Mekanisme Kerja

Kelompok I
Kolin yang terikat pada dervat
asetil dengan sebuah ikatan ester.
Ikatan ester pada asetil kolin dan
obat obatan yang terkait
dihidrolisa oleh enzim – enzim
yang dikenal sebagai kolinesterase.
1. Reseptor Muskarin (M)
2. Reseptor Nikotin (N)
Merupakan drivat furan
yang bersifat toksi dan
terdapat pada jamur
Amanita muscaria sebagai
alkaloid.
Mengikat asetilkolon, dapat
pula mengenal nikotin, tetapi
afinitas lemah terhadap
muskarin. Tahap awal
memang mengacu reseptor
nikotinik, namun setelah itu
akan menyekat resepto
A. Nama paten : Miochol-E (Novartis Biochemie)
Nama generik : Asetilkolin
Mekanisme kerja : Menurunkan denyut jantung dan
curah jantung. menurunkan tekanan darah. pada
saluran cerna, asetilkolin dapat meningkatkan sekresi
saliva, memacu sekresi dan gerakan usus.
Indikasi : Untuk menimbulkan miosis pada iris setelah
pengakatan lensa pada oprasi katarak keratoplasti,
iridektomi dan opsekmen anterior yang lain.
Efek samping : Edema kornea, perkabutan kornea
dan dekompensasi kornea, bradirkardil, hipotensi,
muka merah sesak nafas, dan berkeringat.
Dosis : 0,5 ml ke dalam bilik anterior.
B. Nama Generik : Betanekol
Mekanisme kerja : memacu langsung reseptor
muskarinik, sehingga tonus dan motilitas usus
meningkat, dan memacu pula otot detrusorkandung
kemih sementara trigonum dan sfingter.
Indikasi : Atonia kandung kemih dan retensi urin.
Efek samping : betanekol dapat menimbulkan pacuan
kolinergik umum. Termasuk dalam pacuan ini adalah
berkeringat, salivasi, kemerahan, penurunan tekanan
darah, mual, nyeri abdomen, diare, dan
bronsmakosplama.
Dosis : dosis oral 10 – 30 mg. Sedangkan dosis
subkutan 2,5 – 5,0 mg. Tidak boleh diberikan IV atau
IM.
Mekanisme Kerja :
Antikolinesterase dapat diterapkan
dengan adanya asetilkolin endogen,
Yang disebabkan oleh tidak terjadinya
hidrolisis asetilkolin yang biasanya
terjadi sangat cepat,
Karena enzim yang di perlukan diikat
dan dihambat oleh antikolinesterase.
A. Nama Paten
: Prostigmin
Nama Generik : Neostigmin
Mekanisme Kerje : senyawa amonium kwaterner ini untuk
penghambat kolinesterase reversibel, sehingga memiliki khasiat
muskarin agak kuat, yang jauh melebihi efek nikotinnya yang
sangat ringan.
Indikasi : Mastenia grafis, pencegahan dan pengobatan distensi
sesudah operasi dan retensi kemih, pembalikan efek zat blok
neuromuskulus non depolarisasi
Efek Samping : atas jantung peredaran darah lebih ringan dari
pada pilokarpin. Guna melawan efek muskarin ini dapat diberikan
atropin. Pada dosis berlebih dapat timbul kelemahan otot,
sehingga seolah – olah obat tidak efektif lagi. Oleh karna itu,
penggunaannya perlu dengan seksama dan pengontrolan kontinu.
Dosis : pada myasthenia oral rata – rata 150 mg sehari dalam
4-6 dosis (bromida), pada glukoma 1-2 dd 1-2 tts 3-5 %
larutan metilsulfat.
B. Nama generik : Piridostigmia
Nama paten :Mestinon
Mekanisme kerja:Menghambat kolitonesterase lain
yang digunakan untuk pengobatan jangka panjang
miastenia gravis.
Indikasi :Miastenia gravis
Efek samping:Mual, muntah, hipersalivasi,
diare,keram abdomen.
Dosis : dewasa sehari 30-120 mg, anak 6-12 tahun
sehari 60 mg, < 6 tahun sehari 30 mg.
Mekanisme Kerja :
Bekerja pada efektor muskarinik,
Pada golongan obat ini Cuma pilokarping
memperlihatkan efek nikotinik.
A. Nama Paten : Cendo Carpine (cendo)
Nama generik : Pilokarpin
Mekanisme kerja: penggunaan topikal pada kornea
dapat menimbulkan miosis dengan cepat dan
kontraksi otot siliaris.
Indikasi: sebagai miotikum pada glaukoma.
Efek Samping: pilokarpin dapat mencapai otak dan
menimbulkan gangguan ssp. Obat ini merangsang
keringat dan salivasi yang berlebihan.
Dosis: pada glaukoma 2-4 dd 1-2 tetes larutan
1-2%