INTRAOCULER DDS NAMA KELOMPOK : 1.OKTAVIA INTAN 2.REVINA PANDUWINATA 3.DIKY GALANG GUNTARA 4.RISMA EKA PUTRI 5.TRISA WAHYUNI ANATOMI MATA SEDIAN OBAT MATA MENURUT FI IV 1.SALEP MATA 2.LARUTAN OBAT MATA 3.SUSPENSI 4.STRIP RUTE PEMBERIAN SEDIAAN OPTALMIK 1.SISTEMIK: (PARENTERAL & ORAL) 2.INJEKSI LOKAL / intraokular: (SUBKONJUNGTIVA, INTRAVITREAL) 3.TOPIKAL: (SALEP,SUSPENSI ATAU LARUTAN TETES MATA) WAKTU KONTAK SEDIAAN OPTALMIK: 1.LARUTAN :KONTAK BEBERAPA MENIT 2.salep : 24 jam 3.lar.dalam minyak: 1 jam 4.emulsi a/m: 2-3 jam Mekanisme absorbsi melalui mata 1 . Absorbsi tanpa melalui kornea : • Penetrasi melalui Sclera & Conjuctiva untuk masuk ke dalam jaringan mata. • Non-Productive: karena penetrasi obat diabsorpsi ke sirkulasi umum 2. Absorbsi melalui kornea : • Outer Epithelium: rate limiting barrier, dengan ukuran pori 60å, hanya bisa untuk ion kecil & molekul lipofilik. • Trans cellular transport: transport between corneal epithelium & stroma. Apa itu intraokular DDS? yaitu sistem penghantaran obat yang ditanamkan ke mata Anda dan kemudian akan terus melepaskan obat untuk waktu yang ditentukan. PENGHANTARAN OBAT INTRAOKULAR 1.Injeksi intravitreal Setelah injeksi, obat berdifusi melalui gel vitreous dengan sedikit pembatasan difusi.untuk sebagian besar obat koefisien difusi melalui humor vitreous dengan melalui air.setelah didistribusikan ke seluruh humor vitreous,obat di eliminasi dengan cepat. Kehilangan obat dari vitreous berlangsung melalui 2 rute: A.Anterior dengan difusi sederhana pada ruang posterior dan diikuti dengan penghapusan ke sirkulasi sistemik bersama dengan aqueous humor drainase. B. Posterior di retina dimana ia dihapus oleh sekresi aktif. • Obat hilang terutama pada difusi ruang anterior memiliki paruh panjang dalam vitreous,biasanya di urutan 20-30 jam.sebaliknya, obat hilang melalui rute trans-retina, seperti penisilin, biasanya lebih siingkat waktu paruhnya 5-10 jam.berbeda dengan eliminasi obat nontransported, obat-obatan yang dikeluarkan oleh sistem transportasi aktif berada lebih lama sehingga terjadi inflamasi okular vitreous karena kegagalan dalam sistem transportasi. 2. Intraocular implant Perangkat mata implant telah dikembangkan yang melayani 2 tujuan utama ; - Pelepasan obat pada tingkat orde nol, meningkatkan selektivitas kerja obat. - Pelepasan obat selama beberapa bulan,sehingga mengurangi frekuensi administrasi Tipe-tipe obat mata realese sytem A. non-erodible 1. Ocusert 2. Contac lanse B. Erodible 1. Lacriset 2. Sodi 3. Minidisc C. Liposome D. Nanoparticel obat no-erodible : 1.ocusert Ocusert ditempelkan dibawah mata selama 7 hari.sediaan ini akan melepaskan obatnya dengan dosis tertentu selama 7 hari tersebut. Contoh pengunaan ocusert Ocusert terdiri dari beberapa lapisan : 1.Membran kontrol yang menjaga pelepasan obat.dimana pelepasan mengikuti orde nol. 2.pilokapin, obat yang disisipkan kedalam sediaan ocusert. 3.Cincin melingkar merupakan tempat membran untuk obat. • Cairan air mata melakukan penetrasi pada membran berpori mikro dan melarutkan pilokarpin.laju pelepasa pilokarpin berada di dalam rentang 20 atau 40ug per jam selama 4 hingga 7 hari.selama seminggu total obat yang dilepaskan oleh sistem adalah 3,4 atau 6,7 mg, berturut-turut untuk unit dengan 20 atau 40 ug per jam.pada mulanya,unit mengandung 5 mg atau 11 mg obat dan dirancang untuk menahan 40% jumlah awal obat untuk menyajikan laju penghantaran yang konstan dan batas keamanan penghantaran obat pada hari tambahan. Kekurangan dan kelebihan Kelebihan Kekurangan Delivery obat terkontrol Pasien tidak nyaman Absorbsinya sangat baik Penempatan dan pelepasan obat sulit 2. contact lens Ada tiga tipe kontak lanse yaitu : soft lens ,hard lens dan semi soft lens Obat disimpan didalam contact lens.obat berbentuk nano partikel dimasukkan ke dalam contack lens dengan sistem pembacaman.metode ini akan meningkatkan bioavaibilitas obat & waktu release.karena obat didorong perlintasanya melalui kornea sehingga akan memperpanjang waktu aksi obat. 5 menit pertama kadar obat masih sama. Setelah 1 jam kadar obat akan berbeda.di eye drop akan terjadi hambatan dinamik seperti air mata yang mengakibatkan obat akan keluar. b. Erodible tipe 1. Lacriset • • • • • Alat berbentuk tangkai, steril Komposisi: HPC tanpa preservatif. Berat : 5mg, Dimension: Diameter:12.5 mm, panjang :3.5mm Penggunaan:Dry eye treatment, Keratitis Sicca. Contoh obat 2.SODI (soluble ocular drug insert) • • • • • • • Alat yang larut air berbentuk oval kecil. Komposisi : Acryl amide, Vinyl Pyrolidone, Ethylacrylate. Berat : 15-16 mg. In 10-15 sec Softens; In 10-15 min. turns in Viscous Liquids; After 30-60min. Becomes Polymeric Solution. Keuntungan : 1. Menggantikan 4-12 kali pemberian obat tetes mata. 2. Menggantikan 3-6 kali pemakaian ointment. • Untuk pengobatan sehari pada Glaucoma dan Trachoma. 3. minidisc • Minidisc terdiri dari counter disc yang bagian depan berbentuk Convex & bagian belakang berbentuk Concave yang kontak dengan bola mata. • Diameter : 4-5 mm. • Komposisi : Silicon based pre polymer. • Hydrophilic or Hydrophobic. • Pelepasan obat dapat selama 170 jam. • Pada gentamycin sulphate dapat meningkat hingga 320 jam. c. nanopartikel Ukuran : 10-1000 mm Tipe: Nanospheres dan Nanocapsules Polimer yang digunakan biodegradable Obat di dispersikan,di enkapsulisasi,dan di absorbs Sistem partikel pada penghantaran nanopartikel • Nanospheres adalah lapisan monolitik solid kecil yang terbuat dari jaringan polimer solid yang rapat. • Nanocapsules adalah tempat penyimpanan kecil yang terdiri dari rongga sentral yang dikelilingi membran polimer. d.liposome • Sifatnya biodegradabel dan tidak beracun. • Vesikula terdiri dari membran lipid yang dikelilingi oleh cairan • Terbentuk ketika matriks phospsolipids berada pada media cairan dan terdispersi ke dalam 2 fase. • Phospholipids yang digunakan : Phophotidylcholine, Phophotidic acid, Sphingomyline, Phosphotidyleserine,Cardiolipine Kelebihan dan kekurangan Kelebihan Kekurangan Obat yang dihantarkan tetap utuh pada berbagai jaringan tubuh. Memerlukan modifikasi banyak untuk penghantaran obat ke organ-organ khusus Liposomes dapat digunakan untuk obat hydrophilic dan hydrophobic. Harga. Lebih tertarget dan menurunkan toksisitas obat. Ukuran, muatan, dan karakteristik lain dapat diubah tergantung dari obat dan jaringan yang dituju. Faktor factor yang mempengaruhi
