Methadone dan Suboxone

n
a
d
e
n
o
d
a
h
t
Me
e
n
o
x
o
b
u
S
Methadone
Methadone
Methadone pertama
pertama kali
kali digunakan
digunakan dan
dan dipasarkan
dipasarkan pada
pada
tahun
1939
di
Jerman
sebagai
obat
penghilang
rasa
sakit
tahun 1939 di Jerman sebagai obat penghilang rasa sakit
yang
yang efektif.
efektif. Pada
Pada awal
awal 1950-an,
1950-an, penggunaan
penggunaan metadon
metadon
mulai
mulai di
di Amerika
Amerika Serikat
Serikat sebagai
sebagai pengobatan
pengobatan untuk
untuk
pasien
pasien detoksifikasi
detoksifikasi dari
dari heroin.
heroin.
Methadon
Methadon sejak
sejak 1972
1972 disetujui
disetujui FDA
FDA telah
telah terbukti
terbukti
secara
klinis
mengurangi
jumlah
orang
kecanduan
secara klinis mengurangi jumlah orang kecanduan opiat
opiat
dengan
efek
samping
jangka
panjang
terbatas
dengan efek samping jangka panjang terbatas
Metadon
Metadon adalah
adalah agonis
agonis opiat
opiat yang
yang mempengaruhi
mempengaruhi
reseptor
reseptor mu.
mu.
Methadone
• Memberi pecandu opiat kepuasan seperti heroin
• Lebih mudah dipantau dan dosis diturunkan sampai
akhirnya benar-benar tidak menggunakan
Methadone di Indonesia
Di Indonesia disebut PTRM (program terapi rumatan metadon)
Terapi Rumatan Methadone (MMT – Methadone Maintenance Therapy)
MMT akan mengurangi atau menghilangkan penggunaan heroin,
mengurangi angka kematian dan mengurangi angka kriminalitas
yangberhubungan dengan pemakaian heroin.
Prinsip utama rumatan methadone adalah untuk meniadakan
keadaan sakau (putus obat), meminimalkan gejala-gejala putus
obat dan menghilangkan efek euphoria yang disebabkan heroin.
Methadone adalah agonis penuh tedahadp reseptor Mu Opioid.
Methadone juga berikatan terhadap reseptor Glutamatergic
NMDA (N-Methyl-D-Aspartate), yang mana akan bertindak
sebagai reseptor antagonis terhadap glutamate.
Glutamat adalah neurotransmitor pembangkit utama pada
system saraf pusat.
Reseptor NMDA ini empunyai peran yang sangat penting
dalam menyampaikan pembangkitan jangka panjang dan
pembentukan memori.
Antagonis NMDA seperti dekstromethorpan, ketamin dan
ibogaine saat ini sedang diteliti perannya dalam penurunan
toleransi terhadap opoid dan kemungkinan untuk pengurangan
toleransi stau withdrawal (sakau).
Peran methadone sebagai antagonis terhadap NMDA ini lah
yang memungkinkan metadhone berkerja dalam menurunkan
kemungkinan sakau dan toleransi obat. Peran ini juga penting
dalam manajemen nyeri neuropathy.
Dosis
Sebagian besar pasien membutuhkan dosis antara 80120 mg untuk mencapai kadar terapi yang dibutuhkan
20-30 mg PO sekali sehari atau dosis minimum yang
diperlukan untuk menekan withdrawal; dapat dititrasi
sampai 40 mg / hari dalam dosis terbagi dan
dilanjutkan selama 2-3 hari, kemudian menurun 20%
setiap hari
30 – 40 mg, fase induksi direkomendasikan untuk
meningkatkan dosis 5 – 10 mg setiap 3 – 5 hari
SUBOXONE
Kombinasi
Kombinasi buprenorfin
buprenorfin dan
dan nalokson.
nalokson. Buprenorfin
Buprenorfin
ditemukan
tahun
1960
dan
digunakan
ditemukan tahun 1960 dan digunakan untuk
untuk
pasien
pasien pengobatan
pengobatan kecanduan
kecanduan opiat.
opiat.
Pada
Pada tahun
tahun 1970-an,perusahaan
1970-an,perusahaan farmasi
farmasi
menemukan
menemukan obat
obat kombinasi
kombinasi yang
yang bisa
bisa memberikan
memberikan
'obat'
untuk
kecanduan
dan
fokus
terus
'obat' untuk kecanduan dan fokus terus bergeser
bergeser
dari
agonis
opiat,
seperti
buprenorfin,
dari agonis opiat, seperti buprenorfin, dan
dan
antagonis
antagonis opiat,
opiat, seperti
seperti nalokson.
nalokson.
Ada
Ada banyak
banyak bentuk
bentuk dan
dan kombinasi
kombinasi obat
obat ini
ini dan
dan
akhirnya
akhirnya buprenorfin
buprenorfin dan
dan nalokson
nalokson digabungkan
digabungkan
menjadi
Suboxone,
yang
mendapat
menjadi Suboxone, yang mendapat persetujuan
persetujuan
Federal
Drug
Administration
pada
tahun
Federal Drug Administration pada tahun 2002.
2002.
Ada tiga reseptor opiat utama di otak :
Khususnya mu
Kappa, dan
Reseptor delta.
Reseptor ini dipengaruhi oleh endorfin, yang dapat
menghasilkan rasa euforia dan merupakan katalis utama
untuk menciptakan kebiasaan. Reseptor ini sering disebut
"pusat reward" karena pelepasan endorfin ke reseptor ini
menyebabkan sensasi yang menyenangkan, atau imbalan,
dan dengan demikian meningkatkan kemungkinan orang yang
melakukan tindakan yang sama berulang kali untuk
melepaskan lebih banyak hormon endorfin.
Dalam
Dalam melawan
melawan kecanduan
kecanduan opiat,
opiat, methadon
methadon dan
dan buprenorfin
buprenorfin
(agonis
(agonis opiat)
opiat) sering
sering digunakan.
digunakan.
Agonis
Agonis opiat
opiat berfungsi
berfungsi untuk
untuk memblokir
memblokir reseptor
reseptor opiat
opiat dengan
dengan
mengikat,
mencegah
opiat
lainnya,
mengikat, mencegah opiat lainnya,
Meskipun
Meskipun agonis
agonis opiat
opiat juga
juga dapat
dapat menghasilkan
menghasilkan perasaan
perasaan yang
yang
tinggi,
tinggi, tapi
tapi dapat
dapat mengurangi
mengurangi efek
efek dari
dari opiat
opiat buatan
buatan lainnya
lainnya dan
dan
dapat
dapat digunakan
digunakan dalam
dalam meruncing
meruncing dosis
dosis untuk
untuk membantu
membantu
mengurangi
mengurangi keinginan
keinginan seseorang
seseorang untuk
untuk obat
obat opiat.
opiat.
Nalokson
Nalokson adalah
adalah antagonis
antagonis opioid,
opioid, yang
yang mengikat
mengikat reseptor
reseptor opioid
opioid
tetapi
tetapi tidak
tidak menghasilkan
menghasilkan efek
efek pada
pada mereka.
mereka. Ini
Ini berarti
berarti bahwa
bahwa
reseptor
reseptor diblokir
diblokir tapi
tapi tidak
tidak dirangsang,
dirangsang, yang
yang tidak
tidak menghasilkan
menghasilkan
efek
efek euforia,
euforia, dan
dan blok
blok opiat
opiat lainnya
lainnya dari
dari merangsang
merangsang reseptor.
reseptor.
Nalokson
Nalokson ditambahkan
ditambahkan ke
ke Suboxone
Suboxone untuk
untuk
membantu
membantu reseptor
reseptor blok
blok untuk
untuk mengurangi
mengurangi
euforia
euforia tetapi
tetapi juga
juga membantu
membantu mencegah
mencegah
penyalahgunaan
penyalahgunaan obat.
obat.
Suboxone
Suboxone sangat
sangat efektif
efektif dalam
dalam mengurangi
mengurangi
ketergantungan
ketergantungan opiat
opiat karena
karena berisi
berisi kombinasi
kombinasi dari
dari
agonis
agonis dan
dan antagonis.
antagonis.
Dosis
Dosis dapat berkisar mulai 2mg buprenorfin/ 0,5mg nalokson
sampai 12mg buprenorfin/ 3mg nalokson dan dosis tergantung
pada tahap pengobatan.
Tahap pertama pengobatan disebut fase induksi, biasanya
dimulai dengan pemberian dosis tinggi dari Suboxone.
Kemuadian Fase stabilisasi dimulai setelah sekitar 1 minggu dan
berlangsung selama 1-2 bulan. Pasien dalam fase ini biasanya
tidak menunjukkan tanda-tanda penarikan, memiliki efek
samping yang minimal, dan keinginan menggunakan opioitnya
telah berkurang.
Terakhir adalah fase stabilisasi, pasien diberikan dosis
suboxone yang lebih rendah dan dosis ini akan
dipertahankan selama fase pemeliharaan.
Fase ini bervariasi dan dapat berlangsung dari beberapa
bulan untuk seumur hidup.
Terapi dengan Suboxone atau menghilangkan terapi sama
sekali adalah keputusan yang dibuat oleh pasien, penyedia
dan tergantung pada gejala-gejala pasien, toleransi, dan
kondisi mental.