hubungan struktur aktivitas senyawa penekan sistem saraf pusat
advertisement
HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS SENYAWA PENEKAN SISTEM SARAF PUSAT OLEH REZQI HANDAYANI, M.P.H., Apt Penekan sistem saraf pusat Senyawa yg dapat menghambat aktivitas sistem saraf pusat Penakan sistem saraf pusat •Anestetika sistemik •Sedatifa dan hipnotika •Releksan pusat •Antipsikotik •Antikejang Anestetika Sistemik • Syw. Yg dapat menekan aktivitas fungsional sistem SSP sehingga menyebabkan hilangnya kesadaran, menimbulkan efek amalgesik dan relaksasi otot serta menurunkan aktivitas refleks Struktur kimia, sifat fisika dan efek farmakologis golongan anestetika sistemik sangat bervariasi Aktivitas anestetika menekna SSP secara tidak selektif dan aktivitasnya lebih ditentukan O/ sifat kimia fisika dan buka oleh interaksinya dgn reseptor khas Anestetika sistemik termasuk gol. Senyawa yg berstruktur tidak khas Aktivitas Anestetik • Teori Fisik • Teori Biokimia Teori Fisik •Dihasilkan o/ interaksi fisik •Teori lemak, teori ukuran molekul dan teori klatrat Teori Lemak • Senyawa kimia yg tidak reaktif dan mudah larut dl lemak, seperti eter, hidrokarbon, dan hidrokarbon terhalogenasi, dapat memebrikan efek narkosis pd jaringan hidup, sesuai dgn kemampuannya u/ terdistribusi ke dlm jaringan sel • Efek terlihat jelas terutama pd sel2 yg banyak mengandung lemak seperti sel saraf • Efesiensi anestesi atau hipnotik tergantung pd koefisien partisi lemak/air atau distribusi senyw. Dlm fasa lemak dan fasa air jaringan Teori Klatrat • Teori yg mengemukakan efek kerja anestetik yg penekanannya tidak pd fasa lemak SSP tetapi pd fase air • Obat anestesi yg berupa gas atau laurtan mudah menguap dan bersifat inert, seperti xenon dan kloroform dalam lingkungan air dpt membentuk mikrokristal hidrat (klatrat). • Klatrat dapat menyebabkan perubahan daya hantar rangsanagn elektrik yg diperlukan u/ memelihara kesadaran mental sehingga terjadi efek anestesi Teori Biokimia • “teori penghambatan oksidasi” • Pd percobaan in vivo diketahui senyw. Anestesi sistemik dpt menekan uptake oksigen di otak dgn cara menghambat oksidasi koenszim NADH menjadi NAD+ • Pengurangan uptake oksigen menyebabkan penurunan aktivitas SSP sehingan terjadi anestesi SENYAWA ANESTESI????? SEDATIF-HIPNOTIKA • Senyawa yg dpt menekan SSP sehingga menimbulkan efek sedasi lemah sampai tidur pulas Sedatif • Menimbulkan sedasi (keadaan terjadinya penurunan kepekaan terhadap rangsanagn drluar karena ada penkanaan SSP yg ringan • Digunakan u/ menekan kecemasan yg diakibatkan o/ketegangan emosi dan tekanan kronik yg disebbakan o/ faktor sosiologis Hipnotika • Dalam dosis besar, sedatif berfungsi sebagai hipnotika (tidur pulas) • Digunakan u/ pengobatan gangguan tidur seperti insomina Struktur-aktivitas • Aktivitas dgn mempengaruhi fungsi pengaktifan retikula, rangsang pusat tidur dan menghambat fungsi pusat arousal • Berstruktur tdk khas, dan kerjanya dipengaruhi o/ sifat kimia fisika Dua gambaran struktur: 1. Mempunyai gugus yg dapat melibatkan ik. Hidrogen 2. Mempunyai gugus yg dpt menurunkan tetapan dielektrik air SENYAWA????? RELAKSAN PUSAT • Senyawa kimia yg dapat menekan fungsi SSP dan menimbulkan relaksasi otot rangka (otot bergaris) • Digunakan u/meningkatkan relaksasi otot rangka, pd keadaan kekejangan atau spasme dan u/pengobatan tetanus • Berfungsi u/membantu istirahat, fisioterapi dan mengurangi berbagai keluhan akibat kekejangan otot rangka Aktivitas • Bekerja secara sentral pd otak dan saraf tulang belakang Senyawa???? ANTIPSIKOTIK • Menghasilkan efek penekan SSP secara selktif yaitu memberikan efek sedasi kuat tanpa menurunkan kesadaran atau menekan pusat vital, meskipun dlm dosis besar • Digunakan u/pengobatan gangguan kejiwaan yg berat, seperti skizofrenia • Tidak menyembuhkan tetapi hanya meringkan penyakit Aktivitas • Mempengaruhi pusat dopaminergik yaitu dgn bekerja sebagai antagonis pd reseptor dopamin, memblok dopamin sehingga tdk dpt berinteraksi dgn reseptor. • Pemblokan tersebut terjadi pd pra dan postsinaptik reseptor dopamin sehingga kadar dopamin dlm tubuh meningkat dan menyebabkan terjadinya efek antipsikotik SENYAWA???? ANTIKEJANG • Senyawa kimia yg secara selektif dpt menekan SSP dan digunakan untuk mengontrol dan mencegah serangan tiba2 dr epilepsi tanpa menimbulkan depresi pernapasan • Mempunyai struktur yg tidak khas , efek farmakologisnya dipengaruhi o/sifat kimia fisika dan bukan karena pembentukan kompleks dgn reseptor SENYAWA???? TERIMA KASIH,,,,,,,,,,,