Berbagai Obat Antirematik dan Pereda Nyeri

Berbagai Obat Antirematik dan Pereda Nyeri
Posted on Agustus 2, 2012 by GrowUp Clinic
Perawatan yang optimal pasien dengan rheumatoid arthritis memerlukan pendekatan terpadu
terapi farmakologis dan nonpharmacologic seperti penyakit-memodifikasi obat antirematik
(DMARDs), biologi, NSAID, analgesik, glukokortikoid, dan imunomodulator.
Obat antirematik
DMARDs merupakan ukuran yang paling penting dalam sukses pengobatan rheumatoid arthritis.
Zat ini dapat menghambat atau mencegah perkembangan penyakit dan, dengan demikian,
kerusakan sendi dan hilangnya fungsi. Terapi DMARD sukses dapat menghilangkan kebutuhan
untuk obat anti-inflamasi atau analgesik lainnya, namun, sampai tindakan penuh DMARDs
berlaku, obat anti-inflamasi atau analgesik mungkin diperlukan sebagai bridging terapi untuk
mengurangi nyeri dan pembengkakan.




(Arava) Leflunomide (Arava) blok autoimun antibodi dan mengurangi peradangan. Hal
ini juga menghambat dehidrogenase dihydroorotate, enzim dalam jalur novo sintesis de
pirimidin. CBC dan jumlah enzim hati harus dipantau. Leflunomide, inhibitor sintesis
pirimidin, sangat teratogenik dan mutlak dikontraindikasikan pada kehamilan. Umur
Waktu paru adalah 14-15 hari, tetapi metabolit aktif mengalami sirkulasi enterohepatik
yang luas, dengan demikian, obat memakan waktu sampai 2 tahun untuk menjadi tidak
terdeteksi dalam plasma. Akibatnya, penghentian obat sebelum kehamilan tidak cukup.
Methotrexate (Rheumatrex, Folex PFS, Trexall) Methotrexate (Rheumatrex, Folex
PFS), suatu antagonis asam folat, dimulai pada dosis rendah dan meningkat menjadi
dosis penuh dalam waktu kurang lebih 4-6 minggu. MTX diberikan sampai dengan 25
mg sekali seminggu. Sekitar 1% pasien mengalami pneumonitis saat mengambil
metotreksat (MTX). Monitor CBC menghitung fungsi bulanan dan hati dan ginjal setiap
1-3 bulan selama terapi (ACR pedoman menunjukkan MTX mungkin aman untuk
memantau fungsi hati hanya setiap mo 3-4). MTX dikontraindikasikan pada kehamilan
karena aborsi merupakan dan memiliki efek teratogenik, termasuk kelainan kraniofasial,
cacat anggota tubuh, dan cacat SSP seperti anencephaly, hidrosefali, dan
meningomyelopathy, terutama dengan trimester pertama paparan
Sulfasalazine (Azulfidine, Azulfidine EN-tab) Sulfasalazine (SSZ) (Azulfidine,
Azulfidine EN-tab) digunakan dalam dosis hingga 2-4 g / hari. SSZ dimulai pada dosis
rendah dan meningkat menjadi dosis penuh dalam waktu kurang lebih 4-6 minggu.
Bertindak secara lokal untuk mengurangi respon inflamasi sistemik dan menghambat
sintesis prostaglandin. Pemantauan jumlah CBC dan enzim hati ini penting karena
toksisitas hematologi dan hati. Sekitar 1% pasien mengembangkan agranulositosis saat
mengambil SSZ. SSZ, inhibitor reduktase dihydrofolate, tidak meningkatkan morbiditas
janin atau mortalitas dan dianggap aman pada kehamilan.
Hydroxychloroquine (Plaquenil) Hydroxychloroquine (Plaquenil) menghambat
kemotaksis eosinofil, menghambat gerak neutrofil, dan merusak pelengkap yang
tergantung reaksi antigen-antibodi. Mekanisme kerja melibatkan stabilisasi membran
lisosomal dan, dalam kondisi peradangan, melibatkan aktivasi pemblokiran pulsa seperti





reseptor pada sel dendritik plasmacytoid. Pasien pada hydroxychloroquine (HCQ) harus
memiliki pemeriksaan mata dasar, termasuk uji warna dan visi, pemeriksaan funduskopi,
dan visual-bidang pengujian, dilakukan sebelum memulai HCQ, dan rheumatologist
paling merekomendasikan pemeriksaan mata HCQ setiap 6-12 bulan. Tidak ada toksisitas
janin nyata dikaitkan dengan HCQ pada dosis yang digunakan untuk rheumatoid arthritis
dan penyakit jaringan ikat (6,5 mg / kg berat badan).
Azathioprine (Imuran) Imidazolyl turunan dari 6-mercaptopurine. Banyak dari efek
biologis yang mirip dengan senyawa induk. Kedua senyawa cepat dieliminasi dari darah
dan teroksidasi atau alkohol dalam eritrosit dan hati. Tidak ada azathioprine atau
mercaptopurine terdeteksi dalam urin 8 jam setelah diambil.Antagonizes metabolisme
purin dan menghambat sintesis DNA, RNA, dan protein. Mekanisme dimana
azathioprine mempengaruhi penyakit autoimun tidak diketahui. Bekerja terutama pada sel
T. Hypersensitivities menekan sel-dimediasi jenis dan menyebabkan perubahan variabel
dalam produksi antibodi. Tes sitotoksisitas imunosupresif, hipersensitivitas, tertunda dan
seluler ditekan ke tingkat yang lebih besar dari respon antibodi. Bekerja sangat lambat;
mungkin memerlukan 6-12 mo sidang sebelum efek. Sampai dengan 10% dari pasien
mungkin memiliki reaksi idiosinkratik pelarangan penggunaan. Jangan biarkan jumlah
WBC untuk turun di bawah jumlah 3000/mL atau limfosit untuk turun di bawah
1000/mL. Tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral atau 100-mg vial untuk
injeksi IV.
Siklosporin (Gengraf, Sandimmune, Neoral, A siklosporin) Sebuah 11-asam amino
peptida siklik dan produk alami dari jamur. Kisah di T-sel replikasi dan aktivitas.Spesifik
modulator T-sel fungsi dan agen yang menekan diperantarai sel respon imun dengan
menghambat fungsi sel T penolong. Penghambatan reversibel istimewa dan limfosit T
pada fase G0 atau G1 dari siklus sel yang disarankan.Mengikat cyclophilin, sebuah
protein intraseluler, yang pada gilirannya mencegah pembentukan interleukin 2 dan
rekrutmen berikutnya sel T aktif. Memiliki sekitar 30% bioavailabilitas, tetapi ada
ditandai variabilitas antarindividu. Secara khusus menghambat T-limfosit fungsi dengan
aktivitas minimal terhadap sel B. Penekanan maksimum dari T-limfosit proliferasi
membutuhkan obat yang hadir selama 24 jam pertama dari paparan antigen.Menekan
beberapa imunitas humoral dan, pada tingkat yang lebih besar, sel-mediated reaksi
kekebalan tubuh (misalnya hipersensitivitas tertunda, penolakan allograft,
encephalomyelitis alergi eksperimental, dan graft-vs-host penyakit) untuk berbagai organ.
Auranofin (Ridaura) diambil oleh makrofag, yang pada gilirannya menghambat
fagositosis dan stabilisasi membran lisosomal. Mengubah imunoglobulin, menurunkan
sintesis prostaglandin dan aktivitas enzim lisosomal.
Penicillamine (Cuprimine, Depen) Menekan beredar faktor rheumatoid IgM dan sel T,
tetapi tidak sel-B aktivitas.
Minocycline (Dynacin, Minocin, Myrac, Solodyn) Anti-inflamasi mungkin akibat dari
penghambatan migrasi sel inflamasi dan transformasi limfosit.BiologicalsKelas
RingkasanPengakuan TNF-alfa dan IL-1 sebagai sitokin proinflamasi pusat telah
menyebabkan perkembangan agen yang menghambat sitokin atau efek mereka. Selain
meningkatkan tanda dan gejala dan kualitas hidup, semua agen biologis secara signifikan
menghambat perkembangan radiografi dari erosi sendi. Para penghambat TNF, yang
mengikat TNF dan dengan demikian mencegah interaksi dengan reseptornya, termasuk
etanercept, infliximab, dan adalimumab. Laporan konsensus tidak menyarankan







penggunaannya sampai setidaknya satu DMARD xenobiotik, biasanya MTX, telah
diberikan tanpa hasil yang memadai. Selain itu, hasil dari satu penelitian mencatat bahwa
adanya antibodi anti-Ro/SSA (anti-Ro) dapat dikaitkan dengan respon berkurang menjadi
infliximab dibandingkan inhibitor TNF lain (misalnya, etanercept, adalimumab),
sehingga mungkin mempengaruhi seleksi awal inhibitor TNF . Sebuah analisis 5-tahun
perpanjangan label terbuka (OLE) penelitian menyimpulkan bahwa penundaan 52
minggu untuk menambahkan adalimumab yang bersamaan terapi metotreksat
berkontribusi radiografi rendah, fungsional, dan hasil klinis pada pasien dengan
rheumatoid arthritis aktif. Efek samping yang berhubungan dengan agen biologis
termasuk generasi antibodi terhadap senyawa ini, munculnya antibodi antinuklear,
sesekali imbas obat sindrom lupuslike, dan infeksi. Jarang, demielinasi gangguan dan
penekanan sumsum tulang terjadi. Infeksi akut dan kronis, gangguan demielinasi,
kegagalan kelas 3 atau 4 jantung, dan keganasan terakhir merupakan kontraindikasi untuk
penghambat TNF. Seksama mencari TB laten menggunakan radiografi dada dan / atau
dimurnikan protein derivative (PPD) pengujian dianjurkan sebelum agen ini
dimulai.Pasien memakai obat anti-TNF agen harus menghindari hidup-virus vaksin.
Rituximab (Rituxan) Meskipun rituximab (Rituxan) dapat digunakan sebagai agen
tunggal, sering digunakan dalam kombinasi dengan MTX. Rituximab telah terbukti
efektif dalam mengurangi tanda dan gejala pada pasien dewasa dengan moderat RA
sangat aktif yang telah memiliki respon cukup untuk terapi dengan satu atau lebih
antagonis TNF. Pengobatan dengan rituximab dapat menguras CD20 + sel B.
Infliximab (Remicade) Infliximab (Remicade) mengikat sel-sel yang mengekspresikan
membran TNF. Infliximab, antibodi monoklonal chimeric terhadap TNF-alfa, diberikan
pada dosis 3 mg / kg IV pada minggu ke 0, 2 dan 6 dan kemudian setiap 4-8 minggu,
biasanya dengan MTX.
Etanercept (Enbrel) Etanercept (Enbrel) mengikat lymphotoxin (sebelumnya disebut
TNF-beta) selain larut TNF-alpha. Etanercept, p bivalen 75-TNF reseptor terkait dengan
bagian Fc dari IgG manusia, diberikan pada 25 mg SC dua kali seminggu atau 50 mg SC
mingguan, dengan atau tanpa MTX bersamaan.
Adalimumab (Humira) Rekombinan IgG1 manusia antibodi spesifik monoklonal untuk
TNF manusia. Diindikasikan untuk mengurangi peradangan dan menghambat kemajuan
dari kerusakan struktural dalam moderat sampai berat rheumatoid arthritis.
Diperuntukkan bagi mereka yang mengalami respon cukup untuk satu atau lebih
DMARDs. Hal ini dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan MTX atau
DMARDs lain. Mengikat secara khusus untuk TNF-alpha dan interaksi blok dengan P55
dan P75 permukaan sel reseptor TNF.
Golimumab (Simponi) Golimumab (Simponi), antibodi anti-TNF-alpha manusia
monoklonal, menghambat TNF-alpha bioaktivitas, aktivitas kekebalan tubuh sehingga
modulasi pada pasien dengan RA.Lihat informasi obat penuhCertolizumab (Cimzia)
Pegylated antitumor necrosis factor (TNF)-penghambat alfa, yang menghasilkan
gangguan dari proses inflamasi.
Anakinra (Kineret) Anakinra (Kineret, IL-1 antagonis reseptor [IL-1ra]). IL-1ra
menempati reseptor IL-1 tanpa memicu dan mencegah mengikat reseptor IL-1. Anakinra
(IL-1ra) diberikan dengan dosis 100 mg / hari SC.
Abatacept (ORENCIA) Abatacept (ORENCIA) adalah modulator costimulation selektif
yang menghambat aktivasi T-sel dengan mengikat CD80 dan CD86, sehingga







menghalangi interaksi mereka dengan CD28. Interaksi CD28 memberikan sinyal yang
diperlukan untuk penuh aktivasi T-sel yang terlibat dalam patogenesis RA. Abatacept
ditakar menurut berat badan, setelah infus IV awal, hal ini diulang pada 2 minggu dan
minggu ke 4 dan kemudian setiap 4 minggu. Dosis pemeliharaan dapat diberikan sebagai
infus IV bulanan atau oleh pasien sebagai injeksi SC mingguan.
Tocilizumab (Actemra) Tocilizumab (Actemra) adalah 6 interleukin (IL-6) inhibitor
reseptor. Hal ini diindikasikan untuk moderat sampai berat RA aktif pada orang dewasa
yang telah memiliki respon cukup untuk satu atau lebih antagonis TNF-terapi. Ini dapat
digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan metotreksat atau penyakit-memodifikasi
obat antirematik.Nonsteroidal anti-inflammatory drugsKelas RingkasanNSAID
mengganggu sintesis prostaglandin melalui penghambatan siklooksigenase enzim (COX),
sehingga mengurangi pembengkakan dan rasa sakit. Namun, mereka tidak memperlambat
kerusakan sendi dan, karenanya, bila digunakan sendiri, tidak cukup untuk mengobati
RA. Mirip dengan glukokortikoid, agen ini dapat dikurangi dalam dosis atau dihentikan
dengan terapi DMARD sukses.NSAID Beberapa lusin yang tersedia dan dapat
diklasifikasikan ke dalam kelompok yang berbeda senyawa. NSAID yang umum
digunakan termasuk ibuprofen, naproxen, ketoprofen, piroksikam, dan diklofenak.Data
dari Cochrane Database of Systematic Reviews studi menunjukkan bahwa walaupun
penggunaan NSAID bersamaan dengan methotrexate mungkin tidak aman dalam
pengelolaan rheumatoid arthritis, anti-inflamasi dosis aspirin harus dihindari.
Ibuprofen (Motrin, Advil) Ibuprofen diindikasikan untuk pasien dengan nyeri ringan
sampai sedang. Menghambat reaksi inflamasi dan rasa sakit dengan mengurangi sintesis
prostaglandin.
Ketoprofen (Orudis, Oruvail) Agen ini digunakan untuk meringankan nyeri ringan
sampai sedang dan peradangan. Dosis kecil pada awalnya diindikasikan pada pasien kecil
dan orang tua dan pada mereka dengan ginjal atau penyakit hati. Dosis lebih dari 75 mg
tidak meningkatkan efek terapeutik. Mengatur dosis tinggi dengan hati-hati dan melihat
dari dekat pasien untuk respon.
Naproxen (Naprosyn, Aleve, Anaprox, Anaprox DS, Naprelan) Naproxen digunakan
untuk meringankan nyeri ringan sampai sedang; menghambat reaksi inflamasi dan rasa
sakit dengan mengurangi aktivitas siklooksigenase, yang bertanggung jawab untuk
sintesis prostaglandin. NSAID menurunkan tekanan intraglomerular dan proteinuria
penurunan.
Piroksikam (Feldene) Piroksikam menurunkan aktivitas siklooksigenase, yang, pada
gilirannya, menghambat sintesis prostaglandin. Efek ini mengurangi pembentukan
mediator inflamasi.
Diklofenak (Voltaren, Cataflam) Ini adalah salah satu dari serangkaian asam fenilasetat
yang telah menunjukkan sifat anti-inflamasi dan analgesik dalam studi farmakologis. Hal
ini diyakini untuk menghambat siklooksigenase enzim, yang penting dalam biosintesis
prostaglandin. Diklofenak dapat menyebabkan hepatotoksisitas, maka, enzim hati harus
dipantau dalam 8 minggu pertama pengobatan. Hal ini diserap dengan cepat;
metabolisme terjadi di hati dengan demethylation, deasetilasi, dan konjugasi glukuronida.
Para tertunda-release, salut enterik adalah bentuk natrium diklofenak, dan bentuk segerarelease adalah kalium diklofenak.
Celecoxib (Celebrex) Celecoxib terutama menghambat COX-2. COX-2 dianggap
sebagai isoenzyme diinduksi, diinduksi selama rangsangan nyeri dan inflamasi.
Penghambatan COX-1 dapat menyebabkan toksisitas GI NSAID. Pada konsentrasi terapi,
COX-1 isoenzyme tidak terhambat, sehingga toksisitas GI mungkin akan menurun.
Carilah dosis terendah untuk setiap pasien.
Analgesik atau obat pereda nyeri seperti Acetaminophen / paracetamol, tramadol, kodein,
opium, dan berbagai obat analgesik lain dapat digunakan untuk mengurangi rasa sakit. Agen ini
tidak mempengaruhi kerusakan atau pembengkakan sendi.


Acetaminophen (Tylenol, Aspirin Bebas Anacin) Acetaminophen digunakan untuk
analgesia pada pasien dengan hipersensitivitas didokumentasikan dengan aspirin atau
NSAID, dengan penyakit GI atas, atau yang mengambil antikoagulan oral.
Tramadol (Ultram, Ultram ER) Tramadol menghambat naik jalur nyeri, mengubah
persepsi dan respon terhadap rasa sakit. Hal ini juga menghambat reuptake norepinefrin
dan serotonin.
Kortikosteroid
Agen ini ampuh antiperadangan obat yang biasa digunakan pada pasien dengan rheumatoid
arthritis (RA) untuk menjembatani waktu sampai DMARDs efektif. Dosis hingga 10 mg / d
prednison biasanya digunakan, tetapi beberapa pasien mungkin memerlukan dosis yang lebih
tinggi. Efek samping terkait dengan penggunaan jangka panjang steroid membuat penurunan
dosis dan penghentian penting pada waktunya. Sebuah dosis rendah, dimodifikasi-release
prednison (Rayos) disetujui oleh FDA pada bulan Juli 2012. Administrasi sirkadian (yaitu, qHS)
dari modified-release prednison ditunjukkan untuk mengurangi kekakuan pagi dengan RA


Prednisone (Prednisone Intensol, Sterapred, Rayos) Prednisone adalah imunosupresan
untuk pengobatan gangguan autoimun; dapat menurunkan peradangan dengan
membalikkan peningkatan permeabilitas kapiler dan aktivitas leukosit polimorfonuklear
menekan. Prednisone menstabilkan membran lisosomal dan menekan limfosit dan
produksi antibodi.
Methylprednisolone (Depo-Medrol, Medrol, Solu-Medrol) Methylprednisolone
mengurangi inflamasi dengan menekan migrasi leukosit polimorfonuklear dan
membalikkan permeabilitas kapiler meningkat.