Uploaded by inayahmaghfirah17

1. pengantar kimia medisinal OK (1)

advertisement
UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH PROF. DR. HAMKA
2016
Pengantar Kimia Medisinal
Oleh :
Tim Kimia Medisinal FFS UHAMKA
Materi
Definisi
Ruang lingkup
Keterkaitan dengan bidang ilmu lainnya
Pengembangan obat baru
Peran Kimeddalam pengembangan obat
Definisi
Burger (1970)
Ilmu pengetahuan yg merupakan cabang ilmu kimia dan
biologi, digunakan untuk memahami menjelaskan
mekanisme kerja obat.
Sebagai dasar adalah dengan menetapkan hubungan
struktur kimia dg aktivitas biologis obat, serta
melibatkan perilaku biodinamik melalui sifat fisik dan
kereaktifan kimia senyawa obat.
 IUPAC (1974)
Ilmu pengetahuan yg mempelajari penemuan,
pengembangan, identifikasi & interpretasi cara kerja
senyawa biologis aktif obat pada tingkat molekul.

Definisi

Taylor & Kennewell (1981)
Studi kimiawi senyawa atau obat yg memberikan efek
menguntungkan dalam sistem kehidupan, & melibatkan
studi hubungan struktur kimia senyawa dg aktivitas
biologis serta mekanisme cara kerja senyawa pada
sistem biologi dalam usaha mendapatkan efek
pengobatan yg maksimal dan memperkecil efek samping
yg merugikan
Ilmu yg mempelajari hubungan struktur
kimia suatu senyawa atau obat dengan
aktivitas bilogisnya.
Ruang lingkup
Isolasi & identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yg
secara empirik telah digunakan untuk pengobatan.
Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa
yang mempunyai aktivitas pengobatan potensial
Sintesis struktur induk baru dengan cara sintesis
senyawa organik.
Mencari hubungan struktur kimia dengan cara kerja
obat.
Mengembangkan rancangan obat.
Mengembangkan hubungan struktur kimia dengan
aktivitas biologis obat melalui sifat kimia fisika dan
bantuan statistik.
Sumber obat esensial
(WHO, 1985)
Sintesis kimia
 Tumbuhan
 Semisintetik
 Mineral
 Hewan
 Mikrooorganisme
 Vaksin
 Sera

48,9%
11,1%
9,5%
9,1%
8,7%
6,4%
4,3%
2%
Kimed – ilmu lainnya
Kimia Analisa
Kimia Organik
Kimia Fisika
Biokimia
Kimia Medisinal
Farmasetika
Biotransformasi
Farmakologi
Biologi
Mikrobiologi
Fisiologi
Kedokteran Klinik
Toksikologi
Patologi
Pencarian Senyawa Aktif
Pencarian Senyawa Penuntun
Modifikasi Struktur
HKSA
Analisa Statistik
Modifikasi Struktur (Tujuan)






Efek lebih poten
ESO minimal
Spektrum lebih
spesifik
Spektrum lebih luas
Profil
farmakokinetik
lebih baik.
Aktivitas baru
Ag+
H2NH2C
SO2NH2
H2N
-
N
SO2 N
N
Mafenid
Perak sulfadiazin
Obat luka bakar
Pentingnya sifat kimia fisika
Sebagai dasar untuk menjelaskan aktivitas
biologis obat, karena:
 Sifat kimia fisika memegang peran penting
dalam transpor obat untuk mencapai reseptor.
Sebelum mencapai reseptor molekul obat
harus melewati bermacam-macam sawar
membran, berinteraksi dengan senyawa CES
mapupun CIS\
 Hanya struktur dengan spesifitas tinggi (secara
sterik, elektronik) saja yang dapat berinteraksi
dengan reseptor biologis
Peran Kimia medisinal
dalam pengembangan obat


Hubungan Kuantitatif Struktur-Aktivitas (HKSA)
atau Quantitative Structure-Activity
Relationships (QSAR) bagian penting dari
kimia medisinal dalam usaha mendapatkan
obat baru dengan aktivitas yang dikehendaki
dan biaya yang lebih ekonomis
Kimia medisinalkhas untuk bidang
farmasiciri khususmemilih obat terbaik dari
senyawa seturunan atas dasar hubungan
strukturaktivitasKIE profesional dan
penelitian pengembangan obat
Pengembangan Obat Baru
Percobaan Kimia
Pertama
Penapisan
farmakologi
Uji toksisitas akut
8000 - 10000
2500
Studi percobaan
farmakologi yg lebih
luas
Uji toksisitas kronik &
uji klinik
1
AKTIVITAS OBAT
Berdasarkan aktivitas farmakologinya
1. Obat berstruktur tidak spesifik
karakteristik :
* efek biologis berhubungan langsung dg
aktivitas termodinamik
* efek sama jika aktivas termodinamika sama
walau struktur berbeda
•
Dosis sgt besar jika dibandingkan dg obat
spesifik
Contoh : anetesi sistemik (eter, kloroform )
Insektisida
( fenol, kresol, resorsinol)
14
KIMIA MEDISINAL/BAB
1
AKTIVITAS OBAT
2. Obat berstruktur spesifik
Karakteristik :
• Kadar rendah
• Sifat fisika kimia berperan dalam aktivitas biologi
• Memiliki struktur dasar yang bertanggungjawab
thdp aktivitas biologis
• Perubahan struktur sedikit saja meyebabkan
perubahan aktivitas yg drastis.
Contoh : senyawa kolinergik, turunan feniletilamin,
antikanker turunan pirimidin
15
KIMIA MEDISINAL/BAB
1
PENGGOLONGAN OBAT
berdasarkan besarnya jumlah molekul yg harus
diperhatikan, penggolongan obat didasarkan atas :
1.
2.
3.
4.
5.
Struktur kimia
Aksi farmakologik
Penggunaan terapetik
Terapetik anatomi struktur kimia
Mekanisme aksi tingkat molekul
16
KIMIA MEDISINAL/BAB
1
Menurut Annual Report in Medicinal Chemistry
1.
Susunan saraf pusat (psikofarmasetik)
Antipsikosis
b. Antiparkinson
c. Sedatif-hipnotik
d. Stimulan
e. Alzheimer
a.
2.
Obat farmakodinamik
Obat yang memperbaiki fungsi tubuh yang tidak
bekerja dengan baik, meliputi obat jantung, saluran
nafas, saluran cerna, antialergi
17
KIMIA MEDISINAL/BAB
1
Menurut Annual Report in Medicinal Chemistry
3.
Obat kemoterapetik
Obat yang mempunyai toksisitas selektif
terhadap organisme parasitik yang menyerang
tubuh
4.
Penyakit metabolik dan fungsi endokrin
Obat yang tidak termasuk dalam ketiga
golongan di atas, meliputi antiinflamasi,
antirematik, dermatologis, antiobesitas
18
KIMIA MEDISINAL/BAB
1
PENGGOLONGAN OBAT ATAS DASAR TERAPETIK
ANATOMI STRUKTUR KIMIA
A : Saluran cerna dan metabolisme
B : Darah dan organ pembentuk darah
C : Sistem kardiovaskuler
D : Dermatologis
G : Sistem genetourinaria dan hormon kelamin
H : Sediaan hormonal sistemik
J : Antiinfeksi umum
L : Antineoplastik dan imunosupresan
M : Sistem muskuloskeletal
N : SSP
P : Antiparasit
R : Sistem pernapasan
S : Organ sensori
19
KIMIA MEDISINAL/BAB
V : Lain-lain
1
Download
Random flashcards
hardi

0 Cards oauth2_google_0810629b-edb6-401f-b28c-674c45d34d87

Rekening Agen Resmi De Nature Indonesia

9 Cards denaturerumahsehat

sport and healty

2 Cards Nova Aulia Rahman

Secuplik Kuliner Sepanjang Danau Babakan

2 Cards oauth2_google_2e219703-8a29-4353-9cf2-b8dae956302e

Create flashcards