materi kuliah FTS CSP salep mata dan gel

SALEP MATA dan GEL
(Kuliah FTS CSP )
Salep mata



= sediaan semipadat yang dapat mengandung
bahan obat tersuspensi, terlarut atau teremulsi.
Syarat= homogen, steril, bebas partikel asing,
pH 3,5-8,5
Perhatikan pemilihan basis utk salep mata
(inert, nontoksik,noniritatif, kompatibel dengan
zat aktif, atau bahan tambahan lain, mudah
tdknya obat lepas dari basis)
Basis yang digunakan pada pembuatan
salep mata:
# Dapat digunakan kombinasi hidrokarbon
dengan senyawa lain seperti kolesterol, adeps
lanae, dan bisa juga ditambahkan parafin cair
(30%).
# jangan pakai vaselin putih
# Basis emulsi o/w kurang cocok
# perhatikan pengaruh jenis dan jumlah basis
terhadap viskositas
#Pembuatan dilakukan di ruang dengan kondisi
aseptik (perhatikan stabilitas zat aktif kalau
ingin menggunakan sterilisasi awal dengan
pemanasan)
#Pengerjaan dilakukan secara aseptik, di ruang
steril
#Alat –alat yang digunakan dalam pembuatan
harus steril (misal lumpang alu)
#Perhatikan ukuran partikel
Contoh =
salep mata kloramfenicol 0,92-1,08%
selain basis salep dapat ditambahkan
propilenglikol
 Pengemas: tube (wadah kedap maksimal
kapasitas 10 g), terlindung cahaya (paling lama
6 bulan)

Contoh lain=
 Salep mata deksametason 0,09-0,11%
deksametason dihaluskan dulu baru dicampur
dengan basisnya
 Penyimpanan =sda

GEL
Gel merupakan sistem semisolid yg dibuat dari
partikel anorganik atau organik yang
terdispersi, terpenetrasi oleh suatu
cairan.(kandungan air min 50-60%)
Interaksi antara bahan-bahan, baik anorganik
maupun organik, membentuk struktur
viskositas fase kontinyu.
Keuntungan gel
: mudah mengering dan membentuk lapisan film
sehingga mudah dicuci. Bahan pembentuk gel
yang biasa digunakan adalah turunan selulosa
seperti metil selulosa (CMC), karbomel dan
hidroksi propil metil selulosa (HPMC).
Keuntungan lain
-tidak lengket
-mempunyai aliran pseudoplastik tiksotropik
(dipengaruhi oleh jenis dan kadar gelling agent)
-viskositas gel tidak mengalami perubahan yang
berarti pada suhu penyimpanan yang berbeda
Persyaratan gelling agent
Gelling agent yang digunakan untuk produk
farmasetik maupun untuk kosmetik seharusnya
inert, aman, dan tidak reaktif dengan
komponen-komponen lain dalam formula.
Mekanisme Pembentukan Gel
Konsistensi gel disebabkan oleh gelling agent,
biasanya polimer dengan membentuk matriks
tiga dimensi.
Gaya intermolekuler akan mengikat molekul
solven pada matriks polimer sehingga mobilitas
solven berkurang yang menghasilkan sistem
tertentu dengan peningkatan viskositas
Sifat Fisis Gel dan Stabilitas Gel
1. Daya Sebar
- Dipengaruhi oleh viskositas sediaan dan suhu
tempat aplikasi dan kecepatan evaporasi pelarut
serta kecepatan peningkatan viskositas karena
evaporasi.
- mempengaruhi aksi obat
2. Daya lekat di kulit
3.Viskositas
Perhatikan viskositas, elastisitas dan reologi
Peningkatan viskositas akan menaikkan waktu retensi pada
tempat aksi tetapi akan menurunkan daya sebar.
Ada hubungan antara kadar polimer yang digunakan dengan
viskositas gel yang dihasilkan
# Gel dapat mengalami pergeseran viskositas selama
penyimpanan
# viskositas tergantung dari:
- kadar surfaktan
- proporsi fase terdisperse (kadar gelling
agent, kadar humektan)
- ukuran partikel
-suhu
Lanjutan sifat fisis gel…..
4. Gel
juga menunjukkan ketidakstabilan gel
seperti fenomena sineresis yang
diindikasikan dengan tekanan keluar dari cairan
interstitial sehingga cairan tersebut terkumpul
pada permukaan gel.
Contoh gelling agent
Carbopol (Carbomer)
- Suatu golongan polimer hidrofilik
- Struktur dari asam akrilat (CH2=CHCOOH)
yang hanya memiliki satu ikatan rangkap
membuat polimer ini cenderung menjadi linier.
.
Carbomer berasal dari polimer sintesis
dengan berat molekul tinggi dari ikatan
silang asam akrilat dengan allyl eter dari
sukrosa lain atau allyl eter dari
pentaprythriol.
Struktur carbopol
Pembentukan gel
# Serbuk carbomer didispersikan dalam air
dan dibiarkan terhidrasi.
# Carbopol yang terdispersi dalam air
bersifat asam. Oleh karena itu perlu
ditambahkan basa seperti NaOH, KOH,
trietanolamin hingga dicapai pH optimum
4,5-11. di mana pada pH tersebut
carbopol memiliki viskositas yang
optimum.
Komponen lain penyusun gel
Humectant (Pelembab)
mempunyai kemampuan menarik air dan
berpenetrasi pada kulit dan meningkatkan
derajat hidrasi stratum corneum
- contoh: gliserol, propilenglikol
.
Gliserol
Gliserol (British Pharmacopeia) atau Gliserin
(United State Pharmacope) memiliki rumus
empirik C3H8O3 dengan bobot molekul 92,09.
Pemeriannya yaitu jernih, tidak berwarna, tidak
berbau, kental, berupa cairan higroskopis
Gliserol bersifat higroskopis. Gliserol murni
mengalami dekomposisi jika dipanaskan.
Campuran antara gliserol dengan air, cetyl alkohol
dan propilen glikol stabil secara kimia
Efek samping: menimbulkan rasa berat (heavy) dan
basah (tacky) yang dapat ditutupi dengan
mengkombinasikan bersama humectant lain
(misal propilenglikol)
propilenglikol
Propilenglikol memiliki berat molekul yang lebih
kecil, viskositas yang lebih rendah dan
kemampuan menguap yang lebih tinggi
dibandingkan dengan gliserol.
Propilenglikol merupakan bahan yang berfungsi
sebagai humectant, pelarut, plasticizer.
Fungsi lain propilenglikol adalah sebagai
pengawet pada konsentrasi 15 – 30%,
hygroscopic agent, desinfectan, stabilizer
vitamin dan pelarut pengganti yang dapat
campur dengan air.
Propilenglikol dapat digunakan sebagai gelling
agent pada konsentrasi 1-5%, stabil pada
pH 3-6
Propilenglikol aman, tidak menyebabkan iritasi
lokal bila diaplikasikan pada membran mukosa,
subkutan dan telah dilaporkan tidak terjadi
hipersensitifitas pada 38% pemakai
propilenglikol secara topical
Di dalam gel propilenglikol berfungsi sebagai
penahan lembab, yang menghasilkan
kelembutan dan daya sebar yang tinggi dari
sediaan, dan melindungi gel dari kemungkinan
pengeringan
Pembuatan Gel:
1. Mengembangkan polimer dalam pelarut yg
sesuai (sebagai basis gel)
2. Melarutkan obat dalam pelarut yg sesuai
3. Melarutkan pengawet
4. Mencampurkan obat dan pengawet ke dalam
basis gel
Evaluasi gel
1. Organoleptis
2. Homogenitas
3. pH
4. viskositas
5. konsistensi (penetrometer)
6. uji stabilitas fisik: - metode freze and
thaw ( 6 siklus)/cycling test, terjadi
sineresis atau tdk
Lanjutan evaluasi gel….
-
uji mekanik (sentrifugasi) 3750 rpm selama
5 jam ekuivalen dgn 1 th penyimpanan
- penyimpanan suhu kamar, suhu rendah (4-8
der C), suhu tinggi (40 plus minus 2 der C)
(12 minggu)
7. uji pelepasan zat aktif
8. uji iritasi terhadap kulit
9. uji daya sebar, daya lekat pada kulit