reseptor fibrat

OBAT FIBRATE PPAR-ALPHA
KELOMPOK 12 :
IRENNE AGUSTINA T.
(G1F014071)
ALIFAH ITMI MUSHOFFA (G1F014073)
GASTI GIOPENRA B.
(G1F014075)
JURUSAN FARMASI
FAKULTAS ILMU-ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS JENDERAL SOEDIRMAN
PURWOKERTO
OUTLINE
PENDAHULUAN
MEKANISME RESEPTOR DAN OBAT
OBAT
Lipoprotein
Berdasarkan kandungan protein dan lipid,
fungsi transport, mekanisme transport lipid
VLDL
LDL
HDL
Trigliserida
Trigliserida
Lipoprotein lipase
asam lemak bebas
HIPERKOLESTEROLEMIA / DISLIPIDEMIA
Hiperkolesterolemia adalah suatu keadaan di mana kolesterol
dalam tubuh sudah melebihi kadar normal dalam darah. Kadar
kolesterol yang berlebihan akan mengendap di saluran peredaran
darah sehingga menyempitkan saluran aliran darah tersebut dan
mengganggu sistem peredaran darah normal.
↑ LDL atau dapat disertai ↓ HDL kolesterol → Hiperkolesterolemia
PPAR (PEROXISOME PROLIFERATION ACTIVED RECEPTOR)
PPAR
PPARALPHA
PPARBETA/TETA
PPARGAMMA
PPARGAMMA1
PPAR
GAMMA 2
MEKANISME
PPAR ALFA
MEKANISME
OBAT FIBRATE :
CLOFIBRATE,
FENOFIBRATE.
OBAT RESEPTOR FIBRATE
TERIMAKASIH 
KILOMIKRON
• Dibentuk dalam usus halus
• Sebagai transport kolesterol
dan trigliserida dari saluran
pencernaan menuju ke jaringan
• Sisa kilomikron diambil ke hati,
kolesterol disimpan untuk
diubah menjadi asam empedu,
atau dilepas kembali dalam
bentuk VLDL
Trigliserida adalah lemak darah yang
dibawa oleh serum lipoprotein. Trigliserida
bukan kolesterol melainkan salah satu lemak
yang terdapat dalam darah yang dikemas
dalam bentuk lipoprotein ( Ganong, 2012 ).
Trigliserida adalah penyebab utama
penyakit – penyakit arteri. Bila terjadi
peningkatan konsentrasi trigliserida maka
terjadi peningkatan VLDL , yang
menyebabkan hiperlipoprotein ( Adisty, 2012
)
HDL
• HDL adalah lipoprotein yang mempunyai diameter paling kecil yaitu 5 – 12
nm, mempunyai densitas 1.063 – 1,21 gram/ml. HDL mengandung 25 – 30 %
fosfolipid, 15 – 20 % kolesterol, 3 % trigliserida dan 45 – 59 % protein. (
Adisty, 2012 )
• HDL ( High Density Lipoprotein ) adalah kompleks lipid dan protein (lipoprotein)
yang didominasi protein dan berfungsi mengikat kolesterol dan trigliserida
dalam sistem sirkulasi darah.
• Kolesterol yang berikatan dengan HDL sebagai pembawa memiliki efek positif
bagi tubuh, sehingga disebut kolesterol baik.
LDL
• LDL adalah lipoprotein dengan diameter 18 – 30 nm, mempunyai densitas
2.029 – 2.069 /ml. LDL mengandung 35 – 45 kolesterol, 4 % trigliserida, 22
– 25 % fosfolipid dan 22 – 26 % protein.
• LDL bersikulasi dalam tubuh dibawa ke sel otot, lemak dan sel – sel lainnya.
Pengatur utama kadar kolesterol darah adalah hati, karena sebagian
reseptor LDL terdapat di dalam hati. LDL mengangkut paling banyak
kolesterol di dalam darah. LDL disebut juga kolesterol jahat, karena kadar
LDL yang tinggi menyebabkan kolesterol didalam arteri. ( Adisty, 2012 )
VLDL
•
•
VLDL adalah lipoprotein dengan diameter 30 – 500 nm
•
Trigliserida VLDL dihidrolisis oleh lipase lipoprotein menghasilkan asam lemak
bebas untuk disimpan didalam jaringan seperti di otot jantung dan otot rangka.
Partikel LDL mengalami endositosis secara langsung oleh hati, sisa HDL dikonversi
menjadi LDL dengan menghilangkan trigliserida yang diperantaraioleh lipase hati.
Proses tersebut menjelaskan fenomena klinis pergeseran beta (beta shift).
Peningkatan VLDL dalam plasma dapat disebabkan karena peningkatan sekresi
precursor VLDL dan juga penurunan katabolisme LDL.
Hati mensekresikan VLDL yang berfungsi sebagai sarana untuk mengangkut
trigliserida ke jaringan perifer.
KOLESTEROL ?
• Kolesterol merupakan sejenis atau molekul yang menyerupai lipid. Kolesterol
adalah zat yang fungsinya sangat penting bagi tubuh. Sebenarnya zat ini
merupakan zat lemak yang dikenal sebagai lipid. Produsen utama zat ini adalah
hati, namun lipid juga bisa berasal dari makanan. Kadar lipid yang terlalu tinggi,
disebut dengan hiperlipidemia, dapat memengaruhi kondisi kesehatan. Meski
kolesterol tinggi tidak menyebabkan gejala apa pun, tapi tetap bisa
membahayakan kesehatan ( Ganong, 2012 )