Uploaded by Mufti Rizqia Nurlatifah

Antibiotik Golongan Beta

advertisement
Antibiotik Golongan Beta-Laktam
Antibiotik beta laktam merupakan golongan antibiotika yang pertama kali ditemukan.
Meskipun sampai sekarang banyak golongan antibiotika dengan berbagai variasi sifat dan
efaktivitasnya terhadap bakteri, namun demikian antibiotika ini masih sering dipergunakan
sebagai obat pertama dalam mengatasi suatu infeksi. Golongan antibiotika ini secara umum
tidak tahan terhadap pemanasan, mudah rusak suasana asam dan basa serta dapat diinaktifkan
oleh enzim beta laktamase. Golongan antibiotika yang memiliki kesamaan komponen
struktur berupa adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan untuk mengatasi infeksi
bakteri. Terdapat sekitar ± 56 macam antibotik beta-laktam yang memiliki antivitas
antimikrobial pada bagian cincing beta-laktamnya dan apabila cincin tersebut dipotong oleh
mikroorganisme maka akan terjadi resistensi terhadap antibiotik tersebut. Mekanisme kerja
Antibiotik beta-laktamase bekerja membunuh bakteri dengan cara menginhibisi sintesis
dinding selnya. Pada proses pembentukan dinding sel, terjadi reaksi transpeptidasi yang
dikatalis oleh enzim transpeptidase dan menghasilkan ikatan silang antara dua rantai peptidaglukan. Enzim transpeptidase yang terletak pada membran sitoplasma bakteri tersebut juga
dapat mengikat antibiotik beta-laktam sehingga menyebabkan enzim ini tidak mampu
mengkatalisis reaksi transpeptidasi walaupun dinding sel tetap terus dibentuk. Dinding sel
yang terbentuk tidak memiliki ikatan silang dan peptidoglikan yang terbentuk tidak sempurna
sehingga lebih lemah dan mudah terdegradasi. Pada kondisi normal, perbedaan tekanan
osmotik di dalam sel bakteri gram negatif dan di lingkungan akan membuat terjadinya lisis
sel. Selain itu, kompleks protein transpeptidase dan antibiotik beta-laktam akan menstimulasi
senyawa autolisin yang dapat mendigesti dinding sel bakteri tersebut. Dengan demikian,
bakteri yang kehilangan dinding sel maupun mengalami lisis akan mati.
Jenis-jenis
v Penisilin
Penisilin merupakan asam organik, terdiri dari satu inti siklik dengan satu rantai samping. Inti
siklik terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin beta laktam. Rantai samping merupakan gugus
amino bebas yang dapat mengikat berbagai jenis radikal . dengan mengikat berbagai radikal
pada gugus amino bebas tersebut akan diperoleh berbagai jenis penisilin, misalnya penisilin
G, radikalnya adalah gugus benzil. Penisilin G untuk suntikan biasanya tersedia dalam garam
N atau K. Bila atom H pada gugus karboksil diganti dengan prokain, diperoleh penisilin G
prokain yang sukar larut dalam air, sehingga dengan suntikan IM akan didapat absorbsi yang
lambat, masa kerja lambat. Berdasarkan spektrum aktivitas antimikrobialnya, penisilin
terbagi menjadi 4 kelompok, yaitu penisilin dini (terdahulu), penisilin spektruk luas, penisilin
anti-stafilokokal, dan penisilin anti-pseudomonal (spektrum diperluas). Penisilin dini secara
aktif mampu melawan bakteri yang sensitif, seperti golongan Streptococcus beta-hemolitik,
Streptococcus alfa-hemolitik dikombinasikan dengan aminoglikosida), pneumococcus,
meningococcus, dan kelompok Clostridium selain C. difficile. Contoh dari penisilin terdahulu
adalah penisilin G dan penisilin V. Penisilin spektrum luas memiliki kemampuan untuk
melawan bakteri enterik dan lebih mudah diabsorpsi oleh bakteri gram negatif namun masih
rentan terhadap degradasi beta-laktamase, contohnya ampisilin, amoksisilin, mesilinam,
bacampicillin, dll. Penisilin anti-stafilokokal dikembangkan pada tahun 1950-an untuk
mengatasi S. aureus yang memproduksi beta-laktamase dan memiliki keunggulan tahan
terhadap aktivitas beta-laktamase. Contoh dari golongan ini adalah methicillin dan
cloxacillin. Penisilin anti-pseudomonal dibuat untuk mengatasi infeksi bakteri gram negatif
basil, termasuk Pseudomonas aeruginosa, contoh dari penisilin golongan ini adalah
carbenicillin, ticarcillin, Azlocillin, dan piperacillin. Aktivitas kerrja Penisilin Menghambat
pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding mikroba. Terhadap
mikroba yabg sensitif, penislin akan menghasilkan efek bakterisid. Golongan Beta Laktam
lainnya.
v Sefalosporin
Antibioik sefalosporin terbagi menjadi 4 generasi, · Pertama adalah cephalothin dan
cephaloridine yang sudah tidak banyak digunakan. In vitro sefalosporin golongan pertama
memperlihatkan spektrum antimikroba yang terutama aktif terhadap kuman Gram- positif.
Keunggulannya dari penisilin ialah aktifitasnya terhadap bakteri penghasil penisilinase.
Golongan ini efektif terhadap kuman gram positif. Keunggulannya dari penisilin ialah
aktifitas terhadap bakteri pengasil penisilinase. Golongan ini efektif terhadap sebagian besar
S. Aureus dan streptococus Pyogenes, S. Viridans dan S. Pneumoniae. · Generasi kedua
(antara lain: cefuroxime, cefaclor, cefadroxil, cefoxitin, dll.) digunakan secara luas untuk
mengatasi infeksi berat dan beberapa di antaranya memiliki aktivitas melawan bakteri
anaerob.. Golongan ini kurang aktif terhadap bakteri gram positif dibandingkan dengan
generasi pertama, tetapi lebih aktif terhadap kuman gram negatif misalnya H. Influenzae, P
mirabilis, E. Coli dan klebsiella. Terhadap P.aeuriginosa dan enteroan empedu golongan ini
tidak dianjurkan karena dikhawatirkan enterokokus termasuk salah satu penyebab infeksi. ·
Generasi ketiga dari sefalosporin (di antaranya: ceftazidime, cefotetan, latamoxef, cefotetan,
dll.) dibuat pada tahun 1980-an untuk mengatasi infeksi sistemik berat karena bakteri gram
negatif-basil. · Generasi keempat dari sefalosforin Antibiotika golongan ini (misalnya
sefepim, dan sefpirom) mempunyai spektrum aktifitas lebih luas dari generasi ketiga dan
lebih stabil pada hidrolisis oleh betalaktamase. Antibiotika tersebut dapat berguna untuk
mengatasi infeksi kuman yang resisten terhadap generasi ketiga.
v Carbapenem
Hanya terdapat satu agen antibiotik dari golongan carbapenem yang digunakan untuk
perawatan klinis, yaitu imipenem yang memiliki kemampuan antibakterial yang sangat baik
untuk melawan bakteri gram negatif-basil (termasuk P. aeruginosa, Staphylococcus, dan
bacteroides). Penggunaan imipenem harus dikombinasikan dengan inhibitor enzim tertentu
untuk melindunginya dari degragasi enzim dari liver di dalam tubuh.
v Monobactam
Golongan ini memiliki struktur cincin beta-laktam yang tidak terikat ke cincin kedua dalam
molekulnya. Salah satu antibiotik golongan ini yang umum digunakan adalah aztreonam yang
aktif melawan berbagai bakteri gram negatif, termasuk P. Aerugino.
Daftar pustaka
www.wikipedia.com
farmakologi dan terapi edisi 5 halaman 664- 693
Antibiotik beta-laktam adalah golongan antibiotika yang memiliki kesamaan komponen struktur
berupa adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan untuk mengatasi infeksi bakteri[1].
Terdapat sekitar ± 56 macam antibotik beta-laktam yang memiliki antivitas antimikrobial pada
bagian cincing beta-laktamnya dan apabila cincin tersebut dipotong oleh mikroorganisme maka akan
terjadi resistensi antibiotik terhadap antibiotik tersebut.
Antibiotik beta-laktam terbagi menjadi 4 golongan utama, yaitu penisilin, sefalosporin, karbapenem,
dan monobaktam
1. Penisilin
Berdasarkan spektrum aktivitas antimikrobialnya, penisilin terbagi menjadi 4 kelompok,
yaitu penisilin dini (terdahulu), penisilin spektrum luas, penisilin anti-stafilokokal, dan
penisilin anti-pseudomonal (spektrum diperluas)[3]. Penisilin terdahulu secara aktif mampu
melawan bakteri yang sensitif, seperti golongan Streptococcus beta-hemolitik, Streptococcus
alfa-hemolitik dikombinasikan dengan aminoglikosida), pneumococcus, meningococcus, dan
kelompok Clostridium selain C. difficile[3]. Contoh dari penisilin terdahulu adalah penisilin G
dan penisilin V[1]. Penisilin spektrum luas memiliki kemampuan untuk melawan bakteri
enterik dan lebih mudah diabsorpsi oleh bakteri gram negatif namun masih rentang
terhadap degradasi beta-laktamase, contohnya ampisilin, amoksisilin, mesilinam,
bacampicillin, dll[3]. Penisilin anti-stafilokokal dikembangkan pada tahun 1950-an untuk
mengatasi S. aureus yang memproduksi beta-laktamase dan memiliki keunggulan tahan
terhadap aktivitas beta-laktamase[3]. Contoh dari golongan ini adalah methicillin dan
cloxacillin[3]. Penisilin anti-pseudomonal dibuat untuk mengatasi infeksi bakteri gram negatif
basil, termasuk Pseudomonas aeruginosa, contoh dari penisilin golongan ini adalah
karbenisilin, []tikarsilin]], azlosilin, dan piperasilin[3].
2. Antibioik sefalosporin terbagi menjadi 3 generasi, yang pertama adalah cephalothin dan
cephaloridine yang sudah tidak banyak digunakan[3]. Generasi kedua (antara lain: sefuroksim,
sefaklor, sefadroksil, sefoksitin) digunakan secara luas untuk mengatasi infeksi berat dan
beberapa di antaranya memiliki aktivitas melawan bakteri anaerob[3]. Generasi ketiga dari
sefalosporin (di antaranya: seftazidim, sefotetan, latamoksef) dibuat pada tahun 1980-an
untuk mengatasi infeksi sistemik berat karena bakteri gram negatif-basil[3].
3. Hanya terdapat satu agen antibiotik dari golongan karbapenem yang digunakan untuk
perawatan klinis, yaitu imipenem yang memiliki kemampuan antibakterial yang sangat baik
untuk melawan bakteri gram negatif-basil (termasuk P. aeruginosa, Staphylococcus, dan
bacteroides)[3]. Penggunaan imipenem harus dikombinasikan dengan inhibitor enzim
tertentu untuk melindunginya dari degragasi enzim dari liver di dalam tubuh[4].
4. Golongan ini memiliki struktur cincin beta-laktam yang tidak terikat ke cincin kedua dalam
molekulnya[3]. Salah satu antibiotik golongan ini yang umum digunakan adalah aztreonam
yang aktif melawan berbagai bakteri gram negatif, termasuk P. Aeruginosa
Download
Random flashcards
hardi

0 Cards oauth2_google_0810629b-edb6-401f-b28c-674c45d34d87

Rekening Agen Resmi De Nature Indonesia

9 Cards denaturerumahsehat

sport and healty

2 Cards Nova Aulia Rahman

Tarbiyah

2 Cards oauth2_google_3524bbcd-25bd-4334-b775-0f11ad568091

Create flashcards