FORMULASI TEKNOLOGI SEDIAAN CAIR DAN SEMI PADAT

FORMULASI TEKNOLOGI
SEDIAAN CAIR DAN SEMI
PADAT (salep)
SAP FTS CSP
Formula, alat, dan evaluasi sediaan cair
dansemipadat meliputi suppositoria, salep, salep
mata, pengawet salep, pengemas salep, absorbsi
percutan
2. Mengenal sediaan transdermal, dispersi, suspensi,
emulsi dan evaluasi serta masalah dalam
pembuatannya
1.
 Sediaan semipadat bersifat: dapat melekat pada
permukaan tempat pemakaian dalam waktu yang
cukup lama sebelum sediaan dicuci.
 Macam-macam sediaan semi padat: salep, pasta,
cream, gel
 Perbedaannya ?
 Salep : sediaan semi padat yang terdiri dari
komponen basis yang dapat berupa basis larut air
(polietilenglikol/PEG), atau basis berlemak, seperti
minyak mineral, petrolatum
 Pasta: sediaan semi padat yang mengandung zat
padat yang tidak larut dalam konsentrasi yang
tinggi, zat padat tersebut dapat terdispersi dalam
pembawanya
 Krim : sediaan semipadat dengan sistem emulsi yang
tidak jernih, tidak tembus cahaya, konsistensinya
tergantung pada tipe emulsinya
 Gel : sediaan semi padat yang fase cairnya dibentuk
dalam matrix polimer tiga dimensi yang mempunyai
ikatan fisik atau kimiawi yang tinggi
 Contoh polimernya: - polimer alam ( gom, tragakan,
pektin, agar, asam alginat), dan polimer semisisntetik
atau sintetik (metil selulosa, karboksimetilselulosa,
hidroksi metil selulosa, carbopol)
Pemilihan dasar salep yang tepat
 Faktor-faktor yang perlu diperhatikan:
 1. Laju penglepasan obat yang diinginkan
 2. keinginan peningkatan absorbsi obat oleh dasar
salep
 3. kelayakan dasar salep dalam melindungi
kelembapan kulit
 4. kestabilan obat dalam basisnya
 5. pengaruh obat terhadap viskositas salep .
Macam-macam basis salep
 1. Basis hidrokarbon (bersifat lemak)
 Memberikan efek emolien, dapat melekat dikulit
dalam waktu yang lama
 -sukar dicuci
 Dapat mengurangi penguapan kelembapan pada
kulit
 mudah menyebar saat digunakan di kulit, lunak
 Contoh:
1) Petrolatum USP, adalah campuran hidrokarbon
setengah padat diperoleh dari minyak bumi, warna
kuning, melebur antara suhu 38 dan 60 derajat C.
Dapat digunakan tunggal atau kombinasi dengan
zat lain
Sinonim:petrolatum kuning, petrolatum jelly,
dalam perdagangan dikenal sebagai vaselin kuning
(cheesebrought)
 2) petrolatum putih,USP, berasal dari vaselin kuning




yg dihilangkan warnanya
sinonim: white petrolatum jelly, vaselin putih
3) salep kuning (yellow ointment)
Tiap 100 g yellow ointment mengandung 5 gram lilin
kuning (berasal dari sarang tawon (apis melifera)
dan 95 g petrolatum
Sinonim: salep sederhana (simple ointment).
 4) salep putih (white ointment)
 Mengandung 5% lilin putih (lilin lebah murni yg
diputihkan) dan 95% petrolatum putih
 5) parafin
 Merupakan campuran hidrokarbon padat yg
dimurnikan yg diperoleh dari minyak bumi, tidak
berwarna, dapat membuat dasar salep berlemak
menjadi keras atau kaku
6) Minyak mineral adalah campuran dari hidrokarbon
cair yg dihasilkan dari minyak bumi. Berguna
dalam menggerus bahan yg tidak larut pd salep
dengan basis lemak
sinonim: petrolatum cair (liquid petrolatum)
 2. basis serap
 Berperan sebagai emolien meski dayapenutupan terhadap
kulit tidak seperti pada basis berlemak
 Basis ini tidak mudah hilang dengan pencucian dengan air
 Basis salep ini dapat digunakan untuk mencampurkan larutan
berair dan berlemak
 -dibentuk dari kombinasi hidrokarbon dengan senyawa yang
bersifat hidrofil (misal senyawa yang mempunyai gugus polar,
seperti sulfat, karboksil, hidroksil, sterol, sorbitan
monostearat)
 Jika disentuh sebenarnya tidak menyerap air, tapi dengan
pengadukan, dapat menyerap larutan air (dapat membentuk
emulsi air dalam minyak)
 Contoh:
1) petrolatum hidrofilik
 Berasal dari kolesterol, alkohol stearat, lilin putih, dan
petrolatum putih
 Mempunyai kemampuan mengabsorbsi air dengan
membentuk emulsi air dalam minyak
2) Lanolin anhidrida
Mengandung tidak lebih dari 0,25% air
Tidak larut dalam air, tapi dapat bercampur dengan air,
pencampurannya dengan air menghasilkan emulsi air
dalam minyak
Sinonim: Refined wool fat
3)Lanolin
Bahan semipadat yg berasal dari bulu domba (Ovis aries),
merupakan emulsi air dalam minyak, dengan kandungan
air antara 25-30%
Sinonim: Hydrous whole fat
4) Cold cream (krim pendingin), merupakan emulsi air
dalam minyak, semipadat, putih, dibuat dengan lilin setil
ester, lilin putih, minyak mineral, natrium borat, dan air
murni
Na borat dicampur dengan asam lemak bebas yg ada dlm
lilin-lilin membentuk sabun Na yg bekerja sebagai zat
pengemulsi
Krim pendingin digunakan sebagai emolien dan basis salep
 3. Basis yang dapat dicuci dengan air
 Adalah emulsi minyak dalam air (krim), vanishing krim
 Dapat digunakan pada luka yang basah, dengan sistem emulsi
minyak dalam air mempunyai kemampuan menyerap cairan
yang dikeluarkan oleh luka
 Jika digunakan dapat membentuk lapisan tipis semipermeabel
(setelah air menguap pada tempat yang digunakan), tapi kalau
emulsi air dalam minyak dari sediaan semipadat akan
membentuk lapisan hidrofobik pada kulit.
 Contoh: salep hidrofilik, yg mengandung Na lauril
sulfat sebagai bahan pengemulsi, dengan alkohol
stearat dan petrolatum putih sebagai fase lemaknya,
propilenglikol dan air sebagai fase air
 Sebagai pengawet digunakan metil dan propil
paraben
 4. Basis yang larut dalam air (tidak mengandung lemak)/
greaseless
 Basis ini sangat mudah melunak dengan penambahan
air, sehingga larutan ini tidak efektif jika dicampur
dengan larutan berair. (lebih baik jika dicampur dengan
bahan yg tidak berair atau bahan padat)




Basis terdiri dari kombinasi polietilenglikol (PEG)dengan BM tinggi
(padat)dan PEG dengan BM rendah (cair)
Sifat dapat larut dalam air karena ada gugus polar dan ikatan eter
Rumus umum:
HOCH2[CH2OCH2]nCH2OH
Pembuatan salep
 1. metode pencampuran
 Caranya semua komponen salep dicampur bersama sampai
sediaan homogen
 Alat yang digunakan dapat berupa lumpang alu dari porselen
 a) pencampuran bahan padat
Biasanya digunakan spatula logam tahan karat, atau bisa juga
digunakan spatula dari karet yang keras
 Bahan obat atau bahan tambahan lain yang berupa serbuk digerus
terlebih dahulu, kemudian ditambahkan basisnya dan diaduk
sampai homogen

 b) pencampuran cairan
 Penambahan bahan cairan atau larutan obat akan mengalami
kesulitan untuk basis yang berlemak, perlu diperhatikan
pemilihan basisnya
Alat lain yang dapat digunakan adalh penggiling salep mekanik
(roller mill, colloid mill), dengan menggunakan pengaduk
logam tahan karat, hasilnya lebih halus dan rata
2. Metode kedua: peleburan
 Semua atau beberapa komponen dari salep
dicampurkan dengan melebur bersama dan
didinginkan dengan pengadukan yang konstan
sampai mengental. Komponen yang tidak dicairkan
biasanya ditambahkan pada campuran yang sedang
mengental setelah didinginkan dan diaduk
 Bahn-bahan yang mudah menguap ditambahkan
terakhir, bila temperatur sudah turun
Alat-alat yang digunakan dalam pembuatan salep
dengan peleburan
 Untuk skala kecil dapat digunakan cawan porselen
atau gelas beker untuk mencampurnya, dan setelah
membeku dapat digosok-gosokkan dengan spatula
atau lumpang
 Pada skala besar digunakan ketel uap berjaket
dan setelah membeku, salep dimasukkan dalam
gilingan salep untuk memastikan homogenitasnya
 Pada metode peleburan, karena titik lebur masing-
masing bahan berbeda, maka akan mempengaruhi
bagaimana proses pembuatannya, karena suhu
untuk melebur beda-beda.
 Bahan dengan titik lebur paling tinggi dileburkan
terlebih dahulu, baru komponen lain ditambahkan
pada cairan yang panas, maka semua komponen
akan terkena temperatur ini, sehingga pemilihan
titik lebur berdasarkan titik lebur tertinggi dari
bahan salep
Pengawetan salep
 Contoh bahan pengawet:
 Hidroksibenzoat, fenol, asam benzoat, asam sorbat,
garam amonium kuartener
Jika perlu dapat juga ditambahkan antioksidan, BHA,
BHT
Pengemasan dan penyimpanan salep
 Dapat disimpan dalam botol (gelas , plastik atau porselen)
atau tube (kaleng atau plastik), tube untuk salep mata
dikemas dalam tube kaleng atau plastik kecil dan dapat dilipat
dapt menampung sekitar 3,5 g salep. Tube salep untuk topikal
digunakan ukuran 5-30 g. Untuk botol salep digunakan
ukuran antara ½ ounce sampai 1 pound atau lebih.
 wadah gelas dapat berwarna gelap, dengan tujuan melindungi
obat terhadap cahaya
 Keuntungan tube dibandingkan botol; pemakaian lebih
mudah, mengurangi kontaminasi selama penggunaan.
 Penyimpanan salep pada suhu di bawah 30 der C, utk
mencegah melembek (terutama untuk basis salep yg mudah
mencair)
 Untuk pengisian salep pada wadahnya. Pada skala
kecil,salep yg sudah ditimbang dimasukkan ke dalam
botol dengan memakai spatula yg fleksibel dan
menekannya ke bawah sejajar melalui tepi botol
untuk mencegah terjebaknya udara dlm botol.
 Salep yg dibuat dengan cara peleburan, pengisian
dapat dilakukan langsung setelah dilelehkan
langsung dimasukkan dalam botol, pembekuan
terjadi di dalam botol
 Pada skala besar, tube umunya diisi dengan alat
bertekanan dari bagian ujung belakang yang terbuka
(ujung yg berlawanan dari ujung tutup) dari tube, yg
kemudian ditutup dan disegel.
 salep yg dibuat dengan cara peleburan dapat
langsung dimasukkan ke dalam tube
 Di industri, pengisian, penglipatan, penutupan, dan
pelabelan tube dilakukan dengan mesin otomatis
Yang perlu diperhatikan dalam formulasi sediaan
topikal
:
1.
Karakteristik fisikokimia bahan aktif yang meliputi:
- kelarutan
- koefisien partisi zat aktif, perbandingan kelarutan
obat dalam lipid dibandingkan kelarutannya dalam air ,
untuk sediaan topikal, bahan-bahan dalam sediaan
harus dapat berpenetrasi ke dalam kulit, perlu
diperhatikan sifat (lipofilisitas kulit)
- titik leleh, sebaiknya kurang dari 200 derajat C,
2. Karakterisrik fisik bahan aktif
- warna, bau, rasa
- ukuran molekul (bobot molekul, < 500 Dalton),
dan distribusi ukuran partikel
-densitas
-viskositas
3. Stabilitas kimia, fisika, dan mikrobiologi
4. Toksisitas zat aktif
5. data biofarmasi (disolusi, absorbsi, metabolisme,
bioavailability, waktu paruh eliminasi)
6. Sifat bahan tambahan
 Perlu diperhatikan :
 1. jumlah zat aktif yang ada dalam formula, semakin
banyak akan semakin banyak pula yang dapat
mencapai stratum korneum, sampai diperoleh
konsentrasi jenuh
 2. Polaritas formulasi relatif terhadap stratum
korneum, yang diharapkan yaitu zat aktif dalam
salep lebih mudah larut dalam stratum korneum
dibandingkan di dalam formulanya