obat – obat anestesi lokal

OBAT – OBAT ANESTESI LOKAL
Oleh
Sandi Nugraha
0461050010
Dedy Sugiharto
0461050048
Pembimbing
dr. Ganda P Sibabiat, Sp.An, KIC
BAGIAN ANESTESIOLOGI
FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS KRISTEN INDONESIA
JAKARTA
2009
BAB I
PENDAHULUAN
Anestetik lokal ialah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade lorong
natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf,
jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik lokal setelah keluar dari saraf diikuti
oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan
struktur saraf.
Banyak persenyawaan lain juga memiliki daya kerja demikian, tetapi efeknya tidak
reversibel dan menyebabkan kerusakan permanen terhadap sel-sel saraf. Misalnya, cara
mematikan rasa setempat juga dapat dicapai dengan pendinginan yang kuat (freezing
anaesthesia) atau melalui keracunan protoplasma (fenol).
Semua obat anestetik lokal baru adalah sebagai rekayasa obat lama yang dianggap
masih mempunyai kekurangan-kekurangan.
Kokain adalah obat anestetik pertama yang dibuat dari daun koka dan dibuat pertama kali
pad 1884. Penggunaan kokain aman hanya untuk anesthesia topical. Penggunaan secara sistemik
akan menyebabkan dampak samping keracunan system saraf, system kardiosirkulasi, ketagihan,
sehingga dibatasi pembuatannya hanya untuk topical mata, hidung dan tenggorokan.
BAB II
PEMBAHASAN
STRUKTUR ANESTETIK LOKAL
Anestetik lokal ialah gabungan dari garam larut dalam air dan alkaloid larut dalam
lemak dan terdiri dari bagian kepala cincin aromatik tak jenuh bersifat lipofilik, bagian badan
sebagai penghubung terdiri dari cincin hidrokarbon dan bagian ekor terdiri dari amino tersier
bersifat hidrofilik. Semakin panjang gugus alkoholnya, semakin besar daya kerja
anestetiknya, tetapi toksisitasnya juga meningkat.
Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel. Seperti juga alkohol dan barbital,
anestetika lokal menghambat penerusan impuls dengan jalan menurunkan permeabilitas
membran sel saraf untuk ion-natrium, yang perlu bagi fungsi saraf yang layak. Hal ini
disebabkan adanya persaingan dengan ion-ion kalsium yang berada berdekatan dengan
saluran-saluran natrium di membran sel saraf. Pada waktu bersamaan, akibat turunnya laju
depolarisasi, ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat Iaun meningkat, sehingga
akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat secara reversible.
Diperkirakan bahwa pada proses stabilisasi membran tersebut, ion-kalsium memegang peranan penting, yakni molekul-molekul lipofil besar dan anestetika lokal mungkin
mendesak sebagian ion-kalsium di dalam membran sel tanpa mengambil alih fungsinya.
Dengan demikian, membran sel menjadi lebih padat dan stabil, serta dapat lebih baik
melawan segala sesuatu perubahan mengenai permeabilitasnya.
Di samping itu, anestetika lokal mengganggu fungsi semua organ di mana terjadi
konduksi/ transmisi dari beberapa impuls. Dengan demikian, anestetika lokal mempunyai
efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular, dan semua
jaringan otot.
Bagian lipofilik
Biasanya terdiri dari cincin aromatic (benzene ring) tak jenuh, misalnya PABA (paraamino-benzoic acid). Bagian ini sangat esensial untuk aktifitas anestesi.
Bagian hidrofilik
Biasanya golongan amino tersier (dietil-amin).
Golongan
Anestetik lokal dibagi menjadi dua golongan
1. Golongan ester (-COOC-)
Kokain, benzokain (amerikain), ametocaine, prokain (nevocaine), tetrakain (pontocaine),
kloroprokain (nesacaine).
2. Golongan amida (-NHCO-)
Lidokain (xylocaine, lignocaine), mepivakain (carbocaine), prilokain (citanest), bupivakain
(marcaine),
etidokain
(duranest),
levobupivacaine (chirocaine).
dibukain
(nupercaine),
ropivakain
(naropin),
MEKANISME KERJA
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel), mencegah
peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi
depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.
Mekanisme utama aksi anestetik lokal adalah memblokade “voltage-gated sodium
channels”. Membrane akson saraf, membrane otot jantung, dan badan sel saraf memiliki
potensial istirahat -90 hingga -60 mV. Selama eksitasi, lorong sodium terbuka, dan secara
cepat berdepolarisasi hingga tercapai potensial equilibrium sodium (+40 mV). Akibat dari
depolarisasi,, lorong sodium menutup (inaktif) dan lorong potassium terbuka. Aliran sebelah
luar dari repolarisasi potassium mencapai potensial equilibrium potassium (kira-kira -95
mV). Repolarisasi mngembalikan lorong sodium ke fase istirahat. Gradient ionic
transmembran dipelihara oleh pompa sodium. Fluks ionic ini sama halnya pada otot jantung,
dan dan anestetik local memiliki efek yang sama di dalam jaringan tersebut.
Fungsi sodium channel bisa diganggu oleh beberapa cara. Toksin biologi seperti
batrachotoxin, aconitine, veratridine, dan beberapa venom kalajengking berikatan pada
reseptor diantara lorong dan mencegah inaktivasi. Akibatnya terjadi pemanjangan influx
sodium melalui lorong dan depolarisasi dari potensial istirahat. Tetrodotoxin (TTX) dan
saxitoxin memblok lorong sodium dengan berikatan kepada chanel reseptor di dekat
permukan extracellular.
Serabut saraf secara signifikan berpengaruh terhadap blockade obat anestesi local
sesuai ukuran dan derajat mielinisasi saraf. Aplikasi langsung anestetik local pada akar saraf,
serat B dan C yang kecil diblok pertama kali, diikuti oleh sensasi lainnya, dan fungsi motorik
yang terakhir diblok.
Faktor-faktor fisiokimia
A. Solubilitas lipid: semkin larut lemak maka semakin meningkatkan potensi.
B. Ikatan protein: lebih besar ikatan protein (alpha1 acid glycoprotein), durasi kerjanya lebih
lama.
C. pKa: menentukan onset waktu. pKa adalah pH yang pada 50% anestetik local pada kondisi
bermuatan dan 50% tidak bermuatan.
D. Ion trapping: merupakan akumulasi bentuk terionisasi anestetik local pada lingkungan
asam disebabkan suatu perbedaan pH diantara bentuk terionisasi dan non-ionisasi. Hal ini
dapat terjadi diantara seorang ibu dan fetus asidosis (semisal fetal distress) mengakibatkan
akumulasi anestetika local di dalam darah fetus.
E. pH larutan obat: peningkatan pH larutan obat akan meningkatkan fraksi bentuk nonterionisasi, menghasilkan onset yang lebih cepat. Kebanyakan larutan anestetik dipersiapkan
secara komersil sebagai suatu garam HCL larut air (pH 6-7). Agent dengan penambahan
epinephrine dibikin lebih asam (ph 4-5) karena epinephrine tidak stabil pada lingkungan
alkali.
F. konsentrasi minimum anestetik local (Cm)
Adalah konsentrasi minimum anestetik local yang akan menghalangi konduksi impuls saraf
dan analog terhadap konsentrasi alveolar minimum (MAC)
Efek diameter:
Potensi anestetik local dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin
poten. Ikatan dengan protein (protein binding) mempengaruhi lama kerja dan konstanta
dissosiasi (pKa) menentukan awal kerja.
Konsenrasi minimal anestetika local (analog dengan mac, minimum alveolar
concentration) diengaruhi oleh:
1. Ukuran, jenis dan mielinisasi saraf
2. pH (asidosis menghambat blockade saraf)
3. frekuensi stimulasi saraf
Mula Kerja
Mula kerja anestetika lokal bergantung beberapa faktor, yaitu:
1. pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat
dan dapat menembus membrannsel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat.
2. Alkalinisasi anestetika local membuat mula kerja cepat
3. Konsentrasi obat anestetika lokal
Lama kerja
Lama kerja anestetika local dipengaruhi oleh:
a. Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika local adalah protein.
b. Dipengaruhi oleh kecepatan absorbsi.
c. Dipengaruhi oleh banyaknya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.
2. Farmakokinetik
A. Absorbsi sistemik
Dipengaruhi oleh:
1.Tempat suntikan. kecepatan absorbsi sistemik sebanding dengan banyaknya
vaskularisasi tempat suntikan : absorbsi intravena > trakeal >interkostal > kaudal >
paraservikal > epidural > pleksus brakial > siatik > subkutan.
Penggunaan anestetik local di daerah kaya vascular seperti di mukosa trakea atau di sekita
jaringan sraf interkostal menghasilkan absorbs yang lebih cepat daripada bila diinjksikan di
daerah yang miskin perfusi seperti tendon, dermis, atau lemak subkutan.
2.Penambahan vasokonstriktor.
A. Adrenalin
Adrenalin 5 μg/ml atau 1:200.000 membuat vasokonstriksi pembuluh darah pada
tempat suntikan sehingga dapat memperlambat absorbsi sampai 50%. Ini penting untuk obatobat dengan durasi pendek atau intermediet seperti prokain, lidokain, dan mepivacaine.
Disamping itu dengan penambahan epinephrine bertujuan untuk mengurangi perdarahan saat
pembedahan dan muntuk meningkatkan intensitas blok dengan efek agonis alpha langsung
pad reseptor antinociceptive di spinal cord, dan untuk membantu pada evaluasi suatu dosis
tes.
Dosis maksimum epinephrine tidak boleh melebehi 10 mcg/kg pada pasien anak dan 250 mcg
pada orang dewasa. Epinephrine tidak boleh digunakan pada blok saraf perifer pada area
dengan aliran darah kolateral sedikit atau pada teknik regional intravena.
B. Phenylephrine, telah digunakan seperti epinephrine, tapi tidak ada keuntungan.
C. Sodium bikarbonat
1. menaikkan pH dan meningkatkan konsentrasi basa bebas nonionisasi
2. penambahan sodium bikarbonat (1 mL sodium bikarbonat 8,4% ditambahkan ke
tiap-tiap 10 mL lidokain 1%) onset cepat, menambah kalitas blok, memperpanjang
blockade dengan meningkatkan jumlah basa bebas yang ada dan mengurangi nyeri
selama infiltrasi subkutaneus.
3. Karakteristik obat anestesi lokal. Obat anestetik lokal terikat kuat pada jaringan
sehingga dapat diabsorbsi secara lambat.
B. Distribusi
Distribusi anestetika local dipengaruhi oleh ambilan organ (organ uptake) dan
ditentukan oleh factor-faktor:
1. Perfusi jaringan
2. Koefisien partisi jaringan/darah
Ikatan kuat dengan potein plasma→ obat lebih lama di darah.
Kelarutan dalam lemak tinggi → meningkatkan ambilan jaringan
3. Massa jaringan
Otot merupakan tempat reservoir bagi anestetika lokal
Anestetika local golongan amide tersebar luas setelah pemberian bolus intravena. Setelah fase
distribusi inisial cepat, yang mana terdiri dari ambilan perfusi yang tinggi seperti otak, hepar,
ginjal, dan jantung, terjadi fase distribusi yang lambat ke dalam perfusi jaringan yang
moderat seperti otot dan saluran gastrointestinal.
C. Metabolisme dan ekskresi
Anestetika local golongan ester sebagian besar dimetabolisme oleh enzim pseudokolinesterase (kolinesterase plasma). Hidrolisa ester sangat cepat dan kemudian metabolit
diekskresi melalui urin. Cairan serebrosipinal sedikit enzim ensterase, jadi terminasi aksi dari
anestetika local yang disuntikkan secara intratekal bergantung pada absorbsinya kedalam
aliran darah.
Anestetik local tipe ester dihidrolisis sangant cepat di dalam darah oleh sirkulasi
butyrylklinesterase (pseudokolinesterase) menjadi metabolit inaktif. Oleh karena itu, prokain
dan kloroprokain memiliki waktu paruh yang sangat pendek (<1 menit).
P-aminobenzoic suatu metabolit dari anestetika local golonan ester dikaitkan dengan
reaksi alergi.
Golongan amida dimetabolisme terutama oleh enzim mikrosomal (liver microsomal
cytochrome P450 isozyme) di hati. Linkage amida dipecahkan permulaan melalui Ndealkilasi selanjutnya dengan hidrolisis. Kecepatan metabolisme tergantung kepada
spesifikasi obat anestetik local. Metabolismenya lebih lambat dari hidrolisa ester. Metabolit
diekskresi lewat urin dan sebagian kecil diekskresi dalam bentuk utuh.
Metabolit prilokain (derivate o-toluidine) yang menumpuk setelah dosis besar (lebih besar
daripada 10 mg/kg), mengubah hemoglobin menjadi methemoglobin. Benzzocaine juga dapat
menyebabkan methemoglobinemia.
Ada variasi pada rata-rata metabolisme hepar dari omponen amide seseorang, dimulai dari
yang paling cepat yaitu prilokain > lidokain > mepivacaine > ropivacaine > bupivacaine dan
levobupivacaine (yang paling lambat). Akibatnya, toksisitas anestetik local tipe amide lebih
sering terjadi pada pasien dengan penyakit hepar. Sebagai contoh, rata-rata waktu paruh
eliminasi lidokain bisa meningkat dari 1,6 jam pada pasien normal menjadi lebih dari 6 jam
pada pasien dengan gangguan hepar.. oianestesi dengan anestetik volatilkain pada pasien
yang dsebagai contoh, eliminasi kepaik li.
Penurunan eliminasi anestetik local oleh hepar juga terjadi pada pasien dengan penurunan
aliran darah hepar sebagai contoh, eliminasi hepar terhadap lidokain pada pasien yang
dianestesi dengan anestetik volatile (dimana menurunkan aliran darah hepar) lebih lambat
dibandingkan pasien yang dianestesi dengan anestetik intravena.
TOKSISITAS DAN EFEK
Toksisitas anestetik local bergantung pada:
1. Jumlah larutan yang disuntikkan
2. Konsentrasi obat
3. Ada tidaknya adrenalin
4. Vaskularisasi tempat suntikan
5. Absorbsi obat
6. Laju destruksi obat
7. Hipersensitivitas
8. Usia
9. Keadaan umum
10. Berat badan
A. Reaksi alergi
1. Lokal anestetik tipe ester: bisa menyebabkan bentuk reaksi alergi metabolit
paraaminobenzoic acid dan orang yang sensitive terhadap obat-obatan sulfa (misalnya
sulfonamide atau diuretic thiazide).
2. Lokal anestetik ester bisa emnyebabkan reaksi alergik pada orang sensitive
terhadap obat-obatan sulfa.
3. Reaksi alergi terhdap amida adalah sangat jarang dan mungkin berkaitan dengan
bahan pengawet bukan amida sendiri. Sedian multidosis amida sering mengandung
methylparaben yang memiliki struktur kimia serupa dengan p-aminobenzoic acid.
B. Toksisitas local
1. Transient radicular irritation (TRI) atau transient neurologic symptoms (TNS)
A. Ditandai oleh dysesthesia, nyeri terbakar, low back pain dan sakit pada ekstrimitas
bawah dan bokong. Etiologi gejala ini melengkapi iritasi radikular. Gejala biasanya
Nampak dalam 24 jam setelah penyembuhan lengkap dari anestesi spinal dan hilang
dalam 7 hari.
B. Dapat terjadi setelah injeksi subarachnoid tak sengaja dari volume besar atau
konsensentrasi tinggi anestetik local. Insidensi bertambah ketika menggunakan posisi
litotomi selama pembedahan.
C.
Peningkatan
neurotoksisitas
insidensi
berhubungan
dengan
pemberian
subarachnoid dari lidokain 5% telah dilaporkan.
2. Cauda equine syndrome
A. Terjadi ketika luka yang tersebar ke pleksus lumbosakral menyebabkan derajat
yang bermacam-macam anestesi sensori,disfungsi spinkter usus dan kandung kemih,
dan paraplegi.
B. Permulaannya dilaporkan disebabkan lidokain 5% dan tetrakain 0.5% yang
diberikan melalui sebuah mikrokateter. Ada peningkatan risiko manakala ditempatkan
pada ruang subaraknoid ,yang demikian bisa terjadi selama dan sesudah anestetik
spinal terus-menerus injeksi, kecelakaan injeksi subaraknoid dari dosis epidural yang
diharapkan atau dosis spinal berulang-ulang.
C. Kloroproprokain telah dikaitkan dengan neurotoksistas. Penyebab neurotoksistas
ini kemungkinan adalah pH rendah kloroprokain.
Efek samping terhadap Sistem Tubuh
Sistem kardiovaskular
Anestetik local menekan automatisasi miokard (depolarisasi fase IV spontan) dan
mengurangi durasi periode refrakter (ditunjukkan sebagai pemanjangan interval PR dan
pelebaran QRS).
Kontraktilitas miokardial dan kecepatan konduksi ditekan pada konsentrasi lebih
besar. Relaksasi otot polos penyebab beberapa derajat vasodilatasi (dengan pengecualian
kokain).
Disritmia jantung atau kolaps sirkulasi sering suatu tanda yang hadir pada overdosis
anestetik local selama anesthesia general.
Injeksi intravaskluar bupivakain telah menyeababkan reaksi kardiotoksik berat,
meliputi hipotensi, blok jantung atrioventrikular, dan disritmia seperti fibrilasi ventrikel.
Kehamilan, hipoksemia, dan asidosis respirasi adalah factor risiko yang mempengaruhi.
Ropivakain tak cukup signifikan toksisitas jantung karena disosianya lebih cepat dari channel
sodium. Levobupivakain kurang berefek kardiotoksik daripada bupivakain.
Sistem pernapasan
Relaksi otot polos bronkus. Henti napas akibat paralise saraf frenikus, paralise
interkostal,atau depresi langsung pusat penraf frenikus, paralise interkostal,atau depresi
langsung pusat pengaturan pernafasan.
Apnea dapat diakibatkan oleh paralisis saraf interkostal dan phrenic atau penekanan pusat
respirasi medulla yang menyertai eksposure langsung terhaap agen local anestetik
(postretrobulbar apnea syndrome).
System saraf pusat (SSP)
SSP rentan tehadap tosisitas anestetika local, dengan tanda-tanda awal parestesia lidah,
pusing, kepala terasa ringan, tinnitus, pandangan kabur, agas anestetika local, dengan tandatanda awal parestesia lidah, pusing, kepala terasa ringan, tinnitus, pandangan kabur, agitasi,
twitching, depresi pernapasan, tidak sadar, konvulsi, koma. Tambahan adrenalin berisiko
kerusakan saraf.
Kejang tonik-klonik mungkin diakibatkan blockade selektif jalur inhibisi. Henti pernapasan
sering mengikuti aktivitas kejang. Toksisitas SSP diperberat oleh hiperkarbia, hipoksia dan
asidosis.
Imunologi
Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena merupakan derivate paraamino-benzoic acid (PABA) yang dikenal sebagai alergen.
System muskuloskletal
Bersifat miotoksik (bupivakain > lidokain > prokain) ketika diinjeksikan secara langsung
kedalam otot skelet.
Tambahan adrenalin berisiko kerusakan saraf. Regenerasi dalam waktu 3-4 minggu.
Efek merugikan yang lain
A. Horner syndrome: dapat diakibatkan oleh blockade serat B pada akar saraf T1-T4.
Tanda-tanda klinis meliputu ptosis, miosis, anhidrosis, kongesti nasal, vasodilatasi, dan
peningkatan temperature kulit.
B. Methemoglobinemia. Dapat terbentuk setelah dosis besar prilokain, benzokain dank rim
EMLA.
C. Mengurangi koagulasi: lidokain telah menunjukkan mencegah thrombosis, mengurangi
agregasi platelet dan mempertinggi fibrinolisis whole blood.
Resistensi Anestesi
Ketika dilakukan anestesi, terkadang dapat terjadi seseorang tak mendapatkan efek
bius seperti yang diharapkan. Atau, yang kerap disebut resisten terhadap obat bius. Beberapa
kondisi yang bisa menyebabkan seseorang resisten terhadap obat bius di antaranya:
1. Pecandu alcohol
2. Pengguna obat psikotropika seperti morfin, ekstasi dan lainnya
3. Pengguna obat anelgesik
Pada orang-orang tadi telah terjadi peningkatan ambang rangsang terhadap obat bius yang
disebabkan efek bahan yang dikonsumsi dan masih beredar dalam tubuhnya.
Agar Obat Bius Optimal & Aman
Untuk menghindari terjadinya efek samping dan resistensi terhadap obat bius,
sebaiknya pasien benar-benar memastikan kondisi tubuhnya cukup baik untuk menerima
anestesi.
1. Menghentikan penggunaan obat anelgetik, paling tidak 1-2 hari sebelum
dilakukan prosedur anestesi.
2. Menghentikan konsumsi obat-obatan yang berefek pada saraf pusat seperti morfin,
barbiturat, amfetamin dan lainnya, paling tidak 1-3 hari sebelum anestesi dilakukan.
3. Berhenti mengonsumsi alkohol paling tidak 2 minggu sebelum penggunaan anestesi,
4. Berhenti merokok setidaknya 2 minggu sebelum anestesi dilakukan.
Sifat anestesi lokal yang ideal :
•
Tidak mengiritasi / merusak jaringan saraf secara permanen
•
Batas keamanan harus lebar atau toksisitas sistemis yang rendah
•
Mula kerja harus sesingkat mungkin
•
Durasi kerja harus cukup lama
•
Larut dalam air
•
Stabil dalam larutan
•
Dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan
•
Indikasi & Keuntungan anastesi lokal
•
Penderita dalam keadaan sadar serta kooperatif.
•
Tekniknya relatif sederhana dan prosentase kegagalan dalam penggunaanya relatif
kecil.
•
Pada daerah yang diinjeksi tidak terdapat pembengkakan.
•
Peralatan yang digunakan, sedikit sekali dan sederhana serta obat yang digunakan
relatif murah.
•
Dapat digunakan sesuai dengan yang dikehendaki pada daerah anatomi tertentu.
•
Dapat diberikan pada penderita yang keadaan umumnya kurang baik, sebab adanya
pemberian obat anastesi terjadi penyimpangan fisiologis dari keadaan normal
penderita sedikit sekali.
•
Harganya murah
Kontra Indikasi
•
Operator merasa kesulitan bekerja sama dengan penderita, misalnya penderita
menolak di suntik karena takut
•
Terdapat suatu infeksi/ peradangan
•
Usia penderita terlalu tua atau dibawah umur
•
Alergi terhadap semua anastetikum
•
Anomali rahang
•
Letak jaringan anastesi terlalu dalam
Beberapa anestetik lokal yang sering digunakan
1. Kokain
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untk mukosa jalan napas atas.
Lama kerja 2-30 menit.
2. Prokain (Novokain)
Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5%.
Blok saraf 1-2%.
Dosis 15 mg/kgBB dan lama kerja 30-60 menit.
3. Kloroprokain (nesakain)
Derivate prokain dengan masa kerja lebih pendek.
4. Lidokain (lignocaine, xylocain, lidonest)
Lidokain pertama kali ditemukan oleh ahli kimia Swedia yaitu Nils Lofgren
pada tahun 1943. Lidokain dengan nama dagang Xylocain merupakan anestetik local
golongan -amino asid amid yang pertama kali ditemukan.
Lidokain (xilokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas
dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesia terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih
lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Pada konsentrasi
yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan merupakan prototip dari
anestetik lokal golongan amida. Larutan lidokain 0,5% digunakan untuk anestesia
infiltrasi, sedangkan larutan 1,0-2% untuk anestesia blok dan topikal. Anestetik ini
efektif bila digunakan tanpa vaso-konstriktor, tetapi kecepatan absorpsi dan
toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat
terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap anestetik lokal golongan ester.
Lidokain dapat menimbulkan kantuk. Sediaan berupa larutan 0,5-5% dengan atau
tanpa epinefrin (1: 50.000 sampai 1 : 200.000)
Sifat kimia dan fisika : Lidokain mempunyai rumus dasar yang terdiri dari gugus
amin hidrofil, gugus residu aromatik dan gugus intermedier yang menghubungkan
kedua gugus tersebut. Gugus amin merupakan amin tarsier atau sekunder, antara
gugus residu aromatik dan gugus intermedier dihubung-kan dengan ikatan amid.
Bersifat basa lemah dengan pKa antara 7,5 9,0 dan sulit larut dalam air, kemampuan
berdifusi ke jaringan rendah dan tidak stabil dalam larutan. Oleh karena itu preparat
anestetik lokal untuk injeksi terdapat dalam bentuk garam asam dengan penambahan
asam klorida. Dalam sediaan demikian, anestetik lokal mempunyai ke-larutan dalam
air tinggi, kemampuan berdifusi ke jaringan besar dan stabil dalam larutan.
Gambar Rumus bangun lidokain
Mekanisme kerja . Setelah disuntikkan, obat dengan cepat akan dihidrolisis dalam
jaringan tubuh pada pH 7,4-4 5, menghasilkan basa bebas (B) dan kation bermuatan
positif (BH). Proporsi basa bebas dan kation bermuatan positif tergantung pada pKa
larutan anestetik lokal dan pH jaringan. Hubungan kedua faktor tersebut dinyatakan
dengan rumus: pH = pKa ¬log ( BH/B ) yang dikenal sebagai persamaan Henderson
Hasselbach.
Anestetik lokal dengan pKa tinggi cenderung mempunyai mula kerja yang lambat.
Jaringan dalam suasana asam (jaringan inflamasi) akan menghambat kerja anestetik
lokal sehingga mula kerja obat menjadi lebih lama. Hal tersebut karena suasana asam
akan menghambat terbentuknya asam bebas yang diperlukan untuk menimbulkan efek
anestesi. Dari kedua bentuk di atas yaitu B dan BH, bentuk yang berperan dalam
menimbulkan efek blok anestesi masih banyak dipertanyakan. Dikatakan baik basa
bebas (B) maupun kationnya (BH) ikut berperan dalam proses blok anestesi. Bentuk
basa bebas (B) penting untuk penetrasi optimal melalui selubung saraf, dan kation
(BH) akan berikatan dengan reseptor pada sel membran. Cara kerja anestetik lokal
secara molekular (teori ikatan reseptor spesifik) adalah sebagai berikut: molekul
anestetik lokal mencegah konduksi saraf dengan cara berikatan dengan reseptor
spesifik pada celah natrium.
Seperti diketahui bahwa untuk konduksi impuls saraf diperlukan ion natrium untuk
menghasilkan potensial aksi saraf. Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan
efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing, parestesia, kedutan otot,
gang¬guan mental, koma, dan bangkitan. Mungkin sekali metabolit lidokain yaitu
monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut berperan dalam timbulnya efek samping
ini. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel,
atau oleh henti jantung .
Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf,
anestesia spinal, anestesia epidural ataupun anestesia kaudal, dan secara setempat
untuk anestesia selaput lendir. Pada anestesia infiltrasi biasanya digunakan larutan
0,25-0,50% dengan atau tanpa epinefrin. Tanpa epinefrin dosis total tidak boleh
melebihi 200 mg dalam waktu 24 jam, dan dengan epinefrin tidak boleh melebihi 500
mg untuk jangka waktu yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi, biasanya
digunakan larutan 1-2% dengan epinefrin; untuk anestesia infiltrasi dengan mula kerja
5 menit dan masa kerja kira-kira 1 jam dibutuhkan dosis 0,5-1,0 mL. Untuk blokade
saraf digunakan 1-2 mL.
Efek samping. Penggunaan lidokain jarang menimbulkan efek samping. Efek
samping sering terjadi karena adrenalin yang ditambahkan sebagai vasokonstriktor,
ialah berupa palpitasi, sakit kepala, ansietas dan takikardi.
5. Bupivakain (marcain)
Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding
lidokain,tetapi lama kerja sampai 8 jam.
Setelah suntikan kudal, epidural, atau infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam
45 menit, kemudian menurun perlahan-lahan dalam 3-8 jam.
Untuk anestesa spinal 0,5% volum antara 2-4 ml iso atau hiperbarik.
Untuk blok sensorik epidural 0,375% dan pembedahan 0,75%.
6. EMLA (Eutectic mixture of local anesthetic)
Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain masingmasing 2,5% atau masing-masing 5%. EMLA dioleskan di kulit intak 1-2 jam
sebelum tindakan untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau
untuk miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan
untuk mukosa atau kulit terbuka.
7. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain) penggunaannya seperti
bupivakain, karena kedua obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain
yang dampak sampingnya lebih ringan dibandingkan bupivakain dampak sampingnya
lebih besar.
Konsentrasi efektif minimal 0,25%.
Sifat-sifat naropin injeksiNaropin injeksi mengandung ropivakain HCl, yaitu obat
anestetik lokal golongan amida. Naropin injeksi adalah larutan isotonik yang steril,
mengandung bahan campuran obat (etantiomer) yang murni yaitu Natrium Klorida
(NaCl) agar menjadi larutan isotonik dan aqua untuk injeksi. Natrium Hidroksida
(NaOH) dan/ atau asam Hidroklorida (HCl) dapat ditambahkan untuk meyesuaikan
pHnya (keasamannya). Naropi injeksi diberikan secara parentral.Nama kimia
ropivakain HCl adalah molekul S-(-)-1-propil-2,6-pipekoloksilida hidroklorida
monohidrat. Zat bat berupa bubuk kristal berwarn putih dengan rumus molekul
C17H26N2O-R-HCl-H2O dan berat molekulnya 328,89. Struktur molekulnya adalah
sebagai berikut:Pada suhu 250C, kelarutan ropivakain HCl dalam air adalah 53,8
mmg/mL dengan rasio distribusi antara n-oktanol dan fosfat bufer pada pH 7,4 adalah
14:1 dan pKanya 8,07 dalam larutan KCl 1 M. pKa ropivakain hampir sama
denganbupivkain (8,1) dan mendekati pKa mepivakain (7,7) . akan tetapi kelarutan
ropivakain dalam lemak (lipid) berada diantar kelarutan bupivakain dan
mepivakain.Naropin injeksi tidak mengandung bahan pengawet dan tersedia dalam
bentuk sediaan dosis tunggal dengan konsentrasi masing-masing 2,0 mg/mL (o,2%),
5,0 mg/mL (0,5%), 7,5 mg/mL (0,75%), dan 10 mg/mL (1,0%). Gravitas (berat)
larutan Naropin injeksi berkisar antara 1,002 sampai 1,005 pada suhu 24oC
Efek samping naropin injeksi
Efek samping ropivakain mirip dengan efek samping anastetik lokal kelompok amida
lainnya. Reaksi efek samping anastetik lokal kelompok amida terutama berkaitan
dengan kadarnyan dalam plasma yang berlebihan, yang dapat terjadi apabila melebihi
dosis, jarum suntik masuk ke dalam pembuluh darah tanpa sengaja atau jika
metaolisme obat tersebut dalam tubuh lambat.
Kejadian tentang efek sampingnya telah dilaporkan berdasarkan penelitian klinik
yang telah dilakukan di amerika serikat dan negara-negara lainnya. Obat yang
dijadikan acuan biasanya adalah bupivakain. Penelitian tersebut meggunakan
bermacam-macam obat premedikasi, sedasi dan prosedur pembedahan. Sebanyak
3988 pasien diberikan naropin dengan konsentrasi sampai 1 % dalam percobaan
klinik. Setiap pasien dihitung sekali untuk setiap jenis reaksi efek smaping yang
dialaminya.
Efek samping sistemik
Efek samping akut yang Paling sering dijumpai dan memerlukan penanganan yang
cepat adalah efek sampingnya pada sistem saraf pusat (SSP) dan sistem
kardiovaskuler. Reaksi efek samping ini pada umumnya tergantung pada dosis dan
disebabkan oleh kadar obat dalam plasma yang tinggi yang bisa terjadi karena over
dosis, absorbsi (penyerapan) obat terlalu cepat dari tempat suntikan, rendahnya
toleransi pasien terhadap obat, atau apabila jarum suntik anastesi lokal masuk ke
dalam pembuluh darah. Di samping toksisitas sistemiknya yang tergantung pada
dosis, masuknya obat ke dalam subaraknoid secara tidak sengaja ketika melakukan
blok epidural melalui lumbal (tulang punggung) , atau ketika melakukan blok saraf di
dekat kolumna vertebra (khususnya di bagian kepala dan dibagian leher), dapat
mengakibatkan depresi pernafasan dan apnea (sesak nafas) total atau apnea sesuai
tingkat saraf spinal yang mengontrol pernafasan. Juga dapat terjadi hipotensi karena
berkurangnya tonus (kekuatan) saraf simpati atau para lisis respirasi (kelumpuhan
otot-otot pernafasan) serta hipoventilasi karena obat anastetik mencapai tingkatan
saraf motorik di kepala. Keadaan ini dapat memicu henti jantung apabila tidak
ditangani dengan segera. Faktor-faktor yang mempengaruhi ikatan obat dengan
protein plasma misanya asidosis, penyakit sistemik yang dapat mengubah produksi
protein dalam tubuh, atau kompetensi dengan obat-obat lainnya untuk berikatan
dengan protein, dapat menurunkan toleransi (daya terima terhadap obat) seorang
pasien. Pemberian naropin secara epidural pada beberapa kasus seperti halnya
pemberian obat-obat anastesi lainnya dapat meningkatkan suhu tubuh secara
mendadak diatas 38,5oC. ini paling sering terjadi apabila dosis naropin diatas
16mg/jam.
Efek Samping Pada Sistem Saraf
Efek samping ini ditandai dengan kegelisahan dan depresi. Akan tetapi, kegelisahan
dapat terjadi mendadak atau bisajuga tidak terjadi, dimana reaksi efek samping hanya
berupa depresi. Depresi ini bisa berlanjut menjadi rasa kantuk dan akhirnya kesadaran
pasien hilang dan terjadi henti nafas. Efek samping lainnya pada sistem saraf pusat
adalah nausea (mual), muntah menggigil, dan konstriksi pupil (pupil mata
menyempit).
Efek Samping pada Sistem Kardiovaskuler
Dosis tinggi atau masuknya jarum suntik kedalam pembukuh darah dapat
menyebabkan kadar obat dalam plasma meningkat sehingga mengakibatkan depresi
otot jantung (jantung menjadi lemah), darah yang dipompa jantung berkurang,
hambatan konduksi saraf pada jantung, hipotensi, bradikardi (denyut nadi kurang 60
kali/menit), aritmia ventrikular (denyut jantung tidak berirama), yaitu takikardi
ventrikel (denyut jantung diatas 100 kali/ menit) dan vibrilasi atrium (jantung
berdebar) dan bahkan henti jantung (oleh karena itu, perlu diperhatikan catatan
peringatan, pencegahan, dan overdosis pada label obat).
Efek Samping Alergi
Pada penggunaan naropin injeksi, jarang terjadi reaksi alergi tetapi bisa saja terjadi
jika pasien terlalu sensitif terhadap obat anestesi lokal (perhatikan peringatan pada
label obat). Reaksi efek samping alergi ditandai dengan gejala-gejala berupa urtikaria
(kulit bengkak merah), pruritus (gatal-gatal), eritema (kulit merah-merah), udem
angioneurotik (misalnya udem laring), takikardi, bersin-bersin, mual, muntah, pusing,
sinkop (pingsan), keringatan, badan panas dan bahkan reaksi anapilaksis (termaksuk
hipotensi berat). Sensistifitas silang antar obat anestesi lokal kelompok amida pernah
terjadi. Bupivacain Injeksi bupivacain HCl merupkan solusi isotonik steril yang
mengandung agen anastetik lokal dengan atau tanpa epinefrin 1:2000 dan diinjeksikan
secara parenteral. Bupivacain PKA memiliki kemiripan dengan lidocain dan memiliki
derajat slubilitas lipid yang lebih besar. Bupivacin dihungkan secara kimia dan
farmakologis dengan aastetik lokal amino acyl. Bupivacain merupakan homolog dari
mepivacain dan secara kimiawi dihubungkan dengan lidocain. Ketiga anastetik ini
mengandung rantai amida dan amino. Berbeda dengan anastetik lokal tipe procain
yang memiliki ikatan ester. Setiap 1 ml larutan isotonik steril mengandung bupivacain
hidroklorida dan 0.005 mg epinefrin, dengan 0.5 mg sodium metabisulfite sebagai anti
oksidan dan 0.2 mg asam sitrat sebagai stabilisasi.
8. Dibukain
Devirat kuinon ini, merupakan anestetik local yang paling kuat, paling toksik dan
mempunyai masa kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain kira-kira 15
kali lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3 kali lebih panjang. Dibukain HCl
digunakan untuk anesthesia suntikan pada kadar 0,05-0,1%; untuk anesthesia topical
telinga 0,5-2%; dan untuk kulit berupa salep 0.5-1%. Dosis total dibukain pada
anesthesia spinal ialah 7,5-10mg.
9. Mepivakain HCl.
Devirat amida dari xylidide ini cukup populer sejak diperkenalkan untuk tujuan klinis
pada akhir 1950-an.Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip
lidokain. Mepivekain digunakan untuk anesthesia infiltrasi, blockade saraf regional
dan anesthesia spinal. sediaan untuk suntikan merupakan larutan 1,0; 1,5 dan 2%.
Kecepatan timbulnya efek, durasi aksi, potensi, dan toksisitasnya mirip dengan
lidokain. Mepivakain tidak mempunyai sifat alergenik terhadap agen anestesi lokal
tipe ester. Agen ini dipasarkan sebagai garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk
anestesi infiltrasi atau regional namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi
topikal. Mepivakain dapat menimbulkan vasokonstriksi lebih ringan daripada
lignokain tetapi biasanya mepivacain digunakan dalam bentuk larutan dengan
penambahan adrenalin 1: 80.000. maksimal 5 mg/kg berat tubuh. Satu buah cartridge
biasanya sudah cukup untuk anestesi infiltrasi atau regional.
Mepivacain kadang-kadang dipasarkan dalam bentuk larutan 3 % tanpa penambahan
vasokonstriktor, untuk medapat kedalaman dan durasi anestesi pada pasien tertentu di
mana pemakaian vasokonstriktor merupakan kontradiksi. Larutan seperti ini dapat
menimbulkan anestesi pulpa yang berlangsung antara 20-40 menit dan anestesi
jaringan lunak berdurasi 2-4 jam. Obat ini jangan digunakan pada pasien yang alergi
terhadap anestesi lokal tipe amida, atau pasien yang menderita penyakit hati yang
parah.
Mepivacain yang dipasarkan dengan nama dagang Carbocaine biasanya tidak
mengandung paraben dan karena itu, dapat digunakan pada pasien alergi paraben.
Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus, dan karenanya tidak digunakan untuk
anestesia obstetrik. Mungkin ini ada hubungannya dengan pH darah neonatus yang
lebih rendah, yang menyebabkan ion obat tersebut terperangkap, dan memperlambat
metabolismenya. Pada orang dewasa, indeks terapinya lenbih tinggi daripada lidokain.
Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain, tetapi lama kerjanya lebih panjang
sekitar 20%. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal. Toksisitas mepivacain
serata dengan lignokain (lidokain) namun bila mepivacain dalam darah sudah
mencapai tingkat tertentu, akan terjadi eksitasi sistem saraf sentral bukan depresi, dan
eksitasi ini dapat berakhir berupa konvulsi dan depresi respirasi.
10. Prilokain HCl.
Walaupun merupakan devirat toluidin, agen anestesi lokal tipe amida ini pada
dasarnya mempunyai formula kimiawi dan farmakologi yang mirip dengan lignokain
dan mepivakain. Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip
lidokain, tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama daripada lidokain. Prilokain
juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. Sifat toksik yang unik ialah prilokain
dapat menimbulkan methemoglobinemia; hal ini disebabkan oleh kedua metabolit
prilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso- toluidin. Walaupun methemoglobinemia ini
mudah diatasi dengan pemberian biru-metilen intravena dengan dosis 1-2 mg/kgBB
larutan 1 % dalam waktu 5 menit; namun efek terapeutiknya hanya berlangsung
sebentar, sebab biru metilen
sudah mengalami bersihan, sebelum semua
methemoglobin sempat diubah menjadi Hb. Anestetik ini digunakan untuk berbagai
macam anestesia disuntikan dengan sediaan berkadar 1,0; 2,0 dan 3,0%. Prilokain
umumnya dipasarkan dalam bentuk garam hidroklorida dengan nama dagang Citanest
dan dapat digunakan untuk mendapat anestesi infiltrasi dan regional. Namun prilokain
biasanya tidak dapat digunakan untuk mendapat efek anestesi topikal.Prilokain
biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat daripada lignokain namun anastesi yang
ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam. Prilokain juga kurang mempunyai efek
vasodilator bila dibanding dengan lignokain dan biasanya termetabolisme dengan
lebih cepat. Obat ini kurang toksik dibandingkan dengan lignokain tetapi dosis total
yang dipergunakan sebaiknya tidak lebih dari 400 mg.Salah satu produk pemecahan
prilokain
adalah
ortotoluidin
yang
dapat
menimbulkan
metahaemoglobin.
Metahaemoglobin yang cukup besar hanya dapat terjadi bila dosis obat yang
dipergunakan lebih dari 400 mg. metahaemoglobin 1 % terjadi pada penggunaan dosis
400 mg, dan biasanya diperlukan tingkatan metahaemoglobin lebih dari 20 % agar
terjadi simtom seperti sianosis bibir dan membrane mukosa atau kadang-kadang
depresi respirasi. Karena pemakainan satu cartridge saja sudah cukup untuk mendapat
efek anestesi infiltrasi atau regional yang diinginkan, dank arena setiap cartridge
hanya mengandung 80 mg prilokain hidroklorida, maka resiko terjadinya
metahaemoglobin pada penggunaan prilokain untuk praktek klinis tentunya sangat
kecil. Walaupun demikian, agen ini jangan digunakan untuk bayi, penderita
metaharmoglobinemia, penderita penyakit hati, hipoksia, anemia, penyakit ginjal atau
gagal jantung, atau penderita kelainan lain di mana masalah oksigenasi berdampak
fatal, seperti pada wanita hamil. Prilokain juga jangan dipergunakan pada pasien yang
mempunyai riwayat alergi terhadap agen anetesi tipe amida atau alergi
paraben.Penambahan felypressin (octapressin) dengan konsistensi 0,03 i.u/ml
(=1:200.000) sebagai agen vasokonstriktor akan dapat meningkatakan baik kedalam
maupun durasi anestesi. Larutan nestesi yang mengandung felypressin akan sangat
bermanfaat bagi pasien yang menderita penyakit kardio-vaskular.
11. Bupivakain (MARCAIN).
Struktur mirip dengan lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin dan butyl
piperidin. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang,
dengan efek blockade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini
bupivakain lebih popular digunakan untuk memperpanjang analgesia selama
persalinan dan masa pascapembedahan. Suatu penelitian menunjukan bahwa
bupivakain dapat mengurangi dosis penggunaan morfin dalam mengontrol nyeri pada
pascapembedahan Caesar. Pada dosis efektif yang sebanding, bupivakain lebih
kardiotoksik daripada lidokain. Lidokain dan bupivakain, keduanya menghambat
saluran Na+ jantung (cardiac Na+ channels) selama sistolik. Namun bupivakain
terdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolic, sehingga ada fraksi
yang cukup besar tetap terhambat pada akhir diastolik. Manifestasi klinik berupa
aritma ventrikuler yang berat dan depresi miokard. Keadaan ini dapat terjadi pada
pemberian bupivakain dosis besar. Toksisitas jantung yang disebabkan oleh
bupivakain sulit diatasi dan bertambah berat dengan adanya asidosis, hiperkarbia, dan
hipoksemia.Ropivakain juga merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja
panjang, dengan toksisitas terhadap jantung lebih rendah daripada bupivakain pada
dosis efektif yang sebanding, namun sedikit kurang kuat dalam menimbulkan
anestesia dibandingkan bupivakain.Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam
konsentrasi 0,25% untuk anestesia infiltrasi dan 0,5% untuk suntikan paravertebral.
Tanpa epinefrin, dosis maksimum untuk anestesia infiltrasi adalah sekitar 2
mg/KgBB.
12. Duranest ( Etidokain)
Duranest ( etidocaine HCl) indikasi pemberian suntikan untuk anasesi infiltrasi,
perpheral nerve blok (pada Brachial Plexus, intercostals, retrobulbar, ulnar dan
inferior alveolar) dan pusat neural blok ( Lumbat atau Caudal epidural blok).
Dosis
Dengan semua anastesi lokal, dosis dari Duranest ( Etidocaine HCl) pemberian
suntikan dengan memkai daerah depend upon untuk pemberian anastetiknya,
Pembuluh darahnya halus, nomor dari bagian neuronal menjadi terhalang, tipe dari
anastetik adalah regional, dan kondisi badan dai seorang pasien. Dosis maksimum
dengan memakai 1 suntikan ditentukan pada dasar dari status pasien, dengan
menjalankan tipe anastetik regional meskipun 1suntikan 450 mg yang dipakai untuk
anastetik regional tanpa menimbulkan efek. Pada waktu sekarang salah bila menerima
bentuk dosis maksimum dari 1 suntikan tidak melampaui 400 mg ( approximately 8,0
mg/kg atau 3,6 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) dengan epenefrin
1:200,000 dan 1:300,000 ( approximately 6 mg/kg atau 2.7 mg/lb dibawah 50 kg berat
badan seseorang) tanpa epinefrin.
Caudal dan Lumbar Epidural Blok
Tindakan pencegahan bertentangan, kadang-kadang pengalaman kurang baik
sehingga tidak sengaja mengikuti penembusan pada daerah Subarachnoid. Dosis
percobaan 2-5 ml memberi bentuk obat sampai 5 menit pertama, total volume
suntikan pada Lumbar atau Caudal Epidural blok, bentuk dosis percobaan diberikan
berulang-ulang jika pasien bergerak seperti biasa bahwa catheter boleh dipindahkan.
Epinefrin jika berisi dosis percobaan (10-15 mg) boleh membantun pada penembusan
suntikan intra vaskular. Jika suntikan mengenai Blood Vessel, berjalanya epinefrin
untuk menghasilkan “Respon Epinefrin” dalam 45 menit terdiri dari bertambahnya
tekanan darah sistolik heart rate. Circumolar pallor, palpitis pada seorang pasien.
Dipakai pada Kedokteran Gigi
Ketika pemberian anastetik lokal pada bidang kedokteran gigi, dosis Duranest
(Etidocaine Hcl) pemberiannya pada saat pasien masih sadar pemberian anastetiknya
pada bagian oral cavity, vaskularisasinya pada oral tissue, volume efektif pada
anastesi lokal harus benar-benar tepat. Pada oral cavity pemberian anastesi lokal dan
teknik serta prosedurnya harus spesifik. Bentuk keperluan dosis determinan pada
individu dasar, pada maxilla, inferior alveolar, nervus blok dosisnya 1,0-50 mL dan
pemberian Duranest 1.5% sedangkan dengan epinefrin 1:200,000 biasanya sangat
efektif.
Sistem Cardiovaskular
Manisfestasi kardiovakular biasanya menekan pada karakteristik oleh bradi kardi,
pembuluh darah kolaps, dan berbagai macam penyakit cardiac, reaksi alergi
merupakan karakteristik dari lesi cutaneus, urticaria, edema atau reaksi anapilaktik.
Reaksi aleri boleh terjadi dari akibat sensitive dari anastesi lokal, untuk
methylparaben pada obat dengan berbagai macam dosis obat, mengetahui sensifitas
pada kulit jika disentuh dan biasanya double harganya.
Jenis anestesi lokal dalam bentuk parenteral yang paling banyak digunakan adalah:
1. Anestesi permukaan.
Sebagai suntikan banyak digunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk
mencabut geraham atau oleh dokter keluarga untuk pembedahan kecil seperti
menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak akan
mengganggu proses penyembuhan luka.
2. Anestesi Infiltrasi.
Tujuannya untuk menimbulkan anestesi ujung saraf melalui injeksi pada atau sekitar
jaringan yang akan dianestesi sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan
jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya daerah kecil di kulit atau gusi (pada
pencabutan gigi).
3. Anestesi Blok
Cara ini dapat digunakan pada tindakan pembedahan maupun untuk tujuan diagnostik
dan terapi.
4. Anestesi Spinal
Obat disuntikkan di tulang punggung dan diperoleh pembiusan dari kaki sampai
tulang dada hanya dalam beberapa menit. Anestesi spinal ini bermanfaat untuk
operasi perut bagian bawah, perineum atau tungkai bawah.
5. Anestesi Epidural
Anestesi epidural (blokade subarakhnoid atau intratekal) disuntikkan di ruang
epidural yakni ruang antara kedua selaput keras dari sumsum belakang.
6. Anestesi Kaudal
Anestesi kaudal adalah bentuk anestesi epidural yang disuntikkan melalui tempat
yang berbeda yaitu ke dalam kanalis sakralis melalui hiatus skralis.
BAB III
PENUTUP
Anestesi lokal atau yang sering disebut pemati rasa adalah obat yang menghambat
hantaran saraf bila digunakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar yang cukup.
Anestesi lokal bekerja pada tiap bagian susunan saraf dengan cara merintangi secara bolakbalik penerusan impuls-impuls saraf ke Susunan Saraf Pusat (SSP) dan dengan demikian
menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas atau rasa dingin.
Anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya
terutama di selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu fungsi semua organ
dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya, anestesi lokal mempunyai
efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua
jaringan otot.
DAFTAR PUSTAKA
1. Latief SA, Kartini A, Daclan MR. Petunjuk praktis anestesiologi. Edisi Kedua. Jakarta:
Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FKUI; 2009.p.104-95.
2. Anonimous . Obat bius lokal/anestesi lokal. (online), (http://www.google.com).
3. Adell .Anestesi local. 2009: (online), (http://www.google.com).
4. Anonimous. Anestetika local golongan amida. (online), (http://www.google.com).
5.
Ezekiel
MR.
Handbook
of
anesthesiology.
2004-2005
Edition.
(online),
kegunaannya.
(online),
(http://www.scribd.com).
6.
Anonimous
.Seputar
obat
bius:
lain
jenis,
lain
(http://www.google.com, ).
7. Iqbalsandira. Tentang anestesi local. (online), (http://www.google.com, diakses 5
September 2009).
8. Fatma D, Sunaryo,Syamsudin U, Susanto HS. Perbandingan mula kerja dan masa kerja dua
anestetik lokal lidokain pada kasus pencabutan gigi molar satu atau dua rahang bawah.
(online), http://www.google.com, diakses 5 September 2009)