KORTIKOSTEROIDA

BAB IV
ANTIHISTAMIN
A. Histamin
Histamin adalah suatu senyawa amina yang didalam tubuh dibentuk dari asam
amino histidin oleh pengaruh enzim histidin dekarboksilase. Hampir semua organ
dijaringan tubuh mengandung histamin itu. Zat tersebut terdapat terutama dalam sel-sel
tertentu yaitu mastcell, dalam keadaan terikat dan tidak aktif.
Histamin dapat dibebaskan dari ikatan nya dalam bermacam-macam faktor antara
lain reaksi alergi, luka-luka berat, sinar UV dari matahari, racun ular dan tawon, enzim
proteolitik serta beberapa macam obat-obatan (opiat, tubokurarin, klordiazepoksida).
Efek histamin
Terdapatnya histamin (aktif) berlebihan didalam tubuh, meninbulkan efek antara lain :
1. Kontraksi otot polos bronchi, usus dan uterus.
2. Vasodilatasi semua pembuluh darah, dengan akibat hipotensi.
3. Memperbesar permeabilitas kapiler, yang berakibat udema dan pengembangan
mukosa
4. Memperkuat sekresi kelenjar ludah, air mata dan asam lambung.
5. Stimulasi ujung saraf dengan akibat erytema dan gatal-gatal.
Dalam keadaan normal jumlah histamin dalam darah cukup kecil, hanya kira-kira
50 mcg/l, sehingga tidak menimbulkan efek seperti tersebut diatas. Baru bila mastcell
pecah, histamin terlepas demikian banyak sehingga efek tersebut menjadi nyata. Kelebihan
histamin dalam darah diuraikan oleh enzim histaminase yang juga terdapat didalam
jaringan. Dalam pengobatan , untuk mengatasi efek histamin digunakan obat
antihistaminika.
B. Antihistamin
Adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin yang berlebihan
di dalam tubuh, dengan jalan memblok reseptornya. Atas dasar jenis reseptor histamin,
dibedakan dua macam antihistaminika, yaitu :
1. Antihistaminika H1 (H1 blocker)
Zat ini menekan reseptor H1 dengan efek terhadap penciutan bronchi, usus dan
uterus, terhadap ujung saraf dan untuk sebagian terhadap sistem pembuluh darah
(vasodilatasi dan naiknya permeabilitas). Kebanyakan antihistaminika termasuk
kelompok ini.
Selain daya antihistaminika, obat-obat ini kebanyakan memiliki khasiat lain
yaitu antikolinergik, menekan SSP dan beberapa di antaranya antiserotonin dan lokal
anestesi. Berdasarkan efek tersebut, antihistaminika ini banyak digunakan untuk
mengatasi bermacam-macam gangguan, antara lain asma yang bersifat alergi, “hay
fever” (reaksi alergi terhadap misalnya serbuk sari bunga ), sengatan serangga (lebah),
uriticaria, kurang nafsu makan, mabuk perjalanan, Parkinson dan sebagai sedativ
hipnotika.
2.
Antihistaminika H2 (H2 blocker)
Menekan reseptor H2 dengan efek terhadap hipersekresi asam klorida dan
untuk sebagian terhadap vasodilatasi dan turunnya tekanan darah. Obat yang termasuk
golongan ini adalah Simetidin dan Ranitidin.
49
C. Penggolongan Antihistamin
Menurut struktur kimianya antihistaminika dapat dibagi dalam beberapa kelompok :
R1
R
X
C
C
N
R2
1. Turunan Etanolamin (X=O)
Meliputi Difenhidramin, Dimenhidrinat, Klorfenoksamin, Karbinoksamin dan
Feniltoloksamin. Kelompok ini memiliki daya kerja seperti Atropin (antikolibergik)
dan bekerja terhadap SSP(sedative)
2. Turunan Etilendiamin (X=N)
Diantaranya Antazolin,Tripelamin,Klemizol dan Mepirin. Kelompok ini umumnya
memiliki daya sedative lemah.
3. Turunan Propilamin (X=C)
Diantaranya Feniramin, klorfeniramin, bromfeniramin dan triprolidin. Kelompok ini
memiliki daya antihistaminica kuat.
4. Turunan Piperazin
Meliputi Siklizin, meklozin, homoklorsiklizin, Sinarizin, Flunarizin. Umumnya
bersifat long acting.
5. Turunan Fenotizin
Meliputi Prometazin, tiazinamidum, oksomemazin, metdilazin. Efek antihistamin dan
antikolinergiknya tidak begitu kuat, berdaya neuroleptik kuat sehingga digunakan
pada keadaan psikosis karena juga berefek meredakan batuk, maka sering digunakan
dalam obat batuk.
6. Turunan Trisiklik Lainnya
Meliputi Siproheptadin, Azatadin, Pizotifen. Mempunyai daya antiserotonin kuat dan
menstimulir nafsu makan, maka banyak digunakan untuk stimulant nafsu makan.
7. Zat-zat non sedative
Yaitu Terfenadin dan astemizol. Memiliki daya anti histaminika tanpa efek sedative.
8. Golongan Sisa
Yaitu Mebhidrolin, Dimetinden, Difenilpiralin.
D. Obat - Obat Tersendiri
1.
2.
3.
4.
5.
Difenhidramin
Disamping khasiat antihistaminikanya yang kuat, juga bersifat sedatif, antikolinergik,
spasmodic, antiemetik dan antivertigo.Banyak digunakan dalam obat batuk,
disamping itu juga digunakan sebagai obat mabuk perjalanan, anti gatal-gatal karena
alergi dan obat tambahan pada penyakit parkinson. Efek sampingnya mengantuk.
Klorfeniramin
Daya antihistaminikanya lebih kuat daripada Feniramin, dan mempunyai efek sedatif
ringan. Digunakan untuk alergi seperti rhinitis alergia, urtikaria, asma bronchial,
dermatitis atopik, eksim alergi, gatal – gatal di kulit, udema angioneurotik
Prometazin
Selain digunakan dalam obat batuk, juga digunakan sebagai antiemetik untuk
mencegah mual dan mabuk perjalanan, sindroma parkinson, sedativa dan hypnotika
Dimenhidrinat
Digunakan pada mabuk perjalanan dan muntah-muntah waktu hamil.
Antazolin
Sifatnya tidak merangsang selaput lendir, karena itu sering digunakan untuk
mengobati gejala alergi pada mata dan hidung.
50
6.
Feniramin
Berdaya antihistaminika kuat dan efek meredakan batuk yang cukup baik, sehingga
digunakan pula dalam obat batuk.
7. Siproheptadin
Merupakan satu-satunya antihistaminika yang mempunyai efek tambahan nafsu
makan. Kerja ikutannya antara lain timbul rasa mengantuk, pusing, mual dan mulut
kering.
8. Mebhidrolini Napadisilat
Praktis tidak bersifat menidurkan.Digunakan pada gatal-gatal karene alergi.
9. Setirizina HCl
Digunakan untuk Perineal rinitis, rinitis alergi, urtikaria idiopatik
10. Loratadine
Digunakan pada rinitis alergi, urtikaria kronik, dermatitis alergi, rasa gatal pada
hidung dan mata, rasa terbakar pada mata.
Spesialite :
NO.
1.
NAMA GENERIK
& LATIN
Antazoline HCl
2.
Klorfeniramin Maleat
NAMA DAGANG
SEDIAAN
PABRIK
Antrifine
Albalon A
Antistine
Tetes hidung
Tetes mata
Cendo
Darya Varia
Ciba
Pehachlor
Cohistan
Chlorphenon
Tablet 4 mg
Injeksi 10 mg/ml ; tablet 4 mg
Phapros
Biomedis
Ethica
3.
Deksklorfeniramin
Maleat
Lorson
Polaramine
Tablet 2 mg
Tablet 2mg ; syrup 2mg/ml
IPI
Schering P
4.
Feniramin Maleat
Avil
Aventis
Benohist
Injeksi 50mg/2ml ; syrup
15mg/5ml ; tablet 25 mg; tablet
retard 50mg
Tablet 50 mg
Bernofarm
5.
Difenhidramin HCl
Benadryl
Decadryl
Capsul 25 mg
Injeksi 10 mg/ml
Parke Davis
Harsen
6.
Dimenhidrinat
Antimo
Amocaps
Tablet 50mg
Kapsul 50mg
Phapros
Erela
7.
Mebhidrolin
Napadisilat
Biolergi
Histapan
Kaplet 50mg
Konimex
Sanbe Farma
8.
Prometazin
Phenergan
Cendofergan
Tablet 25mg; syrup 5mg/5ml
Syrup 1 mg/ml
Aventis
Cendo
9.
Homoklorsiklizin
Homoclomin
Tablet 10mg
Eisai
10.
Azatadine Maleat
Zadine
Syrup 0,5 mg/5ml ; tablet 1mg
Schering P
11.
Setrizina CCl
Incidal OD
Kapsul 10 mg ; syrup 5 mg/ml
Bayer
12.
Siproheptadina
Alphahist
Heptasan
Tablet 4 mg
Pharmac Apex
Sanbe Farma
13.
Loratadina
Alloris
Zeos
Tablet 10 mg
Sanbe Farma
Dankos
51