KELOMPOK 6

KELOMPOK 6
ANTIKOLINERGIK
Obat obat yang menghambat kerja asetilkolin
dengan menempati reseptor-reseptor asetilkolin
disebut dengan antikolinergik atau parasimpatolitik.
Obat ini mempengaruhi organ jantung, saluran
pernapasan, saluran gastrointestinal, kandung
kemih, mata dan kelenjar eksorin dengan
menghambat saraf parasimpatis, sehingga sistem
saraf simpatis (adrenergic) menjadi dominan.
PENGGOLONGAN OBAT ANTIKOLINERGIK
A.
B.
C.
Alkaloid Beladona : atropin, skopolamin, dan
homatropin.
Zat Ammonium Kwaterner : propantein,
ipratropium dan tiotropium
Zat Amin Tersier : pirenzepin, flavoxat,
oksibutinin, tolterodin, dan tropicamida.
A. ALKALOID BELADONA
1)
Atropin

Mekanisme kerja

Mata :
Atropin menyekat semua aktifitas kolinergik pada
mata,sehingga menimbulkan midriasis (dilatasi
pupil),mata menjadi tidak bereaksi terhadap
cahaya dan sikloplegia(ketidak mampuan
memfokus untuk penglihatan dekat ).

Gastrointestinal:
Atropin digunakan sebagai obat antipasmodik untuk
mengurangi aktivitas saluran cerna.atropin dan psikopolamin
merupakan obat terkuat sebagai penghambat saluran
cerna.walaupun motilitas (gerakan usus) dikurangi,tetapi
produksi asam hidroklorat tidak jelas berpengaruh.oleh karena
itu obat ini tidak efektif untuk mempercepat penyembuhan ulkus
peptikum.

Sistem kemih:
Atropin digunakan untuk mengurangi keadaan hipermotilitas
kandung kemih.obat ini kadang kadang masih dipakai untuk
kasus enuresis(buang air seni tanpa disadari/ ngompol)diantara
anak anak,tetapi obat agonis adrenergik alfa jauh lebih efektif
dengan efek samping yang sedikit.

Kardiovaskular
Atropin menimbulkan efek difergen pada sistem kardiovaskular,
tergantung pada dosisnya. Pada dosis rendah efek yang
menonjol adalah penurunan denyut jantung(bradikardia).pada
dosis tinggi,reseptor jantung pada nodus SA disekat,dan denyut
jantung sedikit bertambah (takikardia).
Tekanan darah arterial tidak dipengaruhi tetapi pada tingkat
toksik , atropin akan mendilatasi pembuluh darah dikulit.

Sekresi:
Atropin menyekat kelenjar saliva sehingga timbul efek
pengeringan pada lapisan mukosa mulut(serostomia).kelenjar
saliva sangat peka terhadap atropin.kelenjar keringat dan
kelenjar air mata terganggu pula dikarenakan hambatan sekresi
pada kelenjar keringat menyebabkan suhu tubuh meningg
INDIKASI
1. Pada trauma mata, salep mata atropin meyebabkan efek
midriatik dan sikloplegik dan memungkinkan untuk
pengukuran kelainan refraksi tanpa gangguan oleh kapasitas
akomodatif mata.
2. Sebagai obat antispasmodik untuk melemaskan saluran
cerna dan kandung kemih.
3. Mengobati kelebihan dosis organofosfat (yang mengandung
insektisida tertentu) dan beberapa jenis keracunan
jamur(jamur tertentu yang mengandung substansi
kolinergik).kemampuan obat ini masuk kedalam SSP sangat
penting sekali.
4. mengurangi sekresi lendir sal nafas (rinitis),
medikasi preanestetik (mengurangi lendir saluran
pernafasan)

Efek samping:
tergantung sekali pada dosis , atropin dapat menyebabkan mulut
kering, gangguan miksi, meteorismus, dimensia, retensio urin,
muka merah.

Gejala keracunan:
pusing, mulut kering, tidak dapat menelan, sukar bicara, haus,
kabur, midriasis, fotopobia, kulit kering dan panas, demam,
jantung tachicardi, TD naik, meteorismus, bising usus hilang,
oligouria/anuria, inkoordinasi, eksitasi, bingung, delirium,
halusinasi
Diagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit merah
kering, tachikardi
Antidotum keracunan: fisostigmin 2 – 4 mg sc → dapat
menghilangkan efek SSP dan anhidrosis.

Dosis atropin:
umumnya berkisar 0,25 – 1 mg.
Contoh obat dipasaran:
Untuk obat bronkodilator:
1. atrovent
Dosis:3-4 dd 2 semprotan dari 20mcg(bromida)
2. teofillin
Dosis: 3-4 dd 125-250mg microfine
Untuk obat lain:
1.Difenoksilat
Dosis: 2,5-5mg 3-4 kali sehari
2.Difenoksin
Dosis: 2tablet diawal penggunaan kemudian 1tablet setiap kali diare.
Untuk obat mata:
Homatropin
Dosis :larutan 0,5-2% 1-2 tts.
2.)

Skopolamin
Mekanisme kerja:
Derivat-epoksi dari atripin bekerja lebih
kuat.Efek sentralnya kira-kira 3kali lebih kuat
dapat menimbulkan efek tepi yang sama dengan
efek atropin,tetapi efek skopolamin lebih nyata
pada SSP dan masa kerjanya lebih lama
dibandingkan atropin

Indikasi
1.
Digunakan sebagai obat mabuk jalan dalam
bentuk plester
2.
Digunakan sebagai mediatrikum
3.
Digunakan sebagai obat anti kejang lambung-
4.
Digunakan sebagai premedikasi anestesi
usus

Kontra indikasi
Glaukoma, pembesaran prostat.

Efek samping
Sedasi,rasa mengantuk,tetapi pada dosis yang tinggi
dapat menyebabkan kegelisahan / kegundahan.
B. ZAT AMMONIUM KWATERNER
1)
Propantein
• Dosis tinggi→efek kurare(mengendurkan otot-otot lurik
rangka)
• Banyak digunakan pada tukak lambung,gastritis dan
kejang-kejang lambung-usus
• Dosis →oral 3 dd 15 mg(HBr)
2)
Ipratropium
• Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan
bronkhitis
• Khasiat →bronkhodilatasi dengan mengurangi
hipersekresi dahak
3)
Tiotropium
• Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis
• Khasiat →bronkhodilatasinya lebih lama dari pada
ipratropium
• Dosis 1x sehari
C. ZAT AMIN TERSIER
1)
Pirenzepin




2)
Pada dosis tinggi menghambat reseptor di organ-organ (jantung, mata,
lambung-usus, urogenital).
Pada dosis rendah menghambat secara selektif reseptor muscarin-M dalam
sel-sel parietal lambung yang membentuk Hcl.
Digunakan dalam tukak lambung-usus dan gastritis.
Dosis →oral 2 dd 50 mg pada pagi hari.
Flovoxat




Berkhasiat merelaksasi langsung terhadap otot kandung kemih.
Berdaya lokal anestetis dan analgetis.
Kontra indikasi→tidak boleh digunakan pada pasien glaukoma dan pada
gangguan fungsi ginjal.
Dosis→pada urge-inkontinensi 3 dd 200-400 mg (garam HCl).
3.Oksibutinin
 Khasiat→spasmolitis pada otot polos kandung kemih
Digunakan khusus pada urge-inkontinensi urin untuk mengurangi
hasrat berkemih, juga pada kejang-kejang kandung kemih akibat iritasi
oleh kateter.
 Dosis→oral 3 dd 2,5 mg(HCl), bila perlu 3-4 dd 5 mg
4.Tolterodin
 Khasiatnya anti kolinergis sedang.
 Digunakan pada urge-inkontinensi kemih.
 Dosis →oral 3dd 2,5-5 mg(tartrat)
5.Tropicamida
 Khasiat →anti kolinergis kuat.
Digunakan sebagai midriatikum untuk diagnosa ada dosis lebih
besar(larutan 1%) berefek cycloplegis→melumpuhkan akomodasi.
 Dosis →untuk midriasis 1-2 tetes larutan 0,5% minimal 15mnt sebelum
pemeriksaan mata
EFEK ANTIKOLINERGIK
















Meningkatkan denyut nadi
Mengurangi sekresi mukus
Menurunkan peristaltik
Dilatasi pupil mata (midriasis)
Merangsang SSP
Mengurangi tonus dan motilitas saluran
Penggunaan
Sebagai midriatikum
Sebagai spasmolitikum
Pada inkontinensi urin
Pada parkinsonisme
Pada asma dan bronkhihis
Sebagai premedikasi pra-bedah
Sebagai zat anti-mabuk jalan
Pada hiperdrosus
Sebagai zat penawar pada intoksikasi
CONTOH OBAT DAGANG
1. Holopon
Dosis: 3kali sehari 15-30 tts.
2. Spaminal
Dosis :1 tab setiap 6-8 jam
3. Buscopan
Dosis :
4. Arkine
Dosis :
5. Spasmolit
Dosis :3 kali sehari 1-2 tab
6.Gitas plus
Dosis :
DAFTAR PUSTAKA
Mycek.mery j. farmakologi ulasan bergambar edisi 2.
2001. jakarta : widya medika.
 Lepper,hans.Farmakologi dan toksologi
.2003.jakarta :buku kedokteran EGC.
