FARMAKOTERAPI PADA PENYAKIT INFEKSI PARASIT

FARMAKOTERAPI PADA
PENYAKIT INFEKSI PARASIT
dr. Agung Biworo, M.Kes
ANTELMINTIK
Antelmintik atau obat cacing ialah obat yang
digunakan untuk membrantas atau mengurangi
cacing dalam lumen usus atau jaringan tubuh.
Dietilkarbamazin
Menyebabkan paralisis dan perubahan pada
permukaan membran mikrofilaria hancur.
Cepat diabsorpsi diusus, ekskresi lewat urin,
70% bentuk metabolitnya.
Levamisol
- Dosis
tunggal digunakan untuk Ascaris dan
Trichostrongylus, efektifitas sedang untuk A.duodenale
dan rendah untuk N.americanus.
- Cara
kerja : meningkatkan aksi potensial dan
menghambat transmisi neuromukular cacing paralisis.
- Absorpsi oral cepat dan lengkap. 60% obat diekskresi
bersama ureum.
Mebendazol
- Efektif mengobati cacing gelang, cacing kremi, cacing
tambang dan T.trichiura, cacing pita.
Efeknya bervariasi S. stercolarlis
- Kerjanya merusak subseluler dan menghambat sekresi
asetilkolinesterase cacing, menghambat ambilan glukosa.
- Absorpsi oral buruk, ekskresi terutama lewat urin dalam
bentuk utuh.
Niklosamid
- Untuk cacing pita (Cestoda), E. granulosus dan
E.vermicularis.
- Kerjanya menghambat fosforilasi anaerobik ADP
Niridazol
- Efektif untuk S. haematobium dan S. mansoni.
- Ekskresinya dalam bentuk metabolit melalui urine
dan tinja.
- Hati-hati pada penderita gangguan fungsi hati, ginjal
dan darah.
Piperazin
- Efektif terhadap A.lumbricoides dan E.vermicularis.
- Kerjanya menyebabkan blokade respon otot cacing
terhadap asetilkolin paralisis dan cacing mudah
dikeluarkan oleh peristaltik usus.
- Absorpsi melalui saluran cerna, ekskresi melalui urine.
Pirantel Pamoat
- Untuk
cacing gelang, cacing kremi dan cacing
tambang.
- Kerjanya menimbulkan depolarisasi pada otot cacing
dan meningkatkan frekuensi imfuls, menghambat
enzim kolinesterase.
- Absorpsi melalui usus tidak baik, ekskresi sebagian
besar bersama tinja, <15% lewat urine.
Pirazikuantel
- Efektif terhadap Cestoda dan Trematoda, seperti
S. mansoni dan S. japonicum.
- Kerjanya menimbulkan peningkatan aktivitas otot
cacing karena hilangnya Ca ion intrasel kontraktur
dan paralisis spastik cacing lepas dari tempatnya.
- Absorpsi oral baik, ekskresi sebagian besar bersama
urine.
Tiabendazol
- Efektif terhadap strongyloidiasis, askariasis, oksiuriasis
dan larva migrans kulit.
- Kerjanya menghambat enzim fumarat reduktase cacing
dan enzim asetilkolinesterase cacing cacing mati.
- Absorpsi lewat usus, 90% obat diekskresi bersama
urine.
OBAT MALARIA
Klasifikasi Malaria
Skizontosid
jaringan dan darah, gametosid dan
sporontosid.
Untuk serangan klinik : skizontosid darah (fase eritrosit).
Cth : klorokuin, kuinin dan meflokuin.
Pengobatan supresi : skizontosid darah dalam waktu
lama.
Pencegahan kausal : skizontosid jaringan yang bekerja
pada skizon yang baru memasuki jaringan hati. Cth :
pirimetamin dan primakuin
Pengobatan radikal : skizontosid darah dan jaringan (fase
eritrosit dan eksoeritrosit).
Gametositosit :
- P.vivax dan P.malariae kloroquin dan kuinin
- P.falciparum primaquin
- Sporontosid primaquin dan kloroguanid
Kloroquin
- Efektif
untuk fase eritrosit P.vivax dan
P.falciparum,gamet P.vivax
- Efek supresi terhadap P.vivax lebih kuat dibandingkan
kina dan kuinakrin.
- Absorpsi kloroquin oral lengkap dan cepat, metabolisme
lambat, ekskresi lewat urine.
- Metabolisme kloroquin dihambat oleh SKF 525-A,
amodiakuin, hidroksiklorokuin dan pamakuin.
- Kontra indikasi : penyakit hepar.
- Digunakan sebagai terapi supresi dan pengendalian
serangan klinik malaria.
Pirimetamin
- Untuk pencegahan dan terapi supresi.
- Kombinasi pirimetamin dengan sulfonamid dan
kuinin merupakan regimen terpilih untuk serangan
akut malaria oleh plasmodia yang resisten terhadap
kloroquin.
- Absorpsi di saluran cerna lambat tapi lengkap.
- Obat ini ditimbun di ginjal, paru, hati dan limpa ekskresi lambat lewat urine.
- Tersedia sebagai tablet 25mg dan sediaan kombinasi
tetap dengan sulfadoksin 500mg (Fansidar).
Primakuin
- Untuk penyembuhan radikal malaria vivax dan ovale.
- Memperlihatkan efek gametosidal terhadap 4 jenis
plasmodium terutama P. falciparum.
- Absorbsi segera setelah pemberian oral, metabolisme
cepat, hanya sedikit yang diekskresi dalam bentuk utuh.
- Efek samping : anemia hemolitik akut pada pasien dengan
defisiensi enzim G6PD.
- Kontraindikasi : pasien dengan penyakit sistemik yang
berat yang cenderung mengalami granulositopenia, misal
artritis reumatoid & lupus eritomatosus.
- Indikasi : penyembuhan radikal malaria vivaks (malaria
tersiana) dan malaria lain yang menimbulkan relaps.
Mencegah timbulnya galur yang resisten primakuin
diberikan bersama skizontosid 4-aminokuinolin dalam
dosis penuh
Kuinin
- Diberikan oral menyebabkan nyeri lambung, mual &
muntah
- Kina bersama pirimetamin dan sulfonamid masih
merupakan regimen terpilih untuk P. falciparum yang
resisten terhadap klorokuin
- Kina terutama berefek skizontosid, terhadap P. vivax
& P. malariae juga berefek gametosid
- Kina dan turunannya diserap baik terutama melalui
usus halus bagian atas.
- Untuk pengobatan radikal dan mengatasi kambuhnya
malaria tersiana, kuinin diberikan bersama primakuin.
- Untuk pengobatan malaria tropika yang resisten
terhadap klorokuin, diberikan kombinasi pirimetamin
& sulfonamid
Proguanil
- Merupakan turunan biguanid, dalam tubuh diubah
menjadi metabolit triazin yang berefek skizontosid
melalui mekanisme antifolat
Meflokuin
- Dapat menghilangkan demam dan parasitemia pada
pasien yang terinfeksi P. falciparum strain resisten di
daerah endemik.
- Menyebabkan penyembuhan supresi terhadap malaria
oleh berbagai strain P. falciparum . Juga pada P.
vivax
Halopantrin
- Diindikasikan pada malaria oleh P. falciparum yang
sudah resisten terhadap obat lain termasuk
skizontosid darah kerja cepat (rapidly-acting blood
schizontocides)
- Serangan akut malaria oleh P. falciparum yang sudah
resisten obat
Tetrasiklin
- Tetrasiklin & oksitetrasiklin berguna untuk
mengobati penyakit malaria oleh P. falciparum yang
sudah resisten terhadap klorokuin maupun kombinasi
pirimetamin sulfadoksin.
Kombinasi Pirimetamin Sulfadoksin
- Sangat efektif untuk mengobati penderita malaria
oleh P. falciparum yang sudah resisten klorokuin
Artemisin
- Menunjukkan sifat skizontosid yang cepat in vitro
maupun in vivo sehingga digunakan untuk malaria
yang berat
- Obat ini mungkin cukup bermanfaat pada malaria
serebral oleh P. falciparum
TERAPI MALARIA
Obat untuk mengatasi serangan akut malaria tergantung
dari :
1.
2.
3.
4.
Geografi daerah kontak (daerah dgn galur yang
resisten terhadap klorokuin atau bukan)
Adanya bentuk eksoeritrosit (P. vivax dan P. ovale)
Adanya kehamilan
Adanya intoleransi terhadap obat
Obat untuk serangan akut oleh 4 plasmodium umumnya
sama yaitu klorokuin (bersifat skizontosid) sedangkan
P. falciparum yang resisten terhadap klorokuin
digunakan kuinin
-
-
-
Serangan akut oleh plasmodium yang sensitif
terhadap klorokuin umumnya teratasi dengan 3 hari
pengobatan, untuk mencegah kambuh & untuk
mencapai penyembuhan radikal pada infeksi P. vivax
dan P. ovale perlu penambahan primakuin selama 2
minggu.
Kambuhnya serangan akut pada infeksi P. vivax, P.
ovale dan P. malariae, dapat diatasi dengan
mengulang terapi klorokuin yg pada malaria vivax
dan ovale harus dikombinasi dengan primakuin.
Kambuhnya malaria tropika menunjukkan terjadi
infeksi oleh galur yang resisten, pengobatannya
dengan kuinin dan fansidar.
-
-
Obat yg aman untuk wanita hamil & anak usia < 1 th
klorokuin & proguanil
Doksisiklin tidak boleh diberikan untuk anak < 8 th
Pada penderita defisiensi enzim G6PD, penggunaan
obat seperti kombinasi pirimetamin-sulfadoksin &
kombinasi pirimetamin-dapson menimbulkan
hemolisis intravaskuler