DRUG DELIVERY SYSTEM INTRANASAL FIFI ELVIRA JAMRI (12330713) PENDAHULUAN Seiring dengan semakin berkembangnya sains dan teknologi, perkembangan di dunia farmasi pun tidak ketinggalan. Semakin hari semakin banyak jenis dan ragam penyakit yang muncul dan perkembangan pengobatan pun terus dikembangkan. Terdapat berbagai macam turunan obat telah dibuat untuk meningkatkan efektifitas obat. Selain memodifiksi senyawa obat, upaya yang banyak dilakukan adalah memodifikasi bentuk sediaan dan sistem penghantaran obat. Perkembangan obat akhir-akhir ini diarahkan pada bentuk sediaan obat alternatif dari parenteral dimana obat masuk ke dalam sirkulasi sistemik melalui rute bukal, sublingual, nasal, pulmunory dan vaginal. Rute ini juga digunakan untuk pengobatan lokal dimana dosis obat dapat dikurangi dan juga mengurangi efek samping sistemik. Drug Delivery System Intranasal DDS Intranasal adalah suatu teknologi penyampaian obat alternatif melalui nasal (hidung), diciptakan agar obat dapat mencapai tempat kerja yang optimal. ANATOMI HIDUNG Kelas Terapi Obat Intranasal agonis adrenergik Kortikosteroid Antiviral Antibiotik Vaksin antraks Antijamur Sediaan Intranasal Cair semprot / nebulizers Suspensi semprot / nebulizers Gel Aerosol Keuntungan Area permukaan untuk absorpsi luas (160cm3)/action yang cepat Banyak suplai darah sehingga absorpsinya cepat Aktivitas metabolisme yang rendah dibandingkan peroral/Menghindari reaksi saluran cerna atau metabolisme hati Mudah diakses untuk penghantaran obat Bentuk sediaan alternative, jika tidak dapat digunakan obat saluran cerna Dosis yang diperlukan untuk efek farmakologinya dapat dikurangi Konsentrasi rendah dalam sirkulasi sistemik dapat mengurangi efek samping sistemik Kerugian Difusi obat terhalang oleh mucus dan ikatan mucus Mukosa nasal dan sekresinya dapat mendegradasi obat Iritasi lokal dan sensitivisasi obat harus diperhatikan Mucociliary clearance mengurangi waktu retensi obat dalam rongga hidung Kurang reproduksibilitas pada penyakit yang berhubungan dengan rongga hidung Hanya untuk obat yang poten (dosis kecil) dengan ukuran partikel 5 – 10 µm sistem penghantaran obat/ DDS intranasal Fase biofarmasetik obat dihisap melalui rongga hidung masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Fase ini meliputi waktu mulai penggunaan sediaan obat melalui hidung hingga pelepasan zat aktifnya ke dalam cairan tubuh. Ketersediaan farmasi obat siap untuk diabsorbi Obat dalam bentuk zat aktif terlarut siap untuk diabsorpsi yang selanjutnya zat aktif akan didistribusikan keseluruh tubuh (sistemik) Fase farmakokinetik tidak terjadi ADME Fase ini meliputi waktu selama obat diangkut ke organ yang ditentukan setelah obat dilepas dari bentuk sediaan. Ketersediaan hayati obat untuk memberi efek pada tahap ini obat mulai memberikan efek pada pasien dengan cara berikatan dengan reseptorreseptor yang ada pada tubuh. Fase farmakodimanik interaksi dengan reseptor ditempat kerja Bila obat telah berinteraksi dengan sisi reseptor biasanya protein membrane akan menimbulkan respon biologik. Tujuan utama pada fase ini adalah optimisasi dari efek biologik. Efek terapi → obat pada akhirnya memberikan efek terapi atau pengobatan pada pasien. Yang diharapkan dapat memberikan kesembuhan pada pasien. Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat intranasal 1. Sifat Fisiko kimia Obat Lipofilik-hidrofilik keseimbangan Degradasi enzimatik dalam rongga hidung Ukuran molekul 2. Karakteristik sediaan obat intranasal Formulasi (Konsentrasi, pH, osmolaritas) Distribusi obat dan deposisi Viskositas 3. Sifat anatomi dan fisiologis dari rongga hidung Mukosiliar izin Dingin, rhinitis Permeabilitas membran pH lingkungan Thanks 4 u’r attention