A. Pendahuluan Polimeric Nanoparticle adalah

advertisement
A. Pendahuluan
Polimeric Nanoparticle adalah nanopartikel yang dibuat dari bio-kompatibel dan bio-degadrable
dengan ukuran 1-1000 nm. Polimer nanopartikel berbeda dari obat nanosuspension dimana submikron dispersi koloid partikel murni obat distabilkan oleh surfactants. Polimer nanopartikel
dapat ditargetkan untuk sel-sel tertentu dan lokasi di badan→polimer nanopartikel dapat
mengatasi masalah stabilitas untuk obat tertentu dan mengurangi efek samping.
B. Tipe Nanopartikel
Nanopartikel polimerik meliputi :
Nanosfer merupakan nanopartikel yang dimana obatnya terdispersi (Entrapped Drug) atau obatnya
terabsorbsi pada permukaan (Absorbed Drug).
Nanokapsul merupakan sistem vesikular dimana obat berada dalam inti yang dikelilingi oleh
membran polimer.
(A) Nanosfer
(B) nanokapsul
C. Keuntungan





Karena ukuran yang lebih kecil dibandingkan sel tubuh maka nanopartikel dapat keluar
masuk sel tubuh dengan mudah sehingga tidak mengganggu kerja sel
Meningkatkan stabilitas dari berbagai macam obat terutama obat volatile
Dapat memberikan loading dose yang lebih besar pada target yang diinginkan
Meningkatkan efisiensi dan efektivitas dari obat-obat oral dan intravena konvensional
Pemilihan polimer dapat memodifikasi pelepasan obat sehingga bersifat lebih ideal
contohnya pada terapi kanker, vaksin dan kontrasepsi.
D. Kriteria Nanopartikel Polimer yang ideal :









Mudah disintesis dan dikarakterisasi
Biokompatible
Tidak mahal
Mudah terdegredasi
Non-Imunogenic
Non-toxic
Larut air
Fungsi disesuaikan dgn keinginan
Lebih stabil
E. Contoh polimer yang digunakan
1. Polimer alam
Kitosan, Gelatin, Sodium alginat, lesitin, legumin, agarosa, albumin, dll
2. Polimer Sintesis
Polylactides(PLA), Polyglycolides(PGA), Poly(lactide co-glycolides) (PLGA) Polyanhydrides,
Polyorthoesters , Polycyanoacrylates, Polycaprolactone
F.
Mekanisme pelepasan obat
 Pengembangan polimer nanopartikel dengan hidrasi yang diikuti dengan pelepasan obat
dengan cara difusi.
 Reaksi enzimatik yang menghasilkan degradasi polimer yang membuat pelepasan obat dari
inti.
 Obat terdisosiasi dari polimer dan terlepas dari polimer yang mengembang atau yang
terlarut.
G. Sistem pengiriman obat berbasis polimer dapat dikategorikan sebagai berikut :
1. polymeric drugs antivirus atau karakteristik antitumor
2. polymeric-proteinconjugates PEG
3.
polymeric-drug conjugates
4.
polymeric micelles dan Dendrimers geometrik tiga dimensi yang hampir sempurna.
Aplikasi Nanopartikel Polimer
Aplikasi
Terapi kanker
Bahan
Poli
(alkil
sianokrilat)
nanopartikel
dengan
anti
kanker agents, oligonukleotida
Tujuan
Targeting,
mengurangi
toksisitas,
meningkatkan
uptake dari antitumor agents,
meningkatkan stabilitas in vivo
&in vitro.
Penargetan intraselular
Poly
(alkil
sianoakrilat) Menargetkan
infeksi
polyester nanopartikel dengan intraseluler retikuloendotelial
anti-parasitic atau antiviral
agents
Memperpanjang
sirkulasi Polyester yang teradsorbsi Memperpanjang efek sistemik,
sistemik
polietilen glikol atau plironics
menghindari uptake dari sistem
retikuloendotelial
Vaccine adjuvant
Poli
(metal
metakrilat) Meningkatkan respon imun,
nanopartikel dengan vaksin
(imunisasi oral dan IM)
Absorbsi peroral
Poli
(metal
metakrilat) Meningkatkan
bioavaibilitas,
nanopartikel dengan protein melindungi dari enzim GIT
dan theurapetic agents
Ocular delivery
Poli
(alkil
sianoakrilat) Meningkatkan
retensi
nanopartikel dengan steroid, obat/mengurangi wash-out
anti-inflamasi
agen,
antibakterial agen untuk glaukoma
DNA delivery
DNA-gelatin nanopartikel, DNA- Meningkatkan pengiriman dan
kitosan nanopartikel, PDNA-poli tingkat ekspresi signifikan yang
(D,L-lactide-co-glikosid)
lebih tinggi
nanopartikel
Aplikasi Nanopartikel untuk Biomedik
Area teknologi nanopartikel terbagi menjadi tiga area yaitu pencitraan optikal dengan menggunakan
tipe nanopartikelquantum dots, MRI menggunakan tipe nanopartikel superparamagnetic iron oxid,
dan pengiriman obat dan gen yang menggunakan tipe nanopartikel berbasiskan liposom dan polimer
Aplikasi Nanopartikel Berbasis Polimer
PLGA, dapat lepas dari kompartemen endo-lisosomal dalam beberapa menit di internalisasi dalam
sel-sel yang utuh dan mencapai cytosol. Hal ini disebabkan reversal selektif muatan permukaan
nanopartikel dari anion ke kationik dalam endo-lisosom, menghasilkan interaksi partikel-membran
lokal kemudian sitoplasma rilis.
Download