksisitas obat.
Daftar Obat Beracun :
•
•
•
•
Narkotika atau obat bius : Daftar O
Obat keras
Obat bebas terbatas
Bahan psikotropik.
( mempunyai peraturan : “Larangan
Khusus “)
Narkotika = obat bius = Obat daftar O
• Beredar resmi hanya untuk :
- Kepentingan pengobatan
- Tujuan ilmu pengetahuan
• “Peredaran gelap” untuk disalahgunakan.
• Diperoleh untuk pengobatan :
- Hanya berdasar resep
- Apotik dilarang mengulang penyerahan
narkotika atas dasar resep yang sama atau
salinan resep
Obat keras atau obat daftar G
• Obat keras :
Obat beracun yang mempunyai
khasiat mengobati, menguatkan,
mendesinfeksikan dan lain-lain,
obat berada baik dalam bungkusan
maupun tidak.
• Hanya boleh diserahkan dengan resep,
kecuali untuk keperluan teknik.
• Resep yang mengandung obat daftar G
tidak boleh diulang.
Ketentuan lain mengenai obat daftar G :
• Semua obat sediaan / obat paten yang
mengandung bahan obat daftar G, pada
bungkus luar harus disebutkan bahwa
obat hanya dengan resep dokter.
• Semua obat baru dimasukkan ke dalam
daftar G, kecuali telah dinyatakan (Dep
Kes) tertulis tidak membahayakan
kesehatan.
• Obat baru ialah semua obat yang tidak
tercantum dalam Farmakope Indonesia
dan daftar obat keras atau obat yang
secara resmi belum pernah diimpor
atau digunakan di Indonesia, sehingga
tidak
diketahui
khasiat
dan
keamanannya.
• Kecuali bila ditentukan lain, maka
semua bahan yang tergolong obat
daftar G, berlaku bagi obat itu sebagai
substansi dan juga bagi semua sediaan
yang mengandung obat tersebut
Obat Bebas Terbatas atau Obat Daftar W.
Obat yang termasuk dalam daftar W
adalah juga obat beracun.
- Merupakan kelengkapan dari daftar
obat keras
- Dep.Kes secara berkala melengkapi
atau memperbaharui daftar Obat Bebas
Terbatas.
- Dapat diperoleh tanpa resep dokter.
ketentuan
• Hanya boleh dijual dalam bungkus asli
• Waktu penyerahan obat tersebut pada
wadahnya harus tercantum tanda
peringatan berupa etiket khusus yang
tercatat sesuai Ketentuan Kementerian
Kesehatan ( tanda P ).
• Etiket khusus tanda peringatan (P)
berwarna hitam dengan tulisan putih
berukuran 5 x 2 cm.
Memuat pemberitahuan :
• P1 : Awas ! Obat keras, baca aturan
pakainya.
• P2 : Awas ! Obat keras. Hanya untuk
kumur.
• P3 : Awas ! Obat keras. Hanya untuk
bagian luar badan.
• P4 : Awas ! Obat keras. Hanya untuk
dibakar
• P5 : Awas ! Obat keras. Tidak boleh
ditelan.
• P6 : Awas ! Obat keras. Obat wasir,
jangan ditelan.
Faktor yang mempengaruhi
absorpsi obat :
• Sifat fisiko-kimia bahan obat
Sifat stereokimia dan kelarutan
• Besar partikel
• Sediaan obat
• Dosis
• Rute pemberian dan tempat pemberian
• Waktu kontak dengan permukaan
•
•
•
•
Besarnya luas permukaan
Sifat PH dalam darah
Integritas membran
Aliran darah organ.
ABSORPSI
Pengambilan obat dari permukaan tubuh
atau dari tempat tertentu dalam organ
dalaman ke dalam aliran darah atau ke
dalam sistem pembuluh limfe.
• Obat mengalami distribusi dalam
organisme secara keseluruhan.
• Suatu absorpsi yang cukup merupakan
syarat untuk suatu efek terapeutik
Mekanisme absorpsi
Penetrasi senyawa melalui membran
- Difusi pasif
- Difusi terfasilitasi (melalui pembawa)
- Transpor aktif
- Pinositosis, fagositosis
Difusi Pasif
Transpor senyawa berbanding langsung
dengan :
- Landaian konsentrasi
- Luas permukaan membran
- Koefisien distribusi senyawa
- Koefisien difusi
Berbanding terbalik dengan :
- tebal membran
Distribusi
• Suatu obat yang diabsorbsi ke dalam
aliran darah harus melewati membran
sel supaya mencapai tempat kerja.
Distribusi Dalam CNS
• Obat yang larut dalam lemak, masuk ke
otak secara mudah dan cepat.
• Obat yang larut air
Sangat sedikit masuk ke otak, kecuali
kalau molekul obat sangat kecil.
Distribusi melalui membran placenta
Obat tak mengalami ionisasi yang
sangat larut lemak, dapat lewat ke
dalam darah janin.
- Barbiturate
- Anestetika
- Alkohol
Biotransformasi
• Sering disebut metabolisme obat.
• Terutama terjadi dalam hati.
Dapat :
- Plasma
: Succinylcholin
- Ginjal
- Mukosa usus
: Acetosal
- Jaringan
: Catecholamine
Reaksi Biotransformasi
• Oksidasi, Reduksi
• Hydrolysis
• Konyugasi : Reaksi komplek =
penggabungan
Obat dikombinasi dengan bahan
endogen : glucoronic acid, sulfate,
acetate, glycine.
Membentuk senyawa yang larut air,
mudah di ekskresi dalam urine.
Metabolite yang terbentuk
• Mempunyai aktifitas farmakologik
• Tidak mempunyai aktifitas
farmakologik = detoksifikasi / bioinaktivasi
Lebih kuat ( bio-aktivasi )
Kortison  kortisol . Prednison  Prednisolon
Fenasetin parasetamol . Primidon  fenobarbital
Aktivitas sama :
Klorpromazin, efedrin, benzodiazepin
EKSKRESI
Obat diekskresi :
- tidak berubah
- sebagai metabolite
Ekskresi melalui :
- Ginjal
- empedu dan usus
- paru-paru
- organ lain: - kulit
- saliva
- air susu
Ginjal
Kecepatan dan besar ekskresi ditentukan :
- Filtrasi glomerulus
- Reabsorpsi tubulus
- Sekresi tubulus
USUS
• Obat oral yang tidak diserap
• Obat diekskresi dalam empedu tak di serap kembali dari usus.
Absorpsi pemakaian pada kulit
• Secara fisiologis tidak memiliki fungsi
absorpsi
• Absorpsi terjadi secara
- transdermal
- transfolikular
• Kemampuan absorpsi kulit utuh lebih
rendah dibanding melalui mukosa
Faktor yang mempengaruhi
absorpsi kulit
•
•
•
•
Kenaikan suhu kulit
Rangsang penyebab hiperemi
Zat pelarut tertentu
Peradangan pada kulit
• Pada bayi dan anak kecil :
Stratum korneum masih sedikit,
absorpsi meningkat.
• Pada usia tua, Stratum korneum tipis
absorpsi kemungkinan meningkat.
• Sebagai tempat pemberian untuk
bentuk sediaan yang cocok.
• Hanya cocok untuk senyawa dengan
dosis rendah
Absorpsi melalui Rute bukal atau
sublingual.
• Memiliki sifat absorpsi yang baik untuk
senyawa yang tak terionisasi, lipotil.
Keuntungan :
• Munculnya kerja obat yang cepat
• Tidak ada kerja cairan pencernaan
• Bahan obat tidak harus melewati hati
segera setelah absorpsi.
Kerugian :
• Hanya mungkin untuk senyawa yang
dapat diabsorpsi dengan mudah.
• Tidak boleh untuk obat yang rasanya
tidak enak.
Indikasi
• Untuk pengobatan serangan angina
pektoris dengan nitrogliserol
- tablet kunyah
- aerosol
Absorpsi pada pemakaian parenteral
• Pemberian : I.C , S.C , I.M.
• Kecepatan absorpsi sangat bergantung
kepada pasokan darah.
• Pada keadaan syok, absorpsi sangat
menurun.
Absorpsi pemakaian melalui Rektum
• Alur melalui hati primer dihindari
• Absorpsi dalam ⅔ bagian bawah
Rektum langsung mencapai v. cava
interior dan tidak melalui v.porta.
• Koefisien absorpsi lebih rendah dari
pada pemakaian oral.
• Perbedaan dalam individu dan antar
individu, ada.
Absorpsi pemakaian melalui hidung
• Sifat absorpsi mukosa hidung cukup
baik seperti mukosa mulut.
• Cocok untuk terapi topikal untuk
mengurangi pembengkakan mukosa.
• Kemungkinan dapat terjadi akibat
absorpsi – efek sistemik.
• Tetes hidung : alfa – simpatomimetika
• Bubuk hisap ADH untuk terapi diabetes
insipidus.
Absorpsi melalui Rute Oral
• Absorpsi dalam saluran cerna
mempunyai arti besar.
• Dlm lambung : harga PH sangat asam
terutama : asam lemah dan zat netral
yang lipotil.
• Waktu beradanya bahan obat dalam
lambung bergantung kepada :
- Kondisi pengisian
- keberadaan bahan lain dlm lambung.
Tanggal daluwarsa obat
- Expiration date
• Dicantumkan pada wadah obat
• Setelah tanggal / waktu tertentu,
keamanan pemakaiannya tidak dapat
dipertanggungjawabkan lagi.
• Bila kadaluwarsa, obat tidak lagi
memenuhi syarat untuk dipergunakan.
• Suhu
penyimpanan
obat
sangat
berpengaruh.
• Ada kaitan dengan “waktu paruh obat”.
“shelf half life”.
waktu dimana daya kerja obat
tinggal hanya separuhnya.
• Tiap kenaikan suhu penyimpanan
dengan 10º dapat mengurangi waktu
paruh obat dengan separuhnya.
100
I
II
50
DII DI
T½ II
T½ I
waktu
• Keterangan gambar :
• I : obat disimpan pada suhu semestinya
I
: Kecepatan rusak obat
T½ I : waktu paruh penyimpanan obat
DI
: tanggal daluwarsa obat
• II
: obat disimpan pada suhu lebih tinggi.
II
: kecepatan rusak obat
T½ II : waktu paruh penyimpanan obat
D II : tanggal daluwarsa obat
Waktu Pemberian
Waktu pemberian obat yang tepat
• Dapat membantu mencapai efek
terapeutik yang optimal.
• Dapat mengurangi kemungkinan terjadi
efek samping obat.
Waktu pemberian obat antara lain :
•
•
•
•
•
•
Sebelum makan : ante coenam (a.c).
Sesudah makan : post coenam (p.c).
Waktu makan
: durante coenam (d.c)
Malam/sebelum tidur :ante noctem (a.n)
Pagi hari
: mane
Sesudah buang air besar : post
defaecatio
• Waktu pemberian /penggunaan obat
seharusnya dikomunikasikan kepada
pasien untuk menghindari kesalahan
penggunaan obat.
TERIMA KASIH