Responsible Person

Responsible Person:
Budi Hartono
Head of Department:
Dimas Pria Abdi Pratama
Staff:
Arini Utami Putri
Gata Dila
Edi Aluk
Muhammad Afzalurrahman Putanda
Rahmad Ramadhani
Rina Paramita Utami
Risma Imthihanul Safitri
Syafitri Khadijah Kesuma Indra
Wahyu Faturrahman
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
Kesehatan merupakan salahsatu nikmat Tuhan yang selalu dicurahkan
kepada setiap makhluk-Nya. Namun, sehat tidak akan selalu mendampingi
perjalanan hidup kita seperti yang kita harapkan. Selalu saja ada kerikil yang
menghalangi jalan kita. Penyakit, itulah sebutan bagi si kerikil.
Berbagai cara dilakukan orang-orang untuk mempertahankan berkah
tersebut. Pola makan, sosialisasi dan masih banyak lagi. Sedia payung sebelum
hujan, begitulah peribahasa yang selalu terniang di telinga kita. Berbagai
persiapan kita lakukan, namun apadaya hasil kadang tak sesuai harapan.
Obat merupakan salahsatu cara mengembalikan keadaan fisiologis
tubuh menjadi normal kembali. Kemampuan obat ini disalahartikan oleh
masyarakat. Mereka percaya bahwa obatlah yang menyembuhkan. Pemahaman
tersebut telah mengakar di masyarakat hingga saat ini.
Sebagai orang yang nantinya akan menjadi ahli kesehatan, kita
dituntut untuk meringankan penyakit yang diderita serta mengedukasi pasien.
Oleh karena itu, kita dipersiapkan sejak duduk di bangku kuliah agar dapat
mengembalikan keadaan fisiologis persepsi pasien tentang obat.
Semoga buku ini dapat menjadi manfaat bagi para pembaca,
khususnya Medical Evolution 2014, serta dapat menjadi modal bagi para calon
dokter muda untuk menyonsong kesehatan yang lebih baik.
Pontianak, April 2015
Tim Penyusun
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
INTERAKSI FARMAKOKINETIK, FARMAKODINAMIK DAN TARGET KERJA OBAT
TERHADAP SEL
Kuliah dari: dr. Pandu Indra Bangsawan, M.Kes
Logika berfikir dalam pemberian terapi kepada pasien
Apabila Obat A + Obat B, kemungkinannya adalah :

Efek Obat B dapat menutupi Obat A

Antara Obat A dan Obat B bekerja secara searah (sinergis) sehingga timbul
efek semakin kuat

Antara Obat A dan Obat B bekerja secara berlawanan (antagonis)
1. Antagonisme Obat
Merupakan suatu keadaan dimana efek suatu obat dikurangi atau dihapus oleh efek
obat lainnya. Terbagi menjadi beberapa bagian sbb :
a. Chemical Antagonism
Ex : antasid / susu dengan Tetrasiklin

Antasid : obat asam lambung
Note : Prinsip kerja antasid
dan susu sama Yaitu (untuk
menetralkan asam lambung)
Mengandung CaOH, MgOH, AlOH

Tetrasiklin : antibiotik, turunannya adalah Doksisiklin (Obat Jerawat)

Susu
: mengandung Kalsium
Antara antasid atau susu tidak boleh diberikan secara bersamaan dengan
Tetrasiklin, karena dapat mempengaruhi absorbsi tetrasiklin, sehingga akan
terbentuk endapan Zelat (obat tidak bekerja  “Antibiotiknya = dalam kasus
ini Tetrasiklin”)
oleh karena itu perhatikan waktu pemberian obat, sebaiknya mengkonsumsi
Tetrasiklin 2 jam setelah mengkonsumsi Antasid atau susu.
b. Farmakokinetik Antagonism
Ex : Rifampisin & Obat Kontrasepsi Oral

Rifampisin
:
antibiotik
yang
banyak
dipakai
untuk
menanggulangi infeksi Mycobacterium tuberculosis (TBC). Mempercepat
metabolisme di hepar (hati)
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health

Obat kontrasepsi Oral
:
obat pencegah kehamilan, digunakan
dengan cara diminum.
Contoh Kasus :
seseorang yang terkena penyakit TBC, diberikann Rifampisin yang
prinsipnya mempercepat metabolisme di hepar, karena metabolisme di
hepar dipercepat akhirnya obat kontrasepsi oral dimetabolisme dengan
cepat sehingga kadar obat kontrasepsi tidak stabil ditubuh, maka obat
tersebut
tidak
dapat
bekerja
dengan
baik
dan
menyebabkan
KEHAMILAN karena EFEK ONTRASEPSI MENURUN.
c. Competitive Antagonism

Terjadi kompetisi pada 1 tempat yang sama

Suatu reseptor sudah berpasangan dengan obat tapi ternyata jumlah
obat yang masuk melebihi reseptor maka akan menimbulkan efek samping.
Ex :
1. REVERSIBLE
Ex : Hismatamin & Anti Histamin
Antara histamin dan anti histamin berkompetisi meperebutkan
ikatan dengan reseptor histamin sehingga akan mengurangi efek
dari histamin.
Berdasarkan hambatan pada reseptor khas, antihistamin dibagi
menjadi tiga kelompok yaitu :
-
Antagonis-H1, digunakan terutama untuk pengobatan gejalagejala akibat reaksi alergi.
-
Antagonis-H2, digunakan untuk mengurangi sekresi asam
lambung pada pengobatan penderita tukak lambung.
-
Antagonis-H3,
pengobatan
sampai
masih
sekarang
dalam
belum
penelitian
digunakan
lebih
lanjut
untuk
dan
kemungkinan berguna dalam pengaturan sistem kardiovaskular,
pengobatan alergi dan kelainan mental.
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
Contoh kasus :
1. Ada pasien yang terbiasa minum obat antihistamin dengan level tinggi (misalnya
Cetirizine), tapi dikasi obat dengan level paling rendah (misalnya CTM). Problemnya
reseptor itu ada jumlah yang harus diikat sesuai kadar histamine didalam tubuh orang
yang alergi tersebut, jadi jika kadar histaminnya tinggi tapi dikasi obat CTM yg kadar
histaminnya rendah, maka reseptor Antagonis H-1 yang diperebutkan tadi tidak dapat
diikat semua oleh CTM itu tadi. Jadi, ngantuk yang ada (efek antihistamin), gatalnya
tetap ada.
PERHATIKAN !!!
Reseptor obat
CTM
Reseptor obat yang lebih
Note : Kadar reseptor obat
yang berlebih dapat
menimbulkan efek samping,
istilahnya Tolerens
Jadi, kadar obat (CTM) harus lebih tinggi dari Histamin atau kadar
reseptor yang seharusnya, agar Histamin dapat dikejar sehingga
alergi
terobati
tidak
hanya
menimbilkan
efek
ngantuk
yang
berlebihan.
2. Seseorang yang mengalami alergi diberikan kadar obat lebih tinggi (CETEREZIN) dari
reseptor obat, maka akan menimbulkan efek samping seperti ngantuk tapi setelah
alerginya hilang.
PERHATIKAN !!!
Reseptor Obat
Ceterezin
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
Jadi, kadar obat (CETEREZIN) melebihi Histamin, maka alergi
terobati tetapi tetap memiliki efek samping yaitu ngantuk setelah
minum ceterezin.
2. IRREVERSIBLE
Efeknya tahan lama (Tidak kembali)
Ex : α Blocker & Adrenalin
Mengatasi Hipertensi hebat akibat adrenaline
Contoh kasus
Terdapat
tumor
FEOkROMOSITOMA
di
kelenjar
Adrenal,
sehingga terjadi krisis Hipertensi (tekanan darah tinggi) dan
diberikanlah
α
Blocker
yaitu
“PHENOXYBENZAMINE”,
menyebabkan tekanan darah turun dan efeknya tahan lama sesuai
target yang diinginkan.
d. Non Competitive Antagonism

Kompetisi terjadi tidak pada reseptor
Ex : Kalsium antagonism & Adrenalin
Menghambat kerja Adrenalin
Contoh kasus :
Adrenalin bekerja pada reseptor β1 memacu fungsi Jantung yang akan
menyebabkan keluarannya besar.
Rumus dari Jantung :
Cardiac output (keluaran Jantung) = Stroke Volume * Hardtret
 Struk volume = 1x pompa (cc)
 Heart rate
= detak
Ketika adrenalin memacu Jantung, maka kardiak output meningkat, maka
isi (volume) banyak dan tekanan darah meningkat, kemudian diberikan
kalsium antagonis yang bekerja di pembuluh darah perifer (yang ditepi),
pembuluh darah dilebarkan maka tekanan darah turun.
Jadi, prinsip kerja dari Kalsium Antagonis adalah melebarkan pembuluh
darah sehingga tekanan darah menurun.
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
e. Antagonisme Physiological
Note :
Jadi fungsi dari
Adrenalin atau
Efineprin untuk
memperbaiki
FISIOLOGI
JANTUNG

Tidak bekerja pada reseptor

Kerjanya memperbaiki fungsi dari tubuh (Fisiologi Tubuh)
Ex : Adrenalin & Histamin pada Anafilatik Syok, keduanya saling
bersifat antagonis sehingga tidak mempunyai efek.
Contoh Kasus :
Seseorang yang mengalami anafilatik syok mengalami alergi hebat
sehingga terjadi penurunan tekanan darah sehingga Pompa Jantung turun,
lalu diberikanlah obat yang memacu Pompa Jantung agar tekanan darah
meningkat yaitu Adrenalin atau Efineprin, sehingga fisiologi Jantung
kembali seperti semula.
2. Interaksi Farmakokinetik & Farmakodinamik

Farmakokinetik
: reaksi tubuh terhadap obat

Farmakodinamik : reaksi obat terhadap tubuh
a. Farmakokinetik

Merupakan kemampuan suatu efek obat yang dapat mengurangi/menambahkan
efek obat lain dengan cara meningkatkan/menurunkan kadar obat ditempat
kerjanya. Jadi dalam hal ini Kadar Obat yang diganggu.
Misalnya :
Obat A jumlahnya 10, sementara Obat B jumlahnya 30. Agar efek obat B
dapat berkurang maka kadar obat B diturunkan.

Harus diingat, Tubuh memiliki 4 fase :
1. Absorbsi
2. Metabolisme
3. Distribusi
4. Ekskresi
Ex :
1. Fenilbutazon & Warfarin

Fenilbutazon
:
obat NSAID (non-steroid anti inflammation
drug/ obat anti inflamasi non-steroid) yang bekerja sebagai anti-
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
inflamasi
melalui
penghambatan
enzim
siklooksigenase
dan
penghambatan terhadap pembentukan mediator inflamasi. Obat anti
nyeri pada anti radang usus. -Sudah tak beredarWarfarin

:
merupakan senyawa antagonis vitamin K. obat ini
digunakan untuk anti pembekuan darah.
Contoh Kasus :
Pada Pasien Jantung yang dipasang RING wajib diberi obat anti
Note :
Semua obat yang masuk
ke tubuh diikat oleh
albumin dulu kemudian
dilepas perlahan agar
kadar stabil.
 Yang terikat
albumin, disebut
“Kadar Terikat”.
 Yang tidak terikat
albumin, disebut
“Kadar Bebas”.
pembekuan darah.
Pasien jantung koroner yang selalu mengkonsumsi warfarin, mengalami
sakit kepala. kemudian beliau mengkonsumsi Fenilbutazon. Fenilbutazon
memiliki afinited yang lebih besar pada albumin plasma daripada warfarin,
sehingga warfarin yang awalnya berikatan dengan albumin menjadi terusir
atau tergeser sehingga kadar ikat warfarin FREE dan kadar bebas
meningkat didalam darah. Kemudian mengalami TOKSISITAS karena
warfarin meningkat.
 Fenilbutazon kerjanya menghambat metabolisme Warfarin
Obat
yg
bekerja
ditubuh adalah yang
kadar
bebas,
tapi
sehingga beresiko meningkatkan pendarahan.
apabila kadar bebas
melebihi batas, akan
mengalami
toksisitas.
Jadi,
alternatifnya
adalah mencari obat
yang
tidak
terikat
albumin
atau tidak
mengganggu albumin.
 Jadi
pada
pasien
Jantung
yang
mengkonsumsi
warfarin,
JANGAN memberi Obat yang kerjanya mengikat albumin lebih
kuat yang menyebabkan pasien meninggal karena pendarahan
yang meningkat.
Pasien Jantung yang dipasang RING dikarenakan aliran darahnya tersumbat,
sehingga :
 Darah nyasar ke pembuluh darah koroner, menyebabkan Pasien “Jantung
Koroner”.
 Darah nyasar ke otak menyebabkan pasien “STROKE”.
2. Ciprofloxacin & Theophyllin

Ciprofloxacin

Theophyllin
: obat antibiotik, inhibitor makrosomal
: obat anti asma (Ex : Asmasoho, Theosal
mengandung “theophyllin dan salbutamol”)

Theophyllin tidak boleh digabungkan dengan ciprofloxacin, karena
didalam HEPAR terdapat metabolisme suatu obat yang terhubung
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
Note :
Contoh dari enzim
sitokrom P450 :
 Laksoprazol
:
CYP2C19
 Ciprofloxacin :
CYP3A4
 Rifampisin
:
CYP3A4
dengan enzim SITOKROM P450 yang berfungsi u/ mengolah suatu
obat.

Ciprofloxacin
kerjanya
menghambat
enzim-enzim
memetabolisme theophyllin.

Ciprofloxacin bekerja pada sitokrom P450 enzim CYP3A4.

SEHARUSNYA
theophyllin
menyebabkan
Semua obat akan diikat
enzim
tetapi
ini
bekerja
dihambat
kadar
oleh
Theophyllin
mengolah/memetabolisme
ciprofloxacin,
dalam
darah
SEHINGGA
Meningkat,
AKHIRNYA terjadi efek TOKSIK, antaralain :
baru
1. Cardiac Aritmia (Stimulasi Jantung) – jantung terhenti
dilepas pelan2. Obat yang
2. Susah tidur/insomnia & kejang-kejang (Stimulasi Otak)
oleh
albumin
dilepas
dulu,
secara
yang
perlahan
oleh tubuh maka kerjanya
lama. Tujuannya agar kadar
Contoh kasus lain  Terdapat pasien (cewek), lagi menstruasi,
bebas tadi kadarnya tetap
jangan diberkan antibiotic yang menyebabkan penekanan pada
terjaga
sesuai
eksresikan
dan
yang
di
kerjanya
juga bagus.
sum-sum tulang. Contoh golongan Kloramfenicol. Efeknya bisa
kejang.
b. Farmakodinamik

Merupakan interaksi 2 macam obat dimana efek obat pertama dapat
dapat menurunkan atau meningkatkan efek obat kedua tanpa menurunkan
atau meningkatkan kadar obat ditempat kerjanya.

Tidak dipengaruhi oleh kadar obat.

Pada tempat kejanya diganggu.
Ex (+) : SULFONAMID & TRIMETROPIM
 KOTRIMOKSASOL
merupakan
antibiotik
gabungan
sulfonamid dan trimetropim.
 Sulfonamid menghambat enzim dehidrofosfat sintetase
 Trimetropim menghambat enzim dehidrofosfat reductase
 Keduanya saling menguatkan EFEK ANTI BAKTERI
antara
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
Sulfonamid menghambat Enzim dihidrofolat sintetase sedangkan trimetropim
menghambat Enzim dihidrofolat reductase dimana kedua dapat saling
menguatkan efek anti bakteri.
Ex (-) : NSAID & ANTI HIPERTENSI
Contoh Kasus :
Seseorang yang sedang mengalami hipertensi mengeluh sakit kepala, sehingga
sering diberikan obat anti sakit kepala & obat anti hipertensi. Problomenya
adalah obat anti sakit kepala mengandung Non Steroid Anti Imflamatorida
(NSAID).
Drug
Prinsip
didalam tubuh terjadi nyeri karena ada sintesa prostaglandin,
apabila sintesa prostaglandin diturunkan maka nyeri juga berkurang.
 Tidak semua prostaglandin berbahaya.
 Prostaglandin juga dibutuhkan tubuh teruatam di GINJAL untuk
pelebaran pembuluh darah (VASODILATASI ARTERI RENALIS).
 NSAID (obat sakit kepala) menghambat sintesa prostaglandin, sementara diginjal
dibutuhkan prostaglandin untuk vasodilatasi arteri renalis. Sehingga terjadilah
vasokonstripsi arteri renalis (arteri ginjal menyempit)
 Sementara apabila arteri diginjal sempit, otomatis tekanan darah meningkat.
Diberikan lah obat anti hipertensi artinya arteri dilebarkan, sehingga menyebabkan
OBAT TIDAK BEKERJA.
Pusing itu disebabkan karena sintesa prostaglandin, jika diberikan obat anti sakit kepala,
prostaglandinnya akan menurun. Efeknya melebarkan pembuluh darah (untuk vasodilatasi
arteri renalis). Namun, jika diberikan NSAID yang kerjanya melawan vasodilatasi
(vasokonstriksi) arteri renalis. Efeknya menyempitkan pembuluh darah. Sehingga obat ini
tidak bekerja dan tidak terjadi efek apa pun.
Seacara teoritis NSAID tidak boleh digabungkan dengan obat anti hipertensi, tapi adakalanya
kenyamanan pasien merupakan yang PRIORITAS.
Terkadang orang yang sakit hipertensi akan merasa sakit kepala jadi diberikanlah obat anti
hipertensi AMOLDIPIN dan obat anti nyeri untuk meredakan sakit kepalanya NSAID + CTM ,
Awalnya obat anti hipertensi tidak akan bekerja tetapi tidur nya nyenyak dan ketika bangun akan
merasa segar. Nah setelah itu obatnya baru akan bekerja untuk menurunkan tekanan darahnya 
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
Interaksi Obat Berbahaya
1. Sildenafil ( Viagra ) dan Isosorbid dinitrat
Sildenafil : dijual dengan nama Viagra, Revatio, dan berbagai nama lain, adalah obat yang
digunakan untuk terapi disfungsi ereksi (impotensi) dan hipertensi arteri paru-paru
(pulmonary arterial hypertension, PAH).
Isosorbid dinitrat : adalah nitrat yang digunakan dalam farmakologi sebagai vasodilator,
EKG di angina pectoris, tetapi juga untuk fisura anus, kondisi yang dikenal untuk
melibatkan penurunan suplai darah yang menuju ke penyembuhan kurang baik. Hal ini juga
digunakan sebagai vasodilator langsung untuk mengobati gagal jantung kongestif.
Langsung ke kasus!!!!
Terdapat pasien yang mengidap sindroma koroner akut (suatu kondisi terjadi pengurangan
aliran darah ke jantung secara mendadak), di berikan obat Isosorbid dinitrat yang cara
penggunaan oralnya diletakkan dibawah lidah, obat ini mempunyai efek melebarkan
pembuluh darah dan melebarkan arteri di jantung.
Namun jika digunakan bersamaan dengan obat Viagra yang mempunyai cara kerja yang
sama dengan Isosorbid dinitrat maka akan terjadi penurunan darah secara spesifik dan
mengarah ke shock, sehingga tekanan darahnya jeblok dan bisa mengakibatkan kematian.
2. Beta-Blocker dan Verapamil
Beta-blockers (β-blocker, agen memblokir beta-adrenergik, antagonis beta, antagonis
beta-adrenergik, antagonis beta-adrenoreseptor, vs beta antagonis reseptor adrenergik)
adalah kelas obat yang secara khusus digunakan untuk pengelolaan aritmia jantung,
melindungi jantung dari serangan kedua jantung (infark miokard) setelah serangan jantung
pertama (pencegahan sekunder), dan, dalam kasus tertentu, hipertensi.
Verapamil : penghambat saluran kalsium. Ia bekerja dengan relaksasi otot-otot jantung
dan pembuluh darah. Verapamil digunakan untuk mengobati hipertensi (tekanan darah
tinggi), angina (nyeri dada), dan gangguan irama jantung tertentu.
Beta-Blocker berfungsi memblok fungsi kerja jantung (reseptor beta-1). Reseptor beta-1
jika diaktifkan maka dia akan memacu dari cardiac output sehingga terjadi hipertensi.
Agar tidak terjadi hipertensi maka reseptor Beta-1 nya di hambat supaya tekanan
darahnya turun.
Sedangkan kerja dari verapamin juga menurunkan kinerja kontraksi dari jantung, sehingga
pasien dapat mengalami henti jantung.
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
3. Ketokonazol (oral) dan Terfenadine
Ketokonazole : Obat anti jamur.
Terfenadine : Obat anti gatal.
Mereka berdua merupakan obat golongan anti-histamin.
Contoh kasus: Ada pasien yang jamuran, biasanyakan keluhannya gatal-gatal. Jadi jika
diberikan ketokonazol dan terfenadine maka ketokonazol akan menghambat metabolisme
dari terfenadine, yang pada akhirnya meningkatkan kadar dari terfenadine itu sendiri.
Efeknya bisa terjadi kematian.
4. Ciprofloxacin dan teofilin
Sudah dijelaskan di atas, sebelum Interaksi Farmakodinamik.
Target Utama Kerja Obat
Empat jenis utama protein regulator, umumnya terlibat sebagai target obat utama, yaitu:
• reseptor
• enzim
• molekul pembawa/ protein carier (transporter)
• saluran ion.
1. Obat yang bekerja pada Reseptor
Contoh :
Salbutamol (Agonis β2)  Aktivasi  perangsangan β2 pada paru sehingga menimbulkan
bronkodilatasi  th/ simptomatik bronkospasme
β blocker ( Antagonis β2)  Tidak mengaktifkan dan menghambat kerja agonis lain pada
resptor tersebut.
Prazosin (α-blocker/α1 antagonis)  mengikat reseptor α1 tapi tidak mengaktifkannya 
vasodilatasi
2. Obat yang bekerja pada enzim-enzim
Contoh :
-
Obat anti inflamasi (aspirin, diclofenac, aspirin) menghambat enzim cyclooksigenase
(COX) sehingga menghambat terbentuknya prostaglandin.
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
-
Captopril dan Enalapril (ACE Inhibitor) menghambat kerja Angiotensin Converting
Enzyme sehingga tidak terjadi perubahan dari angiotensin 1  angiotensin 2 
VASODILATASI
3. Obat yang bekerja pada Carrier (Molekul Pembawa)
Contoh :
Amiptriptilin (Trisiklik Anti Depresan) menghambat carrier reuptake serotonin (5
hidroksi triptamin) dan nor adrenalin (nor epineprin)
untuk kembali ke ujung syaraf
sehingga terjadi akumulasi nor adrenalin dan serotonin (monoamine)  nor adrenalin dan
serotonin bisa bekerja lebih lama pada celah sinaptik di otak
Keadaan ini sangat menguntungkan karena pada keadaan depresi monoamin berkurang di
otak.
4. Obat yang bekerja pada Ion Channels
Calsium Channel Blocker (nipedipin, verapamil) menghambat pembukaan Ca Channel jadi
Ca ga bisa masuk ke intrasel otot polos pembuluh darah sehingga membran makin negatif
 hiperpolarisasi, terjadi relaksasi otot polos vaskuler dan menurunkan kontraksi otot
jantung  baik digunakan sebagai anti angina dan anti hipertensi.
Perhatikan gambar di samping...
Enzim ACE ini mengubah Angiotensin 1
menjadi Angiotensin 2. Sesuatu yang
menghambat disebut inhibitor, makanya nama
obat penghambat kinerja enzim ACE disebut
ACE inhibitor. Angiostensin 2 ini akan
mengarah pada pembentukan/produksi dari
Aldosteron dan Vasokontriksi (penyempitan
pada pembuluh darah di ginjal). Jika terjadi
Vasokonstriksi renalis dan retensi garam maka
dia akan naik tekanan darahnya. Maka
diberikan obat yang menghambat enzim ACE
ini (ACE inhibitor) untuk memutus
pembentukan Angiotensin 2. Itu prinsip
kerjanya.
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
Ini prinsip kerja dari Cerotonin di celah
sinap...
Noradrenalin ini jika kadarnya berkurang di
dalam
sinaps
maka
akan
menyebabkan
depresi. 5-Hidroksi triptamin/ Cerotonin ini
harus keluar juga, jika tidak maka akan
depresi. Jadi prinsip dari obat-obat antidepresi
yaitu
memacu
pengeluaran
Noradrenalin dan akan terjadi pengaktifan
Beta dari Nor-reseptor, jadi jika diberikan
dalam
jangka
panjang akan menyebabkan
Hipertensi. Sehingga jika bertemu dengan
pasien
yang
depresi,
pantau
tekanan
darahnya.
Kontraksi Otot Polos
Kalsium masuk kedalam sel. Kalsium itu menyebabkan kontraksi pada otot polos. Jika
terjadi kontraksi maka secara otomatis pembuluh darah menyempit dan tekanan
darah meningkat. Maka kita blok/hambat di bagian ini. Supaya kalsium tidak masuk kita
hambat dengan obat yang dimanakan Calsium channel blocker (obat antihipertensi),
contohnya Amlodipin.
Relaksasi Otot Polos
Reseptor Beta-1: Jika diaktifkan maka akan menghasilkan adenilat siklase. Adenilat
siklase akan menhasilkan cyclicAMP, jika dia menuju protein kinase A (PKA) namanya
5-cyclicAMP, jika pecah ke samping namanya 5-cyclicGMP. Kerjanya sama, yaitu samasama relaksasi otot polos.
Pharmacology Department | Medivo 2014
per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health
Nah, di kasus lain agar cAMP ini tidak banyak di pecah menjadi 5-cAMP, cAMP dirubah
menjadi 5-cAMP oleh enzim fosfodiesterasi. Jadi kita blok enzimnya, dengan
menggunakan obat yang bekerja di PDE inhibitor. Contohnya adalah Theofillin (obat
asma). Kalo Viagra dia juga bekerja di enzim fosfodiesterase, tetapi dia bekerjanya
di bagian cGMP, menghambatnya menjadi 5-cGMP. Kalo reseptor Beta-1, PKA-nya
tidak lari ke otot polos, dia akan membuka kanal kalsium, karena setiap otot
berkontraksi butuh kalsium, sehingga kalsium masuk dan terjadilah kontraksi. Kalo
reseptor PKA nya yang Beta-2, dia akan lari ke myosin lightchain kinase (MLCK),
dengan terbentuknya MLCK maka akan menghambat pembentukan dari myosin ke
myosin fosfat (baca lagi kontraksi otot aktin-myosin).