intro obat-makanan

LATAR BELAKANG
Interaksi obat terjadi jika efek suatu obat (index drug) berubah akibat
adanya obat lain (precipitant drug), makanan, atau minuman. Interaksi obat dapat
menghasilkan efek yang memang dikehendaki (Desirable Drug Interaction), atau
efek yang tidak dikehendaki (Undesirable/Adverse Drug Interactions = ADIs)
yang lazimnya menyebabkan efek samping obat dan atau toksisitas karena
meningkatnya kadar obat di dalam plasma, atau sebaliknya menurunnya kadar
obat dalam plasma yang menyebabkan hasil terapi menjadi tidak optimal.
Mekanisme interaksi obat dapat melalui beberapa cara, yakni :
1. Interaksi farmasetik
Interaksi farmasetik atau disebut juga inkompatibilitas farmasetik
bersifat langsung dan dapat secara fisik atau kimiawi, misalnya terjadinya
presipitasi, perubahan warna, tidak terdeteksi (invisible), yang selanjutnya
menyebabkan obat menjadi tidak aktif. Contoh: interaksi fenitoin dengan
larutan dextrosa 5% terjadi presipitasi; amfoterisin B dengan larutan NaCl
fisiologik, terjadi presipitasi.
2. Interaksi farmakokinetik
Interaksi dalam proses farmakokinetik, yaitu absorpsi, distribusi,
metabolisme dan ekskresi (ADME) dapat meningkatkan ataupun
menurunkan kadar plasma obat. Contoh: interaksi antibiotika (tetrasiklin,
fluorokuinolon) dengan besi (Fe) dan antasida yang mengandung Al, Ca,
1
Mg, terbentuk senyawa chelate yang tidak larut sehingga obat antibiotika
tidak diabsorpsi.
3. Interaksi farmakodinamik:
Interaksi farmakodinamik adalah interaksi antara obat yang bekerja
pada sistem reseptor, tempat kerja atau sistem fisiologik yang sama
sehingga terjadi efek yang aditif, sinergistik, atau antagonistik, tanpa ada
perubahan kadar plasma ataupun profil farmakokinetik lainnya. Contoh:
interaksi antara aminogliko-sida dengan furosemid akan meningkatkan
risiko ototoksik dan nefrotoksik dari aminoglikosida.
Secara umum, interaksi obat harus dihindari karena kemungkinan hasil
yang buruk dan tidak terduga. Interaksi obat tidak hanya terjadi antar obat. Namun
juga dapat terjadi antara obat dengan makanan. Ada obat-obat tertentu yang jika
berinteraksi dengan makanan akan meningkatkan kinerja obat namun ada juga
jenis obat yang jika bereaksi dengan makanan tertentu dapat menurunkan kerja
obat dalam tubuh.
TUJUAN
1. Mengidentifikasi interaksi obat Acarbose dengan karbohidrat
2. Memenuhi tugas mata kuliah Ilmu Resep I
2
TINJAUAN PUSTAKA
Diabetes melitus, penyakit gula atau kencing manis adalah suatu gangguan
kronis yang khususnya menyangkut metabolisme karbohidrat (glukosa) di dalam
tubuh. Penyebabnya adalah kekurangan hormon insulin, yang berfungsi
memanfaatkan glukosa sebagai sumber energi dan mensintesis lemak. Akibatnya
glukosa tertumpuk di dalam darah (hiperglikemia) dan akhirnya diekskresikan
lewat kemih tanpa digunakan (glikosuria) sehingga produksi kemih sangat
meningkat dan pasien harus sering kencing, merasa haus, berat badan menurun
dan merasa lelah (Tjay dan Rahardja, 2002).
Acarbose merupakan agen farmakologi antidiabetika oral golongan
inhibitor α-glukosidase sebagai monoterapi efektif untuk pengobatan diabetes
melitus type-2 setelah kegagalan diet. Acarbose adalah suatu oligosakarida yang
diperoleh dari proses fermentasi mikroorganisme Actinoplnes utahensis. Acarbose
merupakan serbuk berwarna putih dengan berat molekul 645,6 bersifat larut
dalam air dan memiliki pKa 5,1. Rumus empiriknya adalah C25H43NO18.
Gambar 1. Struktur kimia Acarbose.
Karbohidrat adalah polihidroksil-aldehida atau polihidroksil-keton, atau
senyawa yang menghasilkan senyawa-senyawa ini bila dihidrolisis. Karbohidrat
3
mengandung gugus
fungsi karbonil (sebagai aldehida atauketon)
dan
banyak
gugus hidroksil.
Enzim alpha-glukosidase adalah enzim yang berperan dalam konversi
karbohidrat menjadi glukosa. Karbohidrat akan dicerna oleh enzim didalam mulut
dan usus menjadi gula yang lebih sederhana kemudian diserap ke dalam tubuh dan
meningkatkan kadar gula darah. Proses pencernaan karbohidrat tersebut
menyebabkan pankreas melepaskan enzim alpha-glukosidase ke dalam usus yang
akan mencerna karbohidrat menjadi menjadi oligosakarida yang kemudian akan
diubah lagi menjadi glukosa oleh enzim alpha-glukosidase yang dikeluarkan oleh
sel-sel usus halus yang kemudian diserap ke dalam tubuh. Dengan dihambatnya
kerja enzim alpha-glukosidase, kadar glukosa dalam darah dapat dikembalikan
dalam batas normal (Bosenberg, 2008).
4
PEMBAHASAN
1. Mekanisme Interaksi Obat
Acarbose mempunyai mekanisme kerja menghambat kerja enzim alfa
glukosidase yang terdapat pada “brush border” dipermukaan membran usus halus.
Enzim alfa glukosidase berfungsi untuk menghidrolisis oligosakarida pada
dinding usus halus. Inhibisi kerja enzim ini secara efektif dapat mengurangi
pencernaan karbohidrat kompleks dan absorbsinya, sehingga dapat mengurangi
peningkatan kadar glukosa post prandial pada pasien diabetes. Senyawa inhibitor
alpha-glukosidase juga menghambat enzim a-amilase pankreas yang bekerja
menghidrolisis polisakarida di dalam lumen usus halus. Afinitas relatif acarbose
untuk enzim spesifik adalah sebagai berikut: glycoamylase> sukrase> maltase>
dekstranase. Acarbose memiliki sedikit afinitas untuk isomaltase dan tidak ada
afinitas untuk ß-glucosidases, seperti laktase. Dengan pemberian acarbose maka
pemecahan karbohidrat menjadi glukosa di usus akan menjadi berkurang,
penyerapan monosakarida setelah makan tertunda dan transportasi melalui
permukaan mukosa ke dalam sirkulasi terganggu sehingga dengan sendirinya
kadar glukosa darah akan berkurang. (Medscape).
5
Gambar 2. Mekanisme Acarbose menghambat α-glukosidase
Acarbose sulit diserap dan memiliki bioavailabilitas sistemik yang
rendah. Setelah pemberian oral, <2% dari obat tidak berubah diserap dan
masuk sirkulasi, dengan sebagian besar yang tersisa dalam lumen saluran
pencernaan. Acarbose dipecah di usus besar oleh enzim bakteri menjadi
beberapa metabolit (glukosa, maltosa, acarviosine), sekitar 35% di
antaranya akan diserap, tergantung pada flora mikroba dalam usus. Materi
yang diserap muncul dalam urin sebagai metabolit, sebagian besar
glukosa, dalam waktu 14 sampai 24 jam. Ekskresi didominasi melalui
ginjal. Jumlah kecil obat yang mencapai sirkulasi sistemik dapat masuk
aparatus lisosom-vacuolar oleh endositosis dan dapat menimbulkan sedikit
penekanan glukosa dan merangsang pelepasan insulin. Setelah makan
karbohidrat tinggi, acarbose menurunkan kenaikan postprandial glukosa
6
darah sekitar 20%, atau 2,75-3,30 mmol / L, tergantung pada dosis, tingkat
hiperglikemia dan jenis karbohidrat tertelan. (Medscape).
2. Cara Pengatasan
Interaksi
antara
acarbose
dan
karbohidrat
menyebabkan
penyerapan karbohidrat terhambat. Interaksi ini merupakan jenis interaksi
yang dikehendaki untuk mendapatkan efek dari obat Acarbose.
Penghambatan absorpsi karbohidrat membuat penderita diabetes menjadi
tahan terhadap lapar. Acarbose dapat diminum pada saat makan atau tidak
lebih dari 15 menit setelah makan. (Bosenberg, 2008). Acarbose harus
dimulai dengan dosis rendah diikuti oleh lambat titrasi dosis ke atas untuk
mengurangi atau menghindari efek samping gastrointestinal.
KESIMPULAN
Interaksi Acarbose dan Karbohidrat merupakan interaksi obat-makanan
yang diinginkan (menguntungkan) karena Acarbose menghambat absorpsi dari
karbohidrat sehingga menurunkan glukosa darah postprandial.
SARAN
Acarbose sebaiknya diminum pada saat makan atau tidak lebih dari 15
menit setelah makan.
7
DAFTAR PUSTAKA
Bösenberg LH, van Zyl DG: 2008. The mechanism of action of oral antidiabetic
drugs: A review of recent literature. Journal of Endocrinology, Metabolism and
Diabetes of South Africa (JEMDSA), 13 (3) / Dec, pp 80-88.
Gitawati R. 2008. INTERAKSI OBAT DAN BEBERAPA IMPLIKASINYA. Ejournal Media Litbang Kesehatan Volume XVIII Nomor 4.
Heiner
Laube,
Department
of
Internal
Medicine,
Universität
Giessen,
Germany.Clin Drug Invest. 2002;22(3). Acarbose. Artikel diakses di
www.medscape.com/ viewarticle/432744_2 tanggal 16-11-2014.
Nutrient-Drug Interactions edited by Meckling K. A.. Taylor Francis Group New
York. (E-book).
Tjay, T.H., Rahardja, K. (2002). Obat-obat Penting : Khasiat, Penggunaan, dan.
Efek-Efek Sampingnya. Edisi VI. Jakarta: Penerbit PT. Elex Media.
Komputindo.
www.wikipedia.org/wiki/Acarbose
8