1 BAB I PENDAHULUAN 1.1 Latar belakang Sediaan dalam bentuk

BAB I
PENDAHULUAN
1.1
Latar belakang
Sediaan dalam bentuk lepas lambat dibuat untuk meningkatkan efek
farmaseutik dari pengobatan agar mencapai aksi selektifitas yang lebih baik dan
durasi yang lebih panjang. Kebanyakan bentuk sustained release dirancang
supaya pemakaian untuk dosis tunggal yang menyajikan pelepasan sejumlah obat
segera setelah pemakaiannya, secara tepat menghasilkan efek terapeutik yang
diinginkan secara berangsur-angsur dan terus-menerus melepaskan sejumlah obat
lainnya untuk memelihara tingkat pengaruhnya selama periode waktu yang
diperpanjang, biasanya 8 sampai 12 jam. Keunggulan tipe bentuk sediaan ini
menghasilkan kadar obat dalam darah yang merata tanpa perlu mengulangi
pemberian unit dosis. Alasan bagi kualitas yang diinginkan pada bentuk aksi
diperlama ini yaitu obat-obat yang laju absorbsi dan ekskresinya lambat, biasanya
sifat kerjanya panjang dan tidak diperlukan perubahan sediaannya menjadi bentuk
sediaan aksi diperlama (Ansel., 2008).
Sediaan lepas lambat akhir-akhir ini cukup banyak digunakan atau
diproduksi dengan pertimbangan bahwa sediaan tersebut memiliki keuntungan
sebagai berikut (1) meningkatkan kenyamana pasien dalam menggunakan obat,
karena dapat mengurangi frekuensi pemakaian obat sehingga dapat menghindari
adanya ketidakpatuhan menggunakan obat seperti pada pengobatan dengan
sediaan konvensional dan dapat menghindari pemakaian obat pada malam hari,
(2) mengurangi fluktuasi kadar obat dalam darah, (3) tidak adanya puncak dan
lembah pada kurva konsentrasi obat dalam darah versus waktu maka dapat
1
dihindari fluktuasi kadar obat dalam darah, (4) kontrol pemberian dosis terapeutik
dapat dibuat pada kecepatan penghantaran yang diinginkan, (5) memelihara
konsentrasi obat dalam rentang terapeutik optimum untuk pengobatan jangka
panjang, (6) memaksimalkan hubungan antara efektivitas dan dosis, (7)
mengurangi efek samping obat karena konsentrasi obat dalam darah yang berada
pada dosis terapeutik (Hadisoewignyo dan Fudholi., 2013).
Mikroenkapsulasi merupakan suatu salut selaput termodifikasi yang
berbeda hanya dalam ukuran partikel yang disalut dan metode mengerjakannya.
Proses ini didasarkan pada salah satu metode berikut, yakni metode mekanik,
seperti salut panci, teknik suspensi udara, teknik sentrigufa multi lubang
(multiorifice), dan teknik semprot kering termodifikasi, atau teknik fisikokimia
yang meliputi pemisahan fase koaservasi ketika bahan yang disalut disuspensikan
di dalam suatu larutan polimer bukan pelarut yang inkompatibel atau garam
anorganik atau dengan mengubah suhu sistem (Charles dan Wikarsa., 2010).
Salut selaput (film) merupakan bagian terpadu dari proses pengembangan
bentuk sediaan. Proses salut selaput meliputi penyalutan salut polimer tipis yang
seragam pada permukaan substrat solida. Substrat dapat berupa tablet, kaplet,
pelet, granul, atau pertikel-partikel (Charles dan Wikarsa., 2010).
Tablet kompresi ini disalut dengan selaput tipis dari polimer yang larut
atau tidak larut dalam air maupun membentuk lapisan yang meliputi tablet.
Biasanya lapisan ini berwarna, kelebihannya dari penyalutan dengan gula ialah
lebih tahan lama, lebih sedikit untuk penggunaannya. Selaput ini pecah dalam
saluran lambung-usus (Ansel., 2008).
2
Tujuan salut selaput
Walaupun penggunaan baru dari salut selaput secara kontinu dikembangkan,
keterangan berikut meliputi penggunaan salut selaput yang paling mutakhir, yaitu:
1. Melindungi zat aktif dari substrat dari faktor lingkungan seperti cahaya,
kelembaban, udara, dan untuk memperbaiki stabilitas kimia dan fisik.
2. Memodifikasi penampilan produk untuk meningkatkan nilai jual dan memberi
identitas produk atau menutup perubahan warna substrat yang tidak
dikehendaki.
3. Menutup cita rasa, tekstur atau aroma yang tidak menyenangkan.
4. Meningkatkan kemampuan pasien untuk menelan (memudahkan substrat untuk
ditelan).
5. Menjadi perintang mekanik tarhadap interaksi bahan-bahan yang tidak
tercampurkan dengan menyalut satu atau lebih bahan tersebut.
6. Memperbaiki
penanganan
selama
pelaksanaan
pengemasan
dengan
mengurangi pembentukan debu dan kejadian sompel pada salut.
7. Mengendalikan atau memodifikasi pelepasan zat aktif (misalnya salut enterik
dan lepas lambat).
8. Memperbaiki ketahanan (resistensi) terhadap kejadian sompel pada salut
(Charles dan Wikarsa., 2010).
Natrium diklofenak secara resmi terdapat di Martindale Extra Pharmacopoeia.
Natrium diklofenak temasuk golongan anti inflamasi non steroid, yang digunakan
untuk berbagai macam kondisi luka dan radang. Obat ini memiliki waktu paruh
biologis yang sangat singkat yaitu 1-2 jam dan diberikan dalam dosis 150 mg 2-3
kali sehari. Obat ini pilihan yang ideal untuk pengembangan sediaan pelepasan
3
dosis yang dapat meningkatkan efek klinis dan menurunkan frekuensi pemberian
obat dan minim efek samping. Di kalangan dunia medis natrium diklofenak
digunakan sebagai salah satu terapi rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankilosa
spondilitis, dan pirai. Pada penggunaan peroral, natrium diklofenak menyebabkan
efek samping antara lain nyeri gastrointestinal, pendarahan gastrointestinal, dan
ulserasi gastrik. Selain itu, pada penggunaan peroral, natrium diklofenak
mengalami first-pass metabolism, sehingga hanya 50% dari obat yang mencapai
sirkulasi sistemik dalam bentuk unchanged (Brunton., 2008).
1.2 Perumusan masalah
Berdasarkan latar belakang di atas, maka perumusan masalah dalam penelitian
ini adalah:
a. Apakah kadar natrium diklofenak dalam tablet Voltaren SR 75 mg,
Voltaren 50 mg, Klotaren 50 mg, Natrium Diklofenak Generik 50 mg dan
kapsul Deflamat CR 75 mg memenuhi persyaratan
b. Apakah terdapat perbedaan hasil uji disolusi antara tablet Voltaren SR 75
mg dengan kapsul Deflamat CR 75 mg dan antara Voltaren 50 mg,
Klotaren 50 mg dan Natrium Diklofenak Generik 50 mg
1.3 Hipotesis
Berdasarkan perumusan masalah diatas, maka hipotesis pada penelitian ini
adalah:
a. Kadar natrium diklofenak dalam tablet Voltaren SR 75 mg, Voltaren 50
mg, Klotaren 50 mg, Natrium Diklofenak Generik 50 mg dan kapsul
Deflamat CR 75 mg memenuhi persyaratan
4
b. Terdapat perbedaan hasil uji disolusi antara tablet Voltaren SR 75 mg
dengan kapsul Deflamat CR 75 mg dan antara Voltaren 50 mg, Klotaren
50 mg dan Natrium Diklofenak Generik 50 mg
1.4 Tujuan Penelitian
Tujuan dari penelitian ini adalah:
a. Untuk mengetahui kadar natrium diklofenak dalam tablet Voltaren SR
75 mg, Voltaren 50 mg, Klotaren 50 mg, Natrium Diklofenak Generik
50 mg dan kapsul Deflamat CR 75 mg
b. Untuk mengetahui perbedaan hasil uji disolusi antara tablet Voltaren SR
75 mg dengan kapsul Deflamat CR 75 mg dan antara Voltaren 50 mg,
Klotaren 50 mg dan Natrium Diklofenak Generik 50 mg
1.5 Manfaat Penelitian
Manfaat dari penelitian ini adalah:
1. Untuk memberikan informasi mengenai kadar natrium diklofenak dalam
tablet Voltaren SR 75 mg, Voltaren 50 mg, Klotaren 50 mg, Natrium
Diklofenak Generik 50 mg dan kapsul Deflamat CR 75 mg
2. Untuk memberikan informasi mengenai perbedaan hasil uji disolusi
antara tablet Voltaren SR 75 mg dengan kapsul Deflamat CR 75 mg dan
antara Voltaren 50 mg, Klotaren 50 mg dan Natrium Diklofenak
Generik 50 mg
5