Farmakologi: Antibiotik
advertisement
Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 1 Farmakologi: Antibiotik LAPORAN FARMAKOLOGI ANTIBIOTIK Disusun oleh kelompok 3 : • Kurnia Ramadhani Aziza 10/299099/KG/8675 • Bagus Manik Panji Priyatna 10/200189/KG/8679 • Eri Septiana 10/299219/KG/8682 • Damairia Hayu Parmasari 10/299227/KG/8685 • Prima Aretha Sari 10/299274/KG /8687 DEFINISI ANTIBIOTIKA Antibiotika adalah zat-zat kimia yang dihasilkan oleh fungi dan bakteri yang memiliki khasiat mematikan atau menghambat pertumbuhan kuman. PRINSIP UMUM PENGGUNAAN Antibiotika digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi akibat kuman atau juga untuk prevensi infeksi, misalnya pada pembedahan besar. Kuman-kuman yang merugikan dikurangi jumlah dan aktivitasnya, sehingga zat-zat gizi dapat dipergunakan dengan baik. GUIDANCE PENGGUNAAN ANTIBIOTIKA Antibiotika digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi akibat kuman atau juga untuk prevensi infeksi, misalnya pada pembedahan besar. Kuman-kuman yang merugikan dikurangi jumlah dan aktivitasnya, sehingga zat-zat gizi dapat dipergunakan dengan baik. Penggunaan antibiotik ditentukan dengan mempertimbangkan faktor-faktor berikut : Gambaran klinik penyakit infeksi, yakni efek yang ditimbulkan oleh adanya mikroba dalam tubuh hospes. Efek terapi antibiotik pada penyakit infeksi diperoleh hanya sebagai akibat kerja antibiotik terhadap biomekanisme mkroba. Kombinasi antibiotik digunakan untuk memberi manfaat klinik yang besar. Ada 4 indikasi penggunaan kombinasi tidak tetap : Pengobatan infeksi campuran pemberian kombinasi obat antibiotik sesuai dengan kepekaan kuman-kuman penyebab infeksi campuran tersebut Pengobatan awal pada infeksi brat yang etiologinya belum jelas Mendapatkan efek sinergi Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 2 Farmakologi: Antibiotik Memperlambat timbulnya resistensi Resistensi terhadap obat antibiotik adalah kondisi dimana obat tidak mampu membunuh kuman atau kumannya menjadi kebal terhadap obatnya. Terdapat beberapa jenis resistensi yang dikenal, yaitu a. Resistensi bawaan primer, alamiah. Pada kuman telah terjadi resistensi secara alamiah b. Resisitensi yang diperoleh Sekunder, disebabkan oleh kontak kuman dengan obat antibiotik. Timbul mutan yang kemudian memperbanyak diri dan menjadi jenis baru yang resisten atau kebal. c. Resistensi episomal Pembawa faktor genetika berada diluar kromosom. d. Resistensi silang Kejadian dimana bakteri resisten terhadao suatu antibiotika dan semua derivatnya. Contoh: Penisilin dengan Ampisilin, Amoksisilin dsb. ADVERSE DRUG REACTION Reaksi alergi Reaksi idiosikrasi reaksi abnormal yang diturunkan secara genetik terhadap pemberian antibiotic tersebut. Reaksi toksik MEKANISME KERJA ANTIBIOTIKA Cara kerja yang terpenting adalah perintagan sintesis protein, sehingga kuman musnah, misalnya kloramfenikol, tetrasiklin, aminoglikosida, makrolida, dan linkomisin. Selain itu beberapa antibiotika bekerja terhadap dinding sel (penisilin dan sefalosporin). Antibiotika terhadap kebanyakan virus kecil, mungkin karena virus tidak memiliki proses metabolism sesungguhnya, melainkan tergantung pada host. Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 3 Farmakologi: Antibiotik KLASIFIKASI ANTIBIOTIK BERDASARKAN MEKANISME KERJANYA ANTIBIOTIK Menghambat sintesis asam nukleat Menghambat sintesis dinding sel Menghambat sintesis protein Mengham bat metabolis me sel Mengganggu permeabilitas membran sel Sulfonamid Penisilin Aminoglikos ida Sulfonamida Polimiksin Trimetoprim Sefalosporin Trimetoprin polien Kinolon Vankomisin Tetrasiklin Makrolida Nitroimidazol Kloramfenik ol Asam paminosalisila t (PAS) Sulfon (Goodman and Gillmans,1990) GOLONGAN DIAMINOPIRIMIDIN Antibiotik golongan ini bersifat bakteriostatik. Mekanisme kerjanya adalah dengan menghambat sistesis asam folat dari bakteri. Bakteri tidak dapat mengabsorbsi asam folat dari makanannya, untuk mencukupi kebutuhan hidupnya. Pada bakteri, asam folat disistesis sendiri menggunakan paraamino benzoic acid (Batubara, 2010). Efektif untuk mengatasi serangan bakteri Gram (+) dan Gram (-). Pemberiannya biasanya dikombinasikan dengan golongan sulfonamida Aplikasinya dapat dilakukan secara oral maupun suntikan, baik subkutan maupun injeksi. GOLONGAN QUINOLON Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 4 Farmakologi: Antibiotik Quinolon merupakan golongan antibiotik yang relatif baru digunakan sebagai antiinfeksi saluran kemih. Mekanisme kerja quinolon menghentikan sintesis DNA bakteri dengan menghambat enzim DNA girase, enzim ini memiliki peranan penting untuk proses replikasi DNA bakteri (Batubara, 2010). Beberapa contoh antibiotik golongan quinolon antara lain: a. Siprofloksasin Mempunyai substituen 6-fluoro yang sangat memperkuat efek antibakteri, terutama golongan gram negatif seperti E. Coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella dan Campylobacter. b. Norfloksasin tidak mempunyai efek sistemik. Terkonsentrasi dalam urin dan merupakan obat lini kedua pada infeksi saluran kemih (Neal, 2006). GOLONGAN BETA LAKTAM Seluruh anggota golongan antibiotik beta laktam memiliki cincin beta laktam dalam struktur kimianya. Spektrum kerja dari antibiotik beta laktam mencakup bakteri gram (+) dan gram (-), namun bervariasi tergantung pada masing-masing senyawa. Cincin beta laktam merupakan syarat mutlak untuk khasiat antibiotik jenis ini. Jika cincin beta laktam ini dibuka misalnya oleh enzim beta-laktamase (penisilinase dan sefalosporinase), maka zat ini akan menjadi inaktif. Antibiotik beta laktam mempunyai mekanisme kerja yang mampu menyebabkan kerusakan pada dinding sel bakteri, yakni dengan menghambat secara selektif sintesis dari dinding sel bakteri. Diawali dengan aksi antibiotik berupa ikatan obat pada reseptor sel yang disebut protein binding penisilin (PBP). Seteah melakat pada suatu reseptor dari sel, reaksi transpeptidasi dihambat. Reaksi transpeptidasi yang dikatalis oleh enzim transpeptidase akan menghasilkan ikatan silang antara dua rantai peptida-glukan. Walaupun dinding sel tetap terus dibentuk. Dinding sel yang terbentuk tidak memiliki ikatan silang dan peptidoglikan yang terbentuk tidak sempurna sehingga lebih lemah dan mudah terdegradasi. Pada kondisi normal, perbedaan tekanan osmotik di dalam sel bakteri gram negatif dan di lingkungan akan membuat terjadinya lisis sel. Selain itu, kompleks protein transpeptidase dan antibiotik betalaktam akan menstimulasi senyawa autolisin yang dapat mendigesti dinding sel bakteri tersebut. Dengan demikian, bakteri yang kehilangan dinding sel maupun mengalami lisis akan mati. Terdapat dua golongan besar antibiotik beta laktam, yakni Penisilin dan Sefalosporin. Penisilin merupakan antiobiotik pertama yang digunakan di klinik pada tahun 1941 yang merupakan antibiotik spektrum sempit. Diperoleh dari jamur Pennicilium notatum dan Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 5 Farmakologi: Antibiotik Pennicilium chrysogenum. Terdapat beberapa jenis penisillin, yakni Penisilin-G (Benzyl Penicillin), yang umumnya bekerja pada bakteri gram positif (Coccus dan Bacillus). PenisilinG digunakan pada infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme seperti Gonorrhoea, Syphilis, Diptheria, Tetanus dan gas gangren. Sedangkan sefalosporin diperoleh dari jamur Pennicilium acremonium. Sefalosporin termasuk antibiotik spektrum luas dengan cakupan bakteri gram negatif yang lebih banyak dan bersifat bakteriosid. Efek samping yang mungkin timbul akibat penggunaan penisilin dan sefalosporin adalah reaksi hipersensitifitas, mual, muntah, gangguan lambung dan pada dosis tinggi dapat menimbulkan nefrotoksis dan neurotoksis. Lama kerja dari penisilin diperpanjang oleh obat-obatan seperti probenesid, sulfinpirazon, asetol, dan indometasin. Efek penisilin dikurangi oleh antibiotika yang bersifat bakteriostatis. Farmakokinetik dari sefalosporin diawali dengan resorbsi di usus yang berlangsung cepat, kemudian didistribusikan ke cairan tubuh dan jaringan yang pada akhirnya diekskresikan melalui urin. TETRASIKLIN Senyawa tetrasiklin diperoleh dari Streptomyces aureofaciens (klortetrasiklin) dan Streptomyces rimosus (oksite trasikli). Tetrasiklin bersifat bakteriostatis. Rute pemberian hanya melalui injeksi intra vena dapat dicapai kadar plama yang bakterisid lemah. Spektrum kerja dari tetraksilin luas, yaitu meliputi banyak cocci Gram positif dan Gram negatif serta kebanyakan bacili, kecuali Pseudomonas dan Proteus. Pengunaan : infeksi saluran nafas dan paru-paru, saluran kemih, kulit dan mata. Kinetik : resorbsi tetrasiklin dari usus pada lambung kurang lebih 75% dan agak lambat baru setelah 3-4 jam tercapai kadra puncak dalam darah. Pengecualian untuk doksisilin dan minosiklin yang diserap baik sekali yaitu 90-100%. Ekskresi secara utuh melalui ginjal. Untuk doksisilin dan minosiklin disekresi melalui empedu dan tinja. Efek samping : pada penggunaan oral sering terjadi gangguan lambung-usus (mual, muntah, diare), supra-infeksi oleh jamur Candida albicans (dengan gejala mulut dan tenggorokan nyeri, gatal sekitar anus, diare, diabetes insipidus, kerusakan ginjal, hati. Pada gigi berefek pada terdeposisinya perkembangan tulang dan gigi. Pemberian pada pertengahan kehamilan sampai 5 bulan, akan memberikan efek pada gigi desidui berupa diskolorisasi kecoklatan pada gigi yang menyerupai karies. Tetrasikilin yang diberikan antara umur 3 bulan sampai 6 bulan akan mempengaruhi perkembangam dentin dari gigi anterior. Sedangkan pemberian tetrasikilin yang diberikan di akhir masa kehamilan atau masa kanak- Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 6 Farmakologi: Antibiotik kanak dapat menyebabkan penghambatan secara temporer dari pertumbuhan tulang.Pada penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan kelainan bentuk dan pengurangan tinggi badan. Kontra indikasi : tidak boleh diberikan pada wanita hamil setelah bulan keempat dari kehamilan, dan pada anak-anak sampai usia 8 tahun. Interaksi : tetrasiklin tidak boleh diminum bersamaan dengan susu atau antisida, Karena tetrasiklin membentuk senyawa komplek yang tak larut dengan besi, alumunium, magnesium dan kalsium. Ini akan menyebabkan gagalnya resorbsi dari usus-ginjal. SULFONAMIDA Senyawa-senyawa dari sulfenomida dapat digunakan untuk menghadapi berbagai infeksi. Selain itu, dapat digunakan sebagai diuretika (zat perintang karbonanhidrase) dan antidiabetika oral. Sulfonamide bersifat amfoter. Artinya dapat membentuk garam dengan asam maupun basa. Mekanisme kerja dari obat ini berdasarkan pencegahan sintesis (dihidro)folat dalam kuman dengan cara antagonis. Sulfonamide diresorbsi di lambung dan usus (terkecuali sulfa-usus). Kombinasi Sulfonamida a. Trisulfa adalah kombinasi dari 3 sulfonamida, biasanya sulfadiazine, sulfamerazin, dan sulfamezathin dalam perbandingan yang sama. b. Kotrimoksazol adalah kombinasi dari sulfametoksazol = trimetoprin dalam perbandingan 5 : 1 (400=80 mg) Kombinasi Sulfonamida Kombinasi trimetropin + sulfa lain dengan sifat-sifat dan penggunaan sama dengan kortimoksazol adalah: o Supristol= sulfomoxol 200mg +trimetoprim 43mg o Kelfitin = sulfalen 200mg + trimetiprim 250mg o Lidatrim = sulfametrol 400mg + trimetokrim 80mg Penggunaan Sulfonamida Infeksi saluran kemih : sulfametizol, sulfavurasol dan kortimoksazol. Ini sering digunakan sebagai desinfektan saluran kemih atas yang menahun. Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 7 Farmakologi: Antibiotik Infeksi mata: sulfasetamida, sulfaditramida dan sulfametizol. Ini digunakan topikal terhadap infeksi mata yang disebabkan oleh kuman-kuman yang peka terhadap sulfonamida dan digunakan untuk trakoma. Radang usus: sulfasasalazin khusus digunakan pada penyakit radang usus kronis. Radang otak atau meningitis: sulfadiasin, resistensi dari sulfadiasin sangat pesat sehingga obat ini diganti dengan ampisilin atau rifampisin. Efek Samping Sulfonamida Reaksi alergi seperti urtikaria, fotosensitasi dan sindrom stevens-johnson pada anak. Gangguan saluran cerna ( mual, diare). Pada kehamilan dan laktasi penggunaan sulfonamida tidak dinajurakan pada bulanbulan terakhir, karena resiko timbulnya icterus-inti pada neonanti (akibat pembebasan bilirubin dari ikatan protein plasma) Dosis a. Anak-anak : 100-150 mg/kg berat badan atau menurut usia antara 1-3 tahun sepertiga, antara 4-10 tahun setenagh, dan antara 11-15 tahun tigaperempat dosis dewasa. b. Pengobatan dengan dosis tepat harus dilanjutkan minimal 5-7 hari untuk menghindari gagalnya terapi dan cepatnya timbul resistensi. Penggolongan Sulfonamida a. Sulfonamida short-acting : sulfametazol, derivat-isokazol (sulfaferasol) dan derivatpirimidin 9sulfadiazin-merazin, metazin, sulfasomidin) b. Sulfonamida liong-acting : sulfadoksin dan sulfalen c. Sulfonamida usus: sulfaguanidin dan salazosulfapiridin d. Sulfonamida lokal: sulfatenamida, sulfadikramida dan silversulfadiasin. AMINOGLIKOSIDA Aminoglikosida dihasilkan oleh jenis-jenis fungi Streptomyces dan Micromospora. Semua senyawa dan turunan semi sintesisnya mengandung dua atau tiga gula amino di dalam molekulnya, yang saling terikat secara glukosidis. Spekturm kerjanya luas meliputi banyak bacilli Gram-negatif, antara lain E.Colli, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shigella. Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 8 Farmakologi: Antibiotik Aminoglikosida juga aktif terhadap gonococci dan sejumlah bakteri gram positif. Aktivitasnya adalah bakterisid, berdasarkan dayanya untuk mempenetrasi dinding bakteri dan mengikat diri pada ribosom di dalam sel. Proses translasi (RNA dan DNA) diganggu, sehingga biosintesa proteinnya dikacaukan. Efek samping secara umum pada penggunaan parenteral menyebabkan kerusakan organ pendengaran da keseimbangan (ototoksis).Pada penggunaan oral bisa terjadi nausea, muntah, dan diare. Pada kehamilan dan laktasi tidak dianjurkan, karena bisa menyebabkan ketulian pada bayi. Macam-macam aminoglikosida : a. Streptomisin mengandung satu molekul gula amino dalam molekulnya Penggunaan parenteral pada tuberkulosa, dikombinasi dengan rifampisin, INH, pirazinamida. Spektrum kerja : Aktif melawan Mycobacterium Tuberculosis. Akan tetapi karena streptomisin menyebabkan ototoksisitas yang berkaitan dengan dosis, terutama dalam jangka waktu panjang, streptomisin sering digantikan oleh rifampisin. Farmakokinetik : Resorpsinya dari usus nihil, distribusinya ke jaringan buruk, dapat melewati plasenta. Waktu paruhnya 2-3 jam. Ekskresinya melalui ginjal rata-rata 60 % dalam bentuk utuh. Efek samping : Terhadap ginjal dan organ pendengar. Bisa menyebaban ketulian. Dosis : tergantung dari usia. 1 dd 0.5-1 g maksimum 2 bulan, selalu dikombinasi dengan obat-obat lain. b. Gentamisin mrngandung 2 molekul gula yang dihubungkan oleh sikloheksan Penggunaan parenteral, topikal Spektrum kerja melawan Pseudomonas, Proteus, dan stafilokokus yang resisten untuk penisilin dan metisilin. Tidak aktif terhadap mycobacterium. Farmakokinetik Waktu paruh : 2-3 jam, ekskresi melalui kemih secara utuh ratarata 70 % Efek Samping Lebih ringan dari pada streptomisin dan kanamisin. Agak jarang mengganggu pendengaran. Dosis 3-5 mg/kg/hari dalam 3 dosis (garam sulfat). Krem 0.1 %, salep mata dan tetes mata 0.3 % : 4-6 dd 1-2 tetes. (Garamycin). c. Paramomisin Penggunaan Oral Indikasi infeksi usus dan mensterilkan usus sebelum pembedahan Dosis disentri amoeba oral 35 mg/kg/hari dalam 3 dosis selama 5-10 hari, crystosporidiosis oral 4x sehari 500-750 mg Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 9 Farmakologi: Antibiotik MAKROLIDA Makrolida digunakan sebagai obat alternatif pada pasien yang sensitif penisilin, terutama pada infeksi yang disebabkan oleh streptococcus, stafilokokus, pneumococcus, dan clostridium. Rute pemberian secara oral, tetapi eritromisin dan klaritromisin dapat diberikan intravena bila perlu. Efek samping dari mekanisme kerja semua makrolida dapat mengganggu fungsi hati. Penggunaan makrolida tidak efektif pada meningitis. Kondisi resistensi pada pengguna antibiotic ini bisa terjadi karena adanya perubahan yang dikendalikan oleh plasmid pada reseptornya dalam subunit 50S ribosom bakteri. Contoh Makrolida : a. Eritromisin Aktivitas bekerja bakteriostatis. Mekanisme kerjanya melalui pengikatan reversible pada ribosom kuman, sehingga menghambat sintesis protein Indikasi infeksi paru-paru oleh Mycoplasma pneumonia, infeksi usus dengan Campilobacter jejuni. Untuk infeksi saluran nafas dijadikan alternatif kedua bilaman terdapat resistansi atau hipersensitivitas oleh penisilin atau sefalosporin. Farmakokinetik Makanan memperburuk absorpsinya, maka sebaiknya diminum saat perut kosong. 80 % terikat pada protein. Kadar dalam intraseluler tinggi. Metabolismenya, semua makrolida diuraikan dalam hati, sebagian oleh system sitokrom-P450. Ekskresinya melalui empedu dan tinja serta kemih, terutama dalam bentuk inaktif. Efek samping gangguan lambung-usus, diare, nyeri perut,nausea,muntah. Interaksi denga obat lain bisa terjadi. Penghambatan metabolisme teofilin, kumarin, rifampisin, siklosporin. Pada kehamilan dan laktasi, dapat diberikan dengan aman, namun derivatnya belum diketahui secara pasti. Dosis Oral 2-4 dd 250-500 mg pada saat perut kosong, untuk anak-anak 20-40 mg/kgBB/hari selama maksimum 7 hari. b. Spiramisin Indikasi Infeksi di jaringan mulut, tenggorokan, dan saluran napas Farmakokinetik Resorpsinya tidak konstan, PP-nya hanya 30 %, waktu paruhnya 4-8 jam tergantung dari dosis. Efek samping Ringan. Wanita hamil dapat meminum obat ini, tetapi tidak dianjurkan selama laktasi karena kadarnya dalam ASI tinggi sekali. Dosis Oral 4 dd 0,5-1 g, anak-anak 50-100 mg/kg/hari selama 5 hari, pada toxoplasmaosis selama 3-4 minggu. Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 10 Farmakologi: Antibiotik DERIVAT NITROBENZENA Contoh obat antibiotik yang merupakan derivate dari nitrobenzena adalah khloramfenikol. Khloramfenikol: Khloramfenikol diberikan secara oral atau intravena Efek samping aplasia sumsum tulang Supresi reversible sel darah merah dan putih, ensefalopati, neuritis optic Indikasi demam tifoid, meningitis Haemophylus influenza Dimetabolisme di hati, bisa menghambat metabolism obat lain dan bisa mempotensiasi aksi fenitoin, warfarin, sulfonylurea Neonatus tidak dapat memetabolisme dengan cepat, akumulasi menyebabkan sidrom “grey baby” ANTIFUNGAL Antifungal digunakan untuk mengobati infeksi jamur. Secara umum infeksi jamur dibagi menjadi 2 yaitu infeksi jamur sistemik dan topical. Contoh antifungal untuk infeksi sistemik adalah amfoterisin B, flusitosin, ketokonazol. Sedangkan contoh antifungal untuk infeksi jamur topical adalah griseofulvin, mikonazol, dan klotrimazol. 1. Ketokonazol Ketokonazol merupakan turunan dari imidazol yang mempunyai aktivitas antijamur baik sistemik maupun nonsistemik. Efektif terhadap Candida, Coccidioides imitis, Crytococcus Neoformans, H. capsulatum, B. Dermatidis, Aspergillus, dan Sporothrix spp. Farmakokinetik Ketokonazol merupakan antijamur sistemik per oral yang diserap baik melalui saluran cerna dan menghasilkan kadar plasma yang cukup untuk menekan aktivitas berbagai jenis jamur. Penyerapan melalui saluran cerna akn berkurang pada penderita dengan pH lambung yang tinggi.Sebagian besar dari obat ini mengalami metabolism lintas pertama. Ekskresinya melalui cairan empedu ke lumen usus dan hanya sebagian kecil saja yang dikeluarkan melalui urin. 2. Mikonazol Mikonazol mempunyai spektrum luas baik terhadap jamur sistemik maupun dermatofit. Obat ini berbentuk kristal putih, tidak berwarna dan berbau, sebagian kecil larut dalam air tetapi lebih larut dalm pelarut organik. Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 11 Farmakologi: Antibiotik Aktivitas antijamur menghambat aktivitas jamur Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum, Candida, dan Malassezia furfur. Mikonazol menghambat sintesis ergosterol yang menyebabkan permeabilitas membrane sel jamur meningkat juga menyebabkan gangguan sintesis asam nukleat yang akan menyebabkan kerusakan jamur. Efek samping iritasi, rasa terbakar. ANTIVIRUS Obat yang menghentikan virus untuk memasuki sel pejamu (host) Amantadin mengganggu replikasi influenza A dengan menghambat protein M2 transmembran yang penting untuk pelepasan selubung virus. Zanamivir obat baru yang secara spesifik mengahambat neuraminidase influenza A dan B, suatu enzim yang penting untuk pelepasan virus dari sel yang terinfeksi. Obat ini mengurangi durasi gejala bila diberikan dalam 48 jam sejak dimulainya gejala.Efektif dalam pencegahan influenza pada orang dewasa sehat. Imunoglobulin melawan antigen superficial virus dan dapat mengganggu proses masuknya virus ke dalam sel pejamu (host). Suntikan immunoglobulin normal berguna untuk perlindungan sementara elawan hepatitis A, campak, dan rubella. Obat yang menghambat sintesis asam nukleat Asiklovir Virus herpes simpleks (HSV) dan varisela zoster (VZV), mengandung timidin kinase yang bisa mengubah asiklovir menjadi bentuk monofosfat.Monofosfat mengalami fosforilasi oleh enzim host menjadi asikloguanosin trifosfat yang menghambat polymerase DNA virus dan sintesis DNA virus. Efektif diberikan secara topical, oral dan parenteral. Gansiklovir harus diberikan secra intravena. Hanya digunakan untuk mengobati infeksi sitomegalovirus (CMV) berat pada pasien immunocompromised. Zidovudin menghambat transcriptase reverse HIV dan digunakan secara oral pada terapi AIDS. Efek sampingnya berupa anemia, neutropenia, mialgia, mual, dan sakit kepala. Inhibitor transkripatase reverse nukleosida lainnya adalah stavudin, didanosin, dan zalsitabin. Inhibitor protease Pada HIV, mRNA ditranslasi menjadi poliprotein inert. Poliprotein diubah menjadi protein matur yang esensial oleh suatu protease yang spesifik virus. Inhibitor “protease HIV” yang digunakan dalam kombinasi dengan obat lain, termasuk saquinavir dan ritonavir. Efek sampingnya mual, muntah, diabetes, dan lipodistropi. ANTIPROTOZOA Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 12 Farmakologi: Antibiotik Malaria merupakan jenis penyakit yang disebabkan oleh protozoa. Antimalaria atau bisa disebut sebagai anti protozoa bersifat toksik bagi skizon eritrositik, skizon adalah sporozoit matang di jaringan dari protozoa yang dimasukkan ke dalam tubuh manusia. Obat antiprotozoa atau antimalaria yang bekerja cepat antara lain: a. Klorokuin Skizontisida darah kerja cepat b. Kuinin Mengobati serangan klinis dari malaria c. Meflokuin Mengobati serangan klinis dari malaria, profilaksis d. Malaron dan terapi. e. Riamet Aktif untuk P. Vivax dan P. Ovale. Efek yang ditimbulkan dari dosis tinggi mengakibatkan mual, muntah, diare, ruam pruritis, dan yang jarang adalah psikosis. Pemberian dosisi tinggi dalam jangka panjang akan merusak retina secara irreversibel. Pemberian dari kuinin, meflokuin, malaron, dan riamet dilakukan melalui oral. Skizontisida darah kerja lambat a. Proguanil + pirimetamin skizontisida efektif namun kerjanya lambat untuk mengobati serangan akut. b. Proguanil + atovakuon mengobati infeksi P.falcivarum yang resisten dan semakin banyak digunakan untuk kemoprofilaksis. Skizontisida jaringan Primakuin Satu-satunya antimalaria yang membunuh skizon P. vivax dan P. ovale yang dorman di hati. Tetapi tidak memiliki kemampuan untuk mengobati serangan klinis. Efek samping yang ditimbulkan meliputi mual, muntah, depresi sumsum tulang, dan anemia hemolitik. DAFTAR PUSTAKA Katzung, Bertram G. 2008. Farmakologi dasar & Klinik / Bertram G ; alih bahasa, Staf Dosen Farmakologi Fakultas Kedokteran UNSRI ; editor, H. Azwar Agoes. – Ed.6.- Jakarta : EGC Neal, M.J. 2005. Farmakologi Medis. Ed 5.Surabaya : Erlangga Tripathi, KD.2003.Essential of Medical Pharmacology. 5th ed. New Delhi: Jitendar Rahardja,Kirana.2002 Obat-Obat Penting. Ed 5. Jakarta : PT. Alex Media Komputindo Suryawati, Sri. 2005. Efek Samping Obat. Yogyakarta : Pusat Studi Farmakologi Klinik dan Kebijakan Obat Universitas Gadjah Mada Anief, M. 2004. Prinsip Umum dan Dasar Farmakologi. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press Ilmu Keperawatan Gigi FKG UGM 13 Farmakologi: Antibiotik Mutschler, E. 1991. Dinamika Obat Farmakologi dan Toksikologi. Ed 5. Bandung: Penerbit ITB Vervloet C, Durham S. ABC of allergies Adverse reactions to drugs. BMJ 1998;316:1511-4.
