MACAM ANASTESI LOKAL Anastesi lokal dibagi menjadi

MACAM ANASTESI LOKAL
Anastesi lokal dibagi menjadi dua golongan, yaitu :1
1. Golongan ester (-COOC-)
Terdiri dari kokain, benzokain (amerikain), ametocaine, prokain (novocaine),tetrakain
(pontocaine), kloropokain (nesacaine).
2. Golongan amida (-NHCO-)
Terdiri dari lidokain (xylocaine, lignocaine), mepivakain (carbocaine), prilokain(citanest),
bupivacain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain (nupercaine),ropivakain ( naropin),
levobupivacaine (chirocaine).
3. Golongan quinolone
Terdiri dari centbucridine
Perbandingan golongan ester dan amida :2
Klasifikasi
Potensi
Mula Kerja
Lama Kerja
(Onset)
(infiltrasi,menit)
Toksisitas
Ester
Prokain
1 (rendah)
Cepat
45-60
Rendah
Kloroprokain
3-4 (tinggi)
Sangat Cepat
30-45
Sangat Rendah
Tetrakain
8-16 (tinggi)
Lambat
60-180
Sedang
Lidokain
1-2 (sedang)
Cepat
60-120
Sedang
Etidokain
4-8 (tinggi)
Lambat
240-480
Sedang
Prilokain
1-8 (rendah)
Lambat
60-120
Sedang
Mepivakain
1-5 (sedang)
Sedang
90-180
Tinggi
Bupivakain
4-8 (tinggi)
Lambat
240-480
Rendah
Ropivakain
4 (tinggi)
Lambat
240-480
Rendah
Levobupivakain 4 (tinggi)
Lambat
240-480
Rendah
Amida
Agen ideal anastesi lokal 3
1. Potensi dan realibilitasnya
Apabila substansi digunakan secara tepat dan dalam dosis yang tepat, substansiini akan
memberikan efek anastesi lokal yang efektif dan konsisten.
2. Reversible
Aksi setiap obat yang digunakan untuk mendapat anastesi lokal harus sudah hilangsepenuhnya
dalam rentang waktu tertentu.
3. Keamanan
Semua agen anastesi lokal harus mempunyai rentang batas keamanan yang
luas.Ditentukan dengan rumus dosis letal dan dosis efektif. Makin tinggi resiko makinbesar
rentang batas keamanan.
4. Minimal mengiritasi
Tidak menimbulkan luka atau iritasi pada jaringan yang terkena.
5. Kecepatan onset
Suntikan agen akan diikuti segera dengan timbulnya efek anastesi lokal, biasanya1
menit, 20 detik setelah suntikan. Mula kerja harus sesingkat mungkin.
6. Durasi efek
Masa kerja obat anastesi harus cukup lama sehingga cukup untuk melakukan tindakan
operasi, tetapi tidak demikian lama sehingga memperpanjang masa pemulihan.
7.Sterilisasi
Harus dapat disterilkan tanpa menimbulkan perubahan struktur atau sifat.
8. Berdaya tahan lama
9. Penetrasi membrane mukosa
Idealnya obat anastesi harus dapat menembus membrane mukosa sehinggaanastesi topical dapat
diperoleh dengan mudah.
10. Harga murah
Vasokonstriktor 3
Penambahan sejumlah kecil agen vasokonstriktor pada larutan anestesi lokaldapat memberi
keuntungan berikut ini:
1. mengurangi efek toksik melalui efek penghambat absorpsi konstituen.
2. membatasi agen anestesi hanya pada daerah yang terlokalisir sehingga dapatmeningkatkan
kedalaman dan durasi anestesi.
3. menimbulkan daerah kerja yang kering (bebas bercak darah) untuk prosedur operasi.
Vasokonstriktor yang biasa digunakan adalah:
1. Adrenalin (epinephrine),suatu alkaloid sintetik yang hampir mirip dengan sekresimedula
adrenalin alami, namun merupakan kontraindikasi pada penderita jantung,hipertensi,
arterosklerosis, dan diabetes melitus.
2. Felypressin (Octa pressin ), suatu polipeptik sintetik yang mirip dengan sekresiglandula
pituitari posterior manusia. Mempunyai sifat vasokonstriktor yang lemah,yang tampaknya dapat
diperkuat dengan penambahan prilokain.
Tambahan vasokostriktor3
1. Vasokonstriktor noradrenalin ( laevoarterenol, norepinephrine) memiliki efeksamping berupa
episoda hipertensi yang parah dan bisa menyebabkan kolaps.
2. Penggunaan felypressin pada pasien penyakit jantung iskemia jangan diberi dosissuntikan >
8,8 ml (1:20.000). Pada orang normal sekalipun tidak boleh > 13 ml.
3. Kontraindikasi felypressin adalah pasien wanita hamil karena bisa menyebabkanaborsi
4. Dosis maksimal epinephrine tidak boleh melebihi 10 mcg/kg pada anak-anak dan250 msg
pada orang dewasa.
Konstituen Lain3
1. Agen reduksi
- Vasokonstriktor adalah larutan yang tidak stabil dan dapat teroksidasi terutama bila terus
menerus berkontak dengan sinar matahari.
- Indikasi larutan anestesi harus dibuang adalah perubahan warna seperti kecoklatan
- Contoh agen reduksi: sodium metabisulvat
2. Pengawet
- Daya tahan anestesi lokal kurang lebih 2 tahun
- Sterilitasnya dapat dipertahankan dengan sejumlah kecil pengawet
seperticaprylhydrocuprienotoxin yang digabung pada xylotox
- Pengawet metilparaben sudah terbukti menimbulkan reaksi alergi pada subyekyang sensitif
3. Anti jamur
- Pada beberapa larutan mutakhir sejumlah kecil timol ditambahkan dan berfungsi sebagai
antijamur untuk mencegah penjamuran.
Macam Obat Anastesi Lokal 1
1. Lignokain (Lidokain)
Merupakan derivate amida dari xylidide.
-
Menjadi agen anastesi local yang paling sering digunakan dalam bidangkedokteran gigi
-
Menimbulkan anastesi lebih cepat daripada prokain dan dapat tersebat dengancepat di
seluruh jaringan, menghasilkan anastesi yang lebih dalam dengan durasiyang cukup
lama
-
Tidak atau hanya sedikit menimbulkan vasodilatasi dan membutuhkan
sedikitvasokonstriktor
-
Penambahan vasokonstriktor pada larutan lignokain 2% akan dapat menambahdurasi
anastesi pulpa dari 5 ± 10 menit menjadi 1 ± 1½ jam, dan anastesi jaringanlunak dari 1 1½ jam menjadi 3 ± 4 jam
-
Biasanya digunakan dalam kombinasi dengan adrenalin (1 : 80000 atau 1 :100000)
-
Digunakan untuk anastesi infiltrasi atau regional, juga dapat digunakan sebagaiagen
anastesi topical.
-
Dipasarkan dalam bentuk agar viscous 2%, salep 5%, atau semprotan cair 10%
-
Dua kali lebih toksisk daripada prokain
-
Bila lignokain dalam darah sudah mencapai tingkatan tertentu, lignokain
cenderungmenimbulkan tanda ± tanda depresi system saraf sentral, termasuk haus,
sedasidan ataksia, juga kadang terjadi tremor dan atau konvulsi
-
Kontraindikasi bagi penderita penyakit hati yang parah.
-
Konsentrasi efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, mula kerja 10 menit,
relaksasi otot cukup baik. Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi
larutan,
1-1,5% untuk blok perifer
0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi
0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik
1,0% untuk blok motorik dan sensorik
2,0% untuk blok motorik pasien berotot (muskular)
4,0% atau 10% untuk topikal semprot di faring-laring (pump spray)
5,0% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea
5,0% lidokain dicampur
5,0% prilokain untuk topikal kulit
5,0% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural,)
-
Lidokain (xilokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas
dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih
kuat, dan lebih ekstensif daripada yang ditunjukkan oleh prokain pada
konsentrasi yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan
merupakan prototik dari anestetik lokal golongan amida.
-
Larutan Lidokain 0,5% digunakan untuk anestesi infiltrasi, sedangkan
larutan 1-2% untuk anestesia blok dan topikal. Anestetik ini lebih efektif
bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbsi dan
toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Lidokain
merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap anestetik
lokal golongan ester. Sediaan berupa larutan 0,5-5% dengan atau tanpa
epinefrin (1:50000 sampai 1:200000).
-
Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP,
misalnya mengantuk, pusing, parastesia, kedutan otot, gangguan mental,
koma, dan bangkitan. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan
kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung. Lidokain sering
digunakan secara suntikan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf,
anestesia spinal, anestesia epidural ataupun anestesia kaudal, dan secara
setempat untuk anestesia selaput lendir.
2.Mepivacain (Carbocaine)
- Derivat amida dari xylidide
- Kecepatan timbulnya efek, durasi aksi, potensi dan toksisitasnya mirip lignokain.
- Tidak punya sifat alergenik terhadap agen anastesi lokal tipe ester.
- Komplikasi : eksitasi sistem saraf sentral bukan depresi dan eksitasi dapat berakhir berupa
konvulsi dan depresi respirasi.
- Kontraindikasi :1. Alergi agen anastesi lokal tipe amida2. Penyakit hati yang parah.
- Dipasarkan dengan nama dagang Carbocaine - tidak mengandung paraben jadidapat dipakai
pasien alergi paraben.
- Menimbulkan vasokontriksi lebih ringan dibandingkan lignokain.
- Untuk anastesi infiltrasi, anastesi regional, kurang efektif untuk anastesi topikal.
- Biasanya digunakan dalam bentuk larutan+adrenalin 1:80000. Dosis janganmelebihi 5 mg/kg
BB.
- Larutan 3% tanpa vasokontriktor digunakan untuk mendapatkan kedalaman dandurasi anastesi
pada pasien tertentu dimana pemakaian vasokontriktor merupakankontraindikasi. Larutan
ini dapat menimbulkan anastesi pulpa 20-40 menit dananastesi jaringan lunak 2-4
jam.
3. Prilokain.
Walaupun merupakan dervat toluidin, agen anastesi lokal tipe amida ini padadasarnya
mempunyai formula kimiawi dan farmakologi yang mirip dengan lidokain danmepivacain.
Prilokain biasanya dipasarkan dalam bentuk garam hidroklorida dengannama dagang citanest
dan dapat digunakan untuk mendapat anastesi infiltrasi danregional. Namun prilokain
biasanya tidak dapat digunakan untuk mendapat efek anastesi topikal.Prilokain
biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat daripada lidokain, namunanatesi yang
ditimbulkannya tidak lah terlalu dalam. Prilokain juga kurang mempunyaiefek vasodilator
bila dibandingkan dengan lidokain dan biasanya termetabolismedengan lebih cepat.
Obat ini kurang toksik dibandingkan dengan lidokain, tetapisebaiknya dosis total yang
digunakan tidak lebih dari 400 mg. Salah satu produk pemecahan prilokain adalah ortotoluidin
yang dapatmenimbulkan metahaemoglobin, Metahaemoglobin yang cukup besar hanya
dapatterjadi bila dosis obat yang dipergunakan lebih dari 400 mg. Metahaemoglobin 1%terjadi
pada pengunaan dosis 400 mg, dan biasanya diperlukan tingkatanmetahaemoglobin lebih
dari 20% agar terjadi simptom seperti sianosis bibir danmembran mukosa atau kadang-kadang
depresi respirasi. Karena pemakaian satucartridge saja sudah cukup untuk mendapat efek
anastesi infiltrasi atau regional yangdiinginkan, dan karena setiap cartridge hanya mengandung
80 mg prilokainhidroklorida, maka resiko terjadinya metahaemoglobin pada pengunaan
prilokain untukpraktik klinis tentunya sangat kecil.
Kontraindikasi prilokain atara lain bayi; penderita metahaemoglobinemia;
penderitapenyakit hati; hipoksia; anemia; penyakit ginjal atau gagal jantung; atau penderita
kelainan dimana masalah oksigenasi berdampak fatal, seperti pada wanita hamil;pasien yang
mempunyai riwayat alergi terhadap agen anastesi tipe amida atau alergi paraben.Penambahan
vasokontiktor jenis felypressin (octapressin) dengan konsentrasi 0,03i.u / ml (=
1:200.000) sebagai agen vasokontriktor akan dapat meningkatkan baikkedalaman maupun
durasi anastesi. Larutan anastesi yang mengandung felypressinakan sangat bermanfaat bagi
pasien yang menderita penyakit kardiovaskular.
4. Kokain
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas.
Lama kerja 2-30 menit.
Contoh: Fentanil
* Farmakodinamik: Kokain atau benzoilmetilekgonin didapat dari daun
erythroxylon coca. Efek kokain yang paling penting yaitu menghambat hantaran
saraf, bila digunakan secara lokal. Efek sistemik yang paling mencolok yaitu
rangsangan susunan saraf pusat.
* Efek anestetik lokal: Efek lokal kokain yang terpenting yaitu kemampuannya
untuk memblokade konduksi saraf. Atas dasar efek ini, pada suatu masa kokain
pernah digunakan secara luas untuk tindakan di bidang oftalmologi, tetapi kokain
ini dapat menyebabkan terkelupasnya epitel kornea. Maka penggunaan kokain
sekarang sangat dibatasi untuk pemakaian topikal, khususnya untuk anestesi
saluran nafas atas. Kokain sering menyebabkan keracunan akut. Diperkirakan
besarnya dosis fatal adalah 1,2 gram. Sekarang ini, kokain dalam bentuk larutan
kokain hidroklorida digunakan terutama sebagai anestetik topikal, dapat
diabsorbsi dari segala tempat, termasuk selaput lendir. Pada pemberian oral
kokain tidak efektif karena di dalam usus sebagian besar mengalami hidrolisis.
5. Prokain (novokain)
Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5%
Blok saraf: 1-2%
Dosis 15 mg/kg BB dan lama kerja 30-60 menit
Prokain disintesis dan diperkenalkan dengan nama dagang novokain. Sebagai
anestetik lokal, prokain pernah digunakan untuk anestesi infiltrasi, anestesi blok
saraf, anestesi spinal, anestesi epidural, dan anestesi kaudal. Namun karena
potensinya rendah, mula kerja lambat, serta masa kerja pendek maka
penggunaannya sekarang hanya terbatas pada anestesi infiltrasi dan kadangkadang untuk anestesi blok saraf. Di dalam tubuh prokain akan dihidrolisis
menjadi PABA yang dapat menghambat kerja sulfonamik.
6. Kloroprokain (nesakin)
Derivat protein dengan masa kerja lebih pendek.
7. Bupivakain (markain)
Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain
tetapi lama kerja sampai 8 jam.
Prosedur Konsentrasi % Volume
Infiltrasi 0,25-0,50 5-60 ml
Blok minor perifer 0,25-0,50 5-60 ml
Blok mayor perifer 0,25-0,50 20-40 ml
Blok interkostal 0,25-0,50 3-8 ml
Lumbal 0,50 15-20 ml
Kaudal 0,25-0,50 5-60 ml
Analgesi postop 0,50 4-8 ml/4-8 jam (intermitten) 0,125 15 ml/jam (kontinyu)
Spinal intratekal 0,50 2-4 ml
Struktur bupivakain mirip dengan lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin
adalah butil piperidin. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja
yang panjang, dengan efek blokade terhadap sensorik lebih besar daripada
motorik. Karena efek ini bupivakain lebih populer digunakan untuk
memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pasca pembedahan. Pada
dosis efektif yang sebanding, bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain.
Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam konsentrasi 0,25% untuk
anestesia infiltrasi dan 0,5% untuk suntikan paravertebra. Tanpa epinefrin, dosis
maksimum untuk anestesia infiltrasi adalah 2mg/kgBB.
8. EMLA (Eutectic Mixture of Local Anesthetic)
Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain masingmasing 2,5% atau masing-masing 5%. EMLA dioleskan dikulit intak 1-2 jam
sebelum tindakan untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri
atau untuk miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak
dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.
9. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain)
Mirip dengan bupivakain dan mempunyai indikasi yang sama dalam kegunaanya,
yaitu ketika anastesi dengan durasi panjang dibutuhkan. Seperti bupivakain,
ropivakain disimpan dalam sediaan botol kecil. Kedua obat tersebut merupakan
isomer bagian kiri dari bupivakain. Keuntungannya dibandingkan dengan
bupivakain adalah zat ini lebih rendah kardiotoksisitas. Zat ini tersedia dalam
beberapa formulasi. Konsentrasi 0,5% (dengan atau tanpa epineprin), 0,75% , dan
1% telah digunakan pada bidang kedokteran gigi.
Ketika digunakan pada praktek medis khasiat dari ropivakain sama-sama efektif,
baik menggunakan epineprin maupun tidak. Pada dunia kedokteran gigi
penambahan epineprin meningkatkan efek anestesia dari ropivakain.
Konsentrasi efektif minimal 0.25%.
10. Amethokain
Ametokain tidak diadministrasikan melalui injeksi karena memiliki efek toksik.
Zat ini diedarkan dengan sediaan topikal berkadar 4% untuk kulit, dan dapat
digunakan sebagai sedasi intravena (premedikasi) atau pada anestesi general.
11. Felipresin
Felipresin adalah oktapeptid sintetik, yang sangat mirip dengan hormon pituitari
vasopresin. Zat ini ditambahkan pada anestesi lokal pada kedokteran gigi dalam
konsentrasi 0,03 IU/mL (0,54µg/mL). Felipresin penggunaanya tidak sebagus
vasokonstriktor epineprin, karena tidak bisa mengontrol hemoragi secara efektif.
12. Dibukain
Derivat kuinolin merupakan anestetik lokal yang paling kuat, paling toksik dan
mempunyai masa kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain kira-kira
15x lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3x lebih panjang. Sebagai preparat
suntik, dibukain sudah tidak ditemukan lagi, kecuali untuk anestesia spinal.
Umumnya tersedia dalam bentuk krim 0,5% atau salep 1%.
13. Mepivakain HCL
Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain.
Mepivakain ini digunakan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf regional dan
anestesia spinal. Sediaan untuk suntikan berupa larutan 1 ; 1,5 dan 2%.
Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus dan karenanya tidak digunakan untuk
anestesia obstetrik. Pada orang dewasa indeks terapinya lebih tinggi daripada
lidokain. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain, tetapi lama kerjanya lebih
panjang sekitar 20%. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal.
14. Tetrakain
Tetrakain adalah derivat asam para-aminobenzoat. Pada pemberian intravena, zat
ini 10 kali lebih aktif dan lebih toksik daripada prokain. Obat ini digunakan untuk
segala macam anestesia, untuk pemakaian topilak pada mata digunakan larutan
tetrakain 0.5%, untuk hidung dan tenggorok larutan 2%. Pada anestesia spinal,
dosis total 10-20mg. Tetrakain memerlukan dosis yang besar dan mula kerjanya
lambat, dimetabolisme lambat sehingga berpotensi toksik. Namun bila diperlukan
masa kerja yang panjang anestesia spinal, digunakan tetrakain.
15. Prilokain HCl
Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain, tetapi
mula kerja dan masa kerjanya lebih lama. Efek vasodilatasinya lebih kecil
daripada lidokain, sehingga tidak memerlukan vasokonstriktor. Toksisitas
terhadap SSP lebih ringan, penggunaan intravena blokade regional lebih aman.
Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. Sifat toksik yang unik dari
prilokain HCl yaitu dapat menimbulkan methemoglobinemia, hal ini disebabkan
oleh kedua metabolit prilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso-toluidin.
Methemoglobinemia ini umum terjadi pada pemberian dosis total melebihi 8
mg/kgBB. Efek ini membatasi penggunaannya pada neonatus dan anestesia
obstetrik. Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia suntikan
dengan sediaan berkadar 1,0; 2,0; dan 3,0%.
16. Benzokain
Absorbsi lambat karena sukar larut dalam air sehingga relatif tidak toksik.
Benzokain dapat digunakan langsung pada luka dengan ulserasi secara topikal dan
menimbulkan anestesia yang cukup lama. Sediaannya berupa salep dan
supposutoria.
DAFTAR PUSTAKA
1. Malamed SF. 2004. Handbook of Local Anesthesia, Fifth Edition. Missouri:
Elsevier Mosby.
2. Meechan JG. 2002. Practical Dental Local Anaesthesia. London: Quintessence
Publishing Co. Ltd.
3. Ritiasa K. 1993. ISO Indonesia, Informasi Spesialite Obat Indonesia. Jakarta:
Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia.