Mapryl - PT. Ikapharmindo Putramas

®
M
A
P
R
Y
L
Glimepiride
Tablet
Komposisi :
Tiap tablet mengandung :
- Mapryl 1 mg tiap tablet mengandung glimepiride 1 mg
- Mapryl 2 mg tiap tablet mengandung glimepiride 2 mg
Farmakologi :
Glimepiride, yang merupakan bahan aktif Mapryl, merupakan obat anti diabetes oral yang termasuk dalam golongan
sulfonilurea. Penurunan kadar glukosa darah dicapai dengan merangsang pengeluaran insulin dari sel beta
pankreas. Efek ini secara dominan berdasarkan perbaikan respon sel-sel ini terhadap perangsangan glukosa
secara fisiologis. Glimepiride memperbesar aksi normal insulin terhadap ambilan glukosa perifer yang menyerupai
aksi pengeluaran glukosa dari hati. Pengontrolan metabolisme yang baik selama 24 jam dapat dicapai dengan
dosis tunggal Mapryl. Pada pasien yang kurang berespon terhadap dosis maksimal, penggunaan kombinasi dengan
penambahan obat antidiabetes oral Metformin atau insulin, akan memperbaiki metabolisme.
Indikasi :
Mapryl diindikasikan sebagai tambahan terhadap diet dan olahraga untuk menurunkan kadar glukosa darah pada
pasien diabetes mellitus tipe II (NIDDM) dimana keadaan hiperglikemia tidak dapat dikontrol dengan diet dan
olahraga saja. Mapryl dapat digunakan bersama-sama dengan Metformin jika diet, olahraga, dan Mapryl atau
Metformin saja tidak dapat mengontrol kadar glukosa darah yang adekuat. Mapryl juga diindikasikan untuk
penggunaan kombinasi dengan insulin untuk menurunkan kadar glukosa darah pada pasien yang kondisi
hiperglikemianya tidak dapat dikontrol dengan diet dan olahraga bersamaan dengan pemakaian obat hipoglikemik
oral. Kombinasi penggunaan glimepiride dan insulin dapat meningkatkan resiko hipoglikemia.
Dosis :
Pada prinsipnya, dosis Mapryl ditentukan oleh kadar glukosa darah yang diinginkan. Dosis glimepiride harus yang
terendah yang cukup untuk mencapai kontrol metabolisme yang diinginkan. Pengobatan dengan Mapryl harus
diberikan dan dimonitor oleh dokter. Mapryl harus diminum sesuai dengan dosis yang diberikan. Jika terlupa
meminum obat, dosis tidak boleh ditambahkan pada waktu minum obat berikutnya. Penambahan dosis jika terlupa
meminum obat atau pada keadaan dimana tidak dapat meminum obat sesuai dengan dosis yang diresepkan,
harus dibicarakan dan disetujui dengan dokter. Dokter harus segera diberitahu bila meminum obat dengan dosis
terlalu tinggi atau meminum obat dengan dosis tambahan.
Dosis awal dan pemeliharaan diatur berdasarkan hasil pemeriksaan glukosa di dalam darah dan urin secara
regular. Pemantauan kadar glukosa dalam darah dan urin, juga untuk memantau kegagalan terapi primer atau
sekunder.
Dosis awal dan pemberian dosis :
Dosis awal Mapryl biasanya 1 mg sehari. Jika perlu, dosis harian dapat didasarkan pada pemantauan kadar
glukosa darah regular, dan harus secara bertahap misalnya pada interval 1 sampai 2 minggu, dan dosis ditingkatkan
sebagai berikut : 1 mg – 2 mg – 3 mg – 4 mg, dan pada kasus yang luar biasa – 8 mg. Kisaran dosis Mapryl pada
pasien dengan diabetes terkontrol adalah 1 - 4 mg sehari. Hanya sedikit pasien yang mendapatkan manfaat
dengan dosis harian lebih dari 6 mg.
Pemberian dosis : Waktu dan pemberian dosis ditentukan oleh dokter dengan memperhatikan pola hidup pasien.
Secara normal, cukup dosis tunggal harian Mapryl. Dosis ini harus segera diminum sebelum makan pagi atau jika
tidak, obat harus segera diminum sebelum makan siang. Sangat penting untuk tidak melewati makan sesudah
mengkonsumsi Mapryl.
Penyesuaian dosis sekunder :
Jika pengontrolan diabetes berhasil, sensitivitas terhadap insulin meningkat; maka kebutuhan glimepiride dapat
diturunkan seperti pada permulaan dosis awal. Untuk mencegah terjadinya pengurangan kadar glukosa darah
yang berlebihan (hipoglikemia), pengurangan dosis atau penghentian pemberian Mapryl, harus dipertimbangkan.
Penyesuaian dosis juga harus dipertimbangkan jika berat badan atau pola hidup pasien berubah, atau adanya
faktor lain yang menyebabkan meningkatnya kerentanan terhadap hipoglikemia atau terjadinya peningkatan kadar
glukosa darah yang berlebihan (hiperglikemia) (lihat pada “Peringatan dan Perhatian”).
Lama pengobatan :
Pengobatan dengan Mapryl umumnya pengobatan jangka panjang. Penggantian obat dari antidiabetik oral lain
ke Mapryl : Tidak terdapat hubungan dosis yang tepat antara Mapryl dan obat antidiabetik oral lainnya. Jika terjadi
substitusi dari obat antidiabetik oral lainnya ke Mapryl, dosis awal harian Mapryl adalah 1 mg; dosis ini yang
diberikan walaupun substitusi dari obat antidiabetik lain dengan dosis maksimum. Peningkatan dosis Mapryl harus
sesuai dengan petunjuk yang diberikan pada “Dosis awal dan pemberian dosis”.
Harus dipertimbangkan akan potensi dan lama kerja obat antidiabetik oral sebelumnya. Perlu untuk menghentikan
pengobatan untuk mencegah efek aditif obat yang dapat meningkatkan resiko hipoglikemia.
Kombinasi dengan Metformin :
Ketika kadar glukosa darah tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan dosis maksimum harian Mapryl dan atau
Metformin saja, kedua obat ini dapat digunakan secara bersamaan. Dengan pengobatan Mapryl dan Metformin,
pengontrolan kadar glukosa darah dapat dicapai dengan menyesuaikan dosis masing-masing obat. Pengobatan
kombinasi harus dengan pengawasan dokter yang ketat.
Kombinasi dengan insulin :
Ketika kadar glukosa darah tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan dosis harian maksimum Mapryl, insulin
dapat diberikan secara bersamaan. Pada kasus ini, dosis Mapryl tidak berubah. Pengobatan dengan insulin
dimulai dengan dosis rendah, yang kemudian ditingkatkan secara bertahap sampai ke tahap kadar glukosa darah
yang diharapkan. Terapi kombinasi harus di bawah pengawasan dokter yang ketat.
Efektivitas jangka panjang harus dimonitor dengan mengukur kadar HbA1c, misalnya setiap 3 sampai 6 bulan.
Pemberian Mapryl dalam jangka pendek cukup selama periode pengontrolan tidak terkendali sementara pada
pasien yang diet dan olahraga biasanya terkontrol dengan baik.
Pemberian :
Tablet Mapryl harus ditelan tanpa dikunyah dengan air yang cukup (kira-kira ½ gelas).
Kontraindikasi :
Mapryl tidak cocok untuk pengobatan insulin-dependent (type1) diabetes mellitus (misalnya untuk pengobatan
diabetes dengan riwayat ketoasidosis), diabetik ketoasidosis, atau prekoma diabetikum atau koma diabetikum.
Mapryl tidak boleh digunakan pada pasien yang hipersensitif terhadap glimepiride, sulfonilurea lain, sulfonamide
lain, atau zat tambahan lainnya (lihat “Komposisi”).
Tidak ada pengalaman mengenai penggunaan Mapryl pada pasien dengan gangguan fungsi hati berat dan pasien
dialisis. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau fungsi hati berat, penggantian pengobatan dengan insulin
merupakan indikasi, bukan untuk mencapai kontrol metabolisme yang optimal.
Penggunaan pada kehamilan dan menyusui :
Untuk mencegah resiko yang berbahaya terhadap bayi, Mapryl tidak boleh diberikan selama kehamilan; perlu
penggantian dengan insulin. Pasien yang merencanakan untuk hamil harus memberitahu dokter dan harus
mengganti pengobatannya dengan insulin. Asupan glimepiride dalam ASI dapat membahayakan bayi, oleh karena
itu Mapryl tidak boleh diberikan pada ibu yang menyusui dan diperlukan penggantian pengobatan dengan insulin
atau penghentian menyusui jika obat tetap diberikan.
Peringatan dan Perhatian
Untuk mencapai pengontrolan kadar glukosa darah yang maksimal, perbaikan diet, olahraga yang cukup dan
teratur, dan jika perlu, penurunan berat badan sama pentingnya dengan asupan Mapryl yang teratur. Tanda-tanda
klinis hiperglikemia seperti meningkatnya frekuensi berkemih, rasa haus yang hebat, mulut terasa kering dan kulit
kering. Ketika pengobatan dimulai, pasien harus diinformasikan efek dan resiko Mapryl dan fungsinya bersamaan
dengan pengukuran diet dan olahraga; pentingnya kerjasama dengan dokter juga harus ditekankan.
Pada minggu pertama pengobatan, resiko hipoglikemia dapat meningkat dan memerlukan terutama pengawasan
yang seksama.
Faktor-faktor yang memudahkan terjadinya hipoglikemia antara lain :
Ketidakmauan atau (lebih sering pada pasien-pasien yang tua) ketidakmampuan pasien untuk bekerjasama,
Gizi buruk, waktu makan yang tidak teratur, atau tidak makan, Ketidakseimbangan antara olahraga dan asupan
karbohidrat, Gangguan diet, Konsumsi alkohol, terutama jika dikombinasi dengan tidak makan, Fungsi ginjal
yang terganggu, Gangguan fungsi hati berat, Takar lajak dengan Mapryl,
Gangguan sistem endokrin tertentu mengenai karbohidrat atau pengaturan hipoglikemia yang tidak
terkompensasi (seperti misalnya pada gangguan kelainan kelenjar tiroid dan hipofise anterior atau insufisiensi
adrenokorteks) Pemberian obat-obat lain secara bersamaan ( Lihat ”Interaksi”)
Dokter harus diinformasikan mengenai faktor-faktor tersebut dan episode hipoglikemia dimana hal ini memerlukan
pengawasan yang seksama. Jika terdapat faktor-faktor resiko terjadinya hipoglikemia, penting untuk menyesuaikan
dosis Mapryl atau cara pengobatan. Hal ini juga diberlakukan jika timbul penyakit selama pengobatan atau adanya
perubahan pada gaya hidup pasien.
Gejala-gejala hipoglikemia ini yang menggambarkan pengaturan sistem reaksi tubuh (lihat “Efek samping”) dapat
lebih ringan atau tidak terdapat pada kondisi tersebut dimana hipoglikemia terjadi secara bertahap, pada orang
tua, dan pada pasien yang menderita penyakit saraf tertentu (neuropati autonom) atau mereka yang mendapat
pengobatan dengan obat penghambat beta, klonidin, reserpin, guanetidin, atau obat simpatolitik lainnya.
Hipoglikemia hampir selalu dapat dikontrol dengan pemberian gula segera, misalnya pemberian glukosa atau
minuman ringan yang manis. Pasien harus selalu membawa sedikitnya 20 gram glukosa untuk keperluan ini
(makanan atau minuman ringan yang mengandung pemanis buatan seperti makanan atau minuman diet, tidak
efektif dalam mengontrol hipoglikemia). Pasien membutuhkan bantuan orang lain untuk mencegah komplikasi.
Dapat diketahui dari obat golongan sulfonilurea lainnya bahwa walaupun pada awalnya pengobatan memperlihatkan
hasil yang baik, hipoglikemia dapat berulang, oleh karena itu diperlukan observasi berkesinambungan yang ketat.
Hipoglikemia berat membutuhkan pengobatan segera dan pengawasan oleh dokter, dan pada beberapa kasus
membutuhkan perawatan di rumah sakit.
Jika dirawat oleh dokter lain (misalnya masuk rumah sakit sesudah kecelakaan, menderita sakit waktu liburan),
pasien harus memberitahukan kepada dokter mengenai kondisi diabetes dan pengobatan terakhirnya.
Pada kondisi stres yang luar biasa (misalnya trauma pembedahan, infeksi disertai demam), pengontrolan kadar
glukosa darah mengalami perburukan dan diperlukan penggantian pengobatan dengan insulin sementara.
Selama pengobatan dengan Mapryl, kadar glukosa darah puasa dalam darah dan urin harus diperiksa secara
regular dan perbandingan hemoglobin terglikolisasi, biasanya setiap 3 sampai 6 bulan sampai tercapainya
pengontrolan kadar glukosa darah yang lebih baik.
Pemberian pada anak-anak : keamanan dan efektifitas pada pasien anak-anak belum ditetapkan.
Kewaspadaan dan reaksi dapat berkurang akibat keadaan hipo- atau hiperglikemia, terutama pada waktu permulaan
atau sesudah mendapat pengobatan atau jika tidak meminum Mapryl secara teratur. Keadaan tersebut dapat
mempengaruhi kemampuan untuk mengoperasikan kendaraan atau mesin.
Interaksi
Pasien yang menggunakan atau menghentikan pemakaian obat-obat lain ketika sedang menggunakan Mapryl,
dapat mengalami perubahan pengaturan kadar glukosa darah.
Berdasarkan pengalaman penggunaan Mapryl atau sulfonilurea lainnya, interaksi berikut ini harus dipertimbangkan
: Potensiasi efek menurunkan kadar glukosa darah dan, pada beberapa kasus, dapat timbul hipoglikemia jika
menggunakan obat-obat : insulin dan obat antidiabetes lainnya, penghambat ACE, allopurinol, steroid anabolik
dan hormon seks laki-laki, khloramfenikol, koumarin, derivat siklofosfamid, disopiramid, fenfluramin, feniramidol,
fibrat, fluoxetin, guanetidin, ifosfamid, penghambat MAO, mikonazol, asam para amino salisilat, pentoxifilin (dosis
tinggi secara parenteral), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenesid, kuinolon, salisilat, sulfinpirazon,
sulfonamid, tetrasiklin, tritokualin trofosfamid.
Berkurangnya efek menurunkan kadar glukosa darah sehingga meningkatkan kadar glukosa darah dapat terjadi
jika memakan obat-obat berikut : asetazolamid, barbiturat, kortikosteroid, diazoxid, diuretik, epinefrin (adrenalin)
dan obat simpatomimetik lainnya, glukagon, laxativ ( after protacted use), asam nikotinat (dosis tinggi), estrogen
dan progestogen, fenotiazin, fenitoin, rifampisin, hormon tiroid. Antagonis receptor H2, klonidin dan reserpin dapat
menyebabkan potensiasi atau pun berkurangnya efek menurunkan kadar glukosa darah. Penghambat beta
menurunkan toleransi glukosa. Pada pasien dengan diabetes mellitus, keadaan ini dapat menyebabkan terganggunya
kontrol metabolisme. Penghambat beta dapat meningkatkan kecenderungan terjadinya hipoglikemia (akibat
terganggunya sistem tubuh) Di bawah pengaruh obat-obat simpatolitik seperti penghambat beta, klonidin, guanetidin
dan reserpin, tanda-tanda pengaturan sistem tubuh terhadap hipoglikemia dapat berkurang atau hilang sama
sekali. Asupan alkohol akut dan kronik dapat menyebabkan potensiasi atau pun berkurangnya efek menurunkan
kadar glukosa darah dari Mapryl secara tidak diduga. Koumarin dapat menyebabkan potensiasi atau pun
berkurangnya efek menurunkan kadar glukosa darah.
Efek samping :
Berdasarkan pengalaman penggunaan Mapryl dan sulfonilurea lainnya, beberapa efek samping harus dipertimbangkan
:
Hipoglikemia : Sebagai akibat efek menurunkan kadar glukosa darah dari Mapryl, dapat terjadi hipoglikemia dan
dapat berlangsung dalam waktu yang lama. Beberapa gejala hipoglikemia antara lain sakit kepala, rasa lapar yang
sangat, mual, muntah, lesu, rasa mengantuk, gangguan tidur, gelisah, sifat agresif, gangguan konsentrasi,
kewaspadaan dan reaksi, depresi, konfusi, gangguan bicara dan bahkan hilangnya suara, gangguan visual, tremor,
parese, gangguan sensorik, pusing, rasa lemah, hilangnya kontrol diri, delirium, kejang, rasa mengantuk dan
hilangnya kesadaran sampai koma, pernapasan yang dangkal dan denyut jantung yang melambat (bradikardia).
Sebagai tambahan, dapat timbul gejala adrenergik seperti berkeringat, kulit terasa basah, ansietas, denyut nadi
cepat (takikardia), hipertensi, palpitasi, angina pektoris dan aritmia jantung. Gambaran klinis dari hipoglikemia
berat dapat menyerupai gejala stroke. Gejala hipoglikemia hampir selalu berkurang jika keadaan hipoglikemia
dikoreksi.
Mata: Terutama pada awal pengobatan, gangguan visual secara temporer dapat terjadi akibat perubahan kadar
glukosa darah. Saluran pencernaan : Kadang-kadang, dapat terjadi gejala gangguan saluran pencernaan seperti
mual, muntah, rasa menekan atau rasa penuh di epigastrium, nyeri abdomen dan diare.
Pada kasus-kasus yang jarang, kadar enzim hati dapat meningkat. Pada kasus yang terisolasi, dapat terjadi
gangguan fungsi hati (misalnya dengan kolestasis dan ikterus) dan hepatitis, menyebabkan gagal hati.
Darah : Dapat terjadi perubahan pada gambaran darah : yang jarang, trombopenia dan pada kasus yang terisolasi,
dapat terjadi leukopenia, anemia hemolitik atau eritrositopenia, granulositopenia, agranulositosis, dan pansitopenia
(disebabkan karena supresi sumsum tulang). Efek samping lainnya : Kadang-kadang terjadi reaksi alergi atau
pseudo alergi dalam bentuk gatal, urtikaria atau kemerahan (misalnya eritema, erupsi morbiliform atau makulopapular),
jika reaksi kulit menetap, obat harus segera dihentikan. Reaksi tersebut dapat ringan, tetapi dapat juga lebih serius
dan dapat disertai dengan dispnea dan turunnya tekanan darah, kadang-kadang menyebabkan syok. Jika terjadi
urtikaria, dokter harus segera diberitahu. Pada kasus yang terisolasi, dapat terjadi berkurangnya kadar di dalam
serum, peradangan pembuluh darah (vaskulitis alergika) dan hipersensitivitas kulit terhadap cahaya. Harap
berkonsultasi dengan dokter anda jika anda menemukan efek samping seperti yang tertera pada brosur atau efek
atau perubahan yang tidak diinginkan.
Jika efek samping (misalnya hipoglikemia berat, perubahan-perubahan pada darah, reaksi alergi berat atau pseudo
alergi atau gagal hati) menyebabkan keadaan yang membahayakan jiwa pasien, jika terdapat reaksi yang tibatiba atau berat, perlu sekali untuk segera memberitahukan kepada dokter dan bagaimana pun juga tidak melanjutkan
memakan obat tanpa nasehat dari dokter. Beberapa kejadian dilaporkan berhubungan dengan efek samping
sulfonilurea :
- Porphyria cutanea tarda
- Hepatic porphyria reaction
- Reaksi yang menyerupai efek Disulfiram
- Sindrom yang berhubungan dengan sekresi anti diuretic hormon (ADH) yang tidak tepat. Diduga bahwa sulfonilurea
dapat memperbesar aksi ADH di perifer dan/atau meningkatkan sekresi ADH.
Takar lajak
Takar lajak Mapryl dapat menyebabkan hipoglikemia berat dan dapat membahayakan jiwa pasien sehingga
memerlukan perawatan di rumah sakit. Takar lajak dengan reaksi yang berat merupakan keadaan gawat darurat
serta memerlukan pengobatan dan perawatan segera. Hipoglikemia ringan biasanya dapat diatasi dengan pemberian
karbohidrat per oral. Diperlukan penyesuaian dosis, pola makan atau aktivitas fisik. Pada kondisi yang lebih berat
yang disertai dengan koma, kejang atau gangguan neurologis, dapat diobati dengan glukagon (secara intramuskular
atau subkutaneus) atau larutan glukosa pekat secara intravena. Jika memakan Mapryl dengan dosis yang
membahayakan, diperlukan detoksifikasi misalnya dengan bilas lambung, karbon aktif. Pemberian karbohidrat
secara berkesinambungan dan observasi, mungkin diperlukan karena hipoglikemia dapat terjadi kembali sesudah
penyembuhan klinis yang nyata.
Penyimpanan :
Disimpan pada suhu kamar (25 – 30)° C
Kemasan :
- Mapryl 1 mg Dus, 3 strip @ 10 tablet
No. Reg. : DKL 0609318610B1
- Mapryl 2 mg Dus, 3 strip @ 10 tablet
No. Reg. : DKL 0609318610C1
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Diproduksi oleh :
PT. IKAPHARMINDO PUTRAMAS
PHARMACEUTICAL LABORATORIES
JAKARTA - INDONESIA