MAFTUCHAH ROCHMANTI FARMAKOLOGI FK UNAIR OBAT LOKAL SALURAN CERNA (GIT) I. Obat penyakit tukak-peptik II. Obat Antiemetik III. Pencahar / Laxant IV. Obat Antidiare OBAT UNTUK PENYAKIT TUKAK-PEPTIK ANTASID OBAT ANTISEKRESI ASAM LAMBUNG AGEN YANG MELINDUNGI MUKOSA ANTASID ANTASID adalah basa lemah yang bereaksi dengan asam hidroklorida lambung untuk membentuk garam dan air ANTASID Antasid merupakan buffer ion hidrogen : - Mengurangi keasaman lambung - Pepsin tidak aktif dalam larutan pH diatas 4,0 menghilangkan nyeri perut pada tukak peptik ANTASID Yang termasuk antasid antara lain : - Natrium bicarbonate - Calcium carbonate - Aluminum hydroxide - Magnesium hydroxide ANTASID Efek Samping : Natrium bicarbonate: Alkalosis, retensi cairan Calcium carbonate: Hiperkalsemia, nefrolitiasis Aluminum hidroxide: Konstipasi Magnesium hidroxide: Diare OBAT ANTISEKRESI ASAM LAMBUNG ANTAGONIS RESEPTOR H2 AGEN ANTIMUSKARINIK PENGHAMBAT POMPA PROTON PROSTAGLANDIN SINTETIK ANTAGONIS RESEPTOR H2 Cimetidine, Ranitidine, Famotidine, Nizatidine Menurunkan sekresi asam lambung > 90% pada pemberian dosis tunggal, terutama sesaat sebelum tidur ANTAGONIS RESEPTOR H2 Terapi pemeliharaan: mencegah kekambuhan, terutama bila terdapat mikroba Helicobacter pylori Efek samping : Diare, mual, muntah, kecemasan AGEN ANTIMUSKARINIK PIRENZEPINE Relatif selektif untuk reseptor muskarinik lambung M1 PENGHAMBAT POMPA PROTON Omeprazole, Lansoprazole MOA: menghambat pompa proton K+ / H+ ATPase Terapi kombinasi untuk infeksi Helicobacter pylori PENGHAMBAT POMPA PROTON INDIKASI Tukak lambung Esofagitis Tukak duodenum EFEK SAMPING Hipergastrinemia Ca Gaster terjadi pada tikus percobaan, tetapi tidak pada mencit atau manusia AGEN YANG MELINDUNGI MUKOSA SUCRALFATE SENYAWA BISMUTH KOLOID CARBENOXOLONE PROSTAGLANDINE SUCRALFATE Aluminum sucrose sulfate Bekerja sebagai sawar terhadap HCl Mengurangi aktivitas pepsin dan meningkatkan prostaglandin jaringan SUCRALFATE FARMAKODINAMIK suasana asam : - Terbentuk polimer mirip lem - Terikat pada jaringan nekrotik tukak Menghambat difusi balik ion hidrogen SUCRALFATE INDIKASI: - Tukak lambung - Tukak duodenum KONTRA INDIKASI: - Gagal ginjal - Perempuan hamil EFEK SAMPING: - Konstipasi (4,7% pasien) SENYAWA BISMUTH KOLOID Dicitrate bismuthate dan Bismuth subsalicylate Sawar mukosa lambung terhadap asam Membunuh H. pylori CARBENOXOLONE Turunan glycyrrhizic acid sintetis Mekanisme kerja tidak jelas, diduga meningkatkan produksi, sekresi dan kepekatan lendir usus ES: Hipertensi, retensi cairan dan hipokalemia PROSTAGLANDINE Prostaglandin E1 (Misoprostol) Stimulasi sekresi mukus dan bikarbonat oleh mukosa gaster Mencegah ulserasi karena induksi NSAID PROSTAGLANDINE EFEK SAMPING: - Nyeri abdominal, diare - Kontraksi uterus mengontrol perdarahan post partum OBAT ANTIEMETIK Antihistamine H1 : Dyphenhydramine Efektif mengatasi mual muntah karena mabuk perjalanan (depresi jalur vestibuloserebelum) Phenothiazine: Prochlorperazine, Promethazine Merupakan antagonis reseptor dopamin Metoclopramide Merupakan antagonis reseptor dopamine OBAT ANTIEMETIK Ondansetron, Granisetron dan Dolasetron Merupakan antagonis reseptor serotonin Efektif mengatasi mual muntah pada penggunaan obat antikanker Marijuana: Tetrahydrocannabinol (THC) PENCAHAR PENCAHAR IRITAN ATAU STIMULTAN PENCAHAR YANG MEMPERBESAR VOLUME ISI USUS PELUNAK FESES PENCAHAR IRITAN ATAU STIMULTAN Minyak castor: dihidrolisis dalam usus kecil bagian atas menjadi ricinoleic acid, suatu iritan lokal yang meningkatkan motilitas usus Cascara, Senna dan Aloes: mengandung alkaloida emolien yang merupakan stimultan kolon Phenolphthalein dan Bisacodyl PENCAHAR YANG MEMPERBESAR VOLUME ISI USUS Koloid hidrofilik Agar biji psyllium dan methylcellulose Kulit padi (bran) Katartik saline: magnesium sitrat & magnesium hidroksida Lactulose: disakarida sintetis (galaktosa-fruktosa) Sorbitol PELUNAK FESES Merupakan agen-agen yang teremulsi dengan feses, bekerja memperlunak feses dan membuat perjalanannya menjadi mudah Minyak mineral, suposituria glyserin dan deterjen-deterjen seperti Dioctyl sodium sulfosuccinate OBAT ANTIDIARE ADSORBENT OPIOID LARUTAN REHIDRASI ANTIBAKTERI ADSORBENT Bahan dengan area permukaan yang luas Mengikat zat yang berbeda termasuk toksin, dengan menginaktivasi dan mengeliminasi Kaolin powder & Sikat aluminum hidrat, sering kombinasi dg Pectin, Hampir tidak berbahaya & efektif pada banyak kasus Bismuth subsalicylate, selain mengikat bahan toksin juga melindungi permukaan mukosa yg teriritasi OPIOID LAMBUNG menghambat sekresi HCl, gerak lambung ↓, tonus otot ↑, makanan lambat ke duodenum USUS HALUS kontraksi propulsif ↓, tonus & spasme periodik↑, absorpsi air isi padat USUS BESAR gerakan propulsi ↓, tonus ↑, spasme usus besar konstipasi LARUTAN REHIDRASI Glukosa yg mengandung larutan garam memudahkan cairan diabsorpsi krn toksin tidak merusak cotransport Na+ & glukosa melalui mukosa epitel Tidak menghentikan diare, tapi dehidrasi berhasil dicegah NaCl 3,5 ; Glukosa 20 ; NaHCO3 2,5 ; KCl 1,5