ANTIKOLINERGIK

Kelompok 2 :
Azharuddin
Fadlun Minallah
Herizal
Inarah
Desi Juliani
Delia
DEFINISI
 Antikolinergika
Antikolinergika atau parasimpatolitika melawan khasiat
asetilkolin dengan jalan menghambat terutama reseptorreseptor muskarin yang terdapat di SSP dan organ
perifer. Zat-zat ini tidak bekerja terhadap reseptorreseptor Nikotin kecuali zat-zat ammonium kwartener
yang berdaya ringan terhadapnya.
Kebanyakan antikolinergika tidak bekerja selektif bagi
lima subtype reseptor-M. berefek terhadap banyak organ
tubuh antara lain; mata, kelenjar eksokrin, paru-paru,
jantung saluran kemih, saluran lambung-usus, dan SSP.
Efek samping umum antikolinergik berupa efekefek
muskarin, yakni mulut kering, obstipasi, retensi
urin,
tachycardia, palpitasi, dan aritmia, gangguan
akomodasi, midriasis, dan berkeringat. Pada dosis
tinggi timbul efek sentral, seperti gelisah,
ngawur,
eksitasi, halusinasi, dan delirium.
A. Alkaloid Beladona : atropin, skopolamin, dan
homatropin.
B. Zat Ammonium Kwaterner : propantein,
ipratropium dan tiotropium
C. Zat Amin Tersier : pirenzepin, flavoxat,
oksibutinin, tolterodin, dan tropicamida.
1) Atropin
Mekanisme kerja
• mata :
Atropin menyekat semua aktifitas kolinergik
pada mata,sehingga menimbulkan midriasis
(dilatasi pupil),mata menjadi tidak bereaksi
terhadap cahaya dan sikloplegia(ketidak mampuan
memfokus untuk penglihatan dekat ).
 Gastrointestinal:
Atropin digunakan sebagai obat antipasmodik untuk
mengurangi
aktivitas saluran cerna.atropin dan psikopolamin
merupakan obat terkuat
sebagaipenghambat salurancerna.walaupun motilitas
(gerakan usus)
dikurangi,tetapiproduksi asam hidroklorat tidak jelas
berpengaruh.oleh karena
itu obat ini tidak efektif untuk mempercepat penyembuhan
ulkus peptikum.
 Sistem kemih:
Atropin digunakan untuk mengurangi keadaan
hipermotilitas
kandung kemih.obat ini kadang kadang masih dipakai
untuk
kasus enuresis(buang air seni tanpa disadari/ngompol)
diantara anak anak,tetapi obat agonis adrenergik alfa jauh
lebih efektif dengan efek samping yang sedikit.
 Kardiovaskular
Atropin menimbulkan efek difergen pada sistem
kardiovaskular, tergantung pada dosisnya. Pada dosis
rendah efek yang menonjol adalah penurunan denyut
jantung(bradikardia).pada dosis tinggi,reseptor jantung
pada nodus SA disekat,dan denyut jantung sedikit
bertambah (takikardia).
Tekanan darah arterial tidak dipengaruhi tetapi pada tingkat
toksik , atropin akan mendilatasi pembuluh darah dikulit.
 Sekresi:
Atropin menyekat kelenjar saliva sehingga timbul efek
pengeringan pada lapisan mukosa
mulut(serostomia).kelenjar saliva sangat peka terhadap
atropin.kelenjar keringat dan kelenjar air mata terganggu
pula dikarenakan hambatan sekresi pada kelenjar keringat
menyebabkan suhu tubuh meninggi.
INDIKASI
1.Pada trauma mata, salep mata atropin meyebabkan
efek midriatik dan sikloplegik dan memungkinkan
untuk pengukuran kelainan refraksi tanpa gangguan
oleh kapasitas akomodatif mata.
2.Sebagai obat antispasmodik untuk melemaskan
saluran cerna dan kandung kemih.
3.Mengobati kelebihan dosis organofosfat (yang
mengandung insektisida tertentu) dan beberapa jenis
keracunan jamur(jamur tertentu yang mengandung
substansi kolinergik).kemampuan obat ini masuk
kedalam SSP sangat penting sekali.
4.mengurangi sekresi lendir sal nafas (rinitis), medikasi
preanestetik (mengurangi lendir saluran pernafasan)
 Efek samping: tergantung sekali pada dosis , atropin
dapat menyebabkan mulut kering, gangguan miksi,
meteorismus, dimensia, retensio urin, muka merah.
 Gejala keracunan: pusing, mulut kering, tidak dapat
menelan, sukar bicara, haus, kabur, midriasis,
fotopobia, kulit kering dan panas, demam, jantung
tachicardi, TD naik, meteorismus, bising usus hilang,
oligouria/anuria, inkoordinasi, eksitasi, bingung,
delirium, halusinasi
Diagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit
merah kering, tachikardi
Antidotum keracunan: fisostigmin 2 – 4 mg sc →
dapat menghilangkan efek SSP dan anhidrosis.
 Dosis atropin: umumnya berkisar 0,25 – 1 mg.
2.) Skopolamin
Mekanisme kerja:
Derivat-epoksi dari atripin bekerja lebih kuat.Efek
sentralnya kira-kira 3kali lebih kuat dapat
menimbulkan efek tepi yang sama dengan efek
atropin,tetapi efek skopolamin lebih nyata pada SSP
dan masa kerjanya lebih lama dibandingkan atropin
Indikasi
1.Digunakan sebagai obat mabuk jalan dalam bentuk
plester
2.Digunakan sebagai mediatrikum
3.Digunakan sebagai obat anti kejang lambung-usus
4. Digunakan sebagai premedikasi anestesi
Kontra indikasi
Glaukoma, pembesaran prostat.
Efek samping
Sedasi,rasa mengantuk,tetapi pada dosis yang tinggi
dapat menyebabkan kegelisahan / kegundahan.
B. ZAT AMMONIUM KWATERNER
1)
Propantein
• Dosis tinggi→efek kurare(mengendurkan otot-otot lurik rangka)
• Banyak digunakan pada tukak lambung,gastritis dan kejang-kejang
lambung-usus
• Dosis →oral 3 dd 15 mg(HBr)
2)
Ipratropium
• Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis
• Khasiat →bronkhodilatasi dengan mengurangi hipersekresi dahak
3)
Tiotropium
• Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis
• Khasiat →bronkhodilatasinya lebih lama dari pada ipratropium
• Dosis 1x sehari
C. ZAT AMIN TERSIER
1)
Pirenzepin
• Pada dosis tinggi menghambat reseptor di organ-
organ(jantung,mata,lambung-usus,urogenital)
• Pada dosis rendah menghambat secara selektif reseptor muscarinM dalam sel-sel parietal lambung yang membentuk Hcl
• Digunakan dalam tukak lambung-usus dan gastritis
• Dosis →oral 2 dd 50 mg pada pagi hari.
2)
Flovoxat
• Berkhasiat merelaksasi langsung terhadap otot kandung kemih
• Berdaya lokal anestetis dan analgetis
• Kontra indikasi→tidak boleh digunakan pada pasien glaukoma dan
pada gangguan fungsi ginjal
• Dosis→pada urge-inkontinensi 3 dd 200-400 mg (garam HCl).
3.Oksibutinin
• Khasiat→spasmolitis pada otot polos kandung kemih
• Digunakan khusus pada urge-inkontinensi urin untuk
mengurangi hasrat berkemih,juga pada kejang-kejang
kandung kemih akibat iritasi oleh kateter
• Dosis→oral 3 dd 2,5 mg(HCl), bila perlu 3-4 dd 5 mg
4.Tolterodin
• Khasiatnya anti kolinergis sedang
• Digunakan pada urge-inkontinensi kemih
• Dosis →oral 3dd 2,5-5 mg(tartrat)
5.Tropicamida
• Khasiat →anti kolinergis kuat
• Digunakan sebagai midriatikum untuk diagnosa
• Pada dosis lebih besar(larutan 1%) berefek
cycloplegis→melumpuhkan akomodasi
• Dosis →untuk midriasis 1-2 tetes larutan 0,5% minimal
15mnt sebelum pemeriksaan mata
 Contoh obat dipasaran:
Untuk obat bronkodilator
1. Atrovent
Dosis:3-4 dd 2 semprotan dari 20mcg(bromida)
2. Teofillin Dosis: 3-4 dd 125-250mg microfine
Untuk obat lain:
1. Difenoksilat
Dosis: 2,5-5mg 3-4 kali sehari
2. Difenoksin
Dosis: 2tablet diawal penggunaan kemudian 1tablet setiap kali diare.
Untuk obat mata:
1. Homatropin
Dosis :larutan 0,5-2% 1-2 tts.
Contoh Obat Pasaran
Holopon
Dosis: 3kali sehari 15-30 tts.
Spaminal
Dosis : 1 tablet setiap 6 – 8 jam, maksimum 4 tablet
sehari.
DAFTAR PUSTAKA
 Mycek.mery j. farmakologi ulasan bergambar edisi 2.
2001. jakarta : widya medika.
 Lepper,hans.Farmakologi dan toksologi .2003.jakarta
:buku kedokteran EGC.