File

IBUPROFEN
Ibuprofen adalah sejenis obat yang tergolong dalam kelompok antiperadangan nonsteroid (nonsteroidal anti-inflammatory drug) dan digunakan untuk mengurangi
rasa sakit akibat artritis. Ibuprofen juga tergolong dalam kelompok analgesik dan
antipiretik. Obat ini dijual dengan merk dagang] Advil, Motrin, Nuprin, dan
Brufen.
Farmakokinetik
Untuk antipiretik, konsentrasi serum 10 mg/L (48µmol/L). konsentrasi serum
diatas 200 mg/L (971 µmol/L) setelah pemberian menimbulkan toksisitas berat
seperti apnea, asidosis metabolic, dan koma.
Nasib obat, dengan cepat diabsorbsi dari GI dan bioavaibilitasnya lebih dari 80%.
Konsentrasi puncak pada anak-anak 17-42 mg/L (121-257 µmol/L) setelah
pemberian dosis 10 mg/kgBB dicapai pada 1,1 ± 0,3 jam. Lebih dari 99%
berikatan dengan protein plasma, dan dimetabolisme paling tidak menjadi 2
metabolit tidak aktif. Volume distribusi 0.15 ± 0.02 L/kg, meningkat pada cystic
fibrosis. Klirens 0.045 ± 0.012 L/jam/kg, meningkat pada cystic fibrosis. Kurang
dari 1% diekskresikan dalam bentuk tidak berubah. Waktu paruh 2 ± 0.5 jam.
Cara Kerja Obat
Ibuprofen merupakan derivat asam fenil propionat dari kelompok obat
antiinflamasi non steroid. Senyawa ini bekerja melalui penghambatan enzim siklooksigenase pada biosintesis prostaglandin, sehingga konversi asam arakidonat
menjadi PG-G2 terganggu.
Prostaglandin berperan pada patogenesis inflamasi, analgesia dan demam. Dengan
demikian maka ibuprofen mempunyai efek antiinflamasi dan analgetik-antipiretik.
Khasiat ibuprofen sebanding, bahkan lebih besar dari pada asetosal (aspirin)
dengan efek samping yang lebih ringan terhadap lambung.
Pada pemberian oral ibuprofen diabsorbsi dengan cepat, berikatan dengan protein
plasma dan kadar puncak dalam plasma tercapai 1-2 jam setelah pemberian.
Adanya makanan akan memperlambat absorbsi, tetapi tidak mengurangi jumlah
yang diabsorbsi. Metabolisme terjadi di hati dengan waktu paruh 1,8-2 jam.
Ekskresi bersama urin dalam bentuk utuh dan metabolik inaktif, sempurna dalam
24 jam.
Indikasi
meringankan gejala arthritis rematoid, osteoarthritis, nyeri yang sedang sampai
berat, dismenorhea primer, dan menurunkan demam. Tidak digunakan untuk :
pengobatan arthritis rematoid pada anak-anak, terbakar sinar matahari, resisten
agne vulgaris.
Interaksi
Menurunkan efek dari antihipertensi,beta bloker, diuretik, dan hidralazin.
Meningkatkan konsentrasi digoksin dalam serum,metotreksat, juga meningkatkan
level Litium karena penurunan kliren litium pada ginjal. Mungkin mnyebabkan
pendarahan pada GI, dan dapat meningkatkan resiko pendarahan setelah pemberian
antikoagulan.
Reaksi merugikan
Membahayakan pada lambung, diare, mual, pening (dizziness), kadang terjadi
ruam pada kulit. Ulkus pada GI resiko tinggi pada dosis besar dan orang tua dan
juga menyebabkan retensi cairan. Kadang menimbulkan disfungsi ginjal, terutama
pada pasien gangguan ginjal, CHF atau sirosis. Sedikit meningkatkan waktu
pendarahan, meningkatkan enzim liver, limpopenia, agranulasitosis, anemia
aplastik, dan jarang ditemukan aseptic meningitis.