I. PRA FORMULASI Chloramphenicolum Sinonim Chloranfenicol; : Chloramfenikol; Cloranfenicol; Chloramfenikolis; Klóramfenikol; Chloramphenicolum; Kloramfenikol; Kloramfenikoli; Laevomycetinum . Nama kimia 2,2-Dichloro-N-[(αR,βR)-β-hydroxy-αhydroxymethyl-4nitrophenethyl]acetamide Rumus molekul : C11H12Cl2N2O5 Bobot Molekul : 323,1 Kloramfenikol mengandung tidak kurang dari 97, 0 % dan tidak lebih dari 103,0 % C11H12Cl2N2O5, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. 1. Tinjauan farmakologis kloramfenikol (Martindale: 1137 dan Farmakologi II) Efek utama : antibakteri Bakteriostatik : terhadap enterobacter dan staphylococcus aureus Bakterisid : terhadap str. Pneumoniae. Neiss. Meningitis,H. Infwanze (martindale 36;2009;p.241) Efek samping : reaksi hipersensitif termasuk rashes, demam, angiodema bisa terjadi, khususnya setelah penggunaan topikal (martindale 36;2009;p.241) Kontraindikasi : (martindale 36;2009;p.240) - Pasien dengan riwayat hipersensitivitas atau reaksi toksik pada kloramfenikol - Tidak boleh diberikan secara sistemik untuk infeksi ringan atau untuk profilaksis - Program pengobatan berulang dan berkepanjangan - Seharusnya tidak digunakan pada pasien dengan depresi sumsum tulang atau diskisia darah - Penggunaan kloramfenikol dihindari secara kehamilan dan dapat mengganggu imunitas dan tidak boleh diberikan selama aktif imunisasi Perhatian dan peringatan : Pada penggunaan jangka panjang sebaiknya dilakukan pemeriksaan hematologi secara berkala. Hati-hati penggunaan pada penderita dengan gangguan gagal ginjal, wanita hamil dan menyusui, bayi prematur dan bayi yang baru lahir (martindale 36;2009;p.240) 2. Tinjauan sifat fisika kimia (martindale 36;2009;p.239) a. Kelarutan : 1:400 dalam air, 1: 2,5 dalam etanol 95% P, sukar larut dalam kloroform P dan dalam eter P, 1:7 dalam propilen glikol P, Praktis tidak larut dalam petrolatum dan minyak nabati (Martindale: 1136). b. Stabilitas - Terhadap cahaya: tidak stabil Pemaparan kloramfenikol (eye drops 10 mg mg/L, dapar fosfat PH 7,0) terhadap cahaya menebabkan degradasi 80% dalam waktu 45 menit. - Terhadap suhu: tidak stabil Dalam air akan terhidrolisis 4% (pemanasan 100ºC 30 menit) dan 10% (pemanasan 115ºC, 30 menit). Pada PH 7,2 lebih cepat terdegradasi daripada PH 4,8 (pemanasan 100ºC/120ºC) - Terhadap PH: PH larutan jenuh 4,5-7,5 PH stabilitas optimum 6,0 (FI IV,1995). Stabil terhadap larutan netral dan asam, cepat rusakoleh larutan alkali (Remington). Stabil pada PH yang luas untuk larutan air (PH 2-7) - Terhadap oksigen: tidak stabil. c. Cara sterilisasi bahan Sediaan dipanaskan pada suhu 100ºC selama 30 menit dengan prediksi kehilangan hanya 3,6%. Pemanasan 98-100% selama 30 menit pada sediaan tetes mata tidak akan kehilangan potensi lebih dari 10% (Martindale: 1137) d. Inkompatibilitas - Dengan parasetamol : menurunkan waktu paruh dan klirens - Dengan kontrasepsi oral : menurunkan efikasi kontrasepsi oral - Dengan diuretic : meningkatkan ekskresi kloramfenikol (furosemid) e. Cara penggunaan Dosis umum untuk infeksi ocular, optalmik, kloramfenikol 0,5% dosis 1-2tetes tiap 2 jam untuk 48 jam pemakaian pertama, tiap 4 jam untuk pemakaian setelahnya Acidum Boricum Sinonim : Asam borat, Borofax, Boron trihydroxide, E284, Asam orthoboric, trihydroxyborone. Rumus molekul : H3BO3 Bobot Molekul : 61,83 Asam borat mengandung tidak kurang dari 99,5 % H3BO3. Pemerian. Hablur, serbuk hablur putih atau sisik mengkilap tidak berwarna, kasar, tidak berbau, rasa agak asam dan pahit kemudian manis. Kelarutan Menurut FI Edisi III Larut dalam 20 bagian air, dalam 3 bagian air mendidih, dalam 16 bagian etanol (95 %) dan dalam 5 bagian gliserol Menurut Excipients 35th Ed Dapat campur dengan etanol, eter, glyserin, air dan minyak atsiri. Kelarutan dalam air meningkat bila ditambahkan hydrochloric, citric, atau asam tartrat. Sifat fisika dan kimia (Excipients 35th Ed) pH = 3.5–4.1 (5% b/v larutan cairan) Titik didih : 170,9° C. Ketika dipanaskan perlahan sampai 181.0°C, asam borak kehilangan air menjadi bentuk asam metaborik (HBO2); pada 140°C, tetraboric acid (H2B4O7) terbentuk; dan pada temperatur yang lebih tinggi, boron trioxide (B2O3) terbentuk. Inkompatibilitas : asam borat inkompatibel dengan air, basa kuat dan besi alkali. Bereaksi kuat dengan potassium dan asam anhydrida.Juga membentuk kompleks dengan glyserin dimana asam lebih kuat dibanding asam borat. Stabilitas dan kondisi penyimpanan : asam borat adalah hygroskopik dan sebaiknya disimpan dalam kedap udara, wadah tertutup. Kemasan ditandai dengan “Bukan untuk penggunaan Internal”. Khasiat : Pengawet antimikroba, Antiseptikum eksternal. Phenylhydrargyri Nitras Sinonim : Fenilraksa (II) Nitras / Fenilmerkuri Nitras Rumus molekul : C12H11Hg2NO4 Berat Molekul : 634,45 Kelarutan : sangat sukar larut dalam air, sukar larut dalam etanol dan dalam gliserin, lebih mudah larut dalam dengan adanya asam nitrat atau alkali hidroksida. Fungsi : Preservatif pada sediaan mata Persen konsentrasi : 0,002 % Aqua pro injectio Aqua pro injeksi Fungsi : sebagai bahan pembawa sediaan iv Pemerian : cairan jernih / tidak berwarna, tidak berbau, tidak berasa. Kelarutan : dapat bercampur dengan pelarut polar dan elektrolit OTT : Dalam sediaan farmasi, air dapat bereaksi dengan obat dan zat tambahan lainnya yang mudah terhidrolisis (mudah terurai dengan adanya air atau kelembaban). Air dapat bereaksi kuat dan cepat dengan logam alkali dan zat pengoksidasinya, seperti Calsium oksida dan Mg oksida. Air juga bereaksi dengan garam anhidrat menjadi bentuk hidrat, serta bereaksi dengan bahan organik dan kalsium carbide. Stabilitas : air stabil dalam setiap keadaan (es, cairan, uap panas). Pembuatan : Aqua destilata dipanaskan sampai mendidih, kemudian dipanaskan lagi selama 40 menit Air untuk penggunaan khusus harus disimpan dalam wadah yang sesuai. Dapus : Ditjen POM. (1995). Farmakope Indonesia edisi III. Jakarta: Departemen Kesehatan Republik Indonesia. Ditjen POM. (1995). Farmakope Indonesia edisi IV. Jakarta: Departemen Kesehatan Republik Indonesia. Martindale, 1982, The Extra Pharmacopeia, 28thedition, edited by James E. F.Reynolds, The Pharmaceutical Press: London. Sweet man, Sean C. 2009. Martindale The Complate Drug Refrance Thirty – Sixth Edition. London. Pharmateucal Press. Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Marian E Quinn. 2009. Handbook of Pharmaceutical Excipients. America : The Pharmaceutical Press.
