OBAT OBAT - hisfarsi jabar

OBAT OBAT
ANTINYERI
Ida Lisni
HISFARSI JABAR, 22-02-2017
DEFINISI
DEMAM
NYERI
perasaan sensoris dan
emosional yg tidak
menyenangkan yg berhubungan
dgn adanya/ potensi rusaknya
jaringan, keadaan yg
menggambarkan kerusakan
jaringan tsb
ANALGETIK
pengaturan panas pd tingkat
suhu yg lebih tinggi; gejala
penyerta infeksi; reaksi tangkis
bagi tubuh terhadap infeksi.
Suhu > 37°C limfosit &
makrofag lebih aktif; suhu > 40
- 41°C menjadi kritis & fatal
(tidak terkendalikan oleh
tubuh).
Reseptor suhu & pusat
termoregulasi terletak di
hipotalamus
ANTIPIRETIK
KLASIFIKASI NYERI
MENURUT
JENIS
NYERI NOSISEPTIK
• akibat rangsangan aferen saraf
perifer
• akibat peningkatan PGE2
NYERI NEUROGENIK
• akibat kerusakan saraf perifer
• infiltrasi sel kanker pd serabut
saraf
• terpotongnya saraf perifer
NYERI PSIKOGENIK
Karena gangguan kejiwaan :
marah, cemas/takut, depresi.
KLASIFIKASI NYERI (lanjutan)
MENURUT
TIMBULNYA
AKUT
KRONIS
MENURUT
PENYEBAB
NYERI ONKOLOGIK
NYERI NONONKOLOGIK
NYERI RINGAN
nyeri hilang timbul, terutama waktu
beraktivitas dan hilang waktu tidur
MENURUT
DERAJATNYA
NYERI SEDANG
nyeri terus-menerus, aktivitas
terganggu, hanya hilang waktu tidur.
NYERI BERAT
nyeri terus-menerus sepanjang hari,
tidak bisa tidur/sering terbangun
karena nyeri.
KLASIFIKASI ANALGETIK
(berdasarkan kerja farmakologi)
ANALGETIKA PERIFER
(non-narkotika)
• Tidak bekerja sentral
(bekerja terutama pd perifer),
tidak bersifat narkotika.
• berkhasiat lemah (sampai
sedang)
• bersifat antipiretika
kebanyakan bersifat
antiinflamasi dan
antireumatik.
ANALGETIKA NARKOTIKA
• bekerja sentral
(hipnoanalgetik)
• berkhasiat kuat
• rasa nyeri hebat (kanker).
ANALGETIKA PERIFER
ANTIINFLAMASI NONSTEROID (AINS)
adalah salah satu golongan obat besar yang
secara kimia heterogen menghambat aktivitas
siklooksigenase, menyebabkan penurunan sintesis
prostaglandin dan prekursor tromboksan dari asam
arakidonat.
EFEK SAMPING OBAT AINS
OBAT ANTIINFLAMASI NONSTEROID
(AINS)
Inhibitor Cox Nonselektif
1. Turunan asam salisilat
(aspirin, na salisilat, sulfasalazin)
2. Turunan asam amino
(Asetaminofen/parasetamol)
3. Asam asetat indol dan inden
(indometasin, sulindak)
4. Asam asetat heteroaril
(Tolmetin, diklofenak, ketorolak etodolak)
5. Asam entranilat (fenamat)
(Asam mefenamat, asam meklofamat)
6. Asam arilpropinoat (ibuprofen, ketoprofen)
7. Asam enolat /Oksikam
( piroksikam, meloksikam, tenoksikam)
6. Alkanon (nabumeton)
Inhibitor Cox-2 Selektif
• Celecoxib
• Etoricoxib
• Rofecoxib (sdh
ditarik)
• Parecoxib
EFEK SAMPING UMUM AINS
EFEK SAMPING
UMUM TERJADI DGN
INHIBITOR COXNonselektif
UMUM TERJADI DGN
INHIBITOR COXselektif
Ulser lambung dan
intoleransi
Ya *
Tidak
Penghambatan fungsi
platelet
Ya*
Tidak
Perubahan fungsi
ginjal
Ya
Ya
Penghambatan
induksi persalinan
Ya
Ya
Reaksi
hipersensitivitas
Ya*
* Jarang terjadi dengan turunan p-aminofenol
Tidak diketahui
ANALGETIK NARKOTIK/OPIOID
Adalah obat yg daya kerjanya meniru opioid endogen
(endofin) dg memperpanjang aktivasi reseptor opioid
(reseptor µ) di SSP shg nyeri dan respon emosional
terhadap nyeri berubah/ dikurangi.
Mekanisme kerja analgetik narkotik:
analgetik opioid berikatan reseptor opioid pd SSP shg
mengubah persepsi dan respon thd stimulus nyeri dan
menghasilkan depresi SSP secara umum.
Reseptor opioid, yaitu reseptor µ, k, δ, ε, dan σ
KLASIFIKASI ANALGETIK OPIOD
AGONIS OPIOD
• bekerja sebagai agonis terutama pd reseptor μ
• Contoh obat:
morfin, kodein, heroin
metadon, fentanil,sufentanil, petidin, tramadol
ANTAGONIS OPIOD
Tidak memiliki aktivitas agonis pd semua reseptor.
Contoh : nalokson, naltrekson, nalorfin, pentazosin,
buprenorfin, nalbufin.
EFEK SAMPING ANALGETIK OPIOD
• DEPRESI SSP
• BRONKOKONSTRIKSI
• SISTEM SIRKULASI DARAH : Vasodilatasi,hipotensi,
bradikardi
• GI : peristaltik berkurang → konstipasi
• SALURAN UROGENITAL : Retensi urin, kontraksi
uterus berkurang
• PELEPASAN HISTAMIN
• ADIKSI
ANALGETIK LAIN
(Adjuvan Analgesic/co-analgetik)
indikasi utamanya
bukan mengurangi/
menghilangkan nyeri
•
•
•
•
Bisa digunakan tunggal/
dikombinasikan dg analgetik
lain pd keadaan tertentu ,
mis : nyeri onkologik dan
nyeri neuropatis
FUNGSI
memperkuat efek analgetik
bersifat antiinflamasi
membantu mengatasi anoreksia
mengurangi tekanan intrakranial, kompresi epidural dan
susunan saraf spinal
ANALGETIK LAIN (Adjuvan Analgesic) lanjutan ...
GOLONGAN OBAT
NAMA OBAT
MEKANISME KERJA
ANTIDEPRESI
TRISIKLIK
Amitriptlin
Me ↑ konsentrasi NE di
celah sinaps → reseptor
adrenalin beta ↓ →aktivas
adenilsiklasi ↓ mengurangi
pembukaan Si- Na →
depolarisasi ↓→nyeri
berkurang
ANTIEPILEPTIK
Gabapentin
Pregabalin
Karbamazepin
ANASTESI LOKAL
Lidokain
KORTIKOSTEROID
Prednison
Deksametason
INTERAKSI OBAT ANTI NYERI
ACE inhibitors + NSAIDs (?)
There is evidence that most NSAIDs (including the coxibs) can
increase blood pressure in patients taking antihypertensives,
including ACE inhibitors, although some studies have not found the
increase to be clinically relevant. Indometacin appears to have the
most significant effect. The combination of an NSAID and an ACE
inhibitor may increase the risk of renal impairment, and rarely,
hyperkalaemia has been associated with the combination.
(?) : For interactions where there is some doubt about the outcome
of concurrent use, and therefore it may be necessary to give patients
some guidance about possible adverse effects, and/or consider some
monitoring.
INTERAKSI OBAT ANTI NYERI lanjutan
Antacids + Gabapentin (!)
An aluminium/magnesium hydroxide antacid given with or 2 hours
after gabapentin reduced its bioavailability by about 20%. When the
antacid was given 2 hours before gabapentin, the bioavailability was
reduced by about 10%.
These small changes are unlikely to be of clinical importance.
However, the manufacturer recommends that gabapentin is taken
about 2 hours after aluminium/magnesium-containing antacids.
Heparin + NSAIDs
Ketorolac (X)
The risk of bleeding is said to be particularly high if ketorolac is used with
anticoagulants including heparin. However, one study found no increase in
bleeding time when ketorolac was given with heparin.
(X) : For interactions that have a life-threatening outcome, or where
concurrent use is contraindicated by the manufacturers
INTERAKSI OBAT ANTI NYERI lanjutan
Opioids, general (!)
Penggunaan bersamaan opioid (termasuk opioid lemah
seperti kodein) dan barbiturat tampaknya meningkatkan
sedasi dan depresi pernafasan.
penggunaan bersamaan tidak perlu dihindari, tetapi
menyadari adanya potensi depresi pernafasan, terutama
pada pasien dengan gangguan fungsi pernapasan.
Tramadol harus dihindari karena dapat meningkatkan risiko
kejang (seizures)
INTERAKSI OBAT ANTI NYERI lanjutan
Opioids + Quinolones ((!)
It has been suggested that opioids decrease oral ciprofloxacin levels,
but good evidence for this appears to be lacking.
The manufacturers of intravenous ciprofloxacin state that its use is
not recommended with opiate premedicants due to the risks of
inadequate ciprofloxacin levels. However, note that this warning has
now been removed from the recommendations for oral ciprofloxacin.
Note that both high-dose methadone and some quinolones
(gatifloxacin, levofloxacin, moxifloxacin and in particular
sparfloxacin) may prolong the QT interval.
REFERENSI
Theresa A. Mays, Pain Management,in Encyclopedia of CI inical Pharmacy .;
Dipiro. J.T., ACCP, Newyork, 2003
Katzung B, Basic & Clinical Pharmacology , 11nd ed, Lange Medical
Publications, 2009
Heinz Lüllmann, M.D. Et all, Color Atlas of Pharmacology , 2nd ed, Thieme
Stuttgart New York · 2000
Karen Baxter, Stockley’s Drug Interactions Pocket Companion, Stockley’s Drug
Interactions Pocket Companion
Permenkes RI No. 3 thn 2015 tentang Peredaran, Penyimpanan, Pemusnahan,
Dan Pelaporan Narkotika, Psikotropika, dan Prekursor Farmasi,Jakarta 2015