TUGAS KELOMPOK BUAT TUGAS TENTANG : DASAR TEORI, MEKANISME KERJA, SEDIAAN : 1. ANTIFUNGI UNTUK KULIT DAN JARINGAN 2. ANTIFUNGI UNTUK MUKOSA 3. ANTIVIRUS UNTUK HERPES SIMPLEX DIBAGI MENJADI 6 KELOMPOK DIKIRIM KE : [email protected] ANTHELMINTIKA Fef Rukminingsih, M.Sc., Apt HELMINTIASIS / CACINGAN Menimpa lebih kurang 2 miliar penduduk di dunia dan 1 miliar diantaranya disebabkan oleh askaris Terjadi di negara tropis, negara yang padat penduduk, negara yang memiliki masalah higiene dan sanitasi, serta di negara yang menggunakan tinja sebagai pupuk HELMINTIASIS / CACINGAN Mengakibatkan status nutrisi anak menurun dan adanya retardasi. Penularan melalui kulit dan saluran cerna Berat ringannya penyakit ini tergantung pada : 1. jumlah cacing 2. lokasi parasit (cacing) dalam tubuh 3. status gizi penderita HELMINTIASIS / CACINGAN Macam-macam cacing Cacing yang merupakan parasit manusia dapat dibagi dalam 2 kelompok, yakni cacing pipih dan cacing bundar/gilig. 1.Platyhelminthes. Ciri-cirinya bentuk pipih, tidak memiliki rongga tubuh dan berkelamin ganda hemafrodit). Cacing yang termasuk golongan ini adalah cacing pita (Cestoda) dan cacing pipih (Trematoda). Macam-macam cacing 2.Nematoda (roundworms). Ciri-cirinya bertubuh bulat, tidak bersegmen, memiliki rongga tubuh dengan saluran cerna dan kelamin terpisah. Infeksi cacing ini disebut ancylostomiasis (cacing tambang), trongyloidiasis, oxyuriasis (cacing kremi), ascariasis (cacing gelang) dan trichuriasis (cacing cambuk). Cacing Gelang / Ascaris lumbricoides Merupakan cacing yang paling banyak menginfeksi manusia. Dapat tumbuh dewasa sampai mencapai ukuran 10 – 30 cm dengan tebal sebesar pensil dan dapat hidup selama 1 – 2 tahun. Masuk tubuh manusia melalui makanan dan minuman yang terkontaminasi telur, masuk ke usus kemudian menetas menjadi larva. Larva akan menempel ke dinding usus dan masuk dalam sirkulasi darah menuju paru-paru, naik ke bronki, kemudian ketenggorokan melalui kelenjar ludah akan tertelan dan kembali ke usus. Diusus tumbuh dewasa dan berkembang biak menghasilkan telur yang akan menetas dalam waktu 2 bulan. Cacing gelang betina dewasa mampu menghasilkan 240.000 telur dalam sehari. Cacing Kremi / Oxyrus vermicularis Memiliki ukuran tubuh yang kecil dan halus seperti benang, berwarna putih dan memiliki panjang 3-5 mm. Mudah dikeluarkan bersama feses atau keluar dengan sendirinya melalui anus. Cacing Kremi / Oxyrus vermicularis Cacing betina yang akan bertelur meninggalkan usus besar menuju anus yang merupakan tempat bertelur yang paling ideal. Saat inilah penderita akan menangis karena lubang anusnya gatal. Secara kasat mata, cacing ini akan terlihat sebesar parutan kelapa disekitar lubang anus. Infeksi cacing kremi tidak memerlukan perantara. Telur cacing dapat tertelan bila kita memakan makanan yang terkontaminasi telur cacing ini. Pengulangan daur infeksi cacing kremi secara autoinfeksi, yaitu dilakukan ole penderita sendiri. Cacing ini bertelur pada anus penderita dan menyebabkan rasa gatal. Jika penderita sering menggaruk pada bagian anus dan tidak menjaga kebersihan tangan, maka infeksi cacing kremi akan terjadi kembali (autoinfeksi) Cacing Tambang / Ankylostoma duodenale Disebabkan cacing Ancylostoma duodenale dan Necator americanus. Cacing ini banyak terdapat di tanah di perkebunan kopi, teh dan karet. Disebut cacing tambang karena saat ditemukan pertama kali oleh pekerja tambang yang menderita penyakit ini sehingga disebut dengan cacing tambang. Gb. Telur cacing tambang yang keluar bersama feses, kemudian menjadi larva RHABDITI FORM kemudian menjadi FILARI FORM dan terinjak oleh kaki manusia Cacing Cambuk /Trichuris trichuria Cacing dewasa menyerupai cambuk sehingga disebut cacing cambuk. Tiga per lima bagian anterior tubuh halus seperti benang, pada ujungnya terdapat kepala (trix = rambut, aura = ekor, cephalus = kepala), esophagus sempit berdinding tipis terdiri dari satu lapis sel, tidak memiliki bulbus esophagus. Bagian anterior yang halus ini akan menancapkan dirinya pada mukosa usus. Dua per lima bagian posterior lebih tebal, berisi usus, dan perangkat alat kelamin. Cacing Cambuk /Trichuris trichuria Cacing jantan memiliki panjang 30 – 45 mm, bagian posterior melengkung ke depan sehinggan membentuk satu lingkaran penuh. Pada bagian posterior ini terdapat satu spikulum yang menonjol keluar melalui selaput retraksi. Cacing betina panjangnya 30 – 50 mm, ujung posterior tubunhya membulat tumpul. Organ kelamin tidak berpasangan (simpleks) dan berakhir di vulva yang terletak pada tempat tubuhnya mulai menebal. Telur berukuran 50 – 25 m, memiliki bentuk seperti tempayan, pada kedua kutubnya terdapat operculum, yaitu semacam penutup yang jernih dan menonjol. Dindingnya terdiri atas dua lapis, bagian dalam jernih, bagian luar berwarna kecoklatcoklatan. Cacing Pita / Taenia saginata Berbentuk pipih panjang menyerupai pita, sampai 8 meter Tubuhnya memiliki ruasruas yang dapat menghasilkan telur setiap ruasnya. Ada 3 macam, yaitu cacing pita sapi, babi dan ikan Bertahan hidup di tubuh manusia sampai 25 tahun Tanda-tanda umum cacingan Tanda-tanda umum yang menyertai cacingan : 1. Anemia 2. Berat badan turun drastis 3. Batuk tidak sembuh-sembuh 4. Nyeri perut dan diare Pencegahan Menjaga higiene dan sanitasi lingkungan 2. Budaya cuci tangan dengan sabun sebelum dan sesudah aktifitas 3. Menggunakan alas kaki 4. Minum obat cacing untuk pencegahan setiap 6 bulan sekali. 1. ANTHELMINTIK / OBAT CACING Adalah obat yang digunakan untuk memberantas atau mengurangi cacing dalam lumen usus atau jaringan tubuh. Sebagian besar obat cacing efektif terhadap satu macam kelompok cacing, sehingga diperlukan diagnosis yang tepat sebelum menggunakan obat tertentu. Diagnosis dilakukan dengan menemukan cacing, telur cacing dan larva dalam tinja, urin, sputum, darah atau jaringan lain penderita. Sebagian besar obat cacing diberikan secara oral yaitu pada saat makan atau sesudah makan dan beberapa obat cacing perlu diberikan bersama pencahar. ANTHELMINTIK / OBAT CACING Mekanisme obat yang bekerja secara lokal yaitu dengan mengeluarkan cacing dari saluran cerna, sedangkan yang bekerja secara sistemik dengan mengeradikasi cacing. Anthelmintik yang ideal adalah : 1. efektif dan aman 2. lebih disukai pemberian oral dengan dosis tunggal 3. stabil pada keadaan tertentu dalam waktu yang cukup lama 4. mudah didapat dan murah ANTHELMINTIK / OBAT CACING Macam-macam obat cacing : 1. Benzimidazol 2. Dietilkarbamazin 3. Piperazin 4. Prazikuantel 5. Pirantel Pamoat 6. Ivermektin BENZIMIDAZOL Yang termasuk dalam golongan ini adalah : 1. Mebendazol 2. Albendazol 3. Tiabendazol (sudah jarang digunakan) Mebendazol merupakan obat pilihan pertama pada askariasis Albendazol adalah pilihan obat terbaru untuk nematoda (cacing gilig) yang berada di jaringan maupun usus. BENZIMIDAZOL Mekanisme kerja : Menghambat polimerasi mikrotubulus dengan mengikat tubulin parasit Menghambat fumarat reduktase mikondria, menurunkan transpor gula dan pelepasan fosforilasi oksidatif parasit Mebendazol dan Albendazol juga bersifat ovisidal BENZIMIDAZOL Farmakokinetik : Mebendazol : konsentrasi dalam plasma rendah, 95% berikatan dengan protein, metabolisme di empedu, ekskresi melalui feses, sedikit di urine. Albendazol : absorbsinya lebih baik dibanding mebendazol, meningkat bila ada makanan, metabolitnya berupa Albendazol sulfoksida yang mempunyai aktifitas antelmintik poten. 70% berikatan dengan protein plasma. BENZIMIDAZOL Indikasi : Mebendazol : Infeksi nematoda Albendazol : Infeksi nematoda dan kista hidatid, neurosistiserkosis. Tiabendazol Kutaneus larva migran (topikal) Efek Samping Obat : Gangguan saluran cerna Meningkatkan enzim aminotransferase Reaksi alergi BENZIMIDAZOL Kontra indikasi : Reaksi alergi Wanita hamil Anak kurang dari 2 tahun Interaksi obat : Glukokortikoid dan Prazikuantel dapat meningkatkan kadar dalam plasma. Hati-hati bila diberikan bersama dengan penghambat sitokrom P-450 hepatik TUGAS TIDAK DIKUMPULKAN.. HANYA UNTUK PERSIAPAN UJIAN Buatlah paper yang berisi tentang : 1. Mekanisme kerja 2. Farmakokinetik 3. Indikasi 4. Efek samping obat 5. Kontra indikasi 6. Interaksi obat 7. Sediaan yang ada dipasaran (spesialits) Dari : Dietilkarbamazin, Piperazin, Prazikuantel, Pirantel Pamoat, dan Ivermektin TERIMA KASIH SULFONAMIDE FEF RUKMININGSIH, M.Sc, APT SULFONAMIDE Bersifat bakteriostatik, dalam dosis besar bersifat bakterisid. Mempunyai spektrum luas, efektif untuk kokus gram positif dan gram negatif, basilus gram negatif. SULFONAMIDE Mikroba yang sensitif terhadap sulfonamide : 1. Streptococcus pyogenes 2. Pneumokokus 3. Bacillus anthracis 4. Corynebacterium diptheriae 5. H. Influenzae 6. H. Ducreyi 7.Vibrio cholerae 8. Pasteurella pestis 9. Klamidia SULFONAMIDE Mikroba yang sensitif dalam dosis tinggi : 1. Shigella 2. E coli yang menginfeksi saluran kemih Mikroba yang resisten thd sulfonamide : 1. H. Pertussis 4. riketsia 2. Leptospira 5. Entamuba 3. Mycobacterium 6. Kandida SULFONAMIDE Mekanisme kerja (Teori Woods dan Fildes) : bekerja berdasarkan mekanisme kompetitif antagonis dengan PABA (para amino benzoic acid). Mikroba yang sensitif memerlukan PABA ekstrasel untuk membentuk asam folat, satu tahapan penting dalam produksi purin dan sintesis akhir asam nukleat. Sulfonamide dapat masuk dalam reaksi untuk menggantikan PABA, akibatnya pertumbuhan mikroba terhalang. PABA Sulfonamide Asam dihidrofolat Trimetoprim Asam tetrahidrofolat Purin DNA SULFONAMIDE Mikroba bisa berkembang lagi bila sulfonamide mengalami disosiasi Mikroba yang sensitif terhadap sulfonamide adalah mikroba yang mensintesis sendiri asam folatnya dengan menggunakan PABA sebagai substratnya. Mikroba yang resisten adalah mikroba yang langsung menggunakan asam folat dalam proses kehidupannya dan tidak menggunakan PABA untuk mensintesis asam folat. SULFONAMIDE Sel tubuh manusia tidak mensintesis asam folat karena langsung menggunakan yang ada dalam cairan tubuh sehingga sel tubuh manusia tahan terhadap pengaruh sulfonamide dan metabolitnya. Efektivitas kerja sulfonamide dapat diperkuat oleh antimikroba bakteriostatik lainnya seperti golongan tetrasiklin dan kloramfenikol. SULFONAMIDE Kerja sulfonamide akan terhambat bila diberikan bersama : Golongan basa purin Anestesi lokal Makanan yang mengandung banyak PABA (telur) Nanah, darah karena mengandung timidin, purin dan metionin. SULFONAMIDE Efektifitas sulfonamide bergantung pada : 1. Kadar total obat dalam tubuh, ikatan dengan protein plasma dan yang terkonjugasi. 2. Potensi sulfonamide sendiri 3. Daya tahan tubuh penderita, daya tahan yang rendah dapat mengurangi efektifitasnya. 4. Faktor yang menghambat kerja obat (makanan) SULFONAMIDE Farmakokinetik : Absorbsi melalui mukosa saluran cerna, kulit dan vagina Metabolisme berlangsung di hepar Ekskresi sebagian besar melalui urine, sebagian kecil melalui tinja, empedu dan asi. Urine yang asam mengurangi daya larut sulfonamide dan menyebabkan terbentuknya kristal sulfonamide dalam urine (kristal uria) SULFONAMIDE Cara mencegah terbentuknya kristal uria : 1. Memperbanyak urine dengan banyak minum 2. Penambahan bikarbonat atau laktat untuk meningkatkan kebasaan urin 3. Menggunakan sulfonamide yang larut air (sulfizoksazol) 4. Menggunakan kombinasi beberapa sulfonamide sehingga dosis masing-masing lebih kecil dengan kadar total sulfonamide yang lebih tinggi SULFONAMIDE Penggunaan sulfonamide sudah banyak tergeser oleh antibiotik yang lebih baik. Walaupun demikian sulfonamide masih digunakan untuk : 1. Infeksi akut pada saluran kemih 2. Alternatif pengobatan untuk disentri basiler, meningitis, toksoplasmosis. 3. Pengembangan penggunaan sulfonamide adalah untuk pengobatan Plamodium falsiparum yang resisten terhadap kloroquin, pengobatan DM (sulfonilurea), diuretik (azetazolamide). SULFONAMIDE Efek samping sulfonamide adalah : 1. Reaksi toksik a. Sistem hemopoetik : efek langsung maupun tidak langsung karena matinya mikroba yang memproduksi vitamin K dan B kompleks sehingga terjadilah anemia hemolitik. b. Nefrotoksik : akibat sukar larutnya sulfonamide sehingga cenderung mengkristal di tubuli renalis dengan gejala hematuria, oliguria dan kadangkadang anuria SULFONAMIDE 2. Reaksi hipersensitivitas berupa urtikaria, fotofobia, hepatitis dan bisa pula Stevens Jhonson Syndrom 3. Reaksi lain berupa asidodis, hipoglikemia, kelainan hematologis ( trombositopenia, anemia hemolitik dan aplastik ) SULFONAMIDE Penggolongan sulfonamide berdasarkan kecepatan absorbsi dan ekskresinya adalah : a. Yang absorbsi dan ekskresinya cepat Sulfadiazin, sulfamerazin, sulfametazin, sulfisoksazol, sulfametoksazol, sulfametizol. b. Yang absorbsinya sedikit dalam saluran cerna sulfaguanidin, ftalilsulfatiazol, suksinilsulfatiazol, sulfasalazil SULFONAMIDE Sulfonamide dengan penggunaan khusus : a. Untuk infeksi saluran kemih (sulfametizol, sulfasetamid, sulfasomidin) b. Penggunaan topikal untuk mata dalam bentuk garam natrium dalam sediaan tetes mata dan salep mata c. DDS (diaminodifenilsulfon), digunakan khusus untuk pengobatan lepra. Terima kasih