A. Pendahuluan Polimeric Nanoparticle adalah nanopartikel yang dibuat dari bio-kompatibel dan bio-degadrable dengan ukuran 1-1000 nm. Polimer nanopartikel berbeda dari obat nanosuspension dimana submikron dispersi koloid partikel murni obat distabilkan oleh surfactants. Polimer nanopartikel dapat ditargetkan untuk sel-sel tertentu dan lokasi di badan→polimer nanopartikel dapat mengatasi masalah stabilitas untuk obat tertentu dan mengurangi efek samping. B. Tipe Nanopartikel Nanopartikel polimerik meliputi : Nanosfer merupakan nanopartikel yang dimana obatnya terdispersi (Entrapped Drug) atau obatnya terabsorbsi pada permukaan (Absorbed Drug). Nanokapsul merupakan sistem vesikular dimana obat berada dalam inti yang dikelilingi oleh membran polimer. (A) Nanosfer (B) nanokapsul C. Keuntungan Karena ukuran yang lebih kecil dibandingkan sel tubuh maka nanopartikel dapat keluar masuk sel tubuh dengan mudah sehingga tidak mengganggu kerja sel Meningkatkan stabilitas dari berbagai macam obat terutama obat volatile Dapat memberikan loading dose yang lebih besar pada target yang diinginkan Meningkatkan efisiensi dan efektivitas dari obat-obat oral dan intravena konvensional Pemilihan polimer dapat memodifikasi pelepasan obat sehingga bersifat lebih ideal contohnya pada terapi kanker, vaksin dan kontrasepsi. D. Kriteria Nanopartikel Polimer yang ideal : Mudah disintesis dan dikarakterisasi Biokompatible Tidak mahal Mudah terdegredasi Non-Imunogenic Non-toxic Larut air Fungsi disesuaikan dgn keinginan Lebih stabil E. Contoh polimer yang digunakan 1. Polimer alam Kitosan, Gelatin, Sodium alginat, lesitin, legumin, agarosa, albumin, dll 2. Polimer Sintesis Polylactides(PLA), Polyglycolides(PGA), Poly(lactide co-glycolides) (PLGA) Polyanhydrides, Polyorthoesters , Polycyanoacrylates, Polycaprolactone F. Mekanisme pelepasan obat Pengembangan polimer nanopartikel dengan hidrasi yang diikuti dengan pelepasan obat dengan cara difusi. Reaksi enzimatik yang menghasilkan degradasi polimer yang membuat pelepasan obat dari inti. Obat terdisosiasi dari polimer dan terlepas dari polimer yang mengembang atau yang terlarut. G. Sistem pengiriman obat berbasis polimer dapat dikategorikan sebagai berikut : 1. polymeric drugs antivirus atau karakteristik antitumor 2. polymeric-proteinconjugates PEG 3. polymeric-drug conjugates 4. polymeric micelles dan Dendrimers geometrik tiga dimensi yang hampir sempurna. Aplikasi Nanopartikel Polimer Aplikasi Terapi kanker Bahan Poli (alkil sianokrilat) nanopartikel dengan anti kanker agents, oligonukleotida Tujuan Targeting, mengurangi toksisitas, meningkatkan uptake dari antitumor agents, meningkatkan stabilitas in vivo &in vitro. Penargetan intraselular Poly (alkil sianoakrilat) Menargetkan infeksi polyester nanopartikel dengan intraseluler retikuloendotelial anti-parasitic atau antiviral agents Memperpanjang sirkulasi Polyester yang teradsorbsi Memperpanjang efek sistemik, sistemik polietilen glikol atau plironics menghindari uptake dari sistem retikuloendotelial Vaccine adjuvant Poli (metal metakrilat) Meningkatkan respon imun, nanopartikel dengan vaksin (imunisasi oral dan IM) Absorbsi peroral Poli (metal metakrilat) Meningkatkan bioavaibilitas, nanopartikel dengan protein melindungi dari enzim GIT dan theurapetic agents Ocular delivery Poli (alkil sianoakrilat) Meningkatkan retensi nanopartikel dengan steroid, obat/mengurangi wash-out anti-inflamasi agen, antibakterial agen untuk glaukoma DNA delivery DNA-gelatin nanopartikel, DNA- Meningkatkan pengiriman dan kitosan nanopartikel, PDNA-poli tingkat ekspresi signifikan yang (D,L-lactide-co-glikosid) lebih tinggi nanopartikel Aplikasi Nanopartikel untuk Biomedik Area teknologi nanopartikel terbagi menjadi tiga area yaitu pencitraan optikal dengan menggunakan tipe nanopartikelquantum dots, MRI menggunakan tipe nanopartikel superparamagnetic iron oxid, dan pengiriman obat dan gen yang menggunakan tipe nanopartikel berbasiskan liposom dan polimer Aplikasi Nanopartikel Berbasis Polimer PLGA, dapat lepas dari kompartemen endo-lisosomal dalam beberapa menit di internalisasi dalam sel-sel yang utuh dan mencapai cytosol. Hal ini disebabkan reversal selektif muatan permukaan nanopartikel dari anion ke kationik dalam endo-lisosom, menghasilkan interaksi partikel-membran lokal kemudian sitoplasma rilis.