Injeksi merupakan jenis dari sediaan parenteral dengen keuntungan dan kekurangan sebagai berikut : Keuntungan : 1. Respon fisiologis segera dapat dicapai jika diperlukan, yang dapat menjadi pertimbangan utama dalam kondisi klinis seperti henti jantung, astharna dan syok. 2. Terapi parenteral diperlukan untuk obat yang tidak efektif secara oral atau yang dihancurkan oleh sekresi pencernaan seperti insulin hormon dan antibiotik lainnya 3. Obat untuk pasien yang tidak kooperatif, mual atau tidak sadar harus diberikan dengan suntikan. 4. Ketika diinginkan, terapi parenteral memberikan dokter kontrol obat karena pasien harus kembali untuk perawatan lanjutan, juga di beberapa kasus pasien tidak dapat diandalkan untuk mengambil administrasi oral. 5. Pemberian parenteral dapat menghasilkan efek lokal untuk obat-obatan bila diinginkan, seperti dalam kedokteran gigi dan anestesiologi. Kekurangan : 1. Bentuk sediaan harus dikelola oleh personel yang terlatih dan membutuhkan lebih banyak waktu daripada yang dikelola oleh rute lain. 2. Pemberian sediaan injeksi membutuhkan kepatuhan yang ketat terhadap prosedur aseptik, dan beberapa lainnya nyeri pada injeksi tidak bisa dihindari. 3. Sulit untuk membalikkan efek fisiologisnya. 4. Persyaratan manufaktur dan pengemasan, bentuk sediaan parenteral lebih banyak lebih mahal dari persiapan yang diberikan oleh rute lain. BEBERAPA JENIS SEDIAAN INJEKSI BESERTA DENGAN KEUNGGULANNYA 1. LARUTAN. Larutan berair maupun minyak memiliki keuntungan dapat digunakan untuk pelepasan obat yang dikontrol secara parenteral. Dengan larutan berair (diberikan saat), pelepasan obat dapat dikontrol dengan tiga cara; - Dengan meningkatkan viskositas kendaraan dengan menggunakan MC, CMC, atau PVP dan dengan demikian, mengurangi difusi molekul dan melokalisasi obat yang disuntikkan. - Dengan membentuk kompleks dengan makromolekul seperti MC, CMC, atau PVP dari mana obat berdisosiasi pada tingkat yang terkontrol (hanya obat bebas yang akan diserap). - Dengan membentuk kompleks yang mengontrol pelepasan obat bukan oleh disosiasi tetapi dengan mengurangi kelarutan obat induk misalnya. insulin zinc protamine dan cyanocobalamin zinc tannate. Larutan minyak mengontrol pelepasan dengan mempartisi obat keluar dari minyak di sekitar biofluida berair. 2. DISPERSI KOLOIDAL a. Liposom: Liposom dibentuk oleh self-assembly molekul fosfolipid dalam lingkungan berair. Agen Liposomal Anti Kanker: Dalam satu studi, telah dilaporkan bahwa pada pasien, liposomal doxorubicin terakumulasi dalam lesi sarkoma Kaposi dan menghasilkan respons terapeutik yang baik. Liposomal doxorubicin sekarang dilisensikan sebagai Caelyx untuk pengobatan sarkoma Kaposi. Formulasi ini saat ini dalam uji klinis untuk kanker ovarium dan dapat disetujui segera untuk digunakan pada pasien kanker ovarium yang gagal merespon paclitaxel dan cisplatin. Agen Anti-Infective Liposomal Liposomal amfoterisin B (Ambisom) digunakan untuk pengobatan infeksi jamur sistemik. Diamati dalam satu studi bahwa liposomal amfoterisin B, dengan pasif menargetkan hati dan limpa, mengurangi toksisitas ginjal dan umum obat pada dosis normal. b. Niosom Niosom adalah vesikula surfaktan nonionik yang diperoleh pada hidrasi surfaktan nonionik sintetis dari kelas alkil atau dialkil poligliserol eter, dengan atau tanpa penggabungan kolesterol atau lipid lainnya. Keuntungan niosom : - Profil rilis yang dapat dikendalikan, terutama untuk obat-obatan sensitif; - Fungsi (penargetan obat aktif, pengiriman pada perintah, perangkat pelepas obat cerdas / sistem terpicu bioresponsive, sistem pengiriman yang diatur sendiri, sistem yang berinteraksi dengan tubuh, pengiriman pintar). - Mereka menjerat zat terlarut dengan cara analog dengan liposom. - Mereka osmotically aktif dan stabil. - Penanganan dan penyimpanan surfaktan tidak memerlukan kondisi khusus. - Mereka memiliki infrastruktur yang terdiri dari gugus hidrofobik dan hidrofilik bersama-sama dan sebagai hasilnya dapat mengakomodasi molekul obat dengan berbagai kelarutan. - Mereka menunjukkan fleksibilitas dalam karakteristik struktural mereka (komposisi, fluiditas, dan ukuran) dan dapat dirancang sesuai dengan aplikasi yang diinginkan. - Mereka meningkatkan bioavailabilitas oral dari obat-obatan yang kurang diserap dan meningkatkan penetrasi obat-obatan pada kulit - Mereka memungkinkan permukaan mereka untuk lampiran kelompok hidrofilik dan dapat menggabungkan gugus hidrofilik dalam bilayer untuk membawa perubahan dalam perilaku in vivo mereka. - Surfaktan bersifat biodegradable, biokompatibel, dan nonimmunogenic. - Mereka meningkatkan kinerja terapeutik molekul obat dengan menunda izin dari sirkulasi, melindungi obat dari lingkungan biologis, dan membatasi efek pada sel target. - Pembagian niosom dalam fase berair dapat diemulsi dalam fase tak berair untuk mengatur laju pengantaran obat dan mengelola vesikula normal pada fase non-berair eksternal. c. Misel polimer / campuran 3: misel polimerik adalah rakitan inti / kerang nanosized dari kopolimer blok amphiphilic yang cocok untuk pengiriman agen hidrofobik dan amfifilik. Keuntungan nanosize dari misel ini memungkinkan mereka untuk melarikan diri dari efek fagositik RES, meningkatkan kehidupan sirkulasi mereka dan penetrasi ke jaringan tumor. d. Nanoparticles 1) Nanosuspensi adalah dispersi partikel obat koloid submikron yang diproduksi dengan metode yang sesuai dan distabilkan oleh surfaktan. Nanosuspensi farmasi dapat didefinisikan sebagai partikel obat berukuran nano yang terdispersi dengan halus dalam kendaraan berair baik untuk penggunaan oral dan topikal atau pemberian parenteral dan pulmonal. Secara umum, ukuran partikel dalam nanosuspensi selalu kurang dari 1μm (biasanya terletak antara 200nm hingga 600nm). 2) Nanoemulsi / Mikroemulsi 23: Nanoemulsi / Mikroemulsi adalah dispersi cair air dan minyak yang dibuat homogen, transparan (atau tembus cahaya) dan stabil secara termodinamik dengan penambahan sejumlah surfaktan dan surfaktan bersama yang relatif besar dan memiliki diameter tetesan dalam kisaran 100 - 1000 A (10 - 100 nm) 3) Nanopartikel Lipid Padat : Nanopartikel yang dilarutkan emulsi berdasarkan lipid (atau lilin) yang padat pada suhu kamar dan umumnya disiapkan dengan homogenisasi tekanan tinggi panas. nanopartikel lipid injeksi memiliki Keuntungan: - Sifat partikulat Kemampuan untuk mempertahankan pelepasan obat yang dimasukkan Kemampuan untuk mencegah degradasi kimia, fotokimia, atau oksidatif obat Kemampuan untuk melumpuhkan obat dalam matriks padat Kemudahan peningkatan dan pembuatan Biaya rendah lemak padat dibandingkan dengan fosfolipid dan polimer biodegradable 4) Pengantar lipid yang terrotruksi (NLC) 3: NLC adalah Oksida Padat-Lipid yang diisi minyak. NLC menawarkan beberapa keunggulan dibandingkan SLN seperti. - H Tingkat pemuatan obat yang lebih besar. - H Penurunan pelepasan obat yang berkurang. - Kontrol yang lebih baik terhadap pelepasan obat. 5) Lipid Drug Conjugate (LDC) Nanopartikel 3: Ikatan kovalen atau pembentukan garam dari obat hidrofilik dengan lipid dilakukan untuk: - H Tingkatkan stabilitas in vivo - H Perbaiki permeabilitas membran. - H Mengontrol pelepasan obat 3. MICROPARTICLES: a. Microspheres 3: adalah bubuk mengalir bebas yang terdiri dari partikel bulat ukuran idealnya kurang dari 125 mikron yang dapat disuspensikan dalam kendaraan berair yang sesuai dan disuntikkan dengan jarum nomor 18 atau 20. b. Mikrokapsul 3: Obat terletak secara terpusat di dalam kulit polimer dengan ketebalan dan pelepasan yang terbatas dapat dikontrol oleh pembubaran, difusi atau keduanya. Kualitas mikrokapsul dengan dinding tebal umumnya melepaskan obat-obatan mereka pada tingkat orde nol. 4. RESEALED ERYTHROCYTES Pemuatan obat ke dalam eritrosit tubuh sendiri ketika digunakan untuk melayani sebagai sistem pengiriman terkendali yang ditunjukkan pada gambar-5 memiliki beberapa keuntungan: - Biodegradasi sepenuhnya, biokompatibel, dan non imunogenik. - Masa hidup lebih lama dalam sirkulasi. - Obat terlindung dari inaktivasi enzimatik. - Kemampuan untuk menargetkan organ RES.
