OBAT-OBAT SSP

advertisement
Oleh: drh. Rosmaidar, M.Si
 Neropinefrin
 Dopamin
 5-Hidroksitriptamin
(5-HT, Serotonin)
 Asetilkolin
 Asam
gamma-amino butirat (GABA)
 Asam Amino Eksitasi (EAA)
 Opioid
 Neuropeptida Lain
 Bersifat
depressan
 Bersifat stimulansi
1. SEDATIF
Obat yang dapat menimbulkan depresi
ringan, tapi pasien masih sadar, pasien
menjadi lebih tenang (mengurangi rasa
cemas).
2. HIPNOTIKA
Obat yang dapat menyebabkan tidur, tapi
masih dapat di bangunkan dengan sentuhan
atau suara-suara.
3. ANALGESIK
Obat yang dapat mengurangi/menghilangkan
rasa sakit.
4. NARKOTIKA
Obat yang dapat menyebabkan tidur yang
dalam.
5. ANASTETIKA
Obat yang dapat menghilangkan rasa.
 Anastetik lokal: untuk menghilangkan rasa
pada daerah tertentu tanpa hilang kesadaran.
 Anastetik umum: untuk menghilangkan rasa
secara umum disertai hilang kesadaran.
Obat-obat yang bekerja pada SSP
A. Stimulasi sistem saraf pusat
 Spinal: Strychnin, Brucin.
 Medulla: Nikethamide,Leptazol, Doxapram.
 Cortical: -Cocain, Amphetamin (amphetamin
dexamphetamin, ephedrina).
-Xantin (caffein, theophylin)
B. Obat yang Depressi SSP non selektif
 Sedatif: Bromide, Barbiturat, Chlorhidrat
xylazin.
-Sedatif-Analgesik: Morphin.
 Hipnotik: short akting barbiturat (thiopenton,
thymilal, hexobarbitone)
 Anastesi
-
-
umum:
Gas : Nitros Oxide, Cyclopropan.
Larutan Volatil: Halotan, Eter, Ehfluran Chloroform
methokxyflurance.
Padat: a. Larut air Barbiturat (pentobarbiton)
b. Tidak larut air: Alphaxolone.
C. Depresi SSP selektif parsial
 Tranguilizer: mayor (reuroleptik)
-derivat phenotiazim (khlorpromazin,
acepromazin)
-derivat Butyrophenone (Azapheron,
Droperidol, Fluanizol), reserpin.
Relaksasi Muskulis Central: Eter.
 Anti Konvulsi: Phenobarbiton, Phenitoin.
 Analgesik
- Narkotika sedatife-Analgetik: morphin,
heroin, codein, etorphin, pithidin, fentanil,
pentazocine.
- Antiperetik-Analgesik: Asetilsalisilik asid,
Phenacetin, Parasetamol.

 Analgesik
Narkotik
- Morphine: Alkaloid dari opium dapat
menimbulkan Analgesik sedasi, hipnosis.
- Meperidin (demerol): sedasi ringan,
kemampuan lebih menurun dari
morphin, dapat menimbulkan depresi
respirasi.
- Metadon (Dolophin): menurun kandungan O2
dan meningkatnya CO2 dalam darah
menyebabkan Bradikardi (kecuali bila di
beri besama atropin)
 Analgesik
non Narkotik: Pentazocine
- tidak memengaruhi sistem respirasi tapi
cardiovaskular, hepar, dan ren.
Golongan Barbiturat yang mampu
menghasilkan induksi dengan cepat:
- Thiopental
- Thiamylal
- Thialbarbiton
Premedikasi: obat yang di berikan sebelum
pemberian anastetik (±1jam sebelum
anastetik).
Manfaat Premedikasi:
1. Hewan menjadi lebih tenang.
2. Mengurasi posis Anastesi.
3. Mengurangi efek-efek otonomik yang tidak
diinginkan (Bradikardi, Saliva yg berlebihan).
4. Mengurangi efek samping (nusea,vomit).
5. Mengurangi rasa sakit.
-Kegagalan Anastesi : depresi respirasi.
-Obat premedikasi yang bersifat sinergis
dengan anastesi: Thiopentone, Halotane.
Obat-obat Premedikasi:
1. Anticholinergik
2. Analgesik
3. Barbiturat
4. Neuroleptanalgesik
5. Tranguilizer
Hal-hal yang perlu di pertimbangkan pada
tindakan anastesi:
1. Nama obat (kandungan obat)
2. Indikasi
3. Sifat-sifat obat
4. Efek samping obat
5. Mekanisme kerja obat
6. Cara pemberian
7. Kondisi umum hewan
8. Sp dan umur hewan
9. Tujuan anastesi
 Anastesi
lokal:
- Pemakaian pada permukaan, spray, salap,
tetes.
- Anastesis regional: spinal blok Epidural, dan
spinal blok Intratechal.
- Lidokain, Tetrakain, Prokain.
 Anastesi umum:
- Inhalasi
- Perentral (perinjektion), barbiturat long
acting (phenobarbiturat), barbiturat medium
acting (butabarbitural), barbiturat short
acting (phentobarbiturat), barbiturat ultra
short acting (thiopentar).
Tahap-tahap Anastesi:
 Stadium I: Stadium Induksi
- kesadaran mulai hilang
- respirasi masih teratur
- pengeluaran feses dan urine
 Stadium II: Stadium Eksitasi
- kesadaran mulai hilang
- respirasi lebih dalam
- gerakan-gerakan extremitas sekali-sekali
yang tidak terkendali
 Stadium
III: Stadium Anastesi
-Tahap I: respirasi mulai teratur, reflek
cahaya positif, reflek palpebra,
conyungtiva, kornea hilang, tonus
muskulus menurun.
-Tahap II: respirasi teratur (Abdominal
Thoracal), frekuensi respirasi
meningkat, pupil midriasis, reflek
cahaya menurun, reflek kornea
negatif (-).
-Tahap III: respirasi teratur tipe abdominal
(karena terjadi kelumpuhan saraf
intercostae), dilatasi pupil, tonus
muskulus semakin menurun.
-Tahap IV: respirasi tidak teratur, pupil
midriasis, tonus muskulus
menurun, reflek spinter ani dan
kelenjar air mata negatif (-).
 Stadium IV: Overdosis
- respirasi Abdominal dan Paralisa
- tekanan darah menurun
- dilatasi pupil
- respirasi berhenti: hewan mati
Barbiturat tergolong sebagai obat:
- Hipnotik: obat-obat yang dapat
menyebabkan tidur, tapi masih
bisa di bangunkan dengan
sentuhan atau suara.
- Sedative: obat yang dapat menimbulkan
depresi ringan tapi pasien masih
sadar dan tenang. Obat-obat
sedative ini jika ditingkatkan
dosisnya maka akan bersifat
sebagai hipnotik.
Klasifikasi Barbiturat Berdasarkan Lama Masa Kerja
MASA KERJA
NAMA GENERIK
NAMA DAGANG
LONG AGE
FENOBARBITAL
LUMINAL
BARBITAL SODIUM
VERONAL
BUTOBARBITAL
BUTISAL
PENTOBARBITAL
NEMBUTAL
THIOPENTAL
PENTOTAL
THIAMITAL
SURITAL
THIALBARBITAL
KEMITAL
THIOPENTAL
PENTHOTAL
HEXOBARBITAL
EVIPAN
MEDIUM AGE
SHORT AGE
ULTRA SHORT AGE
 Long
Age: mulai bekerja setelah 1 jam atau
lebih dan berlangsung selama 6-10 jam.
Digunakan pada penyakit epilepsy.
 Medium Age: mulai bekerja setelah 30 menit
dan berlangsung selama 5-6 jam. Digunakan
untuk insomnia.
 Short Age: mulai bekerja setelah 15 menit
dan berlangsung selama 2-3 jam. Digunakan
sebagai obat tidur dan pada pembedahan.
 Ultra Short Age: digunakan untuk anastesi I.V
 Indikasi
Lain:
- Kejang
- Tetanus
- Eklamsia
- Status epilepsi
- Perdarahan serebral dan keracunan konvulsal
 Obat yang sering di gunakan:
-Tiopental: digunakan untuk induksi pada anastesi
umum, operasi yang singkat, sedasi pada analgesik
regional, mengatasi kejang-kejang.
- Fenobarbital: untuk menghilangkan ansietas,
sebagai antikonvulasi (pada epilepsy), untuk
sedatif dan hipnotik.
 Posologi
Dosis barbiturat harus disesuaikan dgn kebutuhan
pasien.
Tabel Nama obat, Bentuk Persediaan, dan Dosis Hipnotik Sedatif
NAMA OBAT
BENTUK
PERSEDIAAN
DOSIS DEWASA (MG)
SEDATIF
HIPNOTIK
AMOBARBITAL
K,T,I,P
30-50
2-3xd
65-200
APROBARBITAL
E
40
3xd
40-160
BUTABARBITAL
K,T,E
15-30
3-4xd
50-100
PENTOBARBITAL
K,E,I,S
20
3-4xd
100
SEKOBARBITAL
K,T,I
30-50
3-4xd
50-200
FENOBARBITAL
K,T,E,I
15-40
2-3xd
100-320
Keterangan: K:kapsul, E:eliksir, I:injeksi, L:larutan, P:bubuk, S:supositoria,
T:tablet
 Farmakokinetik
Barbiturat
secara oral:
- Diabsorbsi sempurna melalui lambung dan usus
- Di distribusi melalui pembuluh darah
- Barbiturat dan metabolit aktifnya terikat protein
plasma
- Dapat melewati sawar plasenta
- Metabolisme di hepar
- Diekskresi melalui ginjal
 Farmakodinamik Barbiturat
a. Pada susunan saraf perifer: turun tekanan darah.
b. Pada alat pernafasan: depresi nafas dan
pengurangan frekuensi nafas.
c. Pada sistem kardiovaskular: tekanan darah
turun, vasodilatasi perifer.
d. Pada saluran cerna: menurunkan tonus otot
usus dan kontraksinya, menghilangkan gejala
muntah dan diare.
e. Pada hati: menaikan kadar enzim, protein dan
lemak, menaikkan kecepatan metabolisme.
f. Pada ginjal: Oliguri, Anuria.
 Mekanisme
Kerja
Potensi inhibisi neuron dengan GABA sebagai
mediator.
GABA + barbiturat  Pembukaan kanal Cl Menekan respon pasca synaps  Sel sukar
tereksitasi
 Efek Samping
- Hangover
- Eksitasi Paradoksal
- Rasa nyeri
- Alergi
- Reaksi obat (lain)
Penggunaan Barbiturat sekarang sudah sangat
menurun karen telah banyak digantikan dengan
benzodiazepine yang lebih aman, pengecualian
fenobarbital, yang memiliki anti konvulsi yang
masih banyak di gunakan.
Barbiturat tidak boleh di berikan pada
penyakit alergi barbiturat, penyakit hati/ginjal,
hipoksia, penyakit Parkinson Barbiturat juga tidak
boleh diberikan pada penderita psineurotik,
karena dapat menambah kebingungan.
Barbiturat sesekali menimbulkan malgia,
neuralgia, artalgia, terutama pada penderita
psikoneurotik yang menderita insomnia. Vertigo,
mual,atau diare Reaksi alergi terutama terjadi
pada individu alergik, terutama dermatosis.
 Benzodiazepine:
setiap golongan tranquilizer
minor yang mempunyai struktur molekuler umum
dan aktivitas farmakologik serupa.
 Penggolongan
-
benzodiazepine berdasarkan
kecepatan metabolismenya:
Long Acting: diazepam, nitrazepam, flurazepam.
Short Acting: lorazepam, lormetazepan, zopiclon,
temazepan, laprozolam.
Ultra Short Acting: midazolam, estazolam,
 Antagonis


benzodiazepine
Flumazenil
- berkhasiat meniadakan efek sentral.
- dengan jalan mendesaknya secara
bersaingan dan reseptornya di otak.
- mengantagonis daya kerja dan obat-obat
yang menstimulasi transmisi impuls GABA via
reseptor benzodiazepine, misalnya zopiclon.
Flumazenil antara lain digunakan pada
intoksikasi oleh benzodiazepine dan untuk
mempersingkat efek benzodiazepine setelah
pembedahan selesai.
 Benzodiazepine
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
digunakan sebagai:
Khasiat anksiolitik
Sedative hipnotik
Antikonvulsif
Daya relaksasi otot
Tranquilizer
Spasmolitikum
Premedikasi
Pengobatan alkoholisme
 Efek
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
samping yang sering terjadi:
Rasa kantuk
Ataxia
Letih lesu
Reaksi psikis
Hangover
Amnesia anterogade
Gejala paradoksal
Ketergantungan
 Pilihan
hipnootikum: estazolam, triazolam,
temazopam.
 Obat memperpanjang tidur: oksazepam, lorazepam.
 Penghentian
pengobatan: jangan dihentikan
secara mendadak setelah penggunaan lama,
melaikan dengan mengurangi dosis sedikt
demi sedikit selama 1-2 minggu.
 Kontra-indikasi: benzodiazepine tidak boleh
di berikan pada penderita myasthenia gravis
dan penyakit pernafasan.
 Farmakokinetik: resorpsinya berlangsung baik
80-90% dan cepat, sedangkan kadar
maksimum dalam plasma tercapai dalam 0,52 jam, kecuali klorozepat.
 Farmakodinamik: pengingkatan dosis
benzodiazepine menyebabkan depresi SSP
yang meningkat dari sedasi ke hipnosis
Download