Atropin disebut juga antagonis muskarinik kadang disebut

Atropin disebut juga antagonis muskarinik kadang disebut parasimpatolik karena dapat
menghambat efek muatan listrik otnom parasimpatis . atropin berasal ditemukan dalam
tumbuhan Atropa belladonna .
FARMAKOKINETIK
Atropin diserap dengan baik pada usus dan konjunctiva . Bila digunakan dengan zat pemawa
yang cocok seperti skopolamin, bahkan atropin dapat menembus kulit . Pada penggunaan
oral, hanya 10-30% dari dosis obat antimuskarinik kuatener yang diabsorpsi yang
memperlihatkan bahwa terjadi penurunan kelarutan lemak pada larutan bermuatan .
Atrpoin didistribusikan luas didalam tubuh, pada SSP dicapai dicapai dalam 30 menit sampai
1 jam . Didalam tubuh, atropin cepat menghilang dari tubuh setelah diberikan dengan waktu
paruh sekitar 2 jam . Kira-kira 60% dari dosis diekskresikan ke dalam urin dalam bentuk utuh
. sisanya dalam urin kebanyakn sebagai metabolit hidrolisa dan konjugasi . Tetapi efek pada
iris dan otot siliaris dapat mencapai 72 jam atau lebih .
FARMAKODINAMIK
Atropin menyebabkan blokade yang bersifat reversibel pada resptor muskarinik . Ketika
atropin berikatan dengan reseptor muskarinik, maka atropin akan mencegah terjadinya
pelepasan IP3 (Inositol Trifosfat) dan hambatan adenilil siklase . Aktivitas muskarinik
berbeda pada setiap jaringan, jaringan yang paling peka terhdapa muskarinik adalah kelenjar
saliva, bronkus, dan kelenjar keringat . Sekresi asam oleh sel parietal lambung kurang peka
terhadap atropin . Agen antimuskarinik lebih efektif menghambat agonis kolinoseptor yang
diberikan dari luar (eksogen) dibandingkan dengan asetilkolin yang dilepaskan dari dalam
(endogen) .
Atropin sangan selektif terhadap resptor muskarinik, tetapi tidak selektif pada subgrup
sehingga tidak mampu membedakan subgrup resptor muskarinik seperti M1,M2,M3 .
Pada sistem saraf pusat, dosis lazim yang digunakan , atropin memiliki efek stimultan
minimal terhadap SSP, terutama pada pusat saraf parasimpatis medula serta efek sedatif yang
bekerja lebih lama dan lebih lambat pada otak . Tremor dan kekakuan pada parkinson akibat
kelabihan relatif dari aktivitas kolinergik karena defisiensi aktivitas dopaminergik pada
sistem ganglia striatum basal sehingga dengan begitu dapat disimpulkan pada penyakit
parkinson dapat kita sembuhkan dengan Atropin bersama dengan levodopa .
Pada mata, Otot konstriktor pupil bergantung pada aktivasi kolinoseptor muskarinik .
Aktivasi ini dihambat oleh Atropin, hasil dari hambatan ini mengakibatkan aktivitas dilator
simpatis berupa midriasi . Secara kosmetik pun pupil yang melebar disenangi selama masa
reinassance . Dan akibat midriasis dan sikloplegia ini berguna untuk oftalmologi . Efek yang
dapat terjadi yaitu kelumpuhan otot siliaris, atau siklopegia . Akibat dari hal tersebut dapat
menyebabkan penurunan kemampuan untuk melakukan akomodasi sehingga tidak dapat
memfokuskan untuk melihat dekat . Lalu efek lain juga dapat mengakibatkan glaukoma akut
pada pasien yang memiliki sudut bilik mata depan yang sempit . Selain itu dapat juga
mengakibatkan mata yang kering dan berpasir, karena atropin mengakibatkan pengurangan
sekresi pada air mata .
Pada kardiovaskular, Nodus SA sangat peka terhadap reseptor muskarinik . Pada atropin
dosis sedang dan berat menyebabkan takikardia pada jantung dengan menghambat
perlambatan vagus . Tetapi pada dosis yang diturunkan dapat menimbulkan bradikardi pada
awal penurunan . Hal ini mungkin terjadi akibat dari penghambatan pada reseptor M1 yang
pada keadaan normal membatasi pelepasan pada nodus sinus dan jaringan – jaringan lain .
Atropin juga secara signifikan dapat menurunkan interval PR pada EKG dengan menghambat
reseptor muskarinik pada nodus AV . Otot atrium juga dapat dihambat, tetapi pada keadaan
flutter atau fibrilasi atrium . Dan atropin juga dapat menghambat terjadinya vasodilatasi .
Pada pernafasan, Atropin menyebabkan bronkodilatasi dan mengurangi sekresi . Obat anti
muskarinik tidak selektif pada COPD, karena autoinhibisi M2 pada saraf parasimpatis
pascaganglion dapat melawan efek bronkodilator dari reseptor M3 .
Pada saluran cerna, Atropin menimbulkan efek dramatik terhadap motilitas dan beberapa
fungsi sekresi pada saluran cerna . Motilitas otot polos gastrointestinum mulai dari lambung
sampai ke usus besar seperti dinding visera, tonus otot, gerakan propulsi dikurangi sehingga
efek atropin meyebabkan waktu pengosongan yang lebih lama dan waktu transit usus yang
lebih lama , dan sering pula ditemukan mulut kering . Pada dosis berlebih dapat
menyebabkan diare .
Pada genitourinaria, Otot polos dinding ureter dan kandung kemih akan mengalamai relaksasi
serta kencing akan terhambat oleh efek atropin . Juga dapat berhambat pada kekakuan akibat
kondisi peradangan ringan, bedah, dan neuroogi . Tetapi dapat menyebabkan retensi urin pada
laki – laki yang mengalami pembesaran prostat .
Pada kelenjar keringat, Atropin menekena termoregulasi keringat . Karena serabut kolinergik
simpatis mempersarafi kelenjar ekrin keringat dan reseptor muskarinik sangat rentan terhadap
obat antimuskarinik . Pada orang dewasa suhu tubuh dapat ditingkatkan melalui efek ini,
tetapi pada bayi dan anak – anak dapat menyebabkan demam atropin dengan dosis lazim .
Referensi :
Katzung, BG . Farmakologi dasar dan klinik . EGC . 10. 2007 . 110 - 116