Tugas paper FARMAKOLOGI II Nama : Fuji Nuhraini Nim

Tugas paper
FARMAKOLOGI II
Nama
: Fuji Nuhraini
Nim
: 1202101010087
Kelas
:A
Dosen
: drh. T. Armansyah Tr, M.Kes
I. KETOROLAK TROMETAMIN
Ketorolak trometamin merupakan obat golongan antiinflamasi non steroid, yang masuk
kedalam golongan derivate heterocyclic acetic acid dimana secara struktur kimia berhubungan
dengan indometasin. Ketorolak menunjukkan efek analgesia yang poten tetapi hanya memiliki
aktifitas antiinflamasi yang sedang bila diberikan secara intramuskular atau intravena. Ketorolak
dapat dipakai sebagai analgesia paska pembedahan sebagai obat tunggal maupun kombinasi
dengan opioid, dimana ketorolak mempotensiasi aksi nosiseptif dari opioid.
Ketorolak Trometamin adalah obat non-steroid antiinflamasi (NSAID) yang bekerja pada
cyclooxigenase menghambat sintesis prostaglandin dan dapat dianggap sebagai analgesik yang
kuat baik ferifer dan sentral, selain memiliki efek antiinflamasi dan antipiretik, ketorolak dapat
mengobati nyeri ringan sampai nyeri berat pada kasus-kasus darurat, nyeri musculoceletal pasca
operasi kecil atau besar dan nyeri kanker pada orang dewasa atau anak-anak. Ketorolak memiliki
kasiat analgesik setara dengan morfin atau pethidin. Efek analgesik awal ketorolak mungkin
lebih lambat, namun durasi lebih lama dari opioid.
Dosis ketorolak yang biasa digunakan adalah 30 mg diberikan secara intravena.
Kombinasi terapi ketorolak dan opioid dapat mengurangi 25%-50% dari kebutuhan opioid dan
secara tidak langsung menurunkan e fek samping opioid seperti lesu, mual, dan
muntah, normalisasi fungsi saluran pencernaan lebih cepat.
Formulasi parenteral ketorolak trometamin telah tersedia selama bertahun tahun dan saat ini hanya NSAID intravena yang digunakan untuk pengobatan nyeri
pasca operasi. Namun saat ini muncul di Amerika Serikat Sebuah rute baru
pemberian ketorolak melalui intranasal semprot. Dalam sebuah studi double-blind
placebo-dikontrol, pasien menjalani operasi besar (abdomen atau ortopedi) menerima
30 mg ketorolak, 10 mg ketorolak, atau plasebo semprot pada pemulihan dari anestesi umum.
Farmakodinamik
Efeknya
menghambat
biosintesis
prostaglandin.
Kerjanya
menghambat
enzim
siklooksogenase (prostaglandin sintetase). Selain menghambat sintese prostaglandin, juga
menghambat tromboksan A2. ketorolak trometamin memberikan efek antiinflamasi dengan
menghambat pelekatan granulosit pada pembuluh darah yang rusak, menstabilkan membran
lisosom dan menghambat migrasi leukosit polimorfonuklear dan makrofag ke tempat
peradangan.
Farmakokinetik
Ketorolak trometamin 99% diikat oleh protein. Sebagian besar ketorolak trometamin
dimetabolisme di hati. Metabolismenya adalah hidroksilate, dan yang tidak dimetabolisme
(unchanged drug) diekresikan melalui urin.
Dosis
Ketorolak trometamine tersedia dalam bentuk tablet dan injeksi. Pemberian injeksi lebih
dianjurkan. Pemberian Ketorolak trometamin hanya diberikan apabila ada indikasi sebagai
kelanjutan dari terapi Ketorolak trometamin dengan injeksi. Terapi Ketorolak trometamin baik
secara injeksi ketorolak ataupun tablet hanya diberikan selama 5 hari untuk mencegah ulcerasi
peptic dan nyeri abdomen. Efek analgesik ketorolak trometamin selama 4-6 jam setelah injeksi.
Untuk injeksi intramuscular :

Pasien dengan umur <65 tahun diberikan dosis 60 mg Ketorolak trometamin/dosis.

Pasien dengan umur >65 tahun dan mempunyai riwayat gagal ginjal atau berat badannya
kurang dari 50 kg, diberikan dosis 30 mg/dosis.

Untuk injeksi intravena :

Pasien dengan umur <65 tahun diberikan dosis 30 mg Ketorolak trometamin/dosis.

Pasien dengan umur >65 tahun dan mempunyai riwayat gagal ginjal atau berat badannya
kurang dari 50 kg, diberikan dosis 15 mg/dosis.

Pemberian ketorolak trometamin baik secara injeksi maupun oral maksimal :

pasien dengan umur <65 tahun diberikan dosis 120 mg/hari. Bila diberikan dengan
injeksi intravena, maka diberikan setiap 6 jam sekali.

Pasien dengan umur >65 tahun maksimal 60 mg/hari.
Efek Samping
Selain mempunyai efek yang menguntungkan, Ketorolak trometamin juga mempunyai
efek samping, diantaranya :
a) Efek pada gastrointestinal
Ketorolak trometamin dapat menyebabkan ulcerasi peptic, perdarahan dan
perlubangan lambung. Sehingga Ketorolak trometamin dilarang untuk pasien yang sedang
atau mempunyai riwayat perdarahan lambung dan ulcerasi peptic.
b) Efek pada ginjal
Ketorolak trometamin menyebabkan gangguan atau kegagalan depresi volume pada
ginjal, sehingga dilarang diberikan pada pasien dengan riwayat gagal ginjal.
c) Resiko perdarahan
Ketorolak trometamin menghambat fungsi trombosit, sehingga terjadi gangguan
hemostasis yang mengakibatkan risiko perdarahan dan gangguan hemostasis.
d) Reaksi hipersensitivitas
Dalam pemberian Ketorolak trometamin bias terjadi reaksi hipersensitivitas dari
hanya sekedar spasme bronkus hingga shock anafilaktik, sehigga dalam pemberian Ketorolak
trometamin harus diberikan dosis awal yang rendah.
Kontra Indikasi
Ketorolak trometami dikontra indikasikan untuk pasien dengan riwayat gagal ginjal,
riwayat atau sedang menderita ulcerasi peptic, angka trombosit yang rendah. Untuk menghindari
terjadinya perdarahan lambung, maka pemberian ketorolak trometamin hanya selama 5 hari saja.
II. ASAM MEKLOFENAMAT
Meklofenamat digunakan sebagai obat anti-inflamasi pada reumatoid dan osteoartritis.
meklofenamat merupakan golongan antranilat dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi
adalah 240-400 mg sehari. Karena efek toksisnya di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan
kepada anak dibawah 14 tahun dan ibu hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari.
Farmakologi:

Bekerja sebagai antiinflamasi, analgesik, dan melalui penghambatan prostaglandin
dengan menghambat enzim cyclooxygenase.
Indikasi:

Terapi nyeri dan inflamasi akut jangka pendek.
Dosis:

Dewasa: 100 - 150 mg/hari dalam 2-3 dosis terbagi

Anak > 14 tahun: 75 - 100 mg/hari dalam 2 -3 dosis terbagi
Kontraindikasi:

Ulkus peptikum

Ibu hamil dan menyusui

Bronkospasme, alergi rinitis dan urtikaria karena asetosal

Anak < 14 tahun
Peringatan dan Perhatian:

Hindarkan penggunaan pada kehamilan trimester 3 karena dapat menyebabkan
penutupan dini duktus arteriosus

Pemberian bersama dengan NSAID lain
Efek Samping:
Gangguan saluran cerna, gangguan pembekuan darah, gangguan kardiovaskuler, reaksi
hipersensitif, gangguan fungsi ginjal.
III. MELOXICAM
Meloxicam atau movi-cox yang tergolong dalam generasi terbaru obat-obatan Non
Steroid Anti-Inflamatory Drug (NSAID) efektif bisa mengobati nyeri dan inflamasi atau rematik
(osteoarthritis dan rheumatoid arthritis).
Farmakokinetik
Kadar puncak dalam plasma dicapai dalam 3 jam setelah pemberian per oral. Bila diberi
bersama makanan yang kaya lemak, kadar puncak dalam plasma tertunda 1-2 jam. Kadarnya
akan menurun sebanyak 37% bila diberikan bersama antasid yang mengandung alumunium dan
magnesium. Celecoxib dimetabolisme oleh sitokrom P450 2C9 dan menghasilkan metabolit
yang tidak aktif dan diekskresikan melalui feses sebanyak 57% dan 27% melalui urine.
Cara kerja obat :
Mekanisme kerja meloxicam sebagai efek anti-inflamasi, analgesik, dan antipiretik
melalui penghambatan biosintesa prostaglandin yang diketahui berfungsi sebagai mediator
peradangan. Proses penghambatan oleh meloxicam lebih selektif pada COX2 daripada COX1.
Penghambatan COX2 menentukan efek terapi NSAI, sedang penghambatan COX1 menunjukan
efek samping pada lambung dan ginjal.
Efek samping :

Saluran cerna : dispepsia, rasa mual, muntah-muntah, rasa sakit di perut,konstipasi, rasa
kembung, diare, bersendawa, esofagitis, ulkus gastro-duodenal, pendarahan gastrointestinal makroskopik, jarang terjadi kolitis.

Fungsi
hati
menjadi
abnormal
untuk
sementara
waktu
dengan
peningkatan
kadartransaminase dan btlirubin.

Fungsi ginjal menjadi abnormal dengan peningkatan kadar serumkreatinin dan/atau
serum urea.

Pada kulit : pruritus, ruam kulit, stomatitis, urtikaria, jarang terjadi fotosensitisasi

Anemia, gangguan jumlah sel darah : lekosit, lekopenia dan trombosito penia. Bila
diberikan bersama-sama dengan obat mielotoksik yang potent, terutama methotrexate,
akan menyebabkan terjadinya sitopenia

Kardiovaskuler: edema, peningkatan tekanan darah, palpitasi, muka kemerahan.

Pernafasan : jarang terjadi timbulnya asma akut setelah pemberian aspirin atau obat-obat
NSAI lainnya termasuk meloxicam. Sistem susunan saraf pusat : kepala terasa ringan,
pusing, vertigo, tinitus, ngantuk.
Interaksi obat
Secara umum berinteraksi dengan obat yang menghambat sitokrom P450 2C9.
Potensial
berinteraksi
dengan
flukonazol,
litium,furosemid,
dan
inhibitor
ace.
Tidak ada interaksi yang secara klinis bermakna dengan gliburid, ketokonazol, metotreksat,
fenitoin, dan tolbutamid.
Kontraindikasi
Meloxicam tidak boleh diberikan pasien dengan hipersensitivitas
t e r h a d a p meloxicam. Meloxicam juga tidak boleh diberikan kepada pasien yang
mengalami asma,urticaria, atau tipe-reaksi alergi setelah minum aspirin atau NSAID lainnya.
Meloxicam jugamerupakan kontraindikasi untuk penanganan nyeri peri-operasi bypass arteri
koroner
DAFTAR PUSTAKA
Aditia, D., dkk. 2012. Makalah Kimia Medisinal Analgetik: Nonsteroid AntiInflamation Drug’s
(NSAID). Sekolah Tinggi Teknologi dan Farmasi. Bogor.
Gunawan, R. 2012. Pembedahan Stimulus Noksius Analgesia Nyeri Paska Bedah. Universitas
Sumatera Utara.
Staf Pengajar Departemen Farmakologi. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Fakultas
Kedokteran Universitas Sriwijaya. EGC