Berdasarkan struktur kimia obat antilipemika

KOLESTEROL
Zat alamiah dgn sifat fisik serupa lemak tetapi
berumus steroida sebagai bhn bangun esensial
utk sintesa membran sel, dan bhn isolasi sel
saraf, sintesa hormon kelamin dan anak ginjal ,
vit D serta as empedu
Lipida darah :
- Kolesterol
- Trigliserida (minyak)
- Asam lemak bebas
- Fosfolipida
Tidak larut
Lipoprotein → larut dlm darah:
- Chylomikron…. Dinding usus
- LDL mengangkut kolesterol
- VLDL mengagkut trigliserida dan as lemak
bebas
- HLDL mengangkut kelebihan kolesterol
NILAI KOLESTEROL &TRIGLISERIDA
Kadar plasma
Ideal
Normal
Mg%(m mol) mg %
Meningkat
sedang
Sangat
Kolesterol
< 200
200 – 225
> 200
> 250
Trigliserida (puasa)
< 200
200 – 240
> 240
> 1000
LDL Kolesterol
< 130
130 – 160
> 160
> 200
HDL Kolestero
> 60
35 – 60
< 35
> 220
Kolesterol Total : HDL
< 4,5
PENYEBAB KOLESTEROL
• Diet / Pola Makan
Makan terlalu banyak lemak jenuh dapat
menyebabkan kolesterol tinggi. Biasanya ditemukan
lemak tak sehat dalam makanan yang berasal dari
hewan. Daging sapi, babi, anak sapi, susu, telur,
mentega, dan keju mengandung lemak jenuh.
• Berat badan
Lemak perut Anda tidak hanya buruk bagi
kehidupan sosial. Kegemukan yang dapat
meningkatkan dan menurunkan HDL
triglicerides, atau kolesterol baik.
Aktivitas kerja
Turun dari tempat dudukmu dan bergeraklah!
Kurangnya aktivitas fisik dapat meningkatkan
LDL atau kolesterol jahat, dan menurunkan
HDL atau kolesterol baik.
• Umur dan jenis kelamin
Setelah mencapai usia 20, kadar kolesterol Anda
alami mulai bangkit. Pada laki-laki, umumnya kadar
kolesterol tinggi menetap setelah umur 50. Pada
perempuan, kolesterol tinggi tetap cukup
rendah sampai mati haid, setelah itu naik
ke sekitar tingkat yang sama seperti pada
laki-laki.
• Kesehatan tubuh
Jangan melewatkan pemeriksaan fisik tahunan.
penyakit tertentu, seperti DM atau hipotiroidisme,
dapat menyebabkan kolesterol tinggi.
Merokok
Anda pasti sudah tahu yang satu ini.
Merokok dapat menurunkan kolesterol
baik Anda dan rokok dapat
membunuh Anda.
Riwayat kesehatan keluarga
Jika ada anggota keluarga mengidap kolesterol
tinggi, bisa jadi Anda juga memiliki bakat
OBAT ANTILIPEMIKA
• Obat Antilipemik di gunakan utk
pengobatan aterosklerosis penyakit yg
disebabkan endapan plsma lipid
terutama ester kolesterol yg
terlokalisasi disebabkan oleh endapan
plasma lipid membtk plaque.
Mekanisme kerja obat
antilipemik
1. Menghambat biosintesis kolesterol
2. Menurunkan kadar trigiserida
3. menurunkan tingkat ß-lipoprotein
4. menghilangkan plaque
5. mempercepat ekskresi lipid
Berdasarkan struktur kimia obat
antilipemika dibagi menjadi:
1. Turunan asam klofibrat
mek kerja : menghambat sintesis trigliserida
meningkatkan aktivitas enzim lipoprotein
cth : klofibrat, fenofibrat dan gemfibrozil
2. Asam nikotinat
mek kerja : menghambat biosintesis VLDL hati dan
kolesterol hati, meningkatkan pembebasan
cylomikron dan VLDL
cth : niasin dan asipimoks
3. Kopolimer tdk diabsorpsi di
sal cerna dpt mengikat asam empedu
dlm usus kecil
cth : resin kolestiramin, kolestipol
4. Serat adalah senyawa dgn BM tinggi
mempunyai sifat melarutkan asam empedu dan
sterol pd sal usus
cth : selulosa, dekstran, pektin dan lesitin kedelai
5. Penghambat HMG-CoA Reduktase,
menghasilkan seny yg menghambat
scr bersaing HMG-CoA menjadi asam mevalonat,
sehingga terjd penurunan kolesterol
Cth : Lovastatin, simvastatin, mevastatin
6. Noretindron asetat menurunkan kadar trigliserida,
VLDL dan cylomikron dan mempecepat
pengeluaran trigliserida dari plasma
PRODUK OBAT ANTILIPEMIKA
TURUNAN ASAM KLOFIBRAT
1. Klofibrat (Liposol)
Menurunkan kadar VLDL dan TG berdasarkan stimulasi
aktivitas lipoproteinlipase , sehingga perombakan dan
ekskresi TG dan kolesterol lewat tinja dipercepat
Turunan asam klofibrat
Dosis : 3-4 x 500 mg d.c/p.c
E.S : gang sementara sal cerna , nyeri kepala, , ngantuk,
stimulasi nafsu makan, rambut rontok dan impotensi
Interaksi : furosemida dan antidiabetik oral → efek obat ini ↑
2. Gemfirosil (lopid, Liposil)
menurunkan TG (VLDL) dan kolesterol (LDL) sedangkan
HLDL dinaikan
M.K berdasarkan penghambatan produksi VLDL
dan stimulasi lipase utk merombak TG
Dosis : 2 dd 600 mg ½ jam a.c, pemeliharaan 900-1500 mg/H
E.S : Idem
Interaksi : Idem
3. Fenofibrat (Lipanthyl)
Dosis : 3 dd 100 mg d.c
PRODUK OBAT ANTILIPEMIKA
STATIN (PENGHAMBAT REDUKTASE)
Penghambat HMG-CoA Reduktase, menghasilkan
seny yg menghambatscr bersaing HMG-CoA menjadi
asam mevalonat, sehingga terjd penurunan kolesterol
Obat pilihan pertama utk ↓ Total, LDL, Kolesterol pd
hiperkolesteromia primer dan familial
1. Simvastatin (Zocor)
Dosis : 10 mg malam hari bila perlu dinaikan dgn
interval 4 minggu max 40 mg
E.S : rambut rontok, gang psikis (depresi, ketakutan)
gang fungsi hati
2. Pravastatin (Mevalotin, Pravachol)
Khasiat lbh lemah dr simvastatin, kurang mengganggu fungsi
hati
Dosis : permulaan 10 mg malam hari bila perlu setelah 4
minggu dinaikan maks 1 x 40 mg
E.S : Idem
3. Atorvastatin (Lipitor)
khasiat lebih kuat dari statin lainnya
Dosis : permulaan 1dd 10 mg, bila perlu dinaikan ad 80 mg
PRODUK OBAT ANTILIPEMIKA
DAMAR PENGIKAT AS EMPEDU
1. Kolesteramin (Questran)
Menurunkan LDL dan kolesterol total berdasarkan pengikatan as
empedu dlm usus halus menjadi kompleks yang dikeluarkan mel
tinja
Dosis : Permulaan 4 gr ½ jam a.c. dicampur dgn 150 ml air,
berangsur dinaikan 1-2 dd 8 gr, pd gata2 permulaan 12-16 gr/H
E.S : gang sementara sal cerna , obstipasi, resorbsi vit ADEK
berkurang, obat2 alin diminum 1 jam sebelum kolesteramin
2. Kolestipol (Colestid)
Digunakan pd hiperkolesteromia dan pd intoksikasi
digitoksin, penggunaa terus menerus kadar kolesterol↑
kombinasi dgn nikotinat dpt menurunkan kadar kolesterol
ad 45 %
Dosis : permulaan 1-2 dd 5 gr d.c dicampur dgn air/ jus,
pemeliharaan 5-30 gr/H
E.S : Idem
PRODUK OBAT ANTILIPEMIKA
DERIVAT NIKOTINAT
1. Asam Nikotinat (Niacin)
Menurunkan LDL dan VLDL, HDL ↑
M.K dihambatnya sintesa LDL dan VLDL, pembebasan as lemak
dr TG jar dihambat sehingga dlm hati tidak tersedia cukup as
lemak bebas utk sintesa lipid dan lipoprotein. Dlm tubuh zat ini
dirubah menjadi nikotinamida
Dosis : 3 dd 100 mg d.c, berangsur dinaikan 2-9 gr/H dlm 3-4
dosis, pd kejang pembuluh 100-800 mg/H d.c
E.S : Muka merah dan rasa panas, nyeri kepala, gatal2 dan iritasi
kulit, penglihatan berkurang
PRODUK OBAT ANTILIPEMIKA
OBAT LAIN
1. Sterol nabati (sitosterol, Sitostanol)
Menurunkan resorbsi kolesterol dr 50% sampai 20% dengan alan
mengikatnya dalam usus, shg kadar kadar kolesterol darah↓
Sitosterol sdh digunakan dlm suplemen dlm margarin, yogurt
Dosis : 3 dd 100 mg d.c, berangsur dinaikan 2-9 gr/H dlm 3-4 .
dosis, pd kejang pembuluh 100-800 mg/H d.c
E.S : Muka merah dan rasa panas, nyeri kepala, gatal2 dan iritasi
kulit, penglihatan berkurang
2. Bawang Putih (Garlic)
Kandungan aliin → aliciin , dpt berubah menjadi
diallysulfida dan zat aktif lainnya alkilpolisulfida ajuen,
glutaminpolipeptida, peptidaglikosida dan adenosin dapat kada
kolesterol (LDL) dan trigliserida sedangkan HDL dinaikan,
antitrombolitik dengan menghambat agregasi trombosit shg
aktivitas fibronolitis dr darah menurun dan waktu pembekuan
darah diperpanjang, alicin mengaktifkan sekresi insulin dan
sintesa glikogen di hati
Dosis : bawang putih segar 5 gr / H yakni 2 dd 1 siung atau
2 dd 1 gr
E.S : arang terjadi : alergi dan serangan asma
3. Minyak ikan
Kandungan asam lemak omega 3, EPA dan DHA
berkhasiat antilipemika, antitrombosit, antihipertensi ringan.
M>K berdasarkan pendesakan asam arachidonat dari membran
sel sehingga tdk terbentuk lagi prostaglandin E
Dosis :
E.S :