bahan ajar bab i. obat yang bekerja pada saraf perifer

BAHAN AJAR
BAB I. OBAT YANG BEKERJA PADA SARAF PERIFER DAN PUSAT
A. PENDAHULUAN
Materi kuliah obat-obat yang bekerja pada syaraf perifer dan pusat meliputi
anastetika lokal dan analgetika. Materi akan didahului dengan penjelasan tentang perbedaan
mekanisme obat-obat yang bekerja pada saraf penfer dan pusat disertai penjelasan singkat
tentang definisi, mekanisme kerja dan klasifikasi anastetika lokal dan analgetika Mahasiswa
diharapkan memahami efek farmakologi dan pemberian anastetika lokal maupun analgetika
dan dapat menjelaskan mekanisme kerja serta aplikasinya. Pemberian materi juga meliputi
teknik-teknik pemberian anastetika lokal serta etek samping yang dapat terjadi akibat
pemberian obat tersebut.
Materi alberikan dalam waktu lima kali tatap muka ( 5 jam). Setelah mengikuti kuliah
diharapkan mahasiswa memahami dan memberi respon aktif serta dapat menjelaskan
penggunaan serta memilih obat yang tepat untuk terapi gangguan pada saraf perifer dan
pusat.
Universitas Gadjah Mada
1
B. PENYAJIAN
I. ANASTETIKA LOKAL
Definisi : secara lokal akan mengurangi rasa nyeri dengan memblokir impuls sarat
sensorik dan reseptor-kortek. Beda dengan anastetika umum hilangnya rasa terjadi setelab
hilang kesadaran. Semua anastetika lokal kecuali cocaine adalah sintetis dan merupakan
senyawa amina, mengandung nitrogen dan bersifat basa. Oleh karen itu pada daerah yang
meradang tidak membenkan hasil yang memuaskan sebab pH ekstraseluler jaringan rendah
sehingga fraksi anstetika lokal yang non ion kecil dengan demikian yang berdifusi ke dalam
sel kecil. Peningkatan keasaman jaringan yang meradang akan menurunkan aktifitas zat
anastetika lokal (pH nanah ± 5).
Secara kimiawi dibagi menjadi
1. gol. Ester, tidak stabil dalam larutan
2. gol. Amida
Sifat umum:
Anastetika lokal
pada kortek motorik: menghambat impuls yang menuju kortek
Pada kulit : transmisi impuls sensoris dihambat
Pada batang saraf : paralisis sensoris dan motorik daerah yang
dienervasi saraftersebut.
Anastetika lokal mempengaruhi syaraf dalam waktu tertentu setelah masa habis diikuti
pemulihan lengkap fungsi saraf yang bersangkutan tanpa menyebabkan kerusakan serabut
dan sel saraf.
Mekanisme kerja:
Pada membran saraf :
1. mencegah timbulnya impuls (menutup saluran Na+ sehingga
gerak ion terhambat)
2. mencegah konduksi impuls ( meningkatkan ambang rasa
sehingga eksitabilitas berkrang, kelancaran konduksi berkurang.
Anastetika lokal : menurunkan permeabilitas membran terhadap ion Na.
Pada membran saraf dalam keadaan istirahat terdapat perbedaan potensial akibat
tingginya konsentrasi Na di luar membran maka dalam membran bermuatan negatif
sehingga di luar positif. Pada keadaan ini terjadi polarisasi yaitu membran menjadi
impermeabel terhadap ion Na dan keadaan ini dipertahankan oleh pompa Na.
Universitas Gadjah Mada
2
Bila sarat terangsang → depolarisasi membran akibat pelepasan ion kalsium (Ca++)
sehingga terjadi peningkatan permeabilitas membran terhadap ion Na sehingga ion Na
masuk potensial (terjadi penjalaran impuls di sepanjang saraf). Pada fase restorase ion Na
akan keluar, ion kalium menuju serabut saraf, dan pada saat itu membran dalam keathan
repolarisasi.
Efek farmakologi:
A. EFEK LOKAL : Blokir saraf sensoris dan motorik
Efek langsung pada otot polos (mis. Pembuluh darah)
B. EFEK REGIONAL : Hilangnya sensasi nyeri, hilangnya tenaga motorik
C. EFEK SISTEMIK : terutama padajantung dan SSP
Efek pada cor:
-
mengurangi sensitivitas jantung terhadap dan menstabilisasi membran pada otot
jantung.
Pembuluh darah:
Menyebabkan
vasodilatasi
kecuali
cocain.
Vasodilatasi
dan
vasokonstriksi
ini
berhubungan dengan stimulasi dan inhibisi pelepasan ion Ca yang terikat janngan.
SSP.
Cocain selain memiliki efek depresi juga memiliki efek stimulasi (menyebabkan rasa
euforia)
Farmakokinetik
Absorbsi
Tergantung pada beberapa faktor antara lain kelarutan dalam lemak. Penambahan
vasokonstriktor akan menurunkan laju absorbsi. Absorbsi pada daerah yang meradang
dapat menurunkan aktivitas anastetika lokal karena keasaman jaringan yang meradang
meningkat.
Distribusi:
Di dalam plasma berikatan dengan protein plasma, distribusi berlangsung cepat sehingga
obat cepat menghilang dan sirkulasi.
Biotransformasi:
Universitas Gadjah Mada
3
Golongan ester metabolisasi di hepar oleh enzim esterase, di plasma oleh enzim
pseudokolin esterase. Pada penyuntikan intratekal anastetsi berlangsung lama dan berakhir
setelah obat diserab dalam darah ini disebabakan dalam cairan serebrospinal tidak terdapat
enzim esterase. Golongan amida dimetabolisme di hati melalui beberapa cara. Beberapa
anatetika lokal mengalami dealkilasi.
Ekskresi:
Melalui ginjal
OBAT TAMBAHAN
Tujuan: mendapatkan efek yang optimal.
Obat tambahan yang dapat dibenkan antara lain: vasokonstriktor, enzin hyaluronidase, dan
sedativa hipnotika.
A. Vasokonstriktor:
Contoh :
adrenalin
Norepinefrin (octapressin)
Vasopresin
Keuntungan : mengahsilkan absorbsi anastetika lokal sehingga efeknya lama.
Efek lain : hambatan dalam terapi luka uden dan nekrosis karena kerja vasokonstriktor
menyebabkan hipoksia dan kerusakan jaringan. Selain itu vasokonstriktor merupakan
senyawa amina simpatomimetik yang rnenyebabkan penambahan pemakaian oksigen
jaringan lokal sehingga merangsng reseptor β.
Vasokonstriktor efektif bekerja pada daerah yang kaya pembuluh darah.
B. Hyaluronidase
Enzim yang menghidrolisa asam hyaluronat dengan demikian mengakibatkan penyebaran
yang cepat obat ke jaringan dan mempermudah penyebaran. Penggunaannya terutama
pada anastesi infiltrasi dan blokade saraf. Hyalurohidase mempersingkat durasi obat
anastetika lokal karena mempertinggi penetrasi (daya tembus) obat ke jaringan akibatnya
obat cepat masuk dalam sirkulasi.
C. Sedativa hipnotika
Untuk mengurangi kecemasan dan kegelisahan.
Contoh : diazepam, morfin, prometazin.
TEKNIK PENGGUNAAN
Universitas Gadjah Mada
4
A.Topikal : diberikan pada kulit dan mukosa sehingga menyebabkan hilangnya sensasi
akibat paralisa akhiran saraf sensons. Digunakan luas pada membran mukosa mata, hidung,
mulut , tidak efektif pada kulit utuh karena penetrasinya lambat.
B. Infiltrasi : disuntikkan secara sub kutan dan akan terdifusi masuk ke janngan dan tempat
injeksi dan terjadi anastesi serabut dan akhiran saraf.
C. Perifer Nerve Block : memblokir konduksi saraf dengan jalan injeksi anastetika lokal ke
dalan:
-
Epidural : injeksi ke dalam ruang epidural dan canalis spinalis daerah lumbosakral
-
Spinal : injeksi ke dalam ruang sub aranoid.
Anastetika konduksi : Anastetika lokal disuntikan di sekitar saraftertentu yang dituju sehingga
hantaran saraf diputuskan. Bentuk dan anastetika tsb. : anastesi spinal, epidural para
vertebral.
MACAM ANASTETIKA LOKAL
1. Cocain
Merupakan alkaloid dan tanaman erythroxylum coca, bersifat vasokonstriksi karena
menghambat enzim yang menguraikan noradrenalin. Sifat merangsang SSP seperti
Universitas Gadjah Mada
5
Analgetika Narkotik
merupakan alkaloid opium dan getah somniferum. Alkaloid opium disebut opiat.
Termasuk golongan opiat adalah

opium-morfin

derivat morfin

sintetik morfin
substansi endogen yang menyerupai obat disebut peptid opioid yang terdiri dan endorfin,
enkefalin dan dinorfin.
Semua obat opioid bekerja dengan jalan mengikat reseptor opioid yang spesifik di sistem
pusat. Reseptor opioid berinteraksi dengan substansi endogen opiat yaitu enkefalin atau
dinorfin akan menimbulkan analgesia. Secara umum reseptor opiat terdiri dan 4 tipe reseptor
yaitu :
a. reseptor  (mu)  efek analgesi, depresi respirasi, emesis
b. reseptor k (kappa)  sedasi
c. reseptor  (sigma)  dilatasi pupil, induksi delirium pada anjing
d. reseptor  (delta)  depresi kardiovaskuler dan pernafasan.
Mekanisme Kerja
Aktivitas
saraf
aferen
sekunder
dimodulasi
oleh
interneuron
enkefalinergik
yang
membebaskan enkefalin sehingga terjadi analgesia.
1. Alkaloid opium ( candu)
Terbagi menjadi 2 yaitu:
-
Golongan Fenatren (morfin dan codein)
-
Benzil isokinolin (noskapin dan papaferin)
Morfin adalah alkaloid tanaman ang pertama diisolasi, dan dikristalisasi dan opium
kasar. Morfin Sulfat merupakan garam morfin, opium diperoleh sebagai getah yang
dikeringkan dan tumbuhan papaver Somniferum.
Opium mengandung banyak alkaloid, tetapi hanya 2 yang digunakan di klinik yaitu
morfin dan codein.
Kerja farmakologik morfin
- Pada sistem sarafpusat
Analgesia : stimulasi pada saraf enkefalinergik sehingga enkefalin dibebaskan
analgesia. Efek analgesia tersebut hanya terjadi pada anjing, kera dan manusia.
Eksitasi : terjadi pada kucing, kuda, kambing, babi dan sapi. Mekanismenya terjadi
Universitas Gadjah Mada
6
karena morfin menekan saraf nor adrenergik pada locuscoerulus sehingga terjadi
ketidakmampuan nor efinerfin benkatan dengan reseptornya, maka aktivitas loko
motor meningkat (eksitasi).
- Pada Pusat Pernafasan
Efek langsung menekan pusat nafas. Depresi pernafasan mulai dari dosis kecil. CO2
darah naik dan O2 turun.
- Pada Mata
Menyebabkan miosis karena kerja morfin pada reseptor Mu dan Kappa yang
disebabkan rangsangan pada segmen otonom saraf okulomotor. Miosis mi dapat
dilawan dengan atropin.
- Pada pusat Panas/Thermoregulasi
Dapat menyebabkan terjadinya hipotermi atau hipertermi. inii kerja morfin pada saraf
seretonergik yang membebaskan serotonin yang menstimulir interneuron yang peka
panas sehingga menstimuli pelepasan panas maka temperatur tubuh menurun.
- Pada Pusat Muntah
Morfin menstimulir saraf dopaminergik sehingga terbebas dopamin yang selanjutnya
menstimulir pusat muntah maka terjadi emesis.
- Pada Saluran Cerna
Menghambat sekresi HC1 pergerakan lambung berkurang menyebabkan isi lambung
ke duodenum lambat tinja menjadi keras terjadi konstipasi. Pada usus halus akan
menurunkan sekresi empedu dan pankreas.
- Pada kardiovaskuler
Efek langsung pada pernbuluh darah penfer terjadi pasudilatasi dan menyebabkan
hipotensi.
Morfin diekresikan sebagian besar lewat urina dalam waktu 24 jam dan sebagian
kecil diekskresikan lewat usus.
Untuk premedikasi anastesi dan meredakan kolik spasmodik pada kuda.
Efek samping menyebabkan adiksi.
Dosis
Morfin HCI : per oral — larutan morfin HC1 1%
Kuda dan sapi: 15-60 ml
Domba dan babi : 2-8 ml
Anjing : 0,3-1,3 ml
Tinctura chloroform dan morfin 0,29 % morfin HCI.
Kuda dan sapi : 30 - 60 ml
Sapimuda :15 - 30 ml
Universitas Gadjah Mada
7
Anjing :0,3 - 1,5 ml
Injeksi sub kutan:
Anjing :5 - 10mg
Kuda dan sapi : 0,14 - 0,3 gram
domba dan babi : 30 - 60 mg
2. Devirat morfin
-
Kodein = methyl morfin. Kristal, puder, putih.
Zat ini Iebih aman dan pada morfin. Sifat adiksi lebih kecil.
Dosis biasa  depresi
Dosis tinggi  stimulasi
kodein juga menekan pusat batuk.
Dosis
Kuda dan sapi : 0,2 - 2 gram
Babi : 15 – 130 mg
Anjing : 6 – 130 mg
Kucing : 5 – 30 mg
-
Hydromorfon = Dihydromorfinon. Merupakan derivat morfin. Khasiat
analgetik morfin. Kerjanya iebih pendek. Efek samping sama dengan morfin.
Dosis :
Oral dan rektal tiap 2,5 mg, maksimal 5 mg tiap kali
20 mg dalam 24 jam
Subkutan tiap kali 2 mg maksimum 4 mg
12 rngdalam 24 jam
-
Oxymorfon HCI = Nurnorfon
Analgetika ini poten bila penggunaannya dikOmbinasikan dengan neuroleptik
atau barbiturat pada anjing dan kucing.
Pada kucing : Kombinasi 0,075 mg/lb oxymorfon dan 0,5 mg/lb triflupromazin.
Pemberian: S.C, I.M., I.V
Pemberian : 1,5 mg/mi oxymorfon dan 20 mg/mi triflupromazin.
Pemberian: S.C., I.M., I.V.
Universitas Gadjah Mada
8
Dosis parenteral pada hewan kecil
-
Etomorfin : M. 99 Oripavin. Obat mi semi sintetik. Biasa digunakan untuk
spesies hewan besar  Etorfin dikombinasikan dengan asetil promazin.
3. Morfin Substitute
Meperidin HCI = Demerol, Petidin, Dolantin
Merupakan derivat fenil piperidine.
Efek terhadap CNS : meperidine menimbulkan anigesia, sedasi dan depresi
pernafasan.
Efek analgetik meperidin memadai efek analgetik morfin. Onset lebuh cepat (± 10
menit setelah suntikan).
Cara pemberian :
I.M.

paling baik
S.C.

tidak begitu baik ( mengiritir setempat)
P.O.

pada hewan besar tidak dianjurkan karena obat kontak dengan
mukosa buccal. Pada kucing menimbulkan iritasi dan salivasi.
Meperidin P.O , I.M, S.C absorbsinya berlangsung baik. Metabolisme meperidin berlangsung
terutama dalam hati. Diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urine
kecil Sebagian besar dimetilasi dan dihidrolisa sebelum ekskresi dalam urin. Pada manusia
diekskresikan tidak berubah 5%. Meperidin mengalami N dimetilasi menjadi normependinat
atau konjugasi dengan asam glukoronat. Kira-kira 60 % pemberian meperidin pada orang
Universitas Gadjah Mada
9
dapat ditemukan 5% tidak berubah, 5% berbentuk normrperidin dan 20% meperidinat, 7%
asam normeperidin dan 12 % masing-masing sebagai ikatan dan normeperidin, yang 40 %
belum diketahui.
Pada kucing meperidin i.v. 22 mg/kg, halftime 0,7%.
Efek analgetik meperidin di tengah-tengah antara Kodein dan Morfin.
Pada anjing  depresi reflek
Pada kuda  analgesia setelah beberapa menit pemberian intra vena dan 15 - 25 setelah
i.m.
Efek spasmolitik
Meperidin merelaksasi intestinum dan bronkus.
Meperidin, morfin dan metadon mendepres peristaltik intestinum anjing.
Toksisitas
Dosis : 10 - 15 mg/kg bb S.C. dapat menimbulkan eksitasi dan konvulsi pada kucing.
Penggunaan klinik:
Mependin untuk mengobati rasa nyen dan efektif sebagai analgetik, tidak poten untuk
mendepres CNS.
Anjing dan kucing:
Untuk premedikasi : 2. 5 - 6,5 mg/kg bb i.m.
Terapi
: 5 mg/kg tiap 8 -12 jam
2mg/kgtiap2—6jam
Babi:
: 10mg/kg S.C.
Kuda dan Sapi: 500 dan 1000 mg
Antagonis morfin
Agonis murni
:
- nalokson
- diprenorfin
Agonis parsial :
- nalorfin
- fevalorfan
Anaigetika Non Narkotika

Merupakan analgetik-antipiretik atau analgetika ringan. Kelompok obat ini umumnya
memperlihatkan efek anti-inflamasi dan antipiretik. Sering efek anti inflamasinya lebih
Universitas Gadjah Mada
10
menonjol daripada efek antipiretik atau analgetiknya, sehingga hanya digunakan sebagai
anti-inflamasi atau antipiretik. Prototip obat analgetik non narkotik ialah aspirin (asam
astil salisilat) atau asetosal, sehingga obat Iainnya akan dibandingkan dengan sifat
aspirin. Secara kimiawi analgetika non narkotik digolongkan menjadi :
1. Analgetika salisilat.
Asam Asetil Salisilat : Aspirin, Asetosal, Naspro
Berupa kristal putih, larut dalam air dengan perbandingan 1: 300, dlam alkohol 1: 5.
Aspirin dalam praktek diberikan per oral baik berupa tablet maupun serbuk. Aspirin
mempunyai khasiat antipiretik, analgetik dan antiinflarnasi yang kuat.
Mekanisme kerja:
Obat menghambat atau merusak impuls rasa nyeri traktus spinothalamus lateral
sehingga dapat memelihara ambang stimuli yang diperoleh dan thalamus ke kortek
serebri. Diduga bekerja pada pusat pengatur panas yaitu pada hipothalamus. Sedang
di daerah perifer menghambat pembentukan prostaglandin.
Aspirin dalam lambung mengiritir mukosa sehingga menyebabkan muntah dan sering
terjadi hemoragi pada anjing terutama pada lambung kosong.
Dosis
Kuda dan sapi
:
15 - 20 gram Poultry: 120mg
Domba dan babi
:
I - 4 gram
Anjing
:
0,3 - 1 gram
Kucing
:
0,1 - 0,3 gram
Na Salisilat =2 hidroxy benzoat Sod.
Berupa kristal putih, mudah larut dalam air. Absorbsi cepat di lambung dan usus,
mengiritir mukosa membran. Setelah diabsorbsi asam asetil salisilat didistribusi
secara luas dan sama.
Tidak berefk pada jantung, tetapi akan merelaksasi otot polos pembuluh darah.
Salisilat diekskresikan terutama lewat ginjal kira-kira 40% dan dosis tidak berubah
dan 40% yang lain diekskresi berupa konjugasi glukoronat dan asam sulfurat, 20%
asam salisilat dn gentisilat. Na salisilat bekerja terutama sebagai analgetik dan
antipiretik.
Dosis
Kuda dan sapi
:
8 - 30 gram
Domba dan babi
:
1 - 3 gram
Universitas Gadjah Mada
11
Anjing
:
0,15 - 1 gram
Kucing
:
0,1 - 0,3 gram
Asam Salisilat
Sebagai obat anti fermentasi pada sapi dosis oral 16-24 gram asam salisilat
mengurangi jumlah gas yang diproduksi bakteri fermentasi.
Sebagai obat kulit, asam salisilat 3% dan asam benzoat 6% dalam kombinasi
dilarutkan alkohol digunakan sebagai antifungal (anti jamur).
Dermatomikotik biasa dibuat salep
R/ as. Salisilat
3 gram
As. Benzoat
6 gram
Lanolin
5 gram
Ditambah vaselin putih menjadi 100 gram
Pada kucing : anemia, hemoglobinuria, dan ikterus. Terjadi hemolisis sel darah
merah, necrosis sel hepar.
2. Analgetika derivat para aminofenol
Acetanilid dan acetofenetidin (fenacetin)
Digunakan sebagai analgetik dan antipiretik dan antiinflamasi, potensinya kurang
dibanding aspirin.
Dosis fenacetin untuk anjing 0,13 —3 gram peroral 1-2 atau 3 X sehari.
Penggunaan fenacetin sering dikombinasi dengan aspirin. Dalam perdagangan
dibuat tablet APC yang isinya aspirin, fenacetin dan cofein.
Acetaminofen = Tylenol = parasetamol
Biasa dalarn bentuk tablet isi 325 gr aminofen.
Aminofen sebagai analgetik penggunaan sama dengan salisilat yang lain
Efek samping
Kalau penggunaan lama
cyanosis, juga radang ginjal
Kondisi cyanosis diberi acetaminofen
terjadi
hipoksia
karena
hemoglobin menjadi methemoglobin.
Universitas Gadjah Mada
12
Dipyron = Novin = methampiron
Merupakan derivat metan sulfonat diberi aminopirin, yang larut dalam air. Digunakan
sebagai analgetik dan antipiretik. Untuk mengobati kuda kolik dan spasmus
gastrointestinal atau hipermotilitas hewan kecil dan besar.
Preparat: - tablet mengandung 500 mg
- obat injeksi 500 mg/mi
Penggunaan klinik
Kuda
: 10 - 20 ml s.c. dan i.m., injeksi pelan-pelan diulang 1-2 x sehari
Anjing dan kucing : 0,25 ml atau 125 mg/ 10 lb bb i.v., s.c., i.m.
Kontraindikasi pada sapi sedang laktasi.
Aminopirin = Piramidon
Lebih antipiretik dan analgetik dan acetanilid dan acetofenatidin. Absorbsi cepat pada
pemberian oral. Aminopirin diekskresikan di urin tidak berubah atau konjugasi
dengan glukoronat dan sulfonat. Penggunaan yang terus-menerus pada waktu yang
lama membentuk agranulositosis.
Dosis :
Oral sehari pada anjing 0,13 — 0,4 gram
3. Anal getika derivat pirasolon
Aktivitas sebagai analgetik dan antipiretik pada orang _______ efek toksik
menimbulkan agranulositosis.
Pada derivat ini yang biasa digunakan adalah fenyl butazon, dipyron dan aminopyrin.
Fenyl butazon = butazolidin
-
Tidak larut dalam air
-
Sebagai anti-inflamasi
Pengunaan klinik : sebagai analgetik dan antipiretik dan pengobatan arthritis.
Dosis
Universitas Gadjah Mada
13
Kuda : 1 - 2 gram/ 1000 lb bb, i.v maksimum 5 hari
1 - 4 gram/1000 lb bb p.o.
manusia
: 8000 mg/hari
anjing
: 10 mg/kg bb i. v
20 mg /kg oral 9dibagi 3 X sehari) maksimum 8000 mg/hari.
Analgetika non Narkotika yang lain
Xylazin UCI = Rompun
Diklarifikasikan sebagai analgetika juga menyerupai sedative, namun bukan neuroleptik atau
transkuilaiser atau agen anastetik.
Xylazin sebagai muskel relaksan obat menghambat efek adrenergik dan kolinergik
neuron
analgesia atau sedasi.
Pada kuda dosis : 1,1 mg/kg i.v. setelah 3 menit
sedasi
Maksimum durasi 30-40 menit
Onset Xylazin
Anjing dan kucing : i.m. atau S.C. 10 - 15 menit
i.v. 3-5 menit
rekoveri 2 4 jam
Kuda 2-3 jam
Penggunaan klinik:
Anjing dan kucing: preparat yang mengandung 100 mg/I ml Xylazin.
i.v.
: 0,5 mg/lb
i.m., s.c. : 1 ml/100 lb
Untuk preanastetik i.v. : 0,25 - 0,5 mg/lb BB
Dosis optimum 1,1 mg/kg BB, atropin, 0,02 mg/lb.
Hasil : 88% dn 81%
bagus
Sapi : Xylazin 0,22 mg/kg dn atropin 0,44 mg/kg i.m.
0,09 - 0,35 mg/kg i.m
deep sedasi
0,05 - 0,1 mg/kg
basal narkose selama 1-2 jam
0,05 mg/kg
sedasi dan muskel relaksan
Universitas Gadjah Mada
14
Avian dan eksotik Spesies
1-2 mg/kg i.m.
tidak mempengaruhi behavier
dosis di atas 5 mg/kg
semua burung
depresi CNS
Efek samping Xylazin : hipertensi, bradikardi dan muntah pada kucing
Pentazocin Lactat atau HCI = Talwin
Potensi analgetikanya ½ morfin dan kira-kira 5 kali lebih poten dari meperidin.
Metabolismenya Iebih cepat dari meperidin.
Dosis: Poni, domba, anjing, kucing : 3 mg/kb bb i.m.
Dosis ini lebih tinggi dan manusia 0,6 mg/kg)
Kadar puncak dalam plasma dicapai pada anjing, domba/ Babi 15 menit setelah pemberian
obat.
Waktu paruh pentazocin
Anjing 22 menit
Poni 97 menit
Domba 51 menit
Babi 48,6 menit
Kucing 83,6 menit
Manusia 2 jam setelah i.v. 20 - 25 mg/70 kg atau i/m/ 45 mg/70 kg
Etek puncak dicapai antara 30 dan 60 menit setelah pemberian dosis i.m.
Penggunaan klinik:
Pada pengobatan veteriner sebagai preanastesi, sebab dapat menimbulkan tenang untuk
semua hewan.
Dosis
Anjing : 1,5 – 3 mg/kg i.m
Kuda : 200 - 300mg
Pada anjing dosis 6-10 mg/kg i.m. dapat menimbulkan tremor dan konvulsi.
Universitas Gadjah Mada
15
Efek samping
Setelah pemberian 1-2 mg/lb BB i.v.
Atau i.m.
tampak inkoordinsi, tremor otot, hipertonisitas, hipersensitif terhadap suara
gaduh.
Propoxiven HCI =Drvon
Potensi analgetik lebih kecil dan kodein. Tidak banyak digunakan dalam klinik veteriner.
Dosis
Kucing 2,2 mg/kg i.m.
Lebih efektif bila dikombinasikan dengan morfin. Propoxifen HCI menimbulkan rasa panas
dan iritasi pda tempat suntikan.
Efek samping
Mual, anoreksia, sembelit dan nyeri perut.
Antalgika / obat anti radang
Radang : respon jaringan terhadap rangsangan spesifik maupun non spesifik yang merusak.
Proses terjadinya radang dimulai dari suatu stimulus yang melepaskan mediator radang
seperti histamin. Mediator tersebut akan menvasodilatasi lokal dan meningkatkan aliran
darah sehingga timbul reaksi radang seperti panas, merah, bengkak dan nyeri. Termasuk
mediator radang antara lain histamin, kinin dan prostaglandin. Obat yang digunakan untuk
terapi radang disebut antalgika yang terdiri dan:
1. kortikosteroid
2. obat antiinflamasi non steroid ( OAINS)
OAINS merupakan substansi yang menghambat proses peradangan. Obat ini mempunyai
efek analgesik antipiretik, anti inflamasi dan tidak mengandung steroid. OAINS terbagi atas
dua golongan yaitu
- Half life pendek : aspirin, ibuprofen, asam mefenamat, indometacin, diklofenak, dan
tenoprofen.
- Half life panjang : naproksen, fenilbutazon, piroxicam, salisilat, teknosikam
Mekanisme kerja:
OAINS dapat bekerja di berbagai tempat pada jalur proses peradangan (inflammatory
pathway) terutama melalui hambatan siklooksigenase dengan demikian menghambat
Universitas Gadjah Mada
16
sintesa prostaglandin. Hambatan sintesis proetaglandin merupakan salah satu faktor yang
berperanan mengurangi reaksi radang.
Sejumlah AOINS tententu juga dapat menghambat enzin lipoksogenase yang berperanan
penting dalam respon inflamasi, mengganggu berbagai proses yang berhubungan dengan
membran sel termasuk aktivitas oksidase NADPH dalam neutrofil dan phospholipase dalam
makrofag.
Farmakokinetik
Secara umum OAINS diabsorbsi hampir sempurna memiliki clearence hati dan metabolisme
first pass yang rendah. Ikatan dengan albumin tinggi dan volume distribusi rendah, OAINS
dengan waktu panuh panjang berada dalam tubuh lebuh lama dibanding dengan yang waktu
paruh pendek. Sedang cleanence beberapa AOINS dipengaruhi oleh ginjal dan umur. Pada
dosis rendah berefek sebagai analgesia dan pada dosis tinggi sebagai antiinflamasi.
Efek samping:
Efek samping yang umum pada pemakaian OAINS adalah gangguan pada gastrointestinal
dan ginjal yang disebabkan karena hambatan sintesa prostaglandin. Efek gastrointestinal
OAINS mencakup erosi lambung, pembentukan tukak dan perforasi. Pada ginjal dapat
menyebabkan gangguan filtrasi glomerulus, oedema, nefritis dan gagal ginjal. Pada kulit
menyebabkan urtikaria dan reaksi hipersensitif yan terjadi karena jalur siklooksigenase
mendorong mendorong metabolisme arakidonat untuk menghasilkan produk Iipoksigenase
sehingga menyebabkan terbebasnya zat anafilaksi.
Universitas Gadjah Mada
17
C. PENUTUP
Topik mata kuliah ini secara keseluruhan dapat dipahami intisarinya dengan cara
mahasiswa mengerjakan soal-soal di bawah ini:
1. Jelaskan dengan singkat teknik penggunaan anastetika lokal.
2. Jelaskan tujuan penguunaan obat-obat tambahan pada anastetika lokal
3. Jelaskan mekanisme kerja dari morfin sehingga menyebabkan analgesia
4. Jelaskan dengan singkat mekanisme kerja aspirin sebagai antipiretika dan
antiinflamasi.
5. Jelaskan efek samping dan penggunaan OAINS.
Universitas Gadjah Mada
18