Provask - PT. Ikapharmindo Putramas

PROVASK
AMLODIPINE
TABLET
Komposisi
Tiap tablet mengandung :
Amlodipine besylate 7,25 mg setara dengan Amlodipine 5 mg
Amlodipine besylate 14,5 mg setara dengan Amlodipine 10 mg
Cara kerja
Farmakologi:
Amlodipine merupakan penghambat influks (masuknya) ion kalsium (antagonis ion kalsium)
melalui membran ke dalam otot polos pembuluh darah dan jantung.
Mekanisme aksi anti hipertensi amlodipine adalah efek langsung relaksasi pada otot polos
pembuluh darah.
Mekanisme yang pasti mengenai bagaimana amlodipine dapat mengatasi angina, belum
dapat dipastikan tetapi amlodipine mengurangi hambatan iskemik total dengan cara:
1. Amlodipine mendilatasi arteriole perifer sehingga mengurangi resistensi perifer total
(after load) beban kerja jantung. Karena denyut jantung tetap stabil, pengurangan beban
jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan energi dan kebutuhan oksigen
miokard.
2. Mekanisme aksi amlodipine juga melibatkan dilatasi arteri dan arteriole coronaria, baik
pada daerah normal maupun pada daerah yang mengalami iskemia. Dilatasi ini akan
meningkatkan penghantaran oksigen miokard pada pasien dengan spasme arteri
coronaria.
Pada pasien hipertensi, dosis sekali sehari menunjukkan adanya penurunan tekanan darah
yang nyata selama 24 jam baik pada pengukuran posisi telentang maupun posisi berdiri.
Karena mula kerjanya yang lambat, maka hipotensi akut tidak terjadi pada pemberian
amlodipine.
Pada pasien angina, dosis sekali sehari amlodipine meningkatkan waktu latihan total,
waktu timbulnya angina dan timbulnya depresi segmen ST dan menurunkan frekuensi
serangan angina serta penggunaan tablet nitrogliserin.
Studi in vitro menunjukkan bahwa 97,5% amlodipine yang terdapat dalam darah, terikat
pada protein plasma.
Amlodipine tidak berkaitan dengan efek metabolik maupun perubahan pada kadar lemak
plasma dan dapat diberikan pada pasien penderita asma, diabetes dan gout.
Farmakokinetik:
Absorbsi: Sesudah pemberian dengan dosis terapeutik secara oral, amlodipine akan
diabsorbsi dengan kadar puncak dalam darah sesudah 6-12 jam pemberian. Bioavailabilitas
absolut antara 64% dan 80%. Volume distribusi mencapai 21 L/kg. Absorbsi amlodipine
tidak dipengaruhi oleh konsumsi makanan.
Biotransformasi/Eliminasi: Waktu paruh eliminasi plasma akhir amlodipine adalah 35-50
jam dan konsisten dengan dosis sekali sehari. Kadar plasma dicapai sesudah 7-8 hari.
Amlodipine dimetabolisme di hati dan metabolit inaktifnya diekskresi di urin.
Indikasi:
Pengobatan lini pertama hipertensi dan dapat digunakan sebagai obat tunggal untuk
mengontrol tekanan darah pada sebagian besar pasien. Pasien yang tidak dapat dikontrol
secara adekuat dengan obat hipertensi tunggal, mendapat keuntungan dengan penambahan
amlodipine yang telah digunakan sebagai kombinasi dengan diuretik tiazide, adrenoceptorß blocker atau ACE inhibitor.
Pengobatan lini pertama iskemia miokard baik yang disebabkan oleh obstruksi (stable
angina) dan/atau vasospasme/vasokonstriksi (prinzmetal's atau variant angina) arteri
coronaria. Amlodipine dapat digunakan dimana gejala klinis diduga adanya
vasospasme/vasokonstriksi tetapi vasospasme/vasokonstriksi belum dapat ditentukan.
Amlodipine dapat digunakan sebagai monoterapi, atau kombinasi dengan obat antiangina
lain pada pasien dengan angina yang refrakter terhadap nitrat dan/atau dosis ß-Blocker
yang adekuat.
Dosis dan Cara pemberian:
Hipertensi:
Dosis biasanya 5 mg satu kali sehari dan dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 10
mg tergantung pada respons individu pasien dan beratnya penyakit.
Pasien orangtua dengan gangguan fungsi hati, dosis dapat dimulai dengan 2,5 mg sehari
sekali dan dosis ini dapat digunakan jika amlodipine ditambahkan pada terapi antihipertensi
lainnya.
Pada kebanyakan pasien hipertensi dengan dosis 5 mg/hari, dosis tidak perlu dinaikkan.
Pada pasien yang memerlukan dosis lebih tinggi, dosis amlodipine dapat dinaikkan menjadi
7.5 mg/hari dengan dosis maksimum 10 mg/hari.
Chronic Stable atau Vasospastic Angina:
Dosis yang dianjurkan: 5-10 mg, dengan dosis yang lebih rendah pada pasien orang tua
dan pasien dengan insufisiensi hepatik.
Tidak diperlukan penyesuaian dosis amlodipine pada pemberian bersama dengan obatobat diuretik tiazide, ß-Blocker dan ACE inhibitor.
Penggunaan pada anak-anak:
Tidak ada pengalaman penggunaan amlodipine pada anak-anak.
Over dosis:
Pada manusia, pengalaman internasional terjadinya over dosis adalah terbatas. Bilas
lambung dapat dilakukan pada beberapa kasus. Dari data didapatkan bahwa over dosis
dapat mengakibatkan vasodilatasi perifer yang berlebihan dengan akibat hipotensi sistemik
yang nyata dan berlangsung lama. Hipotensi akibat over dosis amlodipine yang secara
klinis nyata, memerlukan tindakan kardiovaskular aktif termasuk pengawasan fungsi jantung
dan pernapasan, peninggian ekstremitas dan pengawasan volume cairan tubuh dan
produksi urin.
Obat vasokonstriktor dapat membantu memperbaiki tonus pembuluh darah dan tekanan
darah jika tidak terdapat kontraindikasi terhadap vasokonstriktor. Pemberian kalsium
glukonat secara intravena mungkin bermanfaat memperbaiki efek obat penyekat kanal
kalsium. Karena amlodipine terikat dengan protein, dialisis tidak bermanfaat.
Peringatan dan Perhatian:
Penggunaan pada penderita gagal ginjal:
Amlodipine dimetabolisme seluruhnya menjadi metabolite inaktif dimana 10% diekskresi
di urin tanpa mengalami perubahan. Perubahan konsentrasi plasma amlodipine tidak
berkorelasi dengan tingkat gagal ginjal. Amlodipine dapat diberikan pada pasien dengan
dosis normal. Amlodipine tidak dapat didialisa.
Penggunaan pada pasien dengan gangguan fungsi hati:
Seperti pada semua obat antagonis kalsium, waktu paruh amlodipine memanjang pada
pasien dengan gangguan fungsi hati dan rekomendasi dosis belum ditetapkan. Obat dapat
diberikan dengan hati-hati pada pasien ini.
Penggunaan pada pasien gagal jantung kongestif:
Secara umum, penggunaan penyekat kanal kalsium harus hati-hati pada pasien gagal
jantung. Efek pada kemampuan mengendarai atau mengoperasikan mesin, tidak diketahui
Penggunaan pada kehamilan dan laktasi:
Keamanan amlodipine pada kehamilan dan laktasi belum ditetapkan. Amlodipine tidak
menunjukkan efek tosik pada studi binatang pada masa reproduksi selain memperlambat
kelahiran dan memperpanjang persalinan pada tikus pada dosis 50 kali dosis maksimal
yang dianjurkan pada manusia. Sebaiknya pemberian pada kehamilan dan laktasi hanya
dianjurkan jika tidak ada obat alternatif lain yang lebih aman dan penyakitnya memiliki
risiko tinggi terhadap ibu dan fetus.
Penggunaan pada orang tua:
Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak plasma amlodipine sama pada subyek penelitian
orang tua maupun pada orang yang lebih muda. Bersihan amlodipine cenderung berkurang
sehingga mengakibatkan meningkatnya AUC dan waktu paruh eliminasi pada pasien
orangtua. Amlodipine, yang diberikan dengan dosis yang sama baik pada pasien orangtua
maupun yang lebih muda, sama-sama ditoleransi dengan baik sehingga direkomendasikan
diberikan dengan dosis normal.
Efek samping:
Amlodipine ditoleransi dengan baik. Pada uji klinis placebo-controlled yang melibatkan
pasien hipertensi atau angina, efek samping yang paling sering didapati adalah sakit
kepala, edema, fatigue, rasa mengantuk, nausea, nyeri abdomen, kemerahan, palpitasi
dan dizziness. Efek samping yang jarang adalah perubahan kebiasaan buang air besar,
artralgia, astenia, dispepsia, dispnea, hiperplasia gusi, ginekomastia, impotensi, meningkatnya
eritema multiforme tetapi jarang.
Seperti pada penyekat kanal kalsium lainnya, efek samping berikut ini jarang dilaporkan
dan tidak dapat dibedakan dari riwayat penyakit penyebabnya: Infark miokard, aritmia
(termasuk takikardia ventrikel dan fibrilasi atrium) dan nyeri dada.
Kontraindikasi:
Pada pasien yang sensitif terhadap dihidropiridine.
Interaksi obat:
Amlodipine aman diberikan bersama dengan diuretik tiazide, •-Blocker, ß-Blocker,
ACE inhibitor, long-acting nitrat, nitrogliserin sublingual, obat anti inflamasi nonsteroid,
antibiotik dan obat hipoglikemia oral.
Studi menunjukkan bahwa pemberian amlodipine bersamaan dengan digoksin tidak
menyebabkan perubahan kadar serum digoksin ataupun bersihan ginjal digoksin pada
pasien normal dan pemberian bersamaan dengan simetidine tidak mempengaruhi
farmakokinetik dari amlodipine.
Data in vitro dari penelitian dengan plasma menunjukkan bahwa amlodipine tidak mempunyai
efek pada pengikatan protein dengan obat lain (digoksin, fenitoin, warfarin atau indometasin).
Penyimpanan:
Simpan pada suhu di bawah 30°C
Harus Dengan Resep Dokter
Kemasan:
Provask 5 Dus, 3 strip @ 10 tablet
Provask 10 Dus, 3 strip @ 10 tablet
Diproduksi oleh:
PT. IKAPHARMINDO PUTRAMAS
PHARMACEUTICAL LABORATORIES
JAKARTA - INDONESIA
Reg. No. : DKL1009319910B1
Reg. No. : DKL1009319910A1