Analgetika SRIDANA,S.Farm.,Apt Analgetika Susunan saraf yang mengkoordinasikan sistem saraf dalam tubuh manusia di bagi dalam 2 golongan besar yaitu SSP dan SS perifer. SSP terdiri dari : otak, Sumsum tulang belakang (spinal cord) SS perifer terdiri dari : saraf otonom Obat yang bekerja pada SSP berdasarkan efek farmakodinamiknya dibagi dalam 2 golongan besar, yaitu Merangsang atau menstimulasi yang secara langsung maupun tidak langsung merangsang aktivitas otak. Menghambat atau mendepresi yang secara langsung maupun tidak langsung memblokir proses tertentu. Analgetika Adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetika pada umumnya diartikan sebagai obat yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi, dan nyeri lainnya misal nyeri paca bedah, dismenore, pasca persalinan, dll. Analgetika Rasa nyeri dapat dibedakan menjadi : Nyeri ringan (sakit gigi, nyeri otot, nyeri haid) dapat diatasi dengan asetosal, parasetamol bahkan plasebo. Nyeri sedang (sakit punggung, migrain, rematik) memrlukan analgetik perifer kuat. Nyeri hebat (kolik usus, kolik batu empedu, kolik batu ginjal, kanker) harus diatasi dengan analgetik sentral atau analgetik opioid. Penggolongan Analgetika dibagi dalam 2 golongan besar, yaitu : analgetika opioid (narkotik) dan analgetika non opioid. Analgetika opioid bekerja pada SSP memiliki daya penghalang nyeri yang hebat. Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran) mempunyai efek samping euforia. Penggunaan harus hati-hati karena dapat menimbulkan adiksi. Analgetik opioid Digolongkan menjadi : Alkaloid alam : morfin, codein Derivat semisintetis : heroin Derivat sintetik : metadon, fentanil Antagonis morfin : nalorfin, nalokson, pentazosin. Analgetik opioid Reseptor tempat terikatnya opioid di sel otak disebut reseptor opioid. Reseptor opioid di otak : µ, k, ε, σ Suatu opioid bisa berinteraksi dengan semua reseptor dengan afinitas yang berbeda. Morfin Indikasi :analgesik selama dan setelah pembedahan, situasi lain. Kontra indikasi : deprsi pernafasan akut, alkoholisme akut, peninggian tekanan otak atau cedera kepala. Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. Sediaan : morfin HCl (generik) sirup 5 mg/5 ml, tablet 10 mg,30 mg, 60 mg, injeksi 10 mg/ml, 20 mg/ml. Kodein fosfat Indikasi : nyeri ringan sampai sedang. Kontra indikasi : depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, peninggian tekanan otak atau cedera kepala. Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. Sediaan : kodein fosfat (generik) tablet 10 mg, 15 mg, 20 mg. Fentanil Indikasi : Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker. Kontra indikasi : deprsi pernafasan akut, alkoholisme akut, peninggian tekanan otak atau cedera kepala. Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. Sediaan : dapat berupa injeksi atau cakram transdermal (lama kerja panjang) Petidin HCl Indikasi : nyeri sedang sampai berat, nyeri pasca bedah Kontra indikasi : deprsi pernafasan akut, alkoholisme akut, peninggian tekanan otak atau cedera kepala. Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. Sediaan :petidin (generik) injeksi 50 mg/ml, tablet 50 mg Tramadol HCl Indikasi : nyeri sedang sampai berat. Kontra indikasi : deprsi pernafasan akut, alkoholisme akut, peninggian tekanan otak atau cedera kepala. Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. Sediaan : tramadol (generik) injeksi 50 mg/ml, tablet50 mg. Nalorfin, nalokson Merupakan antagonis morfin. Bekerja dengan meniadakan semua khasiat morfin. Bersifat analgesik. Digunakan pada kasus over dosis atau intoksikasi analgetik opioid. Analgesik non opioid Disebut juga analgesik perifer karena tidak mempengaruhi SSP. Berkhasiat juga sebagai antipiretik. Berdasarkan rumus kimia digolongkan menjadi : - Gol salisilat : asetosal/aspirin - Gol para amino fenol : parasetamol - Gol pirazolon : fenilbutazon - Gol antranilat : as mefenamat Analgesik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) Kelompok obat heterogen yang mempunyai efek analgetik, antipiretik dan antiinflamasi. Mekanisme kerja : penghambatan biosintesis prostaglandin. Efek farmakodinamik : analgesik, antipiretik, antiinflamasi. Efek samping : induksi tukak lambung atau peptik, ggn fungsi trombosit, gangguan homeostasis ginjal. AINS Asam karboksilat - asam asetat : derivat as fenilasetat (diklofenak), derivat as asetat indol (indometasin, sulindak) - derivat as salisilat (aspirin, diflunisal) - derivat as propionat (ibuprofen, ketoprofen) - derivat as fenamat (as mefenamat) Asam enolat - derivat pirazolon (fenilbutazon) - derivat oksikam (piroksikam, tenoksikam) Aspirin Asam asetil salisilat/asetosal Indikasi : Nyeri ringan sampai sedang, demam, antiplatelet. Kontra indikasi : anak dibawah 12 tahun, anak menyusui, gangguan sal cerna, hemofilia Efek samping : iritasi sal cerna Sediaan : asetosal (generik) tab 100 mg, 500 mg Parasetamol Sinonim asetaminofen Indikasi : nyeri ringan sampai sedang, demam Kontra indikasi : penderita gangguan hati. Efek samping : iritasi sal cerna Sdiaan : parasetamol (generik) sirup 120 mg/5 ml, tablet 100 mg, 500 mg Asam mefenamat Indikasi : nyeri ringan sampai sedang, dismenore Kontra indikasi : hati-hati pada penderita usia lanjut, radang usus besar. Efek samping : mengantuk, diare, trobositopenia, anemia, kejang-kejang pada OD Sediaan : asam mefenamat (generik) kaptab 250 mg, 500 mg Ibuprofen Indikasi : nyeri dan radang pada penyakit rematik dan gangguan otot skelet, nyeri ringan sampai sedang, dismenore, pasca bedah. Kontra indikasi : hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, tukak lambung. Efek samping : gangguan sal cerna ( mual, muntah, diare, perdarahan tukak lambung) Sediaan : Ibuprofen (generik) tab 200 mg, 400 mg, 600 mg. Diklofenak Indikasi : nyeri dan radang pada penyakit rematik, ggn otot skelet, gout, pasca bedah Kontra indikasi : hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, tukak lambung. Efek samping : gangguan sal cerna ( mual, muntah, diare, perdarahan tukak lambung) Sediaan : Kalium diklofenak (generik) tab 25 mg, 50 mg Spesialite NO GENERIK DAGANG PABRIK 1 Acetosal Aspirin Aspilet Naspro Bayer UAP Nicholas 2 Parasetamol Panadol PCT Tempra Sterling Aventis Bristol M 3 Asam Mefenamat Ponstan Mefinal Mectan Pfizer Sanbe F Prafa 4 Antalgin Novalgin Ronalgin Sanofi Dexa M