Obat anti-anxietas

KELOMPOK 1B
o
o
o
o
o
o
o
o
o
Alisya Putri Hannani
Desi Kartika Sari
Nurhatika
R. Bobby Wibisono. S
Sella Annisa
Septian Hady Putra
Ummi Mukaromah
Yogi Ersandi
Yolanda Yuriati
OBAT
PSIKOTROPIK
DEFINISI
Suatu zat atau obat, baik alamiah
maupun sintetis, bukan narkotika, yang
berkhasiat psikoaktif melalui pengaruh
selektif pada susunan saraf pusat yang
menyebabkan perubahan khas pada
aktivitas mental dan perilaku.
Prinsip Pemilihan Obat
Psikotropik
DIAGNOSIS
OBAT
Antiansietas dan Antiinsomnia
Diazepam tab 2mg, tab 5mg, inj IM 5mg/ml
Lorozepam tab 0,5mg, tab 1mg, tab 2mg
Antidepresi dan Antimania
Amitriptilin tab salut 25mg
Fluoksetin tab 10mg, tab 20mg
Antiobsesi kompulsi
Klomipramin tab 25mg
Antipsikosis
Flufenazin tab 2,5mg, inj IM 25mg/ml
Haloperidol tab 0,5mg, 1,5. 2. 5. Tts 2mg/ml, inj
IM 2mg/ml, Inj 5mg/ml, 50
Klorpromazin tab salut 25mg, 100mg, inj IM
25mg/ml
Klozapin tab 50mg, 100 mg
ADHD
Metilfenidat tab RR 10mg, ER 20mg
Gangguan bipolar
Litium karbonat tab 200mg
Valproat tab 250mg, 500mg, ER 200mg
Program ketergantungan
Metadon sir 50mg/ 5ml
Anak
Antipsikotik
Potensi rendah/dosis tinggi
Tioridazin, klorpromazin
30-150mg/hr dosis
terbagi
Potensi sedang/dosis sedang
Mesoridazine
10-75mg/hr dosis terbagi
Potensi tinggi/dosis rendah
Trifluopferazine, tiotiksen
1-6mg/hr dosis terbagi
Stimultan
Metilfenidat
Dekstroamfetamin
Pemolin
0,3-1mg/kg/hr
0,2-0,5mg/kg/hr
37,5-112,5mg/kg/hr
Antidepresan
Desipramin
Fluoksetin
Paroksetin
2-3mg/kg/hr
10-30mg/hr
10-30mg/hr
Penstabil
suasana hati
Litium karbonat
Karbamazepin
600-1200mg/24 jam
400-1000mg/24jam
Antihipertensif
Klonidin
0,1-0,25mg/24 jam
Wanita Hamil
Antipsikotik tipikal
Haloperidol 1,5mg/hr
Antipsikotik atipikal
Clozapine
Olanzapine
Risperidone
4 & 6 mg/hr
Quetiapine
300mg 2x/hr, minggu ke 21 kehamilan
200mg,2 minggu kemudian 150 mg
Lansia
ANTIPSIKOTIK
TIPIKAL
ANTIPSIKOTIK
ATIPIKAL
Risperidone
Haloperidol &
trifluoperazine 1030mg/hari
Psikotik
1,5-6mg/hr
Skizofrenia
0,5-2mg/hr
Agresi, agitasi, gangguan psikotik
54mg/hr
(10bln)
Gejala psikotik akibat obat agonis dopamin pada
parkinson
50-800mg/hr
Skizofrenia kronik
Olanzapine
5-20mg/hr
Demensia alzheimer
Clozapine
20-150mg/hr
Parkinson
Zetopine
75-150mg/hr
Gejala (-) skizofrenia & cegah skizo kronik
Aripriprazole
Penelitian
Gejala (+) & (-) pasien psikotik
Quetiapine
Obat Antidepresan
Penggolongan
• Obat antidepresi TRISIKLIK ANTIDEPRESSANTS (TCA)
ex : Amitriptiline, Imipramine, Clomipramine, Tianeptine.
• Obat antidepresi TETRASIKLIK ex : Maprotriline,
Mianserin, Amoxapine.
• Obat antidepresi MAOI-reversible = REVERSIBLE
INHIBITOR OF MONOAMINE OXYDASE-A (RIMA) ex :
Moclobemide.
• Obat antidepresi SSRI (Selective Serotonin Reuptake
Inhibitors) ex : Sertraline, Paroxetine, Fluoxetine, Duloxetine,
Citalopram.
• Obat antidepresi “ ATYPICAL” ex : Trazodone, Mirtazapine,
Venlafaxine.
Farmakodinamik
1. Efek antidepresan pada neurotransmiter amin
2. Efek reseptor dan pascareseptor
3. Efek antidepresan spesifik
Mekanisme Kerja
Hipotesis :
• Sindrom depresi disebabkan oleh defisiensi relatif salah satu
atau beberapa “aminergik neurotransmitter” (noradrenalin,
serotonin, dopamin) pada celah sinaps neuron di SSP (khususnya
pada sistem limbik) sehingga aktivitas reseptor serotonin
menurun.
Mekanisme kerja obat antidepresi adalah :
• Menghambat “re-uptake aminergic neurotransmitter”
• Menghambat penghancuran oleh enzim “Monoamine Oxidase”
Sehingga terjadi peningkatan jumlah “aminergic neurotransmitter
pada celah sinaps neuron tersebut yang dapat meningkatkan
aktivitas reseptor serotonin.
Indikasi
Gejala sasaran (target syndrome ) : SINDROM DEPRESI
• Tanda dan gejala sindrom depresi :
Kendala dalam fungsi kehidupan sehari-hari, bermanifestasi dalam gejala :
penurunan kemampuan bekerja, hubungan sosial dan melakukan kegiatan
rutin.
• Sindrom depresi dapat terjadi pada :
1. Sindrom depresi psikik : Gangguan afektif bipolar dan unipolar (major
depresi), gangguan distimik, gangguan siklotimik, dll.
2. Sindrom depresi organik : Hypothyroid induced depression, brain
injury depression, obat resepine, dll.
3. Sindrom depresi situasional : Gangguan penyesuaian + depresi, grief
reaction, dll.
4. Sindrom depresi penyerta : Gangguan jiwa + depresi (ex : gangguan
obsesi kompulsi, gangguan panik, demensia atau gangguan fisik +
depresi (ex : stroke ,MCI, kanker, dll ).
Kontraindikasi
• Penyakit jantung koroner, MCI, khususnya pada
usia lanjut.
• Glaukoma, retensi urin, hipertrofi prostat,
gangguan fungsi hati, epilepsi.
• Pada penggunaan obat lithium, kelainan fungsi
jantung, ginjal dan kelenjar tiroid.
• Wanita hamil dan menyusui TIDAK dianjurkan
menggunakan TCA oleh karena risiko
teratogenik besar (khususnya trimester 1) dan
TCA diekskresi melalui ASI.
Trisiklik
Dosis
(mg)
Generasi II
& III
Dosis
(mg)
Amitriptline
Pengambat
monoamin
oksidase
Dosis
(mg)
SSRI
Dosis
(mg)
75-200
Amoxapine
150300
Phenelzine
45-75
Citalopram
20-60
Clomipramine
75-300
Bupropion
200400
Tranylcypromi
ne
10-30
Fluoxetine
10-60
Desipramine
75-200
Duloxetine
40120
Fluvoxamine
100300
Doxepin
75-300
Maprotiline
75300
Paroxetine
20-50
Imiprami ne
75-200
Mirtazapine
15-60
Sertraline
50-200
Nortriptline
75-150
Nefazodone
200600
Protriptline
20-40
Trazodone
50600
Trimipramine
75-200
Venlafaxine
75225
Lama Pemberian
• Pemberian obat antidepresi dapat dilakukan
dalam jangka panjang oleh karena “addiction
potential”-nya sangat minimal.
Trisiklik
Efek samping
Sedasi
Mengantuk
Simpatomimetik
Tremor, insomnia
Antimuskarinik
Penglihatan kabur, konstipasi, ingin terus berkemih, bingung
Kardiovaskular
Hipotensi ortostatik, gangguan konduksi, aritmia
Psikiatri
Pemburukan psikosis, sindrom putus obat
Neurologi
Kejang
Metabolik-endokrin
BB meningkat, gangguan seksual
Penghambat monoamin oksidase
Nyeri kepala, mengantuk, mulut kering, BB menigkat, hipotensi postural, gangguan seksual
dan interaksi
Agen generasi ke II & III
Amoxapine
Serupa dengan trisiklik disertai beberapa efek terkait antipsikosis
Maprotiline
Serupa dengan trisiklik, kejang terkait dosis
Mirtazapine
Somnolen, peningkatan nafsu makan dan BB, pusing
Trazodone, nefazedone
Mengantuk, pusing, insomnia, mual, agitasi
Venlafaxine
Mual, somnolen, berkeringat, pusing, ansietas, gangguan seksual, hipertensi
Duloxetine
Mual, mulut kering, penurunan nafsu makan, insomnia, pusing, berkeringat
Bupropion
Pusing, mulut kering, berkeringat, tremor, pemburukan psikosis, potensi timbul kejang pada
dosis tinggi
Fluoxetine & SSRI lainnya
Ansietas, insomnia, gejala GI, penurunan libido, disfungsi seksual, potensi teratogenik dengan
paroxetine
Perhatian Khusus
• Kegagalan terapi obat anti-depresi pada umumnya
disebabkan :
1. Kepatuhan pasien menggunakan obat (compliance),
yang dapat hilang oleh karena adanya efek
samping perlu diberikan edukasi dan informasi.
2. Pengaturan dosis obat belum adekuat.
3. Tidak cukup lama mempertahankan pada dosis
optimal.
4. Dalam menlai efek obat terpengaruh oleh persepsi
pasien yang tendensi negatif sehingga penilaian
menjadi “bias”.
Antipsikotik
Penggolongan
• Antipsikotik Tipikal
1. Phenothiazine
2. Butyrophenone
3. Diphenyi-butyl-piperidine
• Antipsikotik Atipikal
1. Benzamide
2. Dibenzodiazepine
3. Benzisoxazole
Mekanisme Kerja
• Semua obat antipsikosis merupakan obat-obat yang
berpotensial dalam memblokade reseptor dopamin
dan juga dapat memblokade reseptor kolinergik,
adrenergik dan histamin. Pada obat generasi pertama
(fenotiazin dan butirofenon) umumnya tidak terlalu
selektif, sedangkan benzamid sangat selektif dalam
memblokade dopamin D2.
• Antipsikosis atipikal memblokade reseptor dopamin
dan juga serotonin 5ht2 dan beberapa diantaranya
juga dapat memblokade dopamsistem limbik,
terutama pada striatum.
Farmakodinamik
• CPZ dan antipsikosis lainnya efek pada SSP,
SSO, dan sistem endokrin.
• Antipsikosis menghambat berbagai reseptor (rD, r-a-adrenergik, r-muskarinik, r-h1 dan r5ht2 dengan afinitas berbeda.
• CPZ r-D dan r-a-adrenergik.
• Risperidon afinitas yang tinggi terhadap r5ht2.
Farmakokinetik
• Absorpsi : umumnya sempurna, sebagian >FPE.
• Bioavailabilitas CPZ dan Tioridazin : 25-35%,
Haloperidol : 65%
• Kebanyakan lipofilik
• Berikatan dengan protein plasma (92-99%)
• Metabolit CPZ ditemukan diurin sampai
beberapa minggu setelah pemberian obat
terakhir.
Indikasi
• Obat antipsikosis merupakan pilihan pertama
dalam menangani skizofrenia, untuk
mengurangi delusi, halusinasi, gangguan proses,
isi pikiran dan juga efektif dalam mencegah
kekambuhan.
• Major transquilizer juga efektif dalam
menangani mania, Tourette’s syndrome, perilaku
kekerasan dan agitasi akibat bingung dan
demensia. Juga dapat dikombinasikan dengan
antidepresan dalam penanganan depresi
delusional.
Kontraindikasi
•
•
•
•
Penyakit hati
Epilepsi
Kelainan jantung
Penyakit SSP dan gangguan kesadaran
Efek Samping
• Extrapiramidal : Distonia akut, parkinsonisme,
akatisia, dikinesia tardiv.
• Endokrin : Galactorrhea, amenorrhea.
• Antikolinergik : Hiperprolaktinemia bila
terjadi gejala tersebut maka obat antipsikosis
perlahan-lahan dihentikan.
Obat Antianxietas
Penggolongan
Benzodiazepine
NonBenzodiazepine
•
•
•
•
•
Diazepam
Chlordiazepoxide
Lorazepam
Clobazam
Alprazolam
• Sulpiride
• Buspirone
• Hydroxyzine
Farmakodinamik
• Benzodiazepine
• Non- Benzodiazepine
a. Antagonist selektif reseptor serotonin (5HT1A) menurunkan kadar serotonin.
b. Moderate affinity pada reseptor D2
dopamine.
Indikasi
Kontraindikasi
• Sindrom anxietas.
• Benzodiazepine : sedasi,
menghilangkan rasa
cemas, keadaan
psikosomatik yang
berhubungan dengan rasa
cemas, hipnotik, antikonvulsi, pelemas otot,
dan induksi anastesi
umum.
• Non-benzodiazepine :
gangguan anxietas.
• Pasien yang hipersensitivitas
terhadap derivat obat ini.
• Glaukoma.
• Myasthenia gravis.
• Chronic pulmonary
insufficiency.
• Chronic renal or hepatic
disease.
Pemilihan Obat
• Golongan Benzodiazepine sebagai antianxietas
mempunyai ratio teraupetik lebih tinggi dan
lebih rendah menimbulkan addiksi dan
toksisitas dibandingkan dengan meprobamate
atau phenobarbital.
• Golongan Benzodiazepine = “drug of choice”
dari semua obat yang mempunyai efek
antianxietas, disebabkan spesifisitas, potensi
dan keamanannya.
• Spektrum klinis Benzodiazepine meliputi efek
antianxietas, antikonvulsan, antiinsomnia,
premedikasi tindakan operatif.
a. Diazepam/Chlordiazepoxide :
“broadspectrum”.
b. Nitrazepam/Flurazepam : Lebih efektif
sebagai antiinsomnia.
c. Bromazepam, Lorazepam, Clobazepam :
Lebih efektif sebagai antianxietas.
Pengaturan Dosis
• Steady state (keadaan dengan jumlah obat
yang masuk kedalam tubuh sama dengan
jumlah obat yang keluar dari tubuh) dicapai
setelah 5-7 hari dengan dosis 2-3 kali sehari
(half life = <24 jam).
• Efek klinis terlihat bila kadar obat dalam darah
telah mencapai “steady state”.
Mulai dengan dosis awal (dosis anjuran)
Naikkan dosis setiap 3-5 hari sampai mencapai dosis
optimal
Dipertahankan 2-3 minggu
Diturunkan 1/8 x setiap 2-4 minggu
Dosis minimal yang masih efektif (maintenance dose)
Bila kambuh dinaikkan lagi dan bila tetap efektif
Pertahankan 4-8 minggu
Tappering off
Lama Pemberian
• Pada sindrom anxietas yang disebabkan faktor
situasi eksternal, pemberian obat tidak lebih 13 bulan.
• Pemberian sewaktu-waktu dapat dilakukan
apabila sindrom anxietas dapat diramalkan
waktu datangnya dan hanya pada situasi
tertentu, serta terjadinya tidak sering.
• Penghentian selalu secara bertahap agar tidak
menimbulkan gejala putus obat (Withdrawal
Symptoms).
Efek Samping
Sedasi
Relaksasi
otot
Rebound
phenomen
on
ketergantu
ngan
• Rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang, kinerja
psikomotor menurun, kemampuan kognitif melemah.
• Rasa lemas, mudah lelah, dll.
• Iritable, bingung, gelisah, insomnia, tremor, palpitasi,
keringat dingin, konvulsi.
• Terutama pada individu alkoholik, penyalahguna obat
atau unstable personality.
Obat Hipnotik-Sedatif
1. Sedatif : Untuk mengurangi anxietas dan
berefek menenangkan.
2. Hipnotik : Menimbulkan kantuk dan
menolong timbulnya serta mempertahankan
keadaan tidur.
Farmakodinamik
• Farmakologi molekular reseptor GABA
Indikasi
• Meredakan ansietas
• Insomnia
• Sedasi dan amnesia
sebelum dan selama
tindakan medis dan
bedah
• Pengobatan epilepsi dan
keadaan bangkitan
kejang
• Sebagai komponen
anestesi yang seimbang
• Mengendalikan keadaan
outus-obat etanol atau
hipnotik-sedatif lain.
• Relaksasi otot pada
kelainan neuromuskular
spesifik.
• Bantuan diagnostik atau
terapi dalam bidang
psikiatri
Obat Sedasi
Dosis
Alprazolam
0,25-0,5mg 2-3 kali sehari
Chlordiazepoxide
10-20mg 2-3 kali sehari
Clorazepate
5-7,5mg 2 kali sehari
Lorazepam
Dosis (pada waktu tidur)
Benzodiazepin
Benzodiazepin
Halazepam
Obat Hipnotik
Estazolam
0,5-2mg
Lorazepam
2-4mg
Quazepam
7,5-15mg
Temazepam
7,5-30mg
Triazolam
0,125-0,5mg
20-40mg 3-4 kali sehari
1-2mg satu atau dua kali sehari
Barbiturat
Oxazepam
15-30mg 3-4 kali sehari
Seconbarbital
Diazepam
5mg 2 kali sehari
Barbiturat
Phenobarbital
15-30mg 2-3 kali sehari
Obat lain
Buspirone
5-10mg 2-3 kali sehari
100-200mg
Obat lain
Eszopiclone
1-3mg
Cholal hydrate
500-1000mg
Zaleplon
5-20mg
Zolpidem
5-10mg
Lama Kerja Obat
Obat
Kadar puncak dalam darah
Waktu paruh eliminasi
Alprazolam
1-2 jam
12-15 jam
Chlordiazepoxide
2-4 jam
15-40 jam
1-2 jam (nordiazepam)
50-100 jam
1-2 jam
20-80 jam
Eszopiclone
1 jam
6 jam
Flurazepam
1-2 jam
40-100 jam
Lorazepam
1-6 jam
10-20 jam
Oxazepam
2-4 jam
10-20 jam
Temazepam
2-3 jam
10-40 jam
Triazolam
1 jam
2-3 jam
Zaleplon
<1 jam
1-2 jam
Zolpidem
1-3 jam
1,5-3,5 jam
Chlorzepate
Diazepam
Efek Samping
1.
2.
3.
4.
5.
Amnesia anterograd
Peningkatan rebound REM
Insomnia rebound
Depresi pernapasan persisten pascaanastesi
Depresi pernapasan pada penderita penyakit
paru
6. Depresi kardiovaskular
7. Euforia
Efek Toksik
1. Dosis relatif rendah : Kantuk, gangguan
pengambilan keputusan, penurunan
keterampilan motorik yang berdampak pada
keterampilan mengemudi dan performa kerja.
Hangover
2. Dosis relatif tinggi : Letargi, gangguan
kardiovaskular, pernapasan dan hati.
3. Teratogenisitas : Deformitas janin.
Obat Antimania
Haloperidol
Karbamazepin
Mania
Akut
Asam Valproat
Obat AntiMania
Divalproex
Profilaksis
Mania
Litium
Karbonat
Litium
• Indikasi : Obat untuk gangguan bipolar
terutama pada fase manik.
• Farmakokinetik :
– Absorpsi lengkap dalam 6-8 jam
– Kadar plasma dicapai dalam 30 menit-2 jam
– Volume distribusi 0,5L/kg
– Ekskresi terutama lewat urin
– Waktu paruh eliminasi 20 jam
Litium
• Farmakodinamik :
– Efek pada elektrolit dan transpor ion Litium
dapat menggantikan Na dalam membantu suatu
potensial aksi neuron, tetapi bukan substrat yang
adekuat untuk pompa Na.
– Efek pada neurotransmitter :
• ↓ pengeluaran norepinefrin dan dopamin
• Menghambat supersensitivitas dopamin
• ↑ sintesis asetilkolin
– Efek pada second messengers menghambat
konversi IP2 menjadi IP1 (inositol monofosfat)
dan konversi IP menjadi inositol.
Litium
Efek Samping
• Gejala efek samping dini (kadar serum litium 0,8-1,2
mEq/L) :
– Mulut kering, haus, gastrointetinal distress, kelemahan otot,
puliuria, tremor halus.
– Tidak ada efek sedasi dan gangguan ekstrapiramidal.
• Efek samping lain : hipotiroidisme, peningkatan BB,
perubahan fungsi tiroid, edema tungkai, “metalic taste”,
lekositosis, gangguan daya ingat dan konsentrasi pikiran.
• Gejala intoksikasi (kadar serum litium >1,5 mEq/L) :
– Gejala dini : muntah, diare, tremor kasar, mengantuk
konsentrasi pikiran menurun, bicara sulit, dan gaya berjalan
tidak stabil.
– Gejala berat : kesadaran menurun (koma) dengan hipertoni
otot dan kedutan, oliguria, kejang.
Litium
Pengaturan Dosis
• Preparat : Litium Karbonat
• Dosis :
– Dosis awal : 250-500mg/hari, 1-2x sehari,
dinaikkan 250mg/hari setiap minggu sampai kadar
serum litium terapeutik (0,8-1,2 mEq/L).
– Dosis efektif dan optimal : 1000-1500mg/hari, 2-3
bulan.
– Diturunkan menjadi maintenance dose kadar
serum 0,5-0,8 mEq/L.
Pemilihan Obat
• Mania akut : Haloperidol (im) + Litium
karbonat (tablet).
• GAB dengan serangan episodik mania/depresi :
Litium karbonat sebagai obat profilaksis.
• Kontraindikasi litium karbonat : Karbamazepin,
Asam valproat, dan Divalproex Na.
• Gangguan afektif unipolar : Obat antidepresi
SSRI (lebih ampuh dibandingkan litium).
Lama Pemberian
• Sindroma mania akut : setelah gejala mereda,
litium karbonat tetap diteruskan sampai >6
bulan, dihentikan secara gradual bila tidak ada
indikasi lagi.
• Pada gangguan afektif bipolar dan unipolar :
penggunaan litium diteruskan sampai beberapa
tahun, sesuai dengan indikasi.
Penggunan jangka panjang dalam dosis
minimum dengan kadar serum litium efektif
profilaksis (diukur setiap hari).
Obat Stimulan
• Stimulan adalah zat yang menginduksi
sejumlah gejala yang khas. Efek terhadap SSP
dengan meningkatkan perhatian/kewaspadaan,
rasa kesejahteraan dan euforia. Banyak
pengguna mengalami insomnia dan anoreksia
dan sebagian mengalami gejala psikotik.
• Stimulan mempunyai aktivitas kardiovaskular
perifer, termasuk peningkatan tekanan darah
dan denyut jantung.
Amphetamine/dextroamphetamine
- Adderall
• Classes : Stimulants, ADHD Agents.
• Mekanisme kerja :
1. Meningkatkan Pelepasan Monoamin (norepinefrin, 5-HT
dan dopamin) dari penyimpanan vesikel pada saraf
terminal presinaps.
2. Bersaing dengan monoamin untuk re-uptake melalui DAT,
NET atau SERT.
3. Memfasilitasi pelepasan monoamin presinaps sitoplasma
dengan menginduksi pertukaran transporter.
4. Menghambat Monoamin Oxidase (MAO) menyebabkan
peningkatan level monoamin pada presinaps.
5. Mempunyai efek reseptor agonis langsung di beberapa area
sistem saraf pusat.
Dosis dan Indikasi
-ADHD :
Dosis oral 5mg/hari : Dapat ditingkatkan dari
5-10mg/hari setiap minggu. Dosis tidak lebih
dari 40mg/hari.
Extended release : 20mg dosis oral diberikan
di pagi hari. Dosis tidak lebih dari 60mg/hari.
-Narkolepsi :
Dosis oral 5-60mg/hari : Dapat ditingkatkan
10mg/hari setiap minggu. Dosis tidak lebih dari
60mg/hari.
Kontraindikasi
•
•
•
•
•
•
Hipersensitivitas
Hipertiroid
Glaukoma
Gejala penyakit Kardiovaskular
Hipertensi sedang-parah
Riwayat penyalahgunaan obat
• Pregnancy category : C
Efek Samping
>10% (Extended Release)
 Abdominal pain (11-14%)
 Headache (<26%)
 Insomnia (12-27%)
 Loss of appetite (22-36%)
 Weight loss (4-11%)
1-10% (Extended Release)
 Anxiety (8%)
 Diarrhea (2-6%)
 Dizziness (2-7%)
 Dry mouth (2-4%)
 Dyspepsia (2-4%)
 Emotional lability (2-9%)
 Fatigue (2-4%)
 Fever (5%)
 Infection (4%)
 Nausea (5-2-8%)
 Nervousness (6%)
 Tachycardia (6%)
 Vomiting (7%)
 Weight loss (4-9%)
Methylphenidate - Ritalin
• Classes : Stimulants, ADHD Agents.
• Mekanisme kerja :
Tidak diketahui ; dapat menghalangi re-uptake
norepinefrin dan dopamin ke presinaps ; dapat
merangsang SSP mirip dengan amfetamin ;
dapat merangsang korteks otak dan struktur
subkortikal.
Dosis dan Indikasi
- ADHD dan Narkolepsi :
• Methylin, Ritalin : Dosis oral 20-30mg/hari
dibagi 8-12 jam, 30-45 menit sebelum makan.
Dapat ditingkatkan dari 5-10mg/hari setiap
minggu. Dosis tidak lebih dari 60mg/hari.
• Dosis dengan 10-15mg/hari mungkin adekuat.
Kontraindikasi
• Hipersensitivitas
• Glaukoma
• Riwayat keluarga Tourette sindrom, tics
motorik
• Pregnancy category : C
Efek Samping
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Headache
Hypertension
Nausea
Nervousness
Toxic psychosis
Seizures
Tachycardia
Angina
Cardiac arrhythmia
Cerebral occlusion
Increased/decreased pulse
Cerebral arteritis
Cerebral hemorrhage
Raynaud's phenomenon
Vasculitis
Anxiety
Anger
Agitation
Irritability
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Vertigo
Fatigue
Erythema multiform
Hyperhidrosis
Rash
Urticaria
Exfoliative dermatitis
Dysmenorrhea
Constipation
Xerostomia
Vomiting
Weight loss
Erectile dysfunction
Muscle tightness
Paresthesia
Blurred vision
Necrotizing vasculitis
Increased cough
Dyspnea
Sinusitis
Upper respiratory tract infection
Indikasi Stimulan lainnya
-Gangguan Depresi
• Dosis oral dextroamphetamine atau methylphenidate
5mg dosis tunggal, diberikan pagi hari.
• Jika pasien secara medis rapuh dan memiliki risiko
tinggi terkena efek samping maka dapat digunakan
dosis 2,5mg.
• Evaluasi setelah 2-4 jam, jika tidak terdapat respon
maka keesokan paginya dosis ditingkatkan 2x lipat.
• Dosis dapat ditingkatkan 5mg/hari sampai respon
dicapai, terjadi intoleransi efek samping atau dosis
mencapat 20mg.
-Obesity
• Dosis oral Phentermine – Adipex P 1537,5mg/hari dosis tunggal atau dibagi setiap
12jam, sebelum sarapan atau 1-2 jam sesudah
sarapan.
Stimulan Paling Umum
yang digunakan pada
Psikiatri
Prinsip Penentuan Dosis
dan Lama Terapi Obat
Psikotropik
Dosis
Tergantung pada karakteristik faktor obat dan
pasien :
• Sensitivitas terhadap obat
• Kemampuan untuk memetabolisme obat
• Gangguan medis bersamaan
• Penggunaan obat bersamaan
• Riwayat paparan obat sebelumnya
• Dosis optimal bagi seorang individu ditentukan
oleh trial and error dengan berpedoman kepada
bukti empiris dari kisaran dosis obat yang telah
ditentukan.
• Obat psikotropika harus digunakan terus menerus
kecuali penggunaan obat untuk insomnia, agitasi
akut, dan kecemasan yang berat.
• Benzodiazepin yang berpotensi tinggi seperti
alprazolam (Xanax) dan clonazepam (Klonopin)
harus digunakan sesuai jadwal teratur untuk
mencegah timbulnya serangan.
Lama Terapi
•




Tergantung dari beberapa variebel:
sifat gangguan
durasi gejala
riwayat keluarga
sejauh mana pasien dapat mentolerir dan menerima manfaat dari
obat
• Memberikan penjelasan yang masuk akal dari kemungkinan yang
dapat terjadi,tetapi yang paling utama memberi tahu kepada pasien
apakah obat yang diberikan bekerja untuk dirinya dan apakah dia
dapat menerima efek samping obat tersebut.
• Pengobatan jangka panjang sering diperlukan untuk mencegah
kekambuhan.
• Obat Psikotropika bukan untuk menyembuhkan gangguan tetapi
untuk membantu mengontrol gejala
• Terapi psikotropik secara konsep dibagi menjadi
3:
1.Initial therapeutic trial : periode awal pengobatan
harus berlangsung setidaknya beberapa minggu.
Reaksi awal yang buruk dari pengobatan bukan
merupakan indikator dari hasil akhir pengobatan.
2.Terapi lanjutan : tidak memberikan perlindungan
mutlak terhadap kambuhnya gangguan.
3.Terapi maintenance : lamanya bervariasi dan
tergantung riwayat klinis pasien
Efek Farmakoterapi pada
Pasien
a) Evaluasi kunjugan berikutnya
Frekuensi tindak lanjut atau kunjungan berikutnya
ditentukan oleh penilaian klinis, pada pasien
keluhan berat kunjungan berikutnya dilakukan
bebarapa kali dalam seminggu dan pada pasien
perawatan atau sudah stabil perlu pemantauan tetapi
tidak ada tindakan lanjutan , kunjugan berikutnya
lebih baik 3- 6 bulan setelah lama pengobatan.
b) Evaluasi dengan pemeriksaan penunjang (EEG,
darah)
Pretreatment yang rutin merupakan bagian dari
pemeriksaan untuk menyingkirkan masalah medis yang
mungkin menyebabkan munculnya gejala-gejala
kejiwaan atau mempersulit pengobatan, pada
pemeriksaan EEG ditemukan terjadi perubahan konduksi
jantung dan pemeriksaan uji laboratorium atau darah
harus didasarkan pada keadaan klinis dan obat yang
digunakan, dari beberapa penelitian selama pengobatan
ditemukan peningkatan gula darah terutama dengan
SDA, FDA menyarankan bahwa pasien yang diobati
dengan antipsikotik atipikal harus di pantau
kemungkinan munculnya diabetes.
c) Respon dan remisi
Bukti menunjukkan bahwa pasien dalam
keadaan remisi cenderung mengalami
kekambuhan, dalam penelitian depresi respon
biasanya didefinisikan sebagai 50% atau lebih
besar dari penurunan garis dasar pada skala
rating standar seperti Hamilton Depresi (HAMD) Skala atau Montgomery-Asberg Depression
Rating Scale (MADRS). Remisi didefinisikan
sebagai skor mutlak dari 7 atau kurang pada
HAM-D atau 10 atau kurang pada MADRS.
d) Terapi gagal
Rencana pengobatan awal harus mengantisipasi
kemungkinan bahwa obat mungkin tidak efektif. Strategi
langkah berikutnya harus di tempat di awal pengobatan.
•Pertama, apakah diagnosis benar?
•Kedua, apakah gejala yang ditemukan terkait dengan
gangguan aslinya, atau benar-benar efek samping dari terapi
obat ?
•Ketiga, apakah obat yang diberikan pada dosis yang tepat
untuk jangka waktu yang lama? Karena penyerapan dan
metabolisme obat dapat sangat bervariasi pada pasien.
•Keempat, apakah pasien mengambil atau meminum obat
seperti yang diarahkan atau dianjurkan ?
e) Resistensi terapi
Untuk menghindari resistensi terapi dilakukan beberapa
strategi seperti penggunaan kombinasi obat, terapi dosis
tinggi dan penggunaan obat-obatan konvensional tetapi
bukti tingkat keberhasilannya sangat kecil.
f) Toleransi
Perkembangan toleransi ditandai dengan kebutuhan, dari
waktu ke waktu, yang digunakan untuk peningkatan dosis
obat untuk mempertahankan efek klinis. Toleransi juga
menjelaskan sensitivitas menurun menjadi efek samping
dari obat, seperti mual. Fenomena ini digunakan sebagai
dasar untuk memulai beberapa obat pada dosis
subterapeutik, dengan rencana mengatur jadwal bila kondisi
pasien dapat mentolerir dosis yang lebih tinggi.
g) Sensitasi
Secara klinis dinyatakan sebagai kebalikan
dari toleransi, sensitisasi dikatakan terjadi
ketika kepekaan terhadap efek obat
meningkat dari waktu ke waktu. Dalam kasus
ini, dosis yang sama biasanya menghasilkan
efek lebih jelas atau nyata sebagai pengobatan
lanjut.
KESIMPULAN
Psikotropik adalah suatu zat atau obat yang
mempengaruhi susunan saraf pusat dan
menyebabkan perubahan khas pada aktivitas
mental dan perilaku.
Prinsip penggunaannya berbeda antara anak,
wanita hamil dan juga lansia.
Terdiri dari berbagai jenis : antidepresan,
antipsikotik, antianxietas, hipnotik-sedatif,
stimulan dan antimania.
REFERENSI
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Synopsis of Psychiatry: Kaplan & Sadock’s ed 11
DepKes RI
Farmakologi Dasar & Klinik : Betram G. Katzung
Farmakologi FKUI
Good Therapi.org
Ilmu Penyakit Anak : Nelson
Medscape
Ncbi.nlm.nih.gov
Penggunaan Klinis Obat Psikotropik : dr. Rusdi
Maslim, SpKJ
PERTANYAAN