G-Protein Coupled Reseptor (GPCR)

RESEPTOR TERGANDENG
PROTEIN G
GPCR
G-Protein Coupled Reseptor (GPCR)
Reseptor tergandeng Protein G







Berdasarkan aksinya, protein G ada 3 jenis :
1. Gs (stimulatory G protein) : mengaktifkan enzim
adenilat siklase.
2. Gi (inhibitory G protein) : menghambat enzim
adenilat siklase.
3. Gq : mengaktifkan fosfolipase pd jalur fosfolipase.
Jalur transduksi sinyal GPCR ada 2 macam :
1. Jalur adenilat siklase
2. Jalur fosfolipase
Misal:


Reseptor α1, terikat dg Gq, jk teraktifasi
akan memicu sinyal transduksi melalui jalur
fosfolipase, memobilisasi Ca++ dari
retikulum endoplasmik dan mengaktifkan
Protein Kinase C
Reseptorα2, terikat dg Gi, jk teraktifasi akan
menyebabkan penghambatan adenilat siklase.
RESEPTOR ADRENERGIK






Merupakan reseptor tergandeng protein G
(metabotropik)
Reseptor yg memperantarai respons : pelepasan energi
dr glukosa, denyut jantung yg cepat dan pengaturan
sirkulasi perifer.
Berperan dlm berbagai sistem dlm tubuh.
Reseptor bagi neurotransmitter gol katekolamin
( adrenalin/epinefrin dan noradrenalin/norepinefrin.
Terbagi menjd 2 subtype :αdanβ(α1, α2 danβ1, β2, β3),
masing2 tergandeng pd jenis protein G yg berbeda, shg
menyebabkan respons seluler yg berbeda.
* Tabel reseptor Adrenergik
Jalur Sintesis dan degradasi
Neurotransmitter Noradrenalin
Tirosin
Tirosin hidroksilase
L-Dopa
Dopa dekarboksilase
Dopamin
MAO
COMT
As. homovanilat
DA-β-hidroksilase
Nor epinefrin
MAO
COMT
As. Vanilin
mandelat
Fenil etanolamin N-metiltransferase
Epinefrin
MAO
COMT
As. Vanilin
mandelat
Katekolamin dan Obat Simpatomimetik








Aksi dr Katekolamin dan Simpatomimetik dpt dbagi
mjd 7 :
1. eksitatori perifer pd otot polos pembuluh drh pd
kulit, ginjal, membran mukosa, kelenjar saliva dan
keringat.
2. inhibitory pd otot polos dinding usus, cab bronkia,
pembuluh darah otot rangka.
3.Cardiac exitatory
4. Aksi metabolik: glycogenolysis
5.Aksi endokrin : insulin, renin dan pituitary
6. Aksi CNS, stimulasi pernafasan
7. Aksi presinaptik, neurotransmitter (NA, Ach)