Endang Diyah Ikasari Tujuan : 1. 2. 3. Menentukan cara pemberian dan b entuk sediaan obat baru Menetapkan mutu obat dan pengat uran kondisi pemakaian obat sebag ai fungsi dari keadaan penderita Memastikan kesetaraan mutu obat yang diteliti dengan mutu obat seje nis (pabrik lain) Menurut FDA, BA tidak dilakukan bila: Produk obat (a) merupakan larutan (in tra vena) dan (b) mengandung bahan aktif atau bagian terapetik yang dica mpur dengan pelarut sama dan dalam konsentrasi sama seperti larutan iv y ang telah disetujui pemakaiannya. 2. Sediaan topikal untuk efek lokal 3. Sediaan oral yang tidak diabsorbsi, mi sal antasida 1. Lanjutan……(BA tidak dilakukan) 4. Produk obat yang memenuhi 2 kondisi berikut: a. diberikan secara inhalasi b. mengandung b.a/bagian terapetik=produk yang disetujui 5. Produk obat memenuhi semua kriteria berikut: a. merupakan larutan oral, eliksir, sirup, tingtur, atau bentuk terlarut lain b. mengandung b.a/bagian terapetik=produk yang disetujui Bioavailabilitas relatif Ketersediaan (sistemik) produk obat dibandingkan dengan suatu standar Formula standar 1. Senyawa kimia Obat dalam bentuk larutan murni (intravaskular/ekstravas kular) Obat dalam bentuk sistem terlarut atau suspensi 2. Dalam bentuk sediaan farmasetika (untuk BE) Produk yang laris dipasaran (loading product) Obat dalam bentuk larutan dan suspensi BAnya sudah diketahui dari data literatur Produk obat yang secara klinik sudah diterima dokter Senyawa aktif merupakan obat yang diuji Diberikan dengan rute yang sama BA relatif dari 2 produk obat dengan dosis dan rute pe mberian sama, diperoleh dengan persamaan : [AUC]A BA relatif = ————— [AUC]B Jika dosis yang diberikan berbeda : [AUC]A Dosis B BA relatif = ————— × ———— [AUC]B Dosis A Data ekskresi urin (bila jumlah total obat utuh da lam urin dikumpulkan) [Du]A∞ Persen BA relatif = ———— × [Du]∞ Dosis B ———— Dosis A B (Du)∞ adalah jumlah total obat yang diekskresi dalam urin Bioavailabilitas absolut (mutlak) Membandingkan AUC setelah pemberian oral dengan Intravena (iv) Pengukuran BA absolut dapat dilakuka n bila : Vd tidak bergantung pada rute pemberian K BA absolut dapat dihitung menggunakan plasm a (darah) dan data ekskresi obat lewat urin. pemberian iv, F = 1, ekstravaskular F ≤ 1 METODE (PARAMETER) PENILAIAN BA 1. Data plasma • • tmaks Cpmaks AUC 2. Data urin • Du Du/dt t∞ • • • 2. 3. Efek farmakologi akut Pengamatan klinik Data BA digunakan untuk menentukan: 1. 2. 3. 4. Banyaknya obat yang diabsorpsi dari for mulasi/sediaan Kecepatan obat diabsorpsi Lama obat berada dalam cairan biologi a tau jaringan dan dikorelasikan dengan r espons pasien. Hubungan antara kadar obat dalam dara h dan efikasi klinis serta toksisitas. Lanjutan…. 1. Perlunya Uji BA, apa bila: 2. 3. 4. Sebagian besar obat me mperlihatkan gambaran laju disolusi terbatas da n abs in vivo tidak leng kap Diabs terbatas pada sal. cerna Kemungkinan merubah laju dan jumlah abs sehi ngga menghasilkan keg agalan terapi. Obat yang mengalami fi rst pass effect
