1. Berdasarkan mekanisme kerja Antihistamin digolongkan mejadi 3 kelompok yaitu A. Antagonis H1 Turunan Eter Aminoalkil : Difenhidramin HCl (benadryl) Dimenhidrinat (Dramamim,Antimo) Karbinoksamin HCl (Clistin) Klorfenoksamin HCl (systral) Klemestin Fumarat (Tavegyl) Piperinhidrinat (Kolton) Turunan Etilendiamin Tripelenamin HCl (azaron,Tripel) Antazolin HCl (Antistine) Mebhidrolinnafadisilat (Histapan) Turunan Alkilamin Feniramin Maleat (Avil) Klorfeniramin Maleat (Chlor –Trimeton = CTM.,Cohistan,Pehachlor) Deksklorofeniramin Maleat (Polaramine,Polamac) Dimetinden Maleat (fenisitil) Turunan Piperazin Homoklorsiklizin (Homoclomin) Hidroksizin HCl (Iterx), Oksatomid (Tinset) Turunan Fenotiazin Prometazin HCl (Camergen,Phenergen,Prome) Metdilazin HCl (Tacaryl) Mekuitazin (meviren) Oksomemazin (Doxergan) Isotipenidil HCl(andantol) Pizotifen hydrogen fumarat Antagonis H1 Generasi Kedua Trefenadin (Hiblorex,Nadane) Akrivastin (semprex) Astemizol (Hismanal,Scantihis) Loratadin (Claritin) cetirizin B. Antagonis H2 Semitidin (Cimet,Corsamet,Nulcer,Tagamet,Ulcadine) Ranitidin HCl (Ranin,Ranatin,Ranatac,Zantac,Zantadin) Famotidin ( Facid,Famocid,Gaster,Ragastin,Restidin) 2. Contoh hubungan struktur Hubungan Struktur dan Aktivitas antihistamin antagonis H1 : Kuartenerisasi dari nitrogen rantai samping tidak selalu menghasilkan senyawa yang kurang efektif.