Ace inhibitor

Ace Inhibitor
Pendahuluan
• ACE inhibitor atau Angiotensin
Converting Enzym Inhibitor adalah
obat yang menghambat enzim yang
mengubah angiotensin, yang
nantinya akan menghambat
perubahan Angiotensin I menjadi
Angiotensin II sehingga
menyebabkan vasodilatasi dan
mengurangi retensi sodium dengan
mengurangi sekresi aldosteron
• Obat golongan ACE Inhibitor adalah
obat yang efektif digunakan untuk
terapi Hipertensi esensial (ringan
sampai sedang) dan hipertensi yang
parah.
• ACE inhibitor harus diberikan
pertama kali dalam dosis yang
rendah untuk menghindari resiko
hipotensi dan ketidakmampuan ginjal
mentoleransi.
Sediaan Obat golongan ACEInhibitor
Nama Obat
No
Dosis
Frekuensi
(mg/hari)
Pemberian/hari
Sediaan
1.
Kaptopril
25-100
2-3 kali
Tab 12,5 dan 25 mg
2.
Benazepril
10-40
1-2 kali
Tab 5 dan 10 mg
3.
Enalapril
2,5-40
1-2 kali
Tab 5 dan 10 mg
4.
Fosinopril
10-40
1 kali
Tab 10 mg
5.
Lisinopril
10-40
1 kali
Tab 5 dan 10 mg
6.
Perindopril
4-8
1-2 kali
Tab 4 mg
7.
Quinapril
10-40
1 kali
Tab 5, 10 dan 20 mg
8.
Ramipril
2,5-20
1 kali
Tab 10 mg
9.
Trandolapril
1-4
1 kali
10.
Imidapril
2,5-10
1 kali
Tab 5 dan 10 mg
Captopril
• Captopril adalah salah satu obat
golongan ACE(Angiotensin
Converting Enzyme) –Inhibitor yang
pertama ditemukan dan banyak
digunakan di klinik untuk pengobatan
hipertensi dan gagal jantung.
Mekanisme kerja
Angiotensinogen
Renin
Angiotensi
nI
ACE-Inhibitor co:
Captopril
Angiotensin Converting
Enzyme
Angiotensin
II
Vasokonstrik
si
Sekresi
Aldosteron
Peningkatan tahanan
vaskuler perifer
Peningkatan
Tekanan Darah
Peningkatan retensi
natrium dan air
Farmakokinetik
• Obat ini diabsorbsi dengan baik pada
pemberian oral dengan bioavailabilitas 7075%. Pemberian bersama makanan akan
mengurangi absorbsi sekitar 30%, oleh
karena itu obat ini harus diberikan 1 jam
sebelum makan. Volume distribusinya
adalah 0,7 L/kg dan plasma protein binding
adalah 30%. Obat ini dimetabolisme di
hepar dan obat ini akan di eliminasi di ginjal.
Sedangkan plasma half-life adalah 1-2 jam.
Tabel perbandingan obat golongan
ACE Inhibor
Farmakodinamik
• Captopril adalah D-3
mercaptomethyl-propionyl-L-proline.
Captopril mempunyai efek yang
menguntungkan pada hipertensi dan
gagal jantung, yaitu penekanan
sistem renin-angiotensinaldosterone. Captopril mencegah
perubahan angiotensin I menjadi
angiotensin II oleh inhibisi ACE
(angiotensin Converting Enzym).
Efek samping
• Batuk Kering
Merupakan efek samping yang paling sering terjadi dengan insidens 520%,lebih sering pada wanita dan lebih sering terjadi pada malam hari.
Diduga efek samping ini ada kaitannya dengan peningkatan kadar
bradikinin. Efek samping ini bergantung pada besarnya dosis dan
bersifat reversibel bila obat dihentikan.
• Rash
Sekitar 10% pemakai kaptopril mengalami rash makulopapular atau
morbiliform yang bersifat reversibel pada penghentian obat atau
dengan pemberian antihistamin.
• Gagal Ginjal Akut
Dapat terjadi pada pasien dengan stenosis arteri renalis bilateral atau
pada satu-satunya ginjal yang berfungsi. Hal ini disebabkan dominasi
efek ACE-Inhibitor pada arteriol eferen yang menyebabkan tekanan
filtrasi glomerulus semakin rendah sehingga filtrasi glomerulus semakin
berkurang.
Interaksi Obat
• ACE-Inhibitor dikontraindikasikan pada wanita
hamil karena bersifat teratogenik. Pemberian
pada ibu menyusui juga kontraindikasi karena
ACE-Inhibitor diekskresi melalui ASI dan
berakibat buruk terhadap fungsi ginjal bayi.
• Pemberian bersama diuretik hemat kalium
dapat menimbulkan hiperkalemia. Pemberian
bersama antasida akan mengurangi absorpsi.
Sedangkan kombinasi dengan AINS akan
mengurangi efek antihipertensinya dan
menambah resiko hiperkalemia.