Uploaded by Shinta Nur Fajriyah

Kelompok 2 Anti Inflamasi Asam Heteroarilasetat. (2)

advertisement
NSAID GOLONGAN ASAM
HETEROARILASETAT
KELOMPOK 2
Naifah Nurul Azizah
1700023001
Nur Indah Atikawati
1700023002
Alfia Husna
1700023003
Shinta Nur Fajriyah
1700023004
Fissilmi Kafah
1700023006
• Mekanisme terjadinya Inflamasi :
Mekanisme obat NSAID
Struktur Asam Heteroarilasetat
H3CO
R1
R2
N
Contoh : Sulindak,
fentiazak, asam
tiaprofenat, as.
Metiazinat,
indometasin, dan
ketorolak
X
R3
Mekanisme kerja obat sulindac
Sulindac bekerja dengan cara memblokir aksi zat yang
disebut cyclo-oxygenase (COX). Siklo-oksigenase terlibat dalam
produksi berbagai bahan kimia di dalam tubuh, beberapa di
antaranya dikenal sebagai prostaglandin. Prostaglandin
diproduksi oleh tubuh sebagai respons terhadap cedera dan
penyakit dan kondisi tertentu, dan menyebabkan rasa sakit,
pembengkakan dan pembengkakan. Sulindac menghambat
produksi prostaglandin ini dan karena itu efektif mengurangi
peradangan dan rasa sakit.
Mekanisme kerja obat Ketorolac
Mekanisme kerjanya dengan menghambat
sintesis prostaglandin dan dianggap sebagai
analgesik perifer yang bekerja perifer yang tidak
mempunyai efek terhadap reseptor opiat.
Hubungan Struktur dan Aktivitas Obat
1.
Pada turunan heteroarilasetat, seperti indometasin (areumatin), gugus karboksil
penting untuk aktivitas antiradang, penggantian dengan radang lain akan
menurunkan aktivitas.
2.
Penggantian gugus C=O (X) dengan -CH2-akan menurunkan aktivitas. Adanya
gugus para halogen (R3), CF3 dan SCH3 dapat meningkatkan aktivitas
3.
Penggantian gugus metil (R2) dengan gugus aril akan menurunkan aktivitasnya
4.
Adanya gugus α-metil pada R1 menunjukkan aktivitas yang sama dengan
senyawa induk, sedang pemasukan α,α- dimetil akan mengurangi aktivitas.
H3CO
R1
R2
N
X
R3
5.
6.
Turunan Isosterik 1-indeninindenil
mempunyai aktivitas yang serupa
dengan indometasin. Hilangnya atom
N-heterosiklik
menurunkan
efek
samping gejala pada system saraf
pusat dan mengurangi efek iritasi
lambung.
Meskipun
demikian,
metabolitnya tidak larut dalam urin
dan pada dosis tinggi menyebabkan
kristal uria sehingga tidak digunakan
lagi dalam klinik.
Penggantian gugus metoksi dengan
gugus F (R2) dan gugus Cl dengan
gugus metil sulfinil (R3), seperti yang
terlihat
pada
sulindak,
akan
meningkatkan kelarutan dalam urin
dan menurunkan efek samping iritasi
lambung.
H3CO
R1
R2
N
X
R3
PUSTAKA
Siswandono dan Bambang Soekardjo. 1995.
Kimia Medisinal. Surabaya: Airlangga
University press.
Elsayed, Rizky. 2011. New Quinoline Based
Compounds for Analgesic and Anti
Inflammatory Evaluation. Letters in Drug
Design & Discovery, volume 8, 796.
Anonim. 2011. Analgetik, Antiinflamasi dan
Obatnya.
Download
Random flashcards
hardi

0 Cards oauth2_google_0810629b-edb6-401f-b28c-674c45d34d87

Rekening Agen Resmi De Nature Indonesia

9 Cards denaturerumahsehat

sport and healty

2 Cards Nova Aulia Rahman

Nomor Rekening Asli Agen De Nature Indonesia

2 Cards denaturerumahsehat

Secuplik Kuliner Sepanjang Danau Babakan

2 Cards oauth2_google_2e219703-8a29-4353-9cf2-b8dae956302e

Create flashcards